藥理學(xué)（乙）滿(mǎn)績(jī)寶典-問(wèn)答題

藥理學(xué)（乙）滿(mǎn)績(jī)寶典：?jiǎn)柎痤}威尼斯商人與咖啡廳抗生素類(lèi)1.什么是抗菌譜、MIC和MBC？答：①抗菌譜：抗菌藥物的抗菌范圍②MIC：最小抑菌濃度，衡量抗菌藥物抗菌活性的指標(biāo)，18-24h內(nèi)能抑制培養(yǎng)基內(nèi)病原菌生長(zhǎng)的最低濃度。③MBC：最低殺菌濃度：24h內(nèi)能殺滅培養(yǎng)基細(xì)菌或使培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌數(shù)目減少99%的最低藥物濃度2.抗菌藥物的主要作用機(jī)制是什么？答：①抑制細(xì)胞壁合成：青霉素與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，萬(wàn)古霉素與前體肽聚糖結(jié)合②改變膜通透性：多粘菌素E與膜磷脂結(jié)合，兩性霉素B與真菌胞膜上麥角固醇結(jié)合，改變膜通透性；咪唑類(lèi)抑制真菌薄膜麥角固醇合成，使膜缺損，改變膜通透性③抑制蛋白質(zhì)合成：影響30S亞基功能：鏈霉素、四環(huán)素；影響50S亞基功能：大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素、氯霉素；影響全過(guò)程：氨基糖苷類(lèi)④影響核酸代謝：喹諾酮類(lèi)：抑制DNA回旋酶（G-）、拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ（G+）；利福平：抑制RNA多聚酶；乙胺丁醇：干擾細(xì)菌RNA合成；⑤影響葉酸代謝：磺胺類(lèi)：競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合對(duì)氨苯甲酸（PABA）；對(duì)氨基水楊酸鈉（二線(xiàn)抗結(jié)核藥）：抑制二氫葉酸合酶；甲氧芐啶：抑制二氫葉酸還原酶3.導(dǎo)致病原微生物對(duì)抗菌藥物耐藥的主要機(jī)制是什么？答：①產(chǎn)生滅活酶：β-內(nèi)酰胺酶、氨基糖苷類(lèi)抗生素鈍化酶②藥物靶點(diǎn)改變：靶蛋白改變（肺炎鏈球菌對(duì)青霉素耐藥）、靶蛋白增多、產(chǎn)生新的靶蛋白③膜通透性改變：通過(guò)改變通道蛋白的數(shù)量和性質(zhì)來(lái)降低細(xì)菌的膜通透性產(chǎn)生耐藥，如綠膿桿菌耐藥④主動(dòng)外排系統(tǒng)：轉(zhuǎn)運(yùn)子+附加蛋白+外膜蛋白，主動(dòng)將藥物排出細(xì)胞⑤代謝途徑改變：金葡菌通過(guò)增加對(duì)氨苯甲酸（PABA）含量對(duì)磺胺類(lèi)耐藥4.試述天然青霉素（penicillinG）的優(yōu)缺點(diǎn)。答：①優(yōu)點(diǎn)：化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、毒性低、價(jià)格低、產(chǎn)量高、抗菌作用強(qiáng)：G+球菌（鏈球菌、金黃色葡萄球菌）、G-球菌（腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）、G+桿菌（白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、乳酸桿菌）、螺旋體②缺點(diǎn)：不耐酸、對(duì)G-桿菌、綠膿桿菌無(wú)效、不良反應(yīng)有：過(guò)敏反應(yīng)和赫氏反應(yīng)（治療螺旋體）5.比較第一、第二、第三和第四代頭孢菌素類(lèi)抗生素有何不同？1st2st3st4st抗菌譜G+G-酶穩(wěn)定性（β-內(nèi)酰胺酶）差好腎毒性大小半衰期短長(zhǎng)血腦屏障通透性差好6.β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是什么？請(qǐng)舉例說(shuō)明。答：①β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身抗菌作用弱，結(jié)構(gòu)與β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素類(lèi)似，作為自殺底物與β-內(nèi)酰胺酶不可逆結(jié)合，抑制了β內(nèi)酰胺酶，保護(hù)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，因此與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用可增強(qiáng)抗菌作用②β-內(nèi)酰胺酶抑制劑在與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，兩藥物應(yīng)有相同的藥代動(dòng)力學(xué)特征，有利于更好的發(fā)揮協(xié)同作用③例如：?jiǎn)为?dú)使用阿莫西林（廣譜青霉素）或克拉維酸（β-內(nèi)酰胺酶抑制劑）都無(wú)法有效抑制大腸桿菌繁殖，兩藥協(xié)同使用時(shí)可以7.請(qǐng)闡述大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的抗菌譜及作用機(jī)制？答：抗菌譜：①G+球菌：鏈球菌、耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌；②G-球菌：奈瑟菌；③G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌；④G-桿菌：軍團(tuán)菌、百日咳、流感嗜血桿菌、幽門(mén)螺旋桿菌（對(duì)大腸桿菌、變形桿菌無(wú)效）；⑤螺旋體、支原體、衣原體、立克次體作用機(jī)制：與核糖體50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽（肽酰基轉(zhuǎn)移反應(yīng)）和移位（肽?；鵷RNA從A位移到P位）8.萬(wàn)古霉素類(lèi)與β-內(nèi)酰胺類(lèi)在作用機(jī)制和抗菌譜有何不同？β-內(nèi)酰胺類(lèi)萬(wàn)古霉素作用機(jī)制結(jié)合青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），抑制細(xì)胞壁合成結(jié)合細(xì)胞壁前體肽聚糖，抑制細(xì)胞壁合成抗菌譜G+、G-球菌，G+桿菌，螺旋體嚴(yán)重G+菌感染，如MRSA、MRSE對(duì)β內(nèi)酰胺類(lèi)過(guò)敏的葡萄球菌感染9.試述氟喹諾酮類(lèi)藥物共同的抗菌作用和作用機(jī)制。（★）答：抗菌作用：①需氧G+菌(金葡菌、鏈球菌，不包括MRSA）；②需氧G-菌（綠膿桿菌、軍團(tuán)菌、腸桿菌、嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌）③厭氧菌（4th）；④支原體、衣原體；⑤分枝桿菌作用機(jī)制：①抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(DNAgyrase，回旋酶)：G-②抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：G+10.試述SMZ（磺胺甲惡唑）和TMP（甲氧芐啶）的作用機(jī)制及聯(lián)合應(yīng)用的效果。答：①作用機(jī)制：磺胺甲惡唑競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合二氫葉酸合酶，阻止二氫葉酸合成；甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶②效果：SMZ與TMP按5：1制成復(fù)方新諾明，協(xié)同阻斷四氫葉酸合成，抗菌活性為兩藥物單獨(dú)作用時(shí)十倍，減少細(xì)菌耐藥，擴(kuò)大抗菌譜：大腸埃希菌、變形桿菌引起的泌尿道感染；肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌引起的上呼吸道感染或支氣管炎；肉芽腫莢膜桿菌引起的腹股溝肉芽腫；霍亂桿菌引起的霍亂；傷寒沙門(mén)菌引起的傷寒；志賀菌引起的腸道感染；卡氏孢子蟲(chóng)引起的肺炎；諾卡菌屬引起的諾卡菌?。?1.