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常用的鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥物特點及應用

主講人:歐陽松茂

贛南醫(yī)學院第一附屬醫(yī)院重癥醫(yī)學科2012年9月常用的鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥物特點及應用1鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛理想藥物藥物在體內無積蓄,具有拮抗劑有遺忘作用兼有鎮(zhèn)靜、抗焦慮作用治療簡單、藥供方便、價格低廉作用迅速,且持續(xù)時間可預測對呼吸、循環(huán)、消化系統(tǒng)影響小ICU理想鎮(zhèn)靜劑特征鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛理想藥物藥物在體內無積蓄,具有拮抗劑有遺忘作用治療簡2常用的鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥物阿片類鎮(zhèn)痛藥:嗎啡、芬太尼、哌替啶、瑞芬太尼等非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥:對乙酸氨基酚苯二氮卓類藥物:安定、咪達唑侖、氯羥安定等丙泊酚α2受體激動劑:右美托咪啶鎮(zhèn)靜藥物鎮(zhèn)痛藥物常用的鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥物阿片類鎮(zhèn)痛藥:嗎啡、芬太尼、哌替啶、3安定長效脂溶性苯二氮卓類藥物,能迅速進入中樞神經系統(tǒng),2-3分鐘內能產生鎮(zhèn)靜作用,中主要用于控制驚厥。肌注吸收慢而不規(guī)則,20起效0.5-1.5h達高峰。靜脈給藥1-3起效,15達高峰,4-10天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。使用劑量:鎮(zhèn)靜催眠以0.1-0.2開始,按需每隔3-4小時加5-10。24小時總量以40-50為限。消除半衰期長達20-40小時,重復給藥可產生蓄積。安定長效脂溶性苯二氮卓類藥物,能迅速進入中樞神經系統(tǒng)4咪達唑侖(力月西)特點:消除半衰期短1.5-2.5h,生物利用度高達90%以上,適于手術和鎮(zhèn)靜水溶性局部注射無疼痛,極少產生靜脈炎鎮(zhèn)靜、抗焦慮作用強藥效為安定的3倍,30-90s起效口服、肌注吸收迅速,10-15起效,30-45達高峰順行性遺忘作用強,解除患者痛苦記憶易于與其他藥物聯(lián)合應用咪達唑侖(力月西)特點:5咪達唑侖(力月西)副作用年老或呼吸功能不全者可能有窒息或呼吸抑制用藥后可能血壓下降,脈搏增加使用劑量負荷量0.03-0.13觀察2,再間斷給藥至滿意的鎮(zhèn)靜深度維持量0.04-0.2常用量先靜注2-5,繼之以0.05(·h)靜脈滴注維持。使用禁忌對苯二氮卓過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴重抑郁狀態(tài)患者禁用咪達唑侖(力月西)副作用6氯羥安定是病人長期鎮(zhèn)靜治療的首選藥物。起效較慢,半衰期長,不適于治療急性躁動。易于在體內蓄積,蘇醒慢;其溶劑丙二醇長期大劑量輸注可能導致:急性腎小管壞死、代謝性酸中毒及高滲透壓狀態(tài)。對血壓、心率和外周阻力無明顯影響,對呼吸無抑制作用。優(yōu)點缺點氯羥安定是病人長期鎮(zhèn)靜治療的首選藥物。易于在體內蓄積,蘇7丙泊酚(異丙酚)特點:1、具有減少腦血流、降低顱內壓(),降低腦氧代謝率(2)的作用。2、可抑制二氧化碳的通氣反應,表現(xiàn)為潮氣量減少,清醒狀態(tài)時可使呼吸頻率增加,呼吸抑制。3、對循環(huán)系統(tǒng)有抑制作用,可引起血壓下降,致心肌血液灌注及氧耗量下降。4、能抑制咽喉反射,有利于插管,很少發(fā)生喉痙攣。5、丙泊酚鎮(zhèn)痛作用很微弱,因此使用時通常需要配合使用止痛藥。6、丙泊酚具有高度脂溶性。其溶劑為乳化脂肪,提供熱卡1.1卡/毫升,長期或大量應用可導致高甘油三酯血癥。7、半衰期短,停藥后清醒快,利于進行神經系統(tǒng)評估。丙泊酚(異丙酚)特點:8丙泊酚(異丙酚)使用劑量負荷量1-3維持量0.05-4

