中藥藥理學總論課件

中藥藥理學總論中藥藥理學總論中藥藥理學總論第一章緒論一、中藥藥理學的概念是在中醫(yī)藥理論指導下，運用現(xiàn)代科學技術和方法研究中藥與機體相互作用及其作用規(guī)律的科學。是介于傳統(tǒng)中藥學（臨床中藥學）與現(xiàn)代藥理學之間的一門交叉學科。2020/11/142中藥藥理學總論中藥藥理學總論中藥藥理學總論第一章

第一章緒論

一、中藥藥理學的概念

是在中醫(yī)藥理論指導下，運用現(xiàn)代科學技術和方法研究中藥與機體相互作用及其作用規(guī)律的科學。是介于傳統(tǒng)中藥學（臨床中藥學）與現(xiàn)代藥理學之間的一門交叉學科。

2020/11/142第一章緒論2020/11/142研究方法中藥藥理學不同于傳統(tǒng)中藥學之處，是在于采用現(xiàn)代科學技術和方法進行研究。

如運用藥理學、生物化學、免疫學、細胞學、分子生物學、天然藥物化學等技術和方法。借助現(xiàn)代科學的理論，分析中藥試驗結果，闡釋傳統(tǒng)功效，并發(fā)現(xiàn)新的作用。

2020/11/143研究方法2020/11/143研究對象

中藥對機體的作用、作用機理、產生作用的物質基礎（化學成分）。

——中藥藥效學、毒理學

機體對中藥的處理。即機體對中藥的吸收、分布、代謝、排泄。

——中藥藥代動力學2020/11/144研究對象2020/11/144中醫(yī)藥理論指導中藥藥理學不同于現(xiàn)代藥理學的特點是不脫離中醫(yī)、中藥的基本理論指導。

第一，重視中藥對機體的整體調節(jié)作用，重視動物在體試驗的結果以及體外模擬體內試驗的結果等；第二，不違反辨證施治的原則研究和利用中藥的現(xiàn)代藥理作用；第三，將現(xiàn)代藥理學理論與傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論聯(lián)系起來論述中藥的作用機理。

2020/11/145中醫(yī)藥理論指導2020/11/145例如：人參

傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論內容

性：平味：甘、微苦歸經：心、脾、肺功能：

大補元氣、挽救虛脫、補脾氣、益肺氣、生津、安神、益智

2020/11/146例如：人參傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論內容2020/11/14

人參現(xiàn)代研究結果主要成分：人參皂苷、揮發(fā)油、有機酸、多糖、多肽…….等藥理作用：強心、抗心肌缺血、擴張血管、調節(jié)血壓、抗休克、促進內分泌、增強免疫、抗凝血、促進造血、降低血糖、促進蛋白質及核酸合成、降血脂、抗腫瘤、增強抗應激能力增強記憶、調節(jié)中樞神經、抗衰老2020/11/147人參現(xiàn)代研究結果2020/11/147人參傳統(tǒng)功效與現(xiàn)代藥理作用之間的相互關系：大補元氣、挽救虛脫——強心、抗心肌缺血、調節(jié)血壓、抗休克補脾氣——促進蛋白質及核酸合成、調節(jié)內分泌、抗應激反應益肺氣——增強或調節(jié)免疫、延緩衰老益氣而活血——擴張血管、抗凝血、降血脂、抗腫瘤益氣而養(yǎng)血——促進造血系統(tǒng)功能益氣扶正而驅邪——抗腫瘤、增強免疫生津——降低血糖安神——鎮(zhèn)靜、調節(jié)中樞神經系統(tǒng)興奮與抑制益智——增強學習記憶、縮短神經反射潛伏期、延緩衰老

2020/11/148人參傳統(tǒng)功效與現(xiàn)代藥理作用之間的相互關系：2020/11/1二、中藥藥理學的任務1、探討中藥防病治病的現(xiàn)代科學原理（1）驗證中藥療效如：清熱藥—降低發(fā)熱動物體溫。補益藥—增強機體免疫力?；钛鏊帯纳蒲簼狻⒄?、凝、滯；

糾正心、腦血管病理狀態(tài)；改善微循環(huán)障礙。

2020/11/149二、中藥藥理學的任務2020/11/149（2）探討其作用機理與環(huán)節(jié)中藥抗腫瘤干擾致癌物代謝：人參抑制多環(huán)芳香烴進入人體后的代謝過程，從而減低或消除其致癌作用；抑制癌基因表達：丹參酮可明顯降低人宮頸癌細胞株ME180中的癌基因C-myc、Ha-ras的表達。干擾癌細胞核酸代謝：黃連、黃柏中的小檗堿可插入癌細胞DNA雙螺旋結構，使其不能正常地復制和轉錄，從而抑制癌細胞的繁殖。2020/11/1410（2）探討其作用機理與環(huán)節(jié)2020/11/1410中藥抗腫瘤