試述抗結(jié)核藥的抗結(jié)核作用特點(diǎn)、耐藥性及抗結(jié)核藥的治療原則。答：①抗結(jié)核藥物作用機(jī)制多樣化：阻礙細(xì)胞壁合成（環(huán)絲氨酸），干擾結(jié)核桿菌DNA合成（對(duì)氨基水楊酸鈉），干擾細(xì)菌RNA合成（利福平、乙胺丁醇），抑制分枝菌酸（異煙肼），抑制細(xì)菌蛋白合成（鏈霉素）②一線(xiàn)抗結(jié)核藥可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，作用于被吞噬的結(jié)核分枝桿菌③抗結(jié)核藥不良反應(yīng)多，如肝毒性；單用易耐藥④治療原則：早期用藥；聯(lián)合用藥；適量，個(gè)體用藥；堅(jiān)持規(guī)律用藥12.可以進(jìn)入人體細(xì)胞內(nèi)的抗生素有哪幾類(lèi)？（威尼斯）答：阿奇霉素（大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) ）、四環(huán)素、喹諾酮類(lèi)、抗結(jié)核藥（異煙肼、利福平）13.氨基糖苷類(lèi)藥物的不良反應(yīng)有哪些？（威尼斯）答：①耳毒性：前庭功能障礙（眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、視力減退）耳蝸聽(tīng)神經(jīng)損傷（耳鳴、聽(tīng)力減退、永久性耳聾）②腎毒性：腎小管可逆性損傷，不損傷腎小球，蛋白尿、管型尿、血尿，腎功能減退，不宜與有腎毒性的強(qiáng)利尿藥（泮利尿藥）、第一代頭孢、紅霉素、萬(wàn)古霉素共用③神經(jīng)肌肉麻痹：心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓、呼吸衰竭、常見(jiàn)于胸腔內(nèi)或腹腔內(nèi)灌注大劑量的氨基糖苷類(lèi)抗生素后，治療：鈣鹽或膽堿酯酶抑制劑（新斯的明）④過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫內(nèi)分泌藥類(lèi)：糖皮質(zhì)激素、甲狀腺素、胰島素1.糖皮質(zhì)激素有哪些藥理作用（★）？答：1.代謝：①升高血糖；②蛋白質(zhì)分解；③脂肪重新分布（大劑量長(zhǎng)期使用）；④較弱的鹽皮質(zhì)激素作用：排鉀保鈉；⑤骨質(zhì)脫鈣；2.允許作用：增強(qiáng)兒茶酚胺的縮血管作用和胰高血糖素的升高血糖的作用3.抗炎作用：通過(guò)抑制磷脂酶A2、抑制炎性細(xì)胞因子、促進(jìn)炎細(xì)胞凋亡等機(jī)制，早期降低毛細(xì)血管通透性、減輕滲出和水腫，抑制白細(xì)胞浸潤(rùn)和吞噬反應(yīng)，減少炎癥因子釋放，改善紅腫熱痛等癥狀；晚期抑制毛細(xì)血管和成纖維細(xì)胞的增生，抑制膠原蛋白、粘多糖的合成及肉芽組織增生，防止粘連及瘢痕形成，減輕后遺癥4.免疫抑制和抗過(guò)敏作用5.抗休克作用：抑制炎性因子產(chǎn)生；穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子；擴(kuò)張血管和興奮心臟，加強(qiáng)心臟收縮力；提高血管對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力6.其他作用：退熱，刺激骨髓造血功能：增加血小板、紅細(xì)胞、白細(xì)胞、減少淋巴細(xì)胞；導(dǎo)致骨骼疏松；增強(qiáng)血管對(duì)其他活性物質(zhì)的反應(yīng)性2.試述糖皮質(zhì)激素的主要臨床應(yīng)用。答：1.嚴(yán)重感染：①急性感染：糖皮質(zhì)作輔助性用藥、需要同時(shí)用抗菌藥，病毒性感染一般不用激素，以免防御力下降而使感染加??；②抗炎治療及防止某些炎癥的后遺癥。2.免疫系統(tǒng)疾?。孩僮陨砻庖咝约膊。虎谶^(guò)敏性疾??；③器官移植排斥反應(yīng)3.抗休克治療：①感染中毒性休克：在抗菌藥物治療下，短時(shí)間突擊使用大劑量糖皮質(zhì)激素；②過(guò)敏性休克：與腎上腺素（首選藥）合用；③低血容量休克：液體復(fù)蘇或血管活性物質(zhì)不能恢復(fù)血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定時(shí)使用4.血液系統(tǒng)疾?。杭毙粤馨图?xì)胞白血病，粒細(xì)胞減少癥，再障，血小板減少癥，過(guò)敏性紫癜5.局部應(yīng)用：濕疹、肛門(mén)瘙癢、接觸性皮炎、牛皮癬6.替代療法：急、慢性腎上腺功能不全癥，皮質(zhì)激素分泌不足的患者3.試述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的藥理依據(jù)及注意事項(xiàng)。答：藥理依據(jù)：對(duì)嚴(yán)重感染，有減輕炎癥反應(yīng)，提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，抗休克作用可以緩解全身癥狀，促進(jìn)康復(fù)；對(duì)某些感染（結(jié)核性腦膜炎）早期大劑量、短療程應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，可以減少疤痕形成，預(yù)防后遺癥。注意事項(xiàng)：須合用足量有效的抗菌藥物，對(duì)抗菌藥物不能控制的感染（如病毒感染）應(yīng)慎用或不用。4.長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可以引起哪些不良反應(yīng)?答：1.庫(kù)欣綜合征（醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)激素功能亢進(jìn)）：滿(mǎn)月臉、水牛背、皮膚變薄、多毛、水腫、低血鉀、高血壓、糖尿病，停藥后可恢復(fù)。2.誘發(fā)或加重感染：降低機(jī)體免疫力，誘發(fā)感染，所以結(jié)核病患者應(yīng)合用抗結(jié)核藥3.消化系統(tǒng)并發(fā)癥：刺激胃酸分泌，抑制胃粘液分泌，導(dǎo)致胃、十二指腸潰瘍，甚至消化道出血、穿孔4.心血管系統(tǒng)：高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化5.骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合緩慢6其他：糖尿病、小兒生長(zhǎng)緩慢、青光眼、誘發(fā)癲癇或精神失常5.長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素為何不能突然停藥？如需停藥時(shí)應(yīng)如何處理?答：為什么不能突然停藥，因?yàn)橐韵聝牲c(diǎn)：①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，反饋性抑制腦垂體前葉ACTH的分泌，引起腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、乏力、低血壓和休克等，停藥后3-5個(gè)月垂體才能恢復(fù)分泌ACTH的功能，6-9個(gè)月腎上腺才能對(duì)ACTH起反應(yīng)；②反跳現(xiàn)象：病人對(duì)激素產(chǎn)生了依賴(lài)性或病情尚未完全控制，突然停藥或減量過(guò)快可導(dǎo)致病情復(fù)發(fā)或惡化需要停藥時(shí)，應(yīng)當(dāng)逐漸減少劑量至最小程度，無(wú)病情反復(fù)時(shí)可以停藥，如停藥后遇到嚴(yán)重應(yīng)激情況（感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等）或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象時(shí)，常需用足量的激素。6.試述硫脲類(lèi)藥物的臨床應(yīng)用。