抗生素的分類及合理應用-課件

抗生素的分類及合理應用2020/12/21抗生素的分類及合理應用2020/12/21

抗生素的作用機制1.阻斷細胞壁的合成

3.損傷細胞漿膜影響通透性

如β-內酰胺類、萬古、如多粘菌素、兩性霉素和制桿菌肽霉菌素

5.阻斷RNA2.阻斷核糖體參與蛋白合成DNA的合成

4.影響葉酸代謝如氨基糖苷類、四環(huán)喹諾酮類、利福平、如磺胺類、異煙肼、素、紅霉素和氯霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇甲硝唑

2020/12/22

抗生素的作用機制1.阻斷細胞壁的合成精品資料2020/12/23精品資料2020/12/23你怎么稱呼老師？如果老師最后沒有總結一節(jié)課的重點的難點，你是否會認為老師的教學方法需要改進？你所經歷的課堂，是講座式還是討論式？教師的教鞭“不怕太陽曬，也不怕那風雨狂，只怕先生罵我笨，沒有學問無顏見爹娘……”“太陽當空照，花兒對我笑，小鳥說早早早……”2020/12/242020/12/24抗生素的分類2020/12/25抗生素的分類2020/12/25-內酰胺類2020/12/26-內酰胺類2020/12/26青霉素類作用于革蘭陽性球菌和陰性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林，氟氯西林）廣譜青霉素（氨芐西林，阿莫西林）抗假單胞菌廣譜青霉素（替卡西林，哌拉西林）作用于革蘭陰性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）抗生素的分類（一）-內酰胺類2020/12/27抗生素的分類（一）-內酰胺類2020/12/27表臨床常用青霉素類藥物的抗菌活性2020/12/28表臨床常用青霉素類藥物的抗菌活性2020/12/28頭孢菌素類一代：頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢羥氨芐二代：頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢孟多三代：頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮四代：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢吡蘭-內酰胺類各種頭孢菌素的抗菌譜比較2020/12/29頭孢菌素類-內酰胺類各種頭孢菌素的抗菌譜比較2020/各代口服頭孢菌素用法與劑量2020/12/210各代口服頭孢菌素用法與劑量2020/12/210頭霉素類