抑制癌細胞的代謝

大青葉中靛玉紅可誘導慢性粒細胞白血病細胞中的脂質分解，使膽固醇/磷脂比值增大，降低膜脂質流動性使膜蛋白恢復正常；促進膜酶活性、載體的運轉以及各種受體的功能，抑制癌細胞生長和增殖。影響癌細胞膜信號轉導

靛玉紅分子可作用于慢性粒細胞病人癌細胞表面具有受體功能的糖蛋白或糖脂，減少膜負電荷，從而改變膜對氨基酸、糖、核苷、無機鹽的通透性，使癌細胞內的物質代謝發(fā)生障礙。2020/11/1411中藥抗腫瘤2020/11/1411中藥抗腫瘤增強人體免疫功能

地黃多糖可提高免疫小鼠T淋巴細胞增殖能力及NK細胞活力，相對提高荷瘤小鼠IL-2分泌能力，及CTL細胞活力，從而發(fā)揮免疫抑瘤效應。抑制腫瘤血管形成，阻止腫瘤生長和轉移川芎嗪抑制血管內皮細胞因子VEGF在肺癌、肝癌細胞的表達，抑制VEGF受體與其配體的結合，從而腫瘤血管的新生，起到阻止腫瘤細胞的生長與轉移的作用。2020/11/1412中藥抗腫瘤2020/11/1412（3）分析中藥藥效物質單味藥成分分析青蒿抗虐疾——青蒿素及衍生物蒿甲醚五味子保肝——五味子素、聯(lián)苯雙酯延胡索止痛——延胡索乙素（生物堿）麻黃平喘——麻黃堿

(

2004年國際藥物學術會議專題十五2005年國家自然科學基金重點項目)2020/11/14132020/11/1413復方拆方分析

當歸蘆薈丸治濕熱—→青黛抗急性粒細胞性白血病—→靛玉紅—→靛玉紅衍生物(國家基金委2002-2007重大研究計劃之一“中醫(yī)藥學幾個關鍵科學問題的研究”）2020/11/1414復方拆方分析2020/11/1414（4）研究中藥藥代動力學方劑化學成分藥代動力學的研究進展中草藥1995V26N10546-549資助:國家自然科學基金資助(39100139)摘要:采用化學成分定性、定量四譜(UV、IR、MS和NMR)法、2維和3維HPLC法,發(fā)現(xiàn)經不同途徑給藥后,方劑在體內化學成分的動力學特征與“證”、臨床療效、中藥配伍、制劑與給藥時間有明顯關系。從定量構效關系、藥動學一藥效學結合模型、代謝產物動力學、生物活性物質、中醫(yī)辯證施治藥動學與臨床藥動學等方面進行了研究。

2020/11/1415（4）研究中藥藥代動力學2020/11/14152、闡明中醫(yī)藥理論的現(xiàn)代科學本質（治則、治法、臟腑、氣血等）例1：異病同治法

活血化瘀法可以治療腫瘤、關節(jié)炎、子宮內膜異位證、動脈粥樣硬化（瘢塊）、糖尿病（視網(wǎng)膜增生）、腎小球腎病……2020/11/14162、闡明中醫(yī)藥理論的現(xiàn)代科學本質（治則、治法、臟腑、氣血等）例2：中醫(yī)基礎理論

腎陽虛中醫(yī)腎

主管生長發(fā)育、生殖、溫養(yǎng)臟腑、

主管水液代謝、主管納氣。腎陽虛

發(fā)育遲緩、早衰、生理功能低下、怕冷、水腫、虛喘。溫腎壯陽中藥

淫羊藿、制首烏、鹿茸、枸杞子、菟絲子、紫河車溫腎壯陽方劑

右歸丸、首烏延壽丹等溫腎壯陽中藥方劑能改變上述腎陽虛癥狀。

2020/11/1417例2：中醫(yī)基礎理論腎陽虛2020/11/1417溫腎壯陽方藥機理：對腎陽虛患者和老年人具有以下作用（1）改善下丘腦—垂體—各靶腺軸功能（2）改善神經—內分泌—免疫網(wǎng)絡功能（對NET網(wǎng)絡多層次、多環(huán)節(jié)、多途徑的整體調節(jié)，調控中心在下丘腦。作用于下丘腦的分子水平——CRFmRNA的表達）（3）可能選擇性地下調“死亡因子”FASL，降低過早、過量的T細胞凋亡，從而延緩免疫衰老。