答：①甲亢的內(nèi)科治療：適用于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者，如青少年、兒童、老年兼有心肝腎疾患者②甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備：減少甲狀腺次全切除術(shù)患者在麻醉和手術(shù)中的并發(fā)癥及甲狀腺危象③甲狀腺危象治療：患者發(fā)生高熱、虛脫、心衰、肺水腫、水和電解質(zhì)紊亂，首選丙硫氧嘧啶7.試述硫脲類(lèi)藥物發(fā)揮療效的原理。答：①抑制甲狀腺激素合成：藥物本身作為過(guò)氧化物酶的底物被碘化，影響酪氨酸的碘化及偶聯(lián)，進(jìn)而抑制甲狀腺激素的合成②抑制外周組織T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3：該類(lèi)藥中的丙硫氧嘧啶能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，故在重癥甲狀腺功能亢進(jìn)、甲狀腺危象時(shí)可列為首選。③減弱β受體介導(dǎo)的糖代謝：減少心肌、骨骼肌的β受體數(shù)目④免疫抑制作用：硫脲類(lèi)藥物能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白（TSI）下降，甲亢的病因與免疫機(jī)制異常有關(guān)，因此該藥物對(duì)甲亢病因也有一定治療效果8.放射性碘治療甲亢的機(jī)制。答：放射性碘的β射線(xiàn)的輻射損傷局限甲狀腺組織，相當(dāng)于甲狀腺手術(shù)切除部分甲狀腺的作用9.小劑量和大劑量碘劑分別有什么作用?答：小劑量碘：合成甲狀腺激素的原料，可用于預(yù)防單純性甲狀腺腫大劑量碘：抑制甲狀腺素釋放，因?yàn)榇髣┝康饪梢砸种乒入赘孰倪€原酶，進(jìn)而抑制甲狀腺球蛋白的水解，進(jìn)而抑制甲狀腺激素的釋放，此外，大劑量碘還可以拮抗TSH的促進(jìn)甲狀腺激素釋放作用；但碘增加到一定濃度，細(xì)胞攝取碘降低，所以碘化物不能單獨(dú)用于甲亢內(nèi)科治療10.試述口服降糖藥的分類(lèi)及代表藥。分類(lèi)代表藥特點(diǎn)（補(bǔ)充）雙胍類(lèi)二甲雙胍（甲福明）、苯乙雙胍①一線(xiàn)用藥；②不良反應(yīng)：乳酸血癥胰島素增敏劑（噻唑烷酮類(lèi)化合物）吡格列酮、羅格列酮、曲格列酮Pioglitazone、Rosiglitazone主要用于治療胰島素抵抗和2型DM促進(jìn)胰島素分泌藥磺酰脲類(lèi)：氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列本脲①氯磺丙脲促進(jìn)ADH釋放，用于尿崩癥②不良反應(yīng)：持久性低血糖、肝損瑞格列奈作用快，作為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）依克那肽+DDP-Ⅳ合用依克那肽：GLP-1受體激動(dòng)劑DDP-Ⅳ抑制劑：抑制GLP-1降解α葡萄糖苷酶抑制藥阿卡波糖作用：減慢碳水化合物水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度，延緩葡萄糖在小腸的吸收胰淀粉樣多肽類(lèi)似物醋酸普蘭林肽作用：延緩葡萄糖吸收，抑制胰高血糖素分泌，糖尿病的輔助用藥，不能替代胰島素11.胰島素的藥理作用和臨床應(yīng)用。答：藥理作用：①促進(jìn)脂肪合成，糖原合成，蛋白質(zhì)合成；②加快心率，加強(qiáng)心肌收縮率，減少腎血流量③促進(jìn)鉀離子進(jìn)入細(xì)胞，降低血鉀濃度臨床作用：①1型糖尿病。②非胰島素依賴(lài)型（2型）糖尿病經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥不能奏效者。③糖尿病發(fā)生的各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥，如酮癥酸中毒、高滲性非酮癥糖尿病昏迷等。④糖尿病合并嚴(yán)重應(yīng)激情況，如重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷、手術(shù)等。⑤細(xì)胞內(nèi)缺鉀者，可與葡萄糖合用促進(jìn)鉀內(nèi)流12.糖皮質(zhì)激素的禁忌癥（威尼斯）答：嚴(yán)重的精神病和癲癇、消化性潰瘍、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、角膜潰瘍、高血壓、糖尿病、孕婦、抗菌藥物不能控制的感染如麻疹、水痘、霉菌感染等13.甲亢病人在做甲狀腺切除手術(shù)前應(yīng)用哪兩種藥物？（威尼斯）答：（1）硫脲類(lèi)藥物（丙硫氧嘧啶）：降低基礎(chǔ)代謝率，防止麻醉及手術(shù)后甲狀腺危象的發(fā)生，術(shù)前服用硫脲類(lèi)，使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常。（2）大劑量碘劑：在手術(shù)前兩周給藥，使甲狀腺組織退化，血管減少，腺體縮小變韌，有利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血。14.可以用于治療甲狀腺危象的藥物？（威尼斯）答：丙硫氧嘧啶、卡比馬唑、大劑量碘、普萘洛爾15.常用的抗甲狀腺激素的藥物有哪幾類(lèi)？（威尼斯）答:硫脲類(lèi)、碘和碘化物、β受體阻斷藥、放射性碘鎮(zhèn)咳平喘、消化、自體活性藥物1.平喘藥可分為哪幾大類(lèi)？每類(lèi)列舉一個(gè)代表藥。大類(lèi)小類(lèi)代表藥特點(diǎn)（補(bǔ)充）支氣管擴(kuò)張藥β受體激動(dòng)藥沙丁胺醇、特布他林沙丁胺醇心血管不良反應(yīng)少茶堿類(lèi)aminophylline氨茶堿可抑制PDE，伴有心衰的哮喘首選藥M膽堿受體阻斷藥異丙托溴銨選擇性阻斷M1或M3有支擴(kuò)作用抗炎平喘藥吸入性糖皮質(zhì)激素倍氯米松哮喘持續(xù)性狀態(tài)不宜食用PDE-4抑制劑羅夫斯特對(duì)急性哮喘無(wú)效抗過(guò)敏平喘藥白三烯阻斷藥扎魯司特（兒童）孟魯司特（成人）用于抗原、運(yùn)動(dòng)、冷空氣、阿司匹林引起的支氣管痙攣H1阻斷藥酮替芬炎癥細(xì)胞膜穩(wěn)定劑色甘酸鈉預(yù)防過(guò)敏性哮喘2.Salbutamol與isoprenaline比較，在治療哮喘時(shí)有什么優(yōu)點(diǎn)?答：①Salbutamol（沙丁胺醇）對(duì)β2受體選擇性高，舒張支氣管平滑肌的作用強(qiáng)，而興奮心臟β1受體的作用弱，因而對(duì)心臟的副作用小。②Salbutamol為非兒茶酚胺類(lèi)藥物，體內(nèi)代謝相對(duì)較慢，因而作用較持久，而且可口服。3.Diphenhydramine（鹽酸苯海拉明，H1受體阻斷藥）的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。答：藥理作用：阻斷H1受體作用，中樞抑制作用、抗膽堿作用臨床應(yīng)用：①皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病：蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎療效好，對(duì)支氣管哮喘療效差，對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效。②防暈止吐：暈動(dòng)病治療不良反應(yīng)：中樞抑制；口干舌燥、便秘腹瀉4.Cimitidine（西咪替丁，H2受體阻斷藥）的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。答：藥理作用：阻斷壁細(xì)胞基底膜的H2受體，抑制胃酸分泌臨床應(yīng)用：胃和十二指腸潰瘍不良反應(yīng)：輕微腹瀉、便秘、肌肉痛；少見(jiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)；拮抗雄激素作用，導(dǎo)致男性精子減少、性功能減退，乳腺發(fā)育，女性溢乳等；抑制P450，減慢藥物代謝，使藥物作用增加（苯妥英鈉、口服抗凝血藥、氨茶堿）5.治療消化性潰瘍的藥物有哪幾類(lèi)？每類(lèi)舉一代表藥名。大類(lèi)代表藥特點(diǎn)（補(bǔ)充）抗酸藥碳酸鈣、氫氧化鋁（胃舒平）中和胃酸、不單獨(dú)使用胃酸分泌抑制劑H2受體阻斷藥西咪替丁、雷尼替丁十二指腸潰瘍首選藥質(zhì)子泵抑制劑（PPI）奧美拉唑?qū)ξ傅鞍酌阜置跓o(wú)影響M受體阻斷藥哌侖西平主要阻斷M1受體發(fā)揮作用胃泌素受體阻斷藥丙谷胺胃黏膜保護(hù)藥米索前列醇、硫糖鋁米索前列醇應(yīng)用于阿司匹林引起的消化性潰瘍較好抗Hp藥（G-）四環(huán)素、甲硝唑、阿莫西林、鉍劑6.能夠減少胃酸分泌的藥物可以分為哪幾類(lèi)？請(qǐng)簡(jiǎn)述其作用特點(diǎn)，并各列舉一個(gè)代表藥。 答：見(jiàn)第5題