頭孢美唑、頭孢西丁碳青霉烯類

亞胺培南、美諾培南單環(huán)-內酰胺類

氨曲南-內酰胺酶抑制劑

克拉維酸、舒巴坦-內酰胺類2020/12/211頭霉素類-內酰胺類2020/12/211氨基糖甙類鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星喹諾酮類諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星、左氟沙星、曲氟沙星大環(huán)內酯類紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素多肽類多粘菌素、萬古霉素、替考拉寧、桿菌肽抗生素的分類（二）2020/12/212氨基糖甙類抗生素的分類（二）2020/12/212四環(huán)素類多西環(huán)素、米諾環(huán)素氯霉素類氯霉素、甲砜霉素磺胺類磺胺甲惡唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、柳氮磺吡啶(SASP)利福霉素利福平、利福噴丁、利福定其他莫匹羅星抗生素的分類（三）2020/12/213四環(huán)素類抗生素的分類（三）2020/12/213抗生素的抗菌譜2020/12/214抗生素的抗菌譜2020/12/214-內酰胺類青霉素類青霉素G 主要針對革蘭陽性菌苯唑青霉素 主要對產酶金葡菌氨芐青霉素 對革蘭陽性和陰性菌均有效氧哌嗪青霉素 對綠膿桿菌和厭氧菌有效替卡西林 主要對革蘭陰性菌有效對假單胞菌有良好的抗菌活性2020/12/215-內酰胺類青霉素類2020/12/215-內酰胺類頭孢菌素類一代頭孢菌素主要用于產青霉素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用相當于或略遜于第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強，而遜于三代頭孢菌素2020/12/216-內酰胺類頭孢菌素類2020/12/216-內酰胺類頭孢菌素類三代頭孢菌素對革蘭陰性腸桿菌科有強大抗菌活性對革蘭陰性菌產生的-內酰胺酶高度穩(wěn)定四代頭孢菌素對酶穩(wěn)定，不易被破壞對細菌細胞壁的穿透性更強，和PBP（青霉素結合蛋白）的親和力更高對染色體及質粒介導的-內酰胺酶的耐受性好殺菌作用更迅速粘肽三維網狀結構青霉素結合蛋白（PBPS）細胞壁-內酰胺類抗生素2020/12/217-內酰胺類頭孢菌素類粘肽三維網狀結構青霉素結合蛋白（PBP-內酰胺類頭霉素類有A，B和C三型，以頭霉素C的抗菌作用最強頭霉素C的抗菌譜廣，對革蘭陰性菌的活性較強，對-內酰胺酶的穩(wěn)定性較多數頭孢菌素為強碳青霉烯類對革蘭陽性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強抗菌活性對-內酰胺酶穩(wěn)定單環(huán)-內酰胺類抗生素氨曲南抗菌譜窄，僅對革蘭陰性菌有較強抗菌活性2020/12/218-內酰胺類頭霉素類2020/12/218-內酰胺類-內酰胺酶抑制劑克拉維酸廣譜抗生素，穩(wěn)定性較差對金葡菌產生的-內酰胺酶和廣泛存在于腸桿菌科細菌、流感桿菌、奇異變形桿菌等所產生的染色體介導的-內酰胺酶有快速抑酶作用舒巴坦半合成-內酰胺酶抑制劑對金葡菌和多數革蘭陰性菌產生的-內酰胺酶有不可逆的抑制作用2020/12/219-內酰胺類-內酰胺酶抑制劑2020/12/219氨基糖甙類對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性部分品種對綠膿桿菌有效對革蘭陰性球菌作用較差對革蘭陽性球菌，不產酶金葡菌有作用具有抗菌后效應（PAE）：PAE是指停藥后，抗生素在機體內的濃度低于最低抑菌濃度MIC或者被機體完全清除，細菌在一段時間內仍處于持續(xù)受抑制狀態(tài)。2020/12/220氨基糖甙類對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性2020/12/2喹諾酮類抗生素對革蘭陰性菌、陽性菌、支原體、沙眼衣原體及分支桿菌均有效第一代 主要用于泌尿道感染 如：萘丁酸、吡哌酸第二代 適用于腸道的革蘭陰性菌感染 如：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星第三代 對肺炎球菌等革蘭陽性菌活性加強 如：司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星第四代 對革蘭陽性菌和厭氧菌有強大活性 如：莫西沙星、克林沙星2020/12/221喹諾酮類抗生素對革蘭陰性菌、陽性菌、支原體、沙眼衣原體及分支大環(huán)內酯類抗生素主要對革蘭陽性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等具有強大抗菌活性對革蘭陰性菌如流感桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌等敏感，對軍團菌和彎曲菌高度敏感2020/12/222大環(huán)內酯類抗生素主要對革蘭陽性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球多肽類多粘菌素B、E對革蘭陰性桿菌有強大抗菌作用對陽性菌無作用萬古霉素、去甲萬古霉素窄譜殺菌劑對革蘭陽性球菌有強大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首選藥物替考拉寧（壁霉素）抗菌譜與萬古霉素相似，抗菌活性強于萬