2020/11/1418溫腎壯陽方藥機理：2020/11/14183、結合現(xiàn)代藥理學觀點指導臨床合理用藥

在辨證施治的原則下，充分利用中藥的現(xiàn)代藥理作用，提高療效。

首選既符合辨證施治原則，又對現(xiàn)代臨床醫(yī)學診斷指標有針對性的藥物。

2020/11/14193、結合現(xiàn)代藥理學觀點指導臨床合理用藥2020/11/1414、研究開發(fā)中成藥、改良中藥劑型；（1）

現(xiàn)實意義知識產權問題——研制開發(fā)具有我國自主知識產權的新藥經濟利益問題——是國家確定的我國新的經濟增長點2020/11/14204、研究開發(fā)中成藥、改良中藥劑型；2020/11/1420我國1997年底通過了《中藥現(xiàn)代化科技產業(yè)行動計劃》。此后，國家科技部、計委、經貿部、農業(yè)部、食品藥品監(jiān)督管理局、自然基金委分別出臺了相關措施。科技部“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化研究”第一批、第二批、第三批；國家自然科學基金委2002年起列重大項目資助2020/11/1421我國1997年底通過了《中藥現(xiàn)代化科技產業(yè)行動計劃》（2）中藥藥理學承擔的工作主要藥效學研究（對中醫(yī)證候模型、西醫(yī)病理模型、癥狀、體征的改善）；藥動學、急性毒性、長期性毒性研究；建立符合中醫(yī)證候特點的實驗動物病理模型。2020/11/1422（2）中藥藥理學承擔的工作2020/11/建立中藥非臨床實驗安全性評價中（GLP）；建立規(guī)范化中藥藥理實驗室。

(科技部“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化研究”第一批)

2020/11/1423建立中藥非臨床實驗安全性評價中（GLP5、進行飲片標準化研究，使中藥飲片進入國際市場。在藥效學試驗驗證的條件下：

建立中藥指紋圖譜

控制中藥質量分析傳統(tǒng)炮制機理，改革炮制工藝。標準中藥材→標準飲片→標準中間產品→符合國際標準的中成藥

2020/11/14245、進行飲片標準化研究，使中藥飲片進入國際市場。2020/1

中藥（包括復方）指紋圖譜：一個半定量的、具有專一性的成分特征譜，它能相對客觀地反映中藥所含化學成分的特征性種類與數(shù)量，進而反映中藥的質量；能較好地體現(xiàn)植物藥制劑質量的客觀性、均衡性、穩(wěn)定性、藥物效果的重現(xiàn)性。

中藥指紋圖譜是中藥質量的關鍵，也是讓世界接受和認同中藥的關鍵。中藥指紋圖譜的建立通常采用高效液相色譜法、氣相色譜法等。國家藥品監(jiān)督管理局2000.8頒布了《中藥注射劑指紋圖譜研究的技術要求》。

2020/11/1425中藥（包括復方）指紋圖譜：一個6、研究中藥配伍關系和復方藥效機理例如：配伍關系機理研究芍藥甘草湯柔肝緩急止痛=芍藥苷解痙+甘草異黃酮類成分協(xié)同方證相關性的研究復方藥物化學的研究2020/11/14266、研究中藥配伍關系和復方藥效機理2020/11/14267、開發(fā)新藥源、尋找新藥材、發(fā)掘藥物新用途如：變野生人參為家種，蟲草的人工栽培，尋找犀角、虎骨、牛黃代用品，變非中藥為中藥，擴大用藥范圍…..以上開發(fā)研究必須在藥效學試驗驗證條件下進行。2020/11/14277、開發(fā)新藥源、尋找新藥材、發(fā)掘藥物新用途2020/11/18、為中西醫(yī)結合提供基礎理論研究依據(jù)，和臨床療效依據(jù)。

藥理作用是醫(yī)學中人體生物化學物質與藥物化學物質相結合的環(huán)節(jié)。

中醫(yī)、西醫(yī)兩套理論的結合和中藥、西藥兩類藥物的相通，關鍵環(huán)節(jié)在于藥理作用及其機制的揭示上。

2020/11/14288、為中西醫(yī)結合提供基礎理論研究依據(jù)，和臨床療效依據(jù)。202三、中藥現(xiàn)代藥理研究的發(fā)展概況開始于上世紀二十年代二十年代初期：陳克恢等開始系統(tǒng)研究麻黃、當歸的化學成分與藥理作用。三十年代：

單味藥研究50多種，防己、黃連、貝母、半夏、三七、川芎、地龍、何首烏、人參等。

2020/11/1429三、中藥現(xiàn)代藥理研究的發(fā)展概況2020/11/1429四十年代：抗瘧疾藥青蒿、常山；抗阿米巴原蟲藥鴉膽子、白頭翁；驅蛔藥使君子等。以及丹參、杏仁、防風、蟲草、遠志、五加皮等。五十年代：圍繞西醫(yī)疾病或癥狀進行有目的的藥物篩選。強心、降壓、鎮(zhèn)痛、驅蟲、抗菌、解熱、利尿、治血吸蟲、抗高血壓、腫瘤、肝炎等。2020/11/1430四十年代：2020/11/1430六十年代：1、結合中醫(yī)理論、中醫(yī)“證”的動物模型研究。

2、結合西醫(yī)臨床進行研究，在對西醫(yī)常見病進行中醫(yī)辨證分型基礎上，研究中藥的治療作用。如：高血壓可以分為肝火亢盛證、肝腎陰虛證、陰陽兩虛證等證候類型。