利尿藥、血液系統(tǒng)藥物1.簡(jiǎn)述Furosemide（呋塞米）的臨床應(yīng)用及利尿作用機(jī)制及不良反應(yīng)。答：作用機(jī)制：特異性與Cl-結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制髓袢升支粗短N(yùn)a-K-2Cl共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制了NaCl的重吸收，降低腎臟的稀釋與濃縮功能，排出大量近于等滲的尿液。臨床應(yīng)用：①急性肺水腫和腦水腫和其他嚴(yán)重水腫；②急、慢性腎功能衰竭：可擴(kuò)張腎血管，增加腎血流量③高鈣血癥：可減少Ca2+、Mg2+的重吸收④加速某些藥物的排泄不良反應(yīng)：①水與電解質(zhì)紊亂：如低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥等；②耳毒性：表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力減退或暫時(shí)性耳聾；（氨基糖苷類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)）③高尿酸血癥：血容量降低導(dǎo)致尿酸在近曲小管重吸收增加④高血糖、胃腸道反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)答：2.簡(jiǎn)述hydrochlorothiazide（氫氯噻嗪）的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。[抑制遠(yuǎn)曲小管近段Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體]答：臨床應(yīng)用：①輕、中度水腫；②充血性心力衰竭；③高血壓；④尿崩癥；⑤高尿鈣癥和腎結(jié)石。不良發(fā)應(yīng)：①電解質(zhì)紊亂，如低血鈉、低血鉀等；②高血糖和高脂血癥；③高尿酸血癥；④過(guò)敏反應(yīng)：磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏3.試述heparin的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。 答：作用機(jī)制：激活抗凝血酶Ⅲ，使AT-Ⅲ活性部位暴露，滅活各種凝血因子（Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、XIa、ⅩⅡa），影響凝血過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)而產(chǎn)生抗凝作用，在體內(nèi)外都有強(qiáng)大的抗凝作用。臨床應(yīng)用：①血栓栓塞性疾??；②DIC；③防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成；④體外抗凝；不良反應(yīng)：①出血：可用魚(yú)精蛋白解救②血小板減少癥：一過(guò)性，停藥后可恢復(fù)③偶有過(guò)敏反應(yīng)，長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致骨質(zhì)疏松和骨折5.比較heparin和dicoumarol（雙香豆素）的抗凝機(jī)制、作用特點(diǎn)和臨床用途。Heparin（肝素）Dicoumarol（雙香豆素）抗凝機(jī)制激活抗凝血酶III，滅活各種凝血因子，影響凝血過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)而產(chǎn)生抗凝作用通過(guò)拮抗維生素K的作用，從而影響肝臟合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ而產(chǎn)生抗凝作用作用特點(diǎn)抗凝作用快而強(qiáng)大；體內(nèi)、體外均有抗凝作用；口服不吸收抗凝作用弱、慢而持久；只有體內(nèi)抗凝作用，無(wú)體外抗凝作用，口服可吸收臨床應(yīng)用主要用于血栓栓塞性疾病、DIC及心血管手術(shù)、體外抗凝只用于血栓栓塞性疾病的治療6.VitK臨床引用？（威尼斯）答：梗阻性黃疸、膽瘺、慢些腹瀉、早產(chǎn)兒、新生兒出血等患者及香豆素、水楊酸類(lèi)藥物或其他原因?qū)е履冈^(guò)低而引起的出血者，也可用于預(yù)防長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥激發(fā)的VitK缺乏癥抗高血壓、心絞痛藥1.抗高血壓藥是怎樣分類(lèi)的？列舉各類(lèi)的代表藥。分類(lèi)代表藥利尿藥氫氯噻嗪hydrochlorothiazide（輕度高血壓首選）鈣拮抗藥維拉帕米腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑（RAAS）ACEI卡托普利ATI抑制藥氯沙坦腎素抑制藥雷米克林交感神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥中樞抑制藥可樂(lè)定（激動(dòng)延髓α2，中度高血壓）神經(jīng)節(jié)阻滯藥（NN）樟磺咪芬、美加明影響交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)藥利舍平（耗竭多巴胺）、胍乙啶腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾、哌唑嗪（α1）血管擴(kuò)張藥硝普鈉（高血壓危象）、肼屈嗪2.試述β受體阻斷藥治療高血壓的作用特點(diǎn)。答：β受體阻斷藥普萘洛爾，減少心輸出量，抑制腎素釋放，抑制交感神經(jīng)活性，在不同水平抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)活性和增加前列環(huán)素的合成；用于各種程度的原發(fā)性高血壓，對(duì)心輸出量與腎素活性偏高者療效較好，高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮癥等選用β受體阻斷藥比較好3.試述血管緊張素酶I轉(zhuǎn)化酶抑制藥及血管緊張素II受體阻斷藥治療高血壓的作用機(jī)制，并對(duì)比兩類(lèi)藥物的作用特點(diǎn)。答：①血管緊張素酶Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利，可以減少血管緊張素Ⅱ的生存，抑制緩激肽降解，適用于各類(lèi)高血壓，尤其適用于合并有糖尿病及胰島素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血壓患者。不良反應(yīng)有頑固性干咳、血管神經(jīng)性水腫。②血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：氯沙坦，與AngⅡ競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合AT1受體，從而拮抗AngⅡ，起到降血壓的作用，適用于各類(lèi)高血壓（同上），但無(wú)干咳、水腫等不良反應(yīng)4.試述利尿藥抗高血壓作用的機(jī)制。