古霉素2020/12/223多肽類多粘菌素B、E2020/12/223甲硝唑對革蘭陽性和陰性厭氧菌有極強的殺菌活抗厭氧菌作用僅次于亞胺培南厭氧菌對該品不易產生耐藥性2020/12/224甲硝唑對革蘭陽性和陰性厭氧菌有極強的殺菌活2020/12/2四環(huán)素類對革蘭陽性菌和陰性菌有效包括：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、布氏桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌對立克次體、支原體、衣原體等敏感2020/12/225四環(huán)素類對革蘭陽性菌和陰性菌有效2020/12/225氯霉素廣譜抑菌劑對革蘭陰性菌作用較陽性菌強腸桿菌科細菌均對氯霉素較為敏感革蘭陽性菌如白喉桿菌、李斯德菌屬等大多敏感而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相當耐藥。2020/12/226氯霉素廣譜抑菌劑2020/12/226林可霉素和克林霉素抗菌譜與大環(huán)內酯類相似對各種厭氧菌包括消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌等具良好抗菌活性對人型支原體和沙眼衣原體敏感2020/12/227林可霉素和克林霉素抗菌譜與大環(huán)內酯類相似2020/12/22抗生素在特殊狀態(tài)患者中的應用2020/12/228抗生素在特殊狀態(tài)患者中的應用2020/12/228強調個體化給藥特殊生理狀態(tài)老年人新生兒兒童孕婦哺乳婦女特殊病理狀態(tài)肝功能不全腎功能不全免疫功能缺陷2020/12/229強調個體化給藥2020/12/229老年人抗菌藥物藥理特點腎功能減退，半衰期長，血濃度高肝解毒功能降低，藥物代謝減慢組織退化，胃液、腸液、膽汁等常影響藥物代謝，或吸收增多，或吸收減少體液減少，藥物在脂肪中濃度高白蛋白減少，游離藥物多常需服用多種藥物，可能產生相互作用2020/12/230老年人抗菌藥物藥理特點腎功能減退，半衰期長，血濃度高2020老年人感染特點易發(fā)生細菌感染或耐藥菌感染常見感染菌有G－桿菌、金葡、肺鏈、腸球、真菌常見有肺部感染、慢支、尿感、膽道感染、敗血癥自身免疫差，感染控制相對困難2020/12/231老年人感染特點易發(fā)生細菌感染或耐藥菌感染2020/12/23老年人抗菌治療宜用毒性低、副作用少的殺菌劑避免腎毒性藥物有條件的做血藥濃度監(jiān)測經腎排泄的藥物，按輕度腎功減退給予，常規(guī)治療量的2/3－1/2注意全身狀態(tài)，心功能、水鹽平衡，密切觀察不良反應2020/12/232老年人抗菌治療宜用毒性低、副作用少的殺菌劑2020/12/2小兒患者抗菌藥物藥理特點小兒的生理特點藥物酶系不成熟，血濃度偏高腎發(fā)育不全，藥物排泄減少細胞外液量大，藥物消除慢藥物與血漿蛋白結合少，游離藥物多小兒患者用藥特點劑量宜低，按體重計算用量避免應用毒性明顯的藥物： 氨基糖甙、多粘、磺胺、呋喃、四環(huán)素類、喹諾酮類避免肌注2020/12/233小兒患者抗菌藥物藥理特點小兒的生理特點2020/12/233孕婦抗菌藥物藥理特點血容積大，腎血流量大，分布容積大劑量相對宜增加對藥物毒性敏感藥物通過胎盤，能影響胎兒一般應避免使用2020/12/234孕婦抗菌藥物藥理特點血容積大，腎血流量大，分布容積大一般應避哺乳婦女抗菌藥物用藥特點授乳影響胎兒：磺胺、異煙肼、四環(huán)素、喹諾酮、紅霉素類、甲硝唑安全：β-內酰胺類哺乳期應用抗菌藥物，原則上應停哺乳2020/12/235哺乳婦女抗菌藥物用藥特點授乳影響胎兒：2020/12/235肝功能障礙時抗生素的選擇某些藥物雖然主要由肝臟清除，但肝功能減退時，并無明顯毒性反應發(fā)生，這些藥物仍可應用，必要時減量，如紅霉素、林可霉素。某些藥物主要經肝清除，肝功能減退時，有明顯毒性反應發(fā)生，應避免使用這類藥物，如氯霉素、利福平、異煙肼、磺胺類、兩性霉素B、四環(huán)素類。藥物經肝、腎雙途徑排泄，同時有腎功能損害時，需減量應用，如哌拉西林、頭孢曲松。藥物主要由腎排泄，肝功能減退時不需調整劑量。如氨基糖甙類、青霉素、萬古霉素。2020/12/236肝功能障礙時抗生素的選擇某些藥物雖然主要由肝臟清除，但肝功能肝功能減退感染患者抗菌藥物的應用注：*活動性肝病時避免應用。2020/12/237肝功能減退感染患者抗菌藥物的應用注：*活動性肝病時避免應肝功能減退時適用的抗菌藥b-內酰胺類 多粘菌類氨基糖苷類 磷霉素萬古霉素類比較安全2020/12/238肝功能減退時適用的抗菌藥b-內酰胺類 多粘菌類比較安全202腎功能損害時抗生素的選擇主要經腎排泄的藥物宜減量或延長給藥時間。對腎有毒的藥物，如兩性霉素B、萬古霉素及氨基甙類等，宜避免使用。對腎功能無損害或損害不大的藥物在一般情況下，可按常規(guī)給藥，但要求肝功能必須正常。腎功能輕、中和重度減退的給藥量分別為正常劑量的

2/3～1/2，1/2～1/5和1/5～1/10。2020/12/239腎功能損害時抗生素的選擇主要經腎排泄的藥物宜減量或延長給藥時腎功能減退感染患者抗菌藥物的應用注：*需進行血藥濃度監(jiān)測，或按內生肌酐清除率(也可從血肌酐值計算獲得)調整給藥劑量或給藥間期。2020/12/240腎功能減退感染患者抗菌藥物的應用注：*需進行血藥濃度監(jiān)測CAP&HAP1.社區(qū)獲得性肺炎（communityacquiredpneumonia，CAP）是指在醫(yī)院外罹患的感染性肺實質炎癥，包括具有明確潛伏期的病原體感染而在入院后平