2020/11/1431六十年代：2020/11/1431七十年代：開始了中藥復方的藥理研究。全方的藥理作用，臨床效價，主藥的作用，各單味藥在復方中的作用及其相互關系。八十年代：1.開始研究藥性理論性、味、歸經、配伍等；2.探討活血、扶正、攻下、解毒等治法；3.出版了專著、教科書，形成了藥理學的一個獨立分支學科。

2020/11/1432七十年代：2020/11/1432研究的發(fā)展態(tài)勢：由藥→方→法→理（中醫(yī)藥理論核心）九十年代：

1、創(chuàng)建了中藥藥理學專業(yè)；2、研究水平深入到蛋白質、核酸等生物大分子結構。2020/11/1433研究的發(fā)展態(tài)勢：2020/11/1433二十一世紀：開始進入基因水平

1、利用基因芯片技術對中藥（原生動、植物）進行特定基因或DNA序列鑒別，控制中藥質量。2、基因芯片高通量篩選的技術優(yōu)勢，為中草藥多成分、多靶點的作用特點，提供了研究的技術平臺。(科技部“創(chuàng)新藥物與中藥現(xiàn)代化研究”第三批)

2020/11/1434二十一世紀：2020/11/1434中藥藥理學課程的教學目的1、學習一種思維方式（從現(xiàn)代的角度來重新認識中藥；尋找傳統(tǒng)與現(xiàn)代之間的橋梁；將傳統(tǒng)與現(xiàn)代結合起來指導中藥的應用）。2、了解中藥藥理學的性質、任務、作用3、了解中藥藥理研究所取得的重要成果2020/11/1435中藥藥理學課程的教學目的2020/11/1435中藥藥理學參考文獻資料簡介

教材中藥藥理學侯家玉

中國中醫(yī)藥出版社2004

中藥藥理學徐曉玉

人民衛(wèi)生出版社2005中藥藥理學沈映君上?？茖W技術出版社1997專著中藥藥理學沈映君人民衛(wèi)生出版社2000中藥藥理實驗方法學陳奇人民衛(wèi)生出版社19932020/11/1436中藥藥理學參考文獻資料簡介2020/11/1436雜志：中國中藥雜志、中草藥、中國藥理學通報

中成藥、中藥材、中藥藥理與臨床中藥新藥與臨床藥理、中國實驗方劑學雜志國外醫(yī)學·中醫(yī)中藥分冊、中醫(yī)藥科技

中西醫(yī)結合類、中醫(yī)類雜志、中醫(yī)藥大學學報

藥理學類、藥學類雜志、醫(yī)或藥科大學學報

2020/11/1437雜志：2020/11/1437復習思考題：1、中藥藥理學要將中藥傳統(tǒng)功效與現(xiàn)代藥理作用結合起來，其結合點客觀性何在？

2、“符合國際標準的中藥”的國際標準將在哪里產生？如何產生？2020/11/1438復習思考題：2020/11/1438

第二章中藥藥性理論的現(xiàn)代研究

一、四性（氣）的現(xiàn)代研究

四性的本意：中藥的寒、涼、溫、熱屬性。

每味藥物的寒熱屬性，古人是依據(jù)其所治的疾病的寒熱性質而認定的。

問：什么是寒涼藥？2020/11/1439第二章中藥藥性理論的現(xiàn)代研究2020/11/14寒涼藥的藥理作用:

對抗熱證患者的病理變化。熱證表現(xiàn)：身熱（體溫升高或不升高）、口渴喜冷飲、面紅目赤、口苦、尿黃少、舌紅、苔黃、脈數(shù)。痰黃（肺熱）、身黃目黃（肝膽熱）、驚厥抽搐（肝熱）、胃脘灼熱（胃熱）、煩躁不安、神昏譫語（心熱）、局部紅腫熱痛、發(fā)癍（熱毒）、低熱、潮熱、盜汗（虛熱）

2020/11/1440寒涼藥的藥理作用:對抗熱證患者的病理變化。2020/

熱證常見疾病：感染性疾病、結締組織疾病、風濕性疾病、變態(tài)反應、高血壓、甲亢、血液病、惡性腫瘤、植物神經功能紊亂等。熱證客觀指標：心率增快、體溫升高、血壓升高、血糖升高、耗氧量增加、飲水量增多、尿中CA與17-OHCS排除增多、cAMP排除量高于正常，血中DβH的活性增高，陰虛發(fā)熱患者血中cAMP占優(yōu)勢。2020/11/1441熱證常見疾?。焊腥拘约膊　⒔Y締組織疾病、風濕熱證病理實質：交感—腎上腺系統(tǒng)興奮、心血管系統(tǒng)興奮、代謝增快、中樞神經系統(tǒng)興奮、體內CA合成增多、炎癥病理。2020/11/1442熱證病理實質：交感—腎上腺系統(tǒng)興奮、心血管系問題：典型的寒涼中藥有哪些？其作用可能涉及那些系統(tǒng)？2020/11/1443問題：典型的寒涼中藥有哪些？2020/11/1443