答：①初期降壓，是因?yàn)榕赔c利尿，減少細(xì)胞外液容量及心輸出量而降壓②長(zhǎng)期應(yīng)用后的降壓，是因?yàn)樾?dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子減少，并通過(guò)Na+-Ca2+交換使細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少，血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)反應(yīng)性降低，血管阻力下降。5.試述硝酸酯類(lèi)（各類(lèi)心絞痛）與β受體阻斷藥（穩(wěn)定性心絞痛）治療心絞痛的機(jī)制答：硝酸酯類(lèi)：①擴(kuò)張小靜脈，減少回心血量，擴(kuò)張小動(dòng)脈，減小外周阻力，兩者共同減輕心臟前后負(fù)荷，降低心室壁張力，進(jìn)而降低心肌耗氧量；②擴(kuò)張冠脈動(dòng)脈（心外膜血管、輸送血管、側(cè)支血管，對(duì)阻力血管舒張作用弱），增加缺血區(qū)的血液灌注；③擴(kuò)張靜脈血管，減少回心血量，降低左室充盈壓；擴(kuò)張動(dòng)脈血管，降低心室壁壓力，改善左室順應(yīng)性，增加心外膜向心內(nèi)膜的有效灌注壓，有利于血液從心外膜流向心內(nèi)膜缺血區(qū)；④保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷：硝酸甘油釋放NO，促進(jìn)內(nèi)源性PGI2，降鈣素基因相關(guān)肽生成與釋放，這些物質(zhì)對(duì)心肌細(xì)胞有直接保護(hù)作用β受體阻斷藥：①β受體阻斷→心率減慢→心收縮力減弱→心肌耗氧量降低；②β受體阻斷→冠脈血管收縮→非缺血區(qū)與缺血區(qū)血管張力差增加→缺血區(qū)血流增加③β受體阻斷→抑制脂肪分解酶→心肌游離脂肪酸減少→心肌缺血區(qū)對(duì)葡萄糖和攝取和利用改善→心肌耗氧減少6.分析硝酸酯類(lèi)（nitroglycerin）和β受體阻斷藥合用治療心絞痛的優(yōu)點(diǎn)及機(jī)理，并指出合用時(shí)注意事項(xiàng)；答：（1）兩藥合用優(yōu)點(diǎn)：協(xié)同降低心肌氧耗量。（2）機(jī)制：β受體阻斷藥普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快及其伴隨的心肌耗氧量增加；硝酸甘油可縮小普萘洛爾所致的心室擴(kuò)大，抵銷(xiāo)因室壁張力增高引起的心肌耗氧量增加（★）（3）合用時(shí)注意事項(xiàng)：兩藥都有降壓作用，合用時(shí)可導(dǎo)致降壓作用過(guò)強(qiáng)，可能引起冠脈灌注不足。7.試述鈣拮抗劑的抗心絞痛作用機(jī)理。答：①使心肌收縮力減弱，心率減慢，血管舒張，血壓下降，減輕心臟負(fù)荷，降低心肌耗氧量。②舒張冠狀血管，解除冠脈痙攣，增加冠脈血流量，及改善缺血區(qū)的供血和供氧。③保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，防止心肌缺血時(shí)細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷引起的ATP合成障礙。④抑制血小板聚集，防止動(dòng)脈硬化斑塊的破裂。8.小知識(shí)點(diǎn)：①抗心絞痛藥物機(jī)制：降低心肌耗氧氯、改善缺血區(qū)供血②普萘洛爾不適用于變異性心絞痛③硝苯地平不適用于不穩(wěn)定性心絞痛④伴有心衰的心絞痛患者宜用硝酸甘油⑤硝酸甘油的不良反應(yīng)：體位性低血壓、心率升高、搏動(dòng)性頭疼、眼內(nèi)壓升高、高鐵血紅蛋白血癥抗心律失常藥1.簡(jiǎn)述抗心律失常藥物的分類(lèi)，每一類(lèi)試舉1-2例；分類(lèi)代表藥特點(diǎn)Ⅰ類(lèi)（鈉通道阻斷藥）Ⅰa（適當(dāng)）：奎寧丁廣譜，“金雞納反應(yīng)”Ⅰb（輕度）：利多卡因、苯妥英鈉心梗、強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常Ⅰc（明顯）：普羅帕酮Ⅱ類(lèi)（β受體拮抗藥）普萘洛爾室上性心動(dòng)過(guò)速Ⅲ類(lèi)（延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥）胺碘酮（aminodarone）廣譜Ⅳ類(lèi)（鈣拮抗藥）維拉帕米陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速2.簡(jiǎn)述奎尼丁抗心律失常的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；答：作用機(jī)制：①阻斷Na+通道，抑制Na+內(nèi)流，降低心房肌、心室肌、浦肯野纖維自律性及傳導(dǎo)性；②抑制遲后除極由Ca2+超載引起的短暫Na+內(nèi)流③也可以阻斷K+通道，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，消除折返④抗膽堿作用及阻斷外周α受體作用：因?yàn)橛锌鼓憠A作用，所以在治療房顫時(shí)常與強(qiáng)心苷或β受體阻斷劑合用，以防止心室率過(guò)快臨床應(yīng)用：廣譜，房顫、房撲、室上性心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)速轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防，室上性早搏和室性早搏不良反應(yīng)：心律失常、胃腸道反應(yīng)、“金雞納反應(yīng)”：胃腸道反應(yīng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3.簡(jiǎn)述胺碘酮抗心律失常的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)；答：作用機(jī)制：①抑制Na+、K+、Ca2+通道，降低自律性和傳導(dǎo)性②延長(zhǎng)心房肌、心室肌動(dòng)作電位時(shí)程（選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過(guò)程）③松弛血管平滑肌，降低外周阻力，心臟后負(fù)荷減低，降低心肌耗氧量臨床應(yīng)用：廣譜，房撲、房顫、室性心動(dòng)過(guò)速、預(yù)激綜合征等不良反應(yīng)：竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、QT間期延長(zhǎng)、低血壓、偶見(jiàn)尖端扭轉(zhuǎn)性行動(dòng)過(guò)速；長(zhǎng)期應(yīng)用可見(jiàn)甲狀腺功能亢進(jìn)或低下、角膜褐色微粒沉著；4.簡(jiǎn)述利多卡因抗心律失常的機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)；（威尼斯）答：作用機(jī)制：①促進(jìn)K+外流，提高興奮閾值，只降低浦肯野纖維自律性；②若細(xì)胞外低鉀，則加速傳導(dǎo)；細(xì)胞外高鉀，則減慢傳導(dǎo)③縮短動(dòng)作電位時(shí)程（APD），相對(duì)延長(zhǎng)ERP（有效不應(yīng)期）臨床應(yīng)用：靜脈注射用于急性心肌梗死、開(kāi)胸手術(shù)、強(qiáng)心苷中毒引起的室性心動(dòng)過(guò)速，室性早搏首選藥不良反應(yīng)：頭暈、嗜睡、心率減慢、房室傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ度和Ⅲ度傳導(dǎo)阻滯禁用）、低血壓、眼球震顫是利多卡因中毒早期信號(hào)5..簡(jiǎn)述抗慢性充血性心力衰竭藥物的分類(lèi)，每一類(lèi)試舉1-2例；類(lèi)別代表藥特點(diǎn)（補(bǔ)充）RASSACEI卡托普利治療CHF基礎(chǔ)用藥AT1阻斷藥氯沙坦抗醛固酮藥螺內(nèi)酯、依普利酮利尿藥氫氯噻嗪β1受體阻斷美托洛爾可上調(diào)心肌β受體數(shù)量強(qiáng)心苷洋地黃毒苷、地高辛抑制鈉鉀泵，增加心肌對(duì)迷走神經(jīng)敏感性血管擴(kuò)張藥硝普鈉長(zhǎng)效鈣通道阻斷藥氨氯地平、非洛地平4.