藥理學(xué)教學(xué)課件：第九章 抗腎上腺素藥

抗腎上腺素藥antiadrengicdrugs

【概念】一類能與腎上腺素受體結(jié)合，本身不激動或較少激動受體，卻阻斷了NA或腎上腺素受體激動藥的作用，又稱腎上腺素受體阻斷藥。(adrenoceptorblockingdrugs)

藥物分類類別藥物α受體阻斷藥α1、α2受體阻斷藥酚妥拉明、酚芐明α1受體阻斷藥哌唑嗪α2受體阻斷藥育亨賓β受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥普萘洛爾β1受體阻斷藥阿替洛爾、醋丁洛爾β2受體阻斷藥丁氧胺α、β受體阻斷藥拉貝洛爾第一節(jié)α受體阻滯藥（自學(xué)）1.α受體阻滯藥的基本作用、分類、藥名。2.短效α受體阻滯藥——酚妥拉明的主要作用、用途、不良反應(yīng)。分類短效酚妥拉明與aR結(jié)合疏松弱、快、短競爭性長效酚芐明與aR結(jié)合牢固強、慢、久非競爭性第二節(jié)

b受體阻滯藥阿替洛爾無艾司洛爾有β1、β2-R阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾無吲哚洛爾有β1-R阻斷藥α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】根據(jù)藥物對β–R選擇性和有無內(nèi)在活性分為：一、體內(nèi)過程

藥動學(xué)規(guī)律與藥物的脂溶性有關(guān)脂溶性p.o.吸收首過代謝消除半衰期個體差異高易明顯肝代謝為主短大→個體化用藥低差較少原形腎排為主較長小二、作用b受體阻滯作用（基本作用）其他作用（1）心血管系統(tǒng)A.阻斷心臟β1R→(-)心臟

特點：交感神經(jīng)張力增高時，作用明顯B.

阻斷血管β2R

(-)心臟→交感(+)→

血管收縮、臟器血流↓→Bp基本不變長期應(yīng)用→Bp↓

1.b受體阻滯作用（基本作用）1.b受體阻滯作用（基本作用）（2）支氣管平滑肌

(-)b2R支氣管收縮哮喘誘發(fā)或加?。?）代謝糖尿?。貉泳徲靡葝u素后血糖的恢復(fù)（4）抑制腎素釋放阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放，AⅡ↓→BP↓2.其他作用（1）內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾對心臟抑制、支氣管收縮作用較弱（2）膜穩(wěn)定作用降低細胞膜對Na+、K+等陽離子的通透性高于臨床有效濃度幾十倍時才能發(fā)揮三、應(yīng)用

1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心絞痛和心肌梗塞：

阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。三、應(yīng)用3.高血壓：

（1）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓

機理：阻斷腎臟β1-R，抑制腎素分泌，打斷RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。四、不良反應(yīng)

1.一般不良反應(yīng)

消化道（惡心、腹瀉）中樞（失眠、抑郁）2.誘發(fā)心衰（過度抑制）竇緩禁用、A-VB禁用、嚴重心功不全禁用b受體阻滯劑治療心衰心衰：交感神經(jīng)過度興奮，心肌細胞肥厚及氧化增強，氧自由基過多，引起心肌細胞凋亡等，有心肌損害作用。b受體阻滯劑阻止以上惡化因素，可使心室重構(gòu)改善（利）目前認為所有慢性收縮性心衰、心功能Ⅱ、Ⅲ級患者，病情穩(wěn)定者均需使用。注意只適用于慢性心衰的長期治療，絕對不能用于搶救急性心衰。3.誘發(fā)或加重支哮：支哮禁用4.糖尿病低血糖反應(yīng)不易察覺5.反跳（向上調(diào)節(jié)）：Bp↑、不可驟停四、不良反應(yīng)普萘洛爾(Propranolol,心得安)特點：（1）首過效應(yīng)明顯，生物利用度低，血藥濃度個體差異大。（2）對

1,

2-受體無選擇性。（3）HR

,心肌收縮力

,心輸出量，

BP

；房室傳導(dǎo)

，呼吸道阻力。普萘洛爾禁忌：

嚴重左室心功能不全；竇性心動過緩；重度房室傳導(dǎo)阻滯；支氣管哮喘；肝功能不良等；美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點：1.為選擇性

1受體阻斷藥，對2