寒涼藥的藥理作用有以下多方面

1、抑制作用——抑制亢進的系統(tǒng)功能

抑制交感—腎上腺系統(tǒng)：降低體內DβH的活性，減少體內CA的合成、提高細胞內的cGMP水平，并減少尿中CA和cAMP的排出，使異常的cAMP/cGMP的比值恢復正常。

代表藥物：黃芩、黃連、黃柏、牛黃、柴胡、葛根等。

2020/11/1444寒涼藥的藥理作用有以下多方面2020/11/14抑制內分泌、代謝系統(tǒng)：抑制腎上腺皮質功能和性腺功能，使體內TSH減少，抑制甲狀腺激素的分泌，減少耗O2，降低血糖。抑制Na+.K+—ATP酶的活性，減少產熱。代表藥物：知母、石膏、黃連、黃柏、黃芩、梔子、大黃

2020/11/1445抑制內分泌、代謝系統(tǒng)：抑制腎上腺皮質功能和性抑制心血管系統(tǒng)：減慢心率，擴張血管，降低血壓。代表藥物：葛根、黃芩、黃連、黃柏抑制中樞神經系統(tǒng)：降低腦內兒茶酚胺生物合成催化酶DβH活性，增加腦內抑制性物質5-HT的含量。代表藥物：牛黃、丹皮、地龍、鉤藤、魚腥草2020/11/1446抑制心血管系統(tǒng)：減慢心率，擴張血管，降低血壓。2020/112、抗感染作用——通過抗細菌、抗病毒、抗真菌、抗炎癥、促進免疫等途徑抗感染。

代表藥物：

金銀花、連翹、黃連、黃柏等。

2020/11/14472、抗感染作用——通過抗細菌、抗病毒、抗真菌、抗炎癥、促進免

3、抗腫瘤作用——通過抑制腫瘤細胞增殖，抗腫瘤血管生長，促進免疫等途徑。

代表藥物：山慈姑、山豆根、青黛、苦參、大黃、白花蛇舌草。

2020/11/14483、抗腫瘤作用——通過抑制腫瘤細胞增殖，抗腫瘤血管生長，促

寒涼藥性產生的物質基礎

植物藥：所含生物堿類、苷類，具有上述各種作用，是最主要的成分。

礦物藥：含有豐富的金屬元素，鈣、鎂、汞等。能降低中樞神經系統(tǒng)的興奮性，降低血管的通透性，減輕炎癥反應。

海產藥：富含碘、溴的鉀鹽。碘、溴離子有中樞鎮(zhèn)靜作用。鉀鹽可以減弱心肌活動，并可以利尿，降血壓。

2020/11/1449寒涼藥性產生的物質基礎2020/11/1溫熱藥的藥理作用——對抗寒證患者的病理變化

寒證表現(xiàn)：畏寒肢冷、口淡不渴、喜溫、面色青白、小便清長、大便清稀、咳痰流涕清稀色白、身體局部冷痛得熱則減、舌淡，苔白，脈遲。

寒證常見疾病：各種原因所致的低血壓、某些心血管系統(tǒng)疾病、慢性消耗性疾病后期、內分泌功能減退性疾病、營養(yǎng)不良、體質衰弱。2020/11/1450溫熱藥的藥理作用——對抗寒證患者的病理變化2020/11/1寒證客觀指標：心率減慢、體溫偏低、血壓偏低、耗氧量減少、飲水量減少、心力衰竭、尿中CA與17-OHCS排除減少、cGMP排除量高于正常，血中DβH的活性減弱。陽虛畏寒患者血中cGMP占優(yōu)勢。

寒證病理實質：交感—腎上腺系統(tǒng)功能低下，心血管系統(tǒng)活動減弱，代謝減慢，體內CA合成減慢、生殖功能減退、消化功能減弱。

2020/11/1451寒證客觀指標：心率減慢、體溫偏低、血壓偏低、耗氧量減溫熱藥具有以下藥理作用

1、溫熱藥的興奮作用—糾正低下的系統(tǒng)功能

興奮交感—腎上腺系統(tǒng)：增強DβH活性，促進體內CA的合成。提高細胞內的cAMP水平，使異常的cAMP/cGMP的比值恢復正常。并使腦內多種興奮性遞質Adr、DA和DβH的含量增高。