卡托普利、氫氯噻嗪、美托洛爾、強(qiáng)心苷抗慢性充血性心力衰竭的藥理作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。答：卡托普利作用機(jī)制：抑制AngⅠ向AngⅡ轉(zhuǎn)化，減弱AngⅡ的縮血管和促進(jìn)醛固酮增加作用，抑制心肌及血管重構(gòu)；抑制緩激肽講解，促進(jìn)NO和PGI2生成，擴(kuò)張血管，降低負(fù)荷；氫氯噻嗪：作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近端（髓袢升支粗段皮質(zhì)部）NaCl的重吸收，產(chǎn)生利尿作用，降低血容量，降低心臟負(fù)荷，改善心功能美托洛爾：作用機(jī)制：阻斷β1受體，保護(hù)心肌細(xì)胞，抑制RAAS，降低交感神經(jīng)興奮性強(qiáng)心苷（★）：作用機(jī)制：①抑制鈉鉀泵，進(jìn)而增加胞內(nèi)Ca2+濃度，增強(qiáng)心肌收縮力（原發(fā)作用）②增加心肌對(duì)迷走神經(jīng)的敏感性，減慢房室傳導(dǎo)，減慢心率，因此可用于治療房顫③中毒劑量可興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，引起嘔吐④增加心功能不全者的腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)功能，產(chǎn)生利尿作用臨床應(yīng)用：①治療心衰；②治療房顫（減慢房室傳導(dǎo)），房撲（最常用），陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速（維拉帕米首選藥）不良反應(yīng)：①心臟：室性早搏、房室傳導(dǎo)阻滯（苯妥英鈉解救）、竇性心動(dòng)過(guò)緩（阿托品解救）②胃腸道反應(yīng)：最常見(jiàn)③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、眩暈、譫妄中毒解救:KCl、苯妥英鈉、地高辛抗體（首選）相互作用：奎寧丁、胺碘酮、鈣離子阻斷藥可增加強(qiáng)心苷血藥濃度，排鉀利尿藥減少鉀，增加強(qiáng)心苷毒性鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥、作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥1.Morphine的藥理作用和臨床應(yīng)用有哪些？答：藥理作用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、致欣快，抑制呼吸，鎮(zhèn)咳，縮瞳（針尖樣瞳孔），催吐②平滑肌：加重支氣管哮喘，尿潴留，降低子宮張力，延緩胃排空（止瀉）③心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管（直立性低血壓），增高顱內(nèi)壓，治療心源性哮喘④免疫系統(tǒng)抑制：?jiǎn)岱劝a者易得HIV臨床應(yīng)用：①劇烈疼痛鎮(zhèn)痛；②心源性哮喘；③止瀉2.簡(jiǎn)述靜脈注射morphine治療心源性哮喘的收效原理。答：①嗎啡能擴(kuò)張血管降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷。②嗎啡的中樞鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼的情緒，也有利于減輕心臟負(fù)荷。③嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。3.Morphine急性中毒特征是什么？如何解救？長(zhǎng)期應(yīng)用可致什么不良后果？

答：特征：針尖樣瞳孔、昏迷、高度呼吸抑制、常伴有血壓降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因解救：①人工呼吸、給氧；②應(yīng)用阿片受體阻斷藥納洛酮。后果：藥物耐受性、身體依賴(lài)性4.Chlorpromazine的降溫作用與aspirin的解熱作用有何不同?解熱鎮(zhèn)痛藥（aspirin）氯丙嗪機(jī)制抑制前列腺素合成，使散熱增加而解熱抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其調(diào)節(jié)功能減弱，不能隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫作用只能使升高的體溫降到正常氯丙嗪配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降到正常，也可使正常體溫降到正常以下用途用于各種發(fā)熱用于低溫麻醉、人工冬眠不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)等錐體外系統(tǒng)反應(yīng)等5.Aspirin用于血栓栓塞性疾病時(shí)應(yīng)如何選用劑量？其作用機(jī)制是什么？

答：應(yīng)選用小劑量。作用機(jī)制：血小板的COX對(duì)阿司匹林的敏感性比血管壁的COX高，因此小劑量阿司匹林可以抑制血小板COX，從而抑制TXA2的合成，從而抗血小板聚集及抗血栓形成；高濃度時(shí)，阿司匹林抑制血管壁COX，減少PGI2的形成，PGI2是TXA2的生理對(duì)抗劑，其合成減少可以促進(jìn)血栓形成，所以預(yù)防血栓形成時(shí)采用小劑量阿司匹林6.試述解熱鎮(zhèn)痛藥與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥在作用、用途及不良反應(yīng)上的區(qū)別。解熱鎮(zhèn)痛藥阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥機(jī)制抑制前列腺素合成起效；興奮阿片受體起效；作用對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)劇烈疼痛或內(nèi)臟絞痛無(wú)效對(duì)各種疼痛均有效用途頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等急性銳痛，晚期腫瘤的劇烈疼痛不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)等，但無(wú)成癮性有成癮性7.阿司匹林作用及不良反應(yīng)（威尼斯，★）：答：藥理作用：①解熱鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕：抑制前列腺素（PG）的形成；阿司匹林可用于急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷②影響血小板功能：小劑量抗血栓形成，大劑量促進(jìn)血栓形成③川崎病治療：皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征（了解）不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)：阿司匹林引起的潰瘍，可用米索前列醇治療②水楊酸反應(yīng)：阿司匹林劑量大引起的頭疼、嘔吐、耳鳴、視聽(tīng)力減退總稱(chēng)為水楊酸反應(yīng)③加重出血傾向：嚴(yán)重肝病、產(chǎn)婦、血友病患者禁用，可用VitK治療④過(guò)敏：阿司匹林哮喘，可用白三烯阻斷藥孟魯司特治療，蕁麻疹禁用阿司匹林⑤瑞夷綜合征：肝病合并腦病，病毒感染患兒不宜用aspirin，可用撲熱息痛（對(duì)乙酰氨基酚）⑥腎損：對(duì)老年人及肝腎功能不良者有影響相互作用：競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合白蛋白，提高游離血藥濃度，當(dāng)與口服抗凝藥雙香豆素合用，容易引起出血8.試述鈣拮抗藥的藥理作用和臨床應(yīng)用。