鎮(zhèn)靜水平易于調節(jié),代謝產物無藥理活性,停藥后清醒快,質量高,不良反應發(fā)生率低迅速分布(半衰期2-4分鐘)作用短暫(10-15分鐘)起效迅速(1—2分鐘)迅速消除(半衰期30-60分鐘)丙泊酚(異丙酚)使用劑量鎮(zhèn)靜水平易于調節(jié),代謝產物無藥理活性9右美托咪啶高選擇性α2受體激動劑,具有鎮(zhèn)靜皆鎮(zhèn)痛作用,同時它沒有明顯心血管抑制及停藥后反跳無呼吸抑制作用對認知功能抑制不明顯規(guī)格:2200,4(5和稀釋),負荷劑量1,緩慢大于10分鐘,維持劑量為0.2-0.7與其它鎮(zhèn)靜藥合用時需減少劑量價格昂貴,目前在未得到普遍應用右美托咪啶高選擇性α2受體激動劑,具有鎮(zhèn)靜皆鎮(zhèn)痛作用,同時它10嗎啡阿片類藥物的原型,推薦用于血流動力學穩(wěn)定的患者。作用:(1)對一切疼痛均有效,對持續(xù)性鈍痛效果強。(2)在鎮(zhèn)痛的同時有明顯的鎮(zhèn)靜作用。(3)抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性,過大劑量可導致呼吸衰竭而死亡。(4)可抑制咳嗽中樞,產生鎮(zhèn)咳作用。(5)興奮平滑肌,增加膽道、腸道、輸尿管、支氣管平滑肌張力。(6)可促進內源性組織胺釋放而導致外周血管擴張、血壓下降,腦血管擴張、顱內壓增高。嗎啡阿片類藥物的原型,推薦用于血流動力學穩(wěn)定的患者。11嗎啡副作用:①呼吸抑制:在低劑量下的使用下亦會產生呼吸次數及呼吸深度改變,主要是嗎啡會影響到腦干的呼吸中樞所造成。②耐藥、成癮③低血壓:嗎啡會造成周邊血管擴張④便秘:大多數的病患皆會發(fā)生,因嗎啡會降低腸胃道的蠕動并響中樞神經的排便反射,因而造成便秘。⑤排尿困難:主要為嗎啡會抑制排尿反射,尿液潴留。⑥惡心、嘔吐⑦皮膚發(fā)癢:嗎啡會使表皮血管擴張,皮膚發(fā)紅、發(fā)癢。可用抗織胺的藥物來緩解癥狀。嗎啡副作用:12用法用量:持續(xù)給藥負荷量0.03-0.2

維持量1-3

間斷用藥1-2h重復嗎啡用法用量:嗎啡13芬太尼鎮(zhèn)痛強度比嗎啡強(約為嗎啡的100~180倍),但對呼吸的抑制作用弱于嗎啡,成癮性較哌替啶輕。肌肉、脂肪、胃壁和肺組織是儲存芬太尼的重要部位。作用迅速,維持時間短(靜脈注射1分鐘即起效,4分鐘達高峰,維持30~60分鐘),故應持續(xù)輸注來獲得穩(wěn)定的效果。負荷量1-3μ維持量1-3μ芬太尼鎮(zhèn)痛強度比嗎啡強(約為嗎啡的100~180倍),14副作用對呼吸有抑制作用對心血管系統(tǒng)的影響輕快速注射可引起胸腹壁肌肉強直從而影響通氣副作用對呼吸有抑制作用15哌替啶又名度冷丁,鎮(zhèn)痛強度僅為嗎啡的1/10,作用持續(xù)時間為嗎啡的1/2~3/4。度冷丁的成癮性較其他阿片類鎮(zhèn)痛藥強。因此,度冷丁不作為危重病患者的常規(guī)鎮(zhèn)痛用藥。哌替啶又名度冷丁,鎮(zhèn)痛強度僅為嗎啡的1/10,16瑞芬太尼瑞芬太尼是一種新的短效鎮(zhèn)痛藥適應癥:可用于短時間鎮(zhèn)痛或持續(xù)輸注的病人,也可用于肝腎功能不全病人。給藥途徑:只能用于靜脈給藥,特別適用于輸液泵靜脈持續(xù)滴注給藥速度:1、成人按0.5-1μ的輸注速率持續(xù)靜滴。2、先給予0.5-1μ的初始劑量靜推(時間應大于60秒),再按0.5-1μ靜滴。瑞芬太尼瑞芬太尼是一種新的短效鎮(zhèn)痛藥17病人鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜指南推薦(中國)1、持續(xù)靜脈注射阿片類鎮(zhèn)痛藥物是常用的方法,但需根據鎮(zhèn)痛效果的評估不斷調整用藥劑量,以達到滿意鎮(zhèn)痛的目的(C級)。2、局麻藥物聯(lián)合阿片類藥物經硬膜外鎮(zhèn)痛可作為術后病人的鎮(zhèn)痛方法,但應合理選擇藥物、適時調整劑量并加強監(jiān)測(C級)。3、對血流動力學穩(wěn)定病人,鎮(zhèn)痛應首先考慮選擇嗎啡;對血流動力學不穩(wěn)定和腎功不全病人,可考慮選擇芬太尼或瑞芬太尼(B級)。4、急性疼痛病人的短期鎮(zhèn)痛可選用芬太尼。(C級)5、瑞芬太尼是新的短效鎮(zhèn)痛藥,可用于短時間鎮(zhèn)痛或持續(xù)輸注的病人,也可用在肝腎功不全病人(C級)。6、對于合并疼痛因素的病人,實施鎮(zhèn)靜之前,首先給予鎮(zhèn)痛治療。(E級)病人鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜指南推薦(中國)1、持續(xù)靜脈注射阿片類鎮(zhèn)痛藥物是18病人鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜指南推薦(中國)7、對急性躁動病人可以使用咪唑安定、安定或丙泊酚來獲得快速的鎮(zhèn)靜。(C級)8、需要快速蘇醒的鎮(zhèn)靜,可選擇丙泊酚。(B級)9、短期的鎮(zhèn)靜可選用咪唑安定或丙泊酚。(A級

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