2020/11/1452溫熱藥具有以下藥理作用2020/11/1452

促進能量代謝：促進甲狀腺激素的分泌，使Na+.K+—ATP酶的活性回升，使產熱增多。促進糖原分解，升高血糖。

代表藥物：人參、鹿茸、何首烏、肉桂、麻黃。

興奮心血管系統(tǒng)：強心，正性肌力，正性頻率，收縮外周血管，升高血壓。

代表藥物：附子、烏頭、干姜、麻黃、細辛、丁香、吳茱萸、花椒、高良姜。2020/11/1453促進能量代謝：促進甲狀腺激素的分泌，使Na+.K

促進內分泌：增強下丘腦—垂體—性腺軸、腎上腺皮質軸、胸腺軸等內分泌系統(tǒng)功能，激活腎上腺釋放皮質激素，興奮性腺，促性激素樣作用。

代表藥物：淫羊藿、鹿茸、肉蓯蓉、何首烏、補骨脂、紫河車等。

2020/11/1454促進內分泌：增強下丘腦—垂體—性腺軸、腎上腺皮質軸、溫熱性產生的共同物質基礎相關成分：某些植物的生物堿、揮發(fā)油如：消旋去甲烏藥堿——其結構與環(huán)兒茶酚胺類相似，為β受體興奮劑。該成分廣泛存在于典型溫熱藥附子、烏頭、細辛、丁香、吳茱萸、花椒、高良姜中。

2020/11/1455溫熱性產生的共同物質基礎2020/11/1455新福林、對羥福林——其結構也與環(huán)兒茶酚胺類相似。廣泛存在于溫性藥陳皮、青皮、枳實、枳殼等蕓香科植物藥材中。

揮發(fā)油——桂枝、生姜、麻黃等所含的揮發(fā)油能促進體表血液循環(huán)，使人溫暖。

2020/11/1456新福林、對羥福林——其結構也與環(huán)兒茶酚胺類相二、五味的現(xiàn)代認識

五味的概念：辛、甘、酸（澀）、苦、咸、（淡）五味的含義：①藥物的真實滋味

②藥物作用的標志

2020/11/1457二、五味的現(xiàn)代認識2020/11/1457辛味藥藥材：多為植物根、莖、全草、果皮。相關藥效物質：揮發(fā)油及其他功效：解除表證—治療感冒

行氣消脹—消除氣滯腫脹

活血化瘀—消除瘀血阻滯問題：感冒、氣滯、血瘀的現(xiàn)代醫(yī)學病理如何？2020/11/1458辛味藥2020/11/1458感冒的病理：體表毛細血管收縮、局部抵抗力降低，病原微生物侵入，上呼吸道炎癥，散熱減少，氣滯的病理：胃腸功能紊亂、肺通氣功能的障礙、內臟或體表肌肉收縮瘀血的病理：心腦血管系統(tǒng)障礙、血液系統(tǒng)質地異常、微循環(huán)障礙、組織細胞增生、炎癥病理2020/11/1459感冒的病理：體表毛細血管收縮、局部抵抗力202辛味藥主要藥理作用：

1、擴張皮膚毛細血管（解除表證）

代表藥物：麻黃、桂枝、生姜、薄荷2、抗菌、抗病毒、抗炎癥（解除表證）

代表藥物：麻黃、桂枝、防風、細辛、金銀花、連翹、柴胡。3、調節(jié)胃腸平滑肌運動（理氣調中）、止痛。

代表藥物：陳皮、木香、枳實。2020/11/1460辛味藥主要藥理作用：2020/11/14604、平喘（行氣消脹）

代表藥物：陳皮、木香、枳實、青皮、厚撲5、擴張腦、冠、股動脈或外周血管，抗動脈硬化，改善血液濃、粘、凝、滯及微循環(huán)障礙，抗血栓形成，抗增生（活血化瘀）

代表藥物：川芎、當歸、丹皮、赤芍、桃仁、紅花、姜黃、延胡索2020/11/14614、平喘（行氣消脹）2020/11/1461甘味藥

藥材：多為植物根、動物、菌類相關藥效物質：糖類（尤其是多糖）、蛋白質、氨基酸、維生素、微量元素等營養(yǎng)物質，以及苷類、性激素等。功效：補益氣血陰陽——改善各種虛弱狀況

緩和藥性——降低藥物毒性、副作用

緩急止痛——緩解痙攣、鎮(zhèn)痛

調和藥味——協(xié)調藥物功能，改善味道

調和中焦——保護和增強消化系統(tǒng)功能

2020/11/1462甘味藥2020/11/1462問題：氣、血、陰、陽（津、精、液、髓）從現(xiàn)代生物學的角度來看，分別與什么相應？2020/11/1463問題：2020/11/1463甘味藥主要藥理作用：1、

促進或調節(jié)免疫、參與物質合成代謝（補氣、補血、補陰）。

代表藥物：黃芪、當歸、黨參、人參、靈芝、茯苓、銀耳、淫羊藿、女貞子、刺五加、紫河車。2、

促進性功能（補陽）

代表藥物：鹿茸、淫羊藿、紫河車、黃狗腎、臍帶、蛤蚧。2020/11/1464甘味藥主要藥理作用：2020/11/14643、解毒（緩和藥性）代表藥物：甘草（甘草甜素、甘草次酸）4、