答：藥理作用：①心?。贺?fù)性心肌、頻率、傳導(dǎo)作用；維拉帕米的負(fù)性心肌作用最強(qiáng)②平滑?。菏鎻垊?dòng)脈、支氣管、子宮、胃腸道、輸尿管平滑?、劭箘?dòng)脈粥樣硬化（抗心絞痛）④減輕鈣超載對(duì)細(xì)胞的損傷，抑制血小板活化（抗心絞痛）⑤增加腎血流量，排鈉利尿作用臨床應(yīng)用：①高血壓；②心律失常；③心絞痛；④腦血管疾?。崮仄剑虎萃庵苎墀d攣：雷諾病不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭疼、惡心、便秘、低血壓等抗帕金森病和治療阿爾茲海默病藥、抗精神失常藥[PD：紋狀體內(nèi)多巴胺減少]1.試述L-dopa的藥理作用和臨床應(yīng)用答：藥理作用：左旋多巴是多巴胺的前體，通過(guò)血腦屏障后，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。臨床應(yīng)用：治療各種類(lèi)型的帕金森病，但對(duì)吩噻嗪（氯丙嗪）類(lèi)等抗精神病藥所引起的帕金森綜合征無(wú)效。相互作用：不與VitB6（AADC輔基，增強(qiáng)L-dopa外周作用）、抗精神病藥（氯丙嗪，阻滯黑質(zhì)-紋狀體多巴胺通路）、利舍平（耗竭多巴胺）、抗抑郁藥（易引起體位性低血壓）合用2.試述L-dopa和卡巴多巴合用的機(jī)制答：卡比多巴，抑制外周AADC（氨基酸脫羧酶），使L-dopa在外周的脫羧作用被抑制，增加進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的L-dopa，作用不受VitB6的干擾3.抗帕金森藥和阿爾茲海默病藥的分類(lèi)：多巴胺前體藥L-dopa+ADCC抑制劑（卡比多巴）阿爾茲海默病L-dopa增效藥MAO-B抑制劑：司來(lái)吉蘭；COMT抑制劑：恩他卡朋DA受體激動(dòng)藥溴隱亭（可導(dǎo)致外周血管痙攣，可用鈣離子阻斷藥治療）膽堿酯酶抑制劑：他可林促多巴胺釋放藥金剛烷胺（具有抗病毒作用）抗膽堿藥苯海索（安坦）3.試述氯丙嗪（chlorpromazine，吩噻嗪類(lèi)）的藥理作用答：中樞神經(jīng)作用：①抗精神病，對(duì)各種精神分裂癥、躁狂癥有效；②鎮(zhèn)吐，對(duì)前庭刺激引起的嘔吐無(wú)效，如暈動(dòng)病；③調(diào)節(jié)體溫，配合物理降溫可使體溫降低，甚至降低至正常水平以下；植物神經(jīng)作用：①阻斷α受體：血壓下降；②阻斷M受體：口干舌燥、便秘、視力模糊內(nèi)分泌作用：增加催乳素，減少促性腺激素、垂體生長(zhǎng)激素、糖皮質(zhì)激素的釋放4.試述氯丙嗪（chlorpromazine，吩噻嗪類(lèi)）的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)答：臨床應(yīng)用：①精神分裂癥；②嘔吐和頑固性呃逆；③低溫麻醉與人工冬眠不良反應(yīng)：①錐體外系反應(yīng)（主要，阻斷黑質(zhì)-紋狀體D2樣受體）：表現(xiàn)外帕金森綜合癥、靜坐不能、急性肌張力障礙②中樞神經(jīng)抑制癥狀（嗜睡、乏力）；M受體阻斷（視力模糊、口干、眼內(nèi)高壓）；α受體阻斷（體位性低血壓，去甲腎上腺素補(bǔ)救）③內(nèi)分泌系統(tǒng)異常：乳腺增大，泌乳等，乳腺癌禁用④急性中毒：昏睡、血壓下降、休克；⑤藥源性精神異常；5.三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥（丙咪嗪）的作用機(jī)制和不良反應(yīng)答：作用機(jī)制：阻斷5-HT和NA的再攝?。徊涣挤磻?yīng)：①M(fèi)受體阻斷：口干、便秘、視力模糊、排尿困難、眼內(nèi)壓升高、尿潴留②阻斷α：體位性低血壓③NA增加和M受體阻斷作用：心律失常臨床應(yīng)用：治療抑郁癥、遺尿癥、焦慮和恐懼癥知識(shí)點(diǎn)補(bǔ)充：①前列腺肥大、青光眼禁用②丙咪嗪對(duì)奎寧丁樣有抑制效應(yīng)，所以心血管病患者禁用③丙咪嗪可以與血漿蛋白結(jié)合，能被苯妥英鈉、阿司匹林、菪莨菪堿和氯丙嗪競(jìng)爭(zhēng)而減少鎮(zhèn)靜催眠藥、局麻藥、抗癲癇藥和抗驚厥藥1.試述地西泮（diazepam）的作用機(jī)制、藥理作用和臨床作用答:作用機(jī)制：地西泮與GABAA受體復(fù)合物上的BZ結(jié)合后，促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，從而使Cl-通道開(kāi)放的頻率增加，使更多的Cl-內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。巴比妥與GABAA受體復(fù)合物上的巴比妥結(jié)合后，增加GABA與GABAA受體的親和力，通過(guò)延長(zhǎng)Cl-通道開(kāi)放時(shí)間增加Cl-內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)臨床作用：①抗焦慮作用；②鎮(zhèn)靜催眠作用：可用于鎮(zhèn)靜、催眠和麻醉前給藥。③中樞性肌肉松弛作用；④抗驚厥、抗癲癇作用：癲癇大發(fā)作、持續(xù)性癲癇2.試述局麻藥的臨床應(yīng)用。答：①表面麻醉：穿透性強(qiáng)的局麻藥涂于黏膜表面，適用于眼、鼻、口腔、食管黏膜的淺表手術(shù)，丁卡因②浸潤(rùn)麻醉：將局麻藥注射于皮下組織，使局部神經(jīng)末梢麻醉，常用普魯卡因，利多卡因③傳導(dǎo)麻醉：將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)，常用普魯卡因，利多卡因④蛛網(wǎng)膜下腔麻醉：將局麻藥注射到腰椎蛛網(wǎng)膜下腔，麻醉該部位的脊神經(jīng)根，常用利多卡因、普魯卡因、丁卡因⑤硬膜外麻醉：將局麻藥注射到硬膜外腔，穿過(guò)椎間孔阻斷神經(jīng)根，硬膜外麻醉用量較腰麻大5-10倍，常用利多卡因，布比卡因，羅哌卡因⑥區(qū)域陣痛：通常與阿片類(lèi)藥物聯(lián)合使用，減少阿片類(lèi)藥物的用量3.試述苯妥英鈉的藥理作用機(jī)制及其主要用途、不良反應(yīng)答：作用機(jī)制：①阻滯Na+通道、L型Ca2+通道，導(dǎo)致動(dòng)作電位無(wú)法產(chǎn)生主要用途：①抗癲癇，是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效。②治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛③抗心律失常，主要用于室性心律失常及強(qiáng)心苷類(lèi)藥物中毒所致的心律失常不良反應(yīng)：①齒齦增生；②葉酸缺乏導(dǎo)致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，補(bǔ)充甲酰四氫葉酸治療；③誘導(dǎo)肝藥酶加速VitD的代謝，導(dǎo)致低鈣血癥④過(guò)敏反應(yīng)；⑤神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)；4.癲癇發(fā)作用藥發(fā)作種類(lèi)治療藥物單純局限性發(fā)作/大發(fā)作苯妥英鈉（首選）、卡馬西平、苯巴比妥小發(fā)作乙琥胺（首選）持續(xù)性發(fā)作地西泮（首選）、苯巴比妥廣譜丙戊酸鈉肌陣攣性發(fā)作糖皮質(zhì)激素（首選）、氯硝西泮5.試述硫酸鎂的臨床應(yīng)用。答：子癇、破傷風(fēng)等驚厥，也用于高血壓危象傳出神經(jīng)藥理概論、腎上腺素受體激動(dòng)藥、腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥的分類(lèi)和代表性藥物。分類(lèi)代表藥作用α阻斷藥α1、α2阻斷藥酚妥拉明治療外周血管痙攣：雷諾綜合癥α1阻斷藥哌唑嗪治療高血壓α2阻斷藥育亨賓使血壓升高，心率加快，可拮抗5-HTβ阻斷藥β1、β2阻斷藥普萘洛爾治療高血壓β1阻斷藥美托洛爾充血性心力衰竭（CHF）α、β阻斷藥拉貝洛爾治療高血壓2.簡(jiǎn)述酚妥拉明（phentolamine）的作用、臨床用途、不良反應(yīng)。答：藥理作用：①舒張血管；②興奮心臟，心肌收縮力增強(qiáng)，心率增加；③擬膽堿作用，胃腸平滑肌興奮；④組胺樣作用：胃酸分泌增加臨床應(yīng)用：①外周血管痙攣性疾?。豪字Z綜合征②去甲腎上腺素外漏：作局部浸潤(rùn)注射，緩解血管收縮作用；③腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤診斷與輔助治療；④抗休克：給藥前需要補(bǔ)充血容量⑤頑固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死；⑥其他：勃起功能障礙。不良反應(yīng)：低血壓、腹痛腹瀉嘔吐誘發(fā)的潰瘍病、心律失常和心絞痛3.試述β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用、臨床應(yīng)用。答：藥理作用：①心率減慢、心肌收縮力減弱、心輸出量減少、心肌耗氧量下降、血壓略降②收縮支氣管平滑肌③抑制脂肪分解，拮抗血糖升高，抑制T4→T3，對(duì)抗甲亢癥狀，抑制腎素釋放④膜穩(wěn)定作用⑤內(nèi)在擬交感活性（ISA）⑥降低眼內(nèi)壓，治療青光眼臨床應(yīng)用：心律失常、心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭（CHF）、甲亢、青光眼不良反應(yīng)：心血管反應(yīng)（左室心功能不全、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩禁用），支氣管哮喘，反跳現(xiàn)象4.腎上腺素受體激動(dòng)藥分類(lèi)（威尼斯）分類(lèi)代表藥物重要知識(shí)點(diǎn)（部分）αα1、α2去甲腎上腺素、間羥胺靜脈滴注，反射使心率上升，用于局部止血，不良反應(yīng)有急性腎衰α1去氧腎上腺素興奮α1受體，瞳孔瞳孔開(kāi)大肌使瞳孔變大α2可樂(lè)定興奮延髓Ⅰ1受體，降壓；α，β腎上腺素最易引起心動(dòng)過(guò)速、室顫；過(guò)敏性休克首選；局麻輔助用藥多巴胺低濃度作用于D1受體，血管擴(kuò)張，增加腎血流量，應(yīng)用于急性腎衰麻黃堿可口服，用于鼻塞、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，預(yù)防腰麻硬麻引起低血壓ββ1、β2異丙腎上腺素舌下給藥β1多巴酚丁胺用于心力衰竭β2沙丁胺醇、特布他林用于支氣管擴(kuò)張藥注：三種腎上腺素受體激動(dòng)藥都可以擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，β受體阻斷藥可以收縮冠狀動(dòng)脈（尤其是非缺血區(qū)），使非缺血區(qū)血流流向缺血區(qū)，作為治療心肌梗死的機(jī)制之一 擬副交感神經(jīng)藥、膽堿受體阻斷藥1.新斯的明的臨床應(yīng)用及禁忌證。答：臨床應(yīng)用：①治療重癥肌無(wú)力；②手術(shù)后腹脹氣與尿潴留；③阿爾茲海默癥④非除極化型肌松藥（筒箭毒堿等）中毒的解救；⑤青光眼禁忌證：①機(jī)械性腸梗阻；②尿路梗阻；③支氣管哮喘；④除極化型肌松藥（琥珀膽堿）中毒解救2.有機(jī)磷酸酯類(lèi)中、重度中毒時(shí)用哪些藥物解救？試述它們的解毒機(jī)制。

答：①及早、足量、反復(fù)地注射阿托品，能迅速解除有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒時(shí)乙酰膽堿（ACh）大量存在而產(chǎn)生的M樣癥狀，但對(duì)N樣癥狀幾無(wú)作用，且無(wú)復(fù)活膽堿酯酶（ChE）的作用。②膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）：可使ChE復(fù)活，及時(shí)水解積聚的ACh，消除ACh過(guò)量引起的癥狀，對(duì)阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。③聯(lián)合用藥：阿托品迅速改善中毒癥狀，AChE復(fù)活藥不僅能恢復(fù)AChE的活性，還能直接與有機(jī)磷酸酯結(jié)合，改善N樣中毒癥狀，對(duì)中樞中毒癥狀也有一定作用，兩者合用可取得較好的效果3.阿托品、東莨菪堿的藥理學(xué)作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。答：藥理作用：①抑制腺體分泌；②擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹；③松弛內(nèi)臟平滑肌。④增加心率，拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。⑤大劑量阿托品有解除小血管痙攣的作用，以皮膚血管擴(kuò)張為主。⑥大劑量時(shí)興奮中樞，出現(xiàn)焦慮不安、多言、譫妄；中毒劑量常致幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥等，繼續(xù)增加劑量也可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和中樞麻痹，可致循環(huán)和呼吸衰竭。臨床應(yīng)用：①抑制腺體分泌：麻醉前給藥；②虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥交替應(yīng)用預(yù)防虹膜與睫狀體的粘連；眼底鏡檢查：兒童常用；③緩慢型心律失常：治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇性心動(dòng)過(guò)緩；④抗休克：因?yàn)榘⑼衅房梢越獬⊙墀d攣，但休克伴有心率過(guò)快不宜用阿托品⑤解救有機(jī)磷酸酯中毒不良反應(yīng)：輕度：口干、乏汗、心率加快、視物模糊、排尿困難等。中毒反應(yīng)：大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮，甚至譫妄、幻覺(jué)、驚厥；嚴(yán)重中毒時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹等。（毛果蕓香堿解救）禁忌證：青光眼、前列腺肥大、高熱與心動(dòng)過(guò)速者4.比較除極化型骨骼肌松弛藥琥珀膽堿與非除極化型的筒箭毒堿差別。筒箭毒堿（非除極型）琥珀膽堿（除極化型）藥物作用臨床用量有神經(jīng)節(jié)阻斷作用臨床用量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用肌束顫動(dòng)與否肌松前不會(huì)引起肌束顫動(dòng)肌松前出現(xiàn)肌束顫動(dòng)抗膽堿酯酶抗膽堿酯酶藥拮抗其肌松作用抗膽堿酯酶藥增強(qiáng)其肌松作用呼吸抑制解救呼吸麻痹：新斯的明可以解救窒息：人工呼吸解救藥理學(xué)總論1.什么是首關(guān)消除（威尼斯）：答：首關(guān)消除：是指某些藥物口服后經(jīng)腸道吸收先進(jìn)肝門(mén)靜脈，在腸道或肝臟時(shí)經(jīng)滅活代謝，最后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。即口服后在進(jìn)體循環(huán)到達(dá)效應(yīng)器起作用之前，先經(jīng)腸道或肝臟多數(shù)被滅活，稱(chēng)為首關(guān)消除。2.試述藥物血漿半衰期的概念及實(shí)際意義（威尼斯）答：藥物半衰期（t1/2）是指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間，以t1/2來(lái)表示，反映血漿藥物濃度消除情意義：①臨床上可根據(jù)藥物的t1/2確定給藥間隔時(shí)間；②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經(jīng)5個(gè)t1/2，藥物被基本消除；③估計(jì)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度需要的時(shí)間，以固定劑量固定間隔給藥，經(jīng)5個(gè)t1/2，血漿藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)3.什么是藥物的表觀分布容積（Vd）？有何意義？（威尼斯）答：Vd是