解痙、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜（緩急止痛）代表藥物：甘草FM1005、調和藥味代表藥物：甘草、大棗6、保護和增強消化功能（調和脾胃）代表藥物：甘草、大棗、飴糖、麥芽2020/11/14653、解毒（緩和藥性）2020/11/1465酸（澀）味藥

功效：收斂固澀（止瀉、止汗、止血、止白帶、止滑精、斂黃水、止咳嗽、安神）藥材：多為植物果實相關藥效物質：鞣質、有機酸、無機鹽

問題：酸味藥是否還有其它傳統(tǒng)功效？

2020/11/1466酸（澀）味藥2020/11/1466酸（澀）味藥主要藥理作用1、鞣質凝固組織蛋白（止瀉、痰、汗、帶、血、水）在潰瘍或創(chuàng)面形成不溶于水的致密保護膜；使呼吸、消化、皮膚分泌細胞變性減少分泌

代表藥物：五味子、五倍子、烏梅、金櫻子、覆盆子、酸棗仁、山茱萸、山楂、訶子、罌粟殼2、抑制細菌生長（止瀉、止白帶、收濕斂瘡）

代表藥物：五味子、五倍子、烏梅、2020/11/1467酸（澀）味藥主要藥理作用2020/11/14673、

鎮(zhèn)咳（斂肺氣止咳）

代表藥物：五味子、烏梅、訶子、罌粟殼4、

鎮(zhèn)靜安神（斂心安神）

代表藥物：五味子、酸棗仁、訶子、罌粟殼5、抑制蛔蟲、腸壁局部麻醉（安蛔止痛）

代表藥物：烏梅

2020/11/14683、鎮(zhèn)咳（斂肺氣止咳）2020/11/1468苦味藥

藥材：多為植物根莖

相關藥效物質：生物堿、苷類

功效：清泄火熱——治療實熱證（身熱、口渴喜冷飲、面紅目赤、口苦、便秘、尿黃少、舌紅、苔黃、脈數(shù)有力。）2020/11/1469苦味藥2020/11/1469通瀉大便——解除大便秘結

降泄肺氣——止咳、平喘、化痰

燥濕——治療濕證（頭身困重、倦怠、胸悶、納呆、惡心、大便稀溏、小便混濁、舌苔厚或滑膩，包括水腫、痰飲、風濕、白帶過多。）

2020/11/1470通瀉大便——解除大便秘結2020/1苦味藥主要藥理作用：1、廣譜抗菌、抗病毒、抗炎癥（清泄火熱）

代表藥物：黃連、黃芩、黃柏、連翹、知母、芍藥、丹皮2、通便

代表藥物：大黃、虎杖、蘆薈、番瀉葉、生首烏3、抑制呼吸中樞，緩解咳嗽哮喘（降泄肺氣）

代表藥物：杏仁、桃仁、烏梅、桔梗、柴胡、川貝母

2020/11/1471苦味藥主要藥理作用：2020/11/1471咸味藥藥材：多為動物、海產藥相關藥效物質：鈣、碘功效：軟堅散結

問題：軟堅散結是散哪些東西?

咸味藥是否還有其他的傳統(tǒng)功效？2020/11/1472咸味藥2020/11/1472咸味藥主要藥理作用：1、抗凝血、抗癌、抗結締組織增生（軟堅散結）

代表藥物：水蛭、芒蟲、蜣螂、穿山甲、土鱉蟲、鱉甲、白花蛇、玄參、僵蠶、牛黃2、通便（軟堅散結）

代表藥物：芒硝3、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（息風止痙）

代表藥物：牛黃、全蝎、地龍、琥珀、僵蠶、羚羊角、水牛角、蜈蚣、玄參、磁石2020/11/1473咸味藥主要藥理作用：2020/11/1473淡味藥藥材：多草本植物相關藥效物質：鉀鹽功效：利水滲濕——增加尿量、消除水腫、祛除痰濕、風濕淡味藥主要藥理作用：利尿

代表藥物：茯苓、豬苓、澤瀉、扁蓄、金錢草、半邊蓮2020/11/1474淡味藥2020/11/1474三、歸經的現(xiàn)代意義

歸經：是中藥作用的定位。歸某經的藥物主要對該臟腑及其經絡起治療作用，對其他臟腑經絡作用較少或者沒有作用。臨床意義：歸某經的藥物，可以治療該臟腑、經絡及其循行部位的肢體、關節(jié)、皮膚疾患。2020/11/1475三、歸經的現(xiàn)代意義2020/11/1475藥物性味功能相同，歸經不同，所治病證和使用機會不同。掌握歸經可以提高用藥的準確性。

例如：黃連、黃芩、黃柏

相同：苦寒，清熱燥濕、瀉火解毒

2020/11/1476藥物性味功能相同，歸經不同，所治病證和使用機會

黃連歸心經，治療心經有熱，心悸、煩躁、失眠、口舌生瘡

黃芩歸肺經，治療邪熱壅肺，咳嗽、吐黃稠痰黃柏歸腎經，治療下焦有熱，陰部濕疹瘙癢、白帶黃臭、或下肢浮腫、風濕

關于歸經實質研究目前得出了以下4種解釋

2020/11/1477

1、歸經與有效成分在體內的代謝過程呈一定相關規(guī)律——中藥歸經的物質依據(jù)

（中藥藥動學）

用放射自顯影技術對中藥藥效成分進行體內追蹤觀察，與傳統(tǒng)歸經相比較而得出此結論。例如：3H—川芎嗪主要分布在肝臟、膽囊（川芎本歸肝膽經）

14C—魚腥草素絕大多數(shù)從呼吸系統(tǒng)排除（魚腥草本歸肺）

35S—丹參酮主要分布在肝臟（丹參本歸肝經、心經）2020/11/14781、歸經與有效成分在體內的代謝過程呈一定相關規(guī)律——中藥歸經

例如：觀察中藥23味的歸經，結果：所歸臟腑—藥效成分分布最多的臟腑基本一致14味占61%，大致相符6味占26%，無關3味占13%。2020/11/1479例如：觀察中藥23味的歸經，結果：所歸臟腑—藥微量元素歸經假說：

認為微量元素及其金屬絡合物向組織器官的遷移、富集和親和作用就是歸經的重要基礎。微量元素與人體健康和疾病密切相關。微量元素缺乏是虛證患者的共性表現(xiàn)。補益藥大多含有豐富的微量元素，有直接的補充作用。

2020/11/1480微量元素歸經假說：2020/11/1480例1中醫(yī)認為：腎主生長、發(fā)育、生殖、主骨生髓、通于腦。缺少Zn、Mn會導致酶活性降低，蛋白質、核酸合成障礙，免疫功能低下，生殖功能低下，反應遲鈍。

——上述臨床表現(xiàn)屬于中醫(yī)“腎虛”。

2020/11/1481例1中醫(yī)認為：腎主生長、發(fā)育、生殖、2020/11/14對21味補腎助陽藥分析，發(fā)現(xiàn)Zn、Mn、Fe元素含量豐富，分布有規(guī)律和共性。認為該類藥物歸腎經的實質是：以微量元素Zn、Mn、Fe等作為共同的物質基礎，對神經—內分泌—免疫調節(jié)網(wǎng)絡起調控作用，由此產生的整體效應，既是補腎助陽的藥理作用實質。

藥物：補骨脂、肉蓯蓉、熟地、菟絲子

2020/11/1482對21味補腎助陽藥分析，發(fā)現(xiàn)Zn、Mn、Fe元素含量例2

中醫(yī)認為：肝藏血，開竅于目。

現(xiàn)代研究表明，肝臟是微量元素Fe、Zn、Mn、Cu富集的地方。上述微量元素對于造血，肝組織保護，視力具有重要作用。對180味中藥分析，發(fā)現(xiàn)歸肝經的中藥富含F(xiàn)e、Zn、Mn、Cu，尤其是含F(xiàn)e、Zn最豐富。顯示中醫(yī)對肝臟的認識和中藥的歸經，與微量元素的生物學效應的一致性。

2020/11/1483例2

中醫(yī)認為：肝藏血，開竅于目。2020/11/1483問題：按照有效成分在臟腑的分布規(guī)律來解釋歸經的理論是否科學合理？為什么？2020/11/1484問題：2020/11/1484有效成分歸經理論的局限性：1、如此所得的結論，混淆了中醫(yī)臟腑與西醫(yī)器官的概念和內容的差別，把二者等同了起來。2、古人的歸經是以臨床療效為依據(jù)的。已知藥效成分分布最多的部位，不一定是該藥作用最顯著的靶器官。

2020/11/1485有效成分歸經理論的局限性：2020/11/14852、歸經是中藥藥理作用的體現(xiàn)范圍

——中藥歸經的功能依據(jù)（中藥藥效學）

所歸之經并非該藥有效成分分布最多的臟器，而是其功能的體現(xiàn)部位。

例1大黃、芒硝、蘆薈、番瀉葉、郁李仁、火麻仁等18味中藥歸大腸經，功能瀉下通便。

研究表明，上述中藥藥理作用部位均在大腸。符合率100%。

2020/11/14862、歸經是中藥藥理作用的體現(xiàn)范圍2020/11/1486例2天麻、鉤藤、全蝎、白花蛇等22味中藥歸肝經，功能息風止痙。

研究表明，藥理作用均能抗驚厥。符合率100%。

例3大黃、三七、仙鶴草、白及、大薊、小薊、地榆、茜草等歸肝經，功能止血。

研究表明，確實具有止血作用。

2020/11/1487例2天麻、鉤藤、全蝎、白花蛇等22味中藥2020/11/中醫(yī)臟腑與解剖學器官有區(qū)別又有相似。因此，中藥傳統(tǒng)所歸臟腑，與現(xiàn)代研究藥理作用所指的器官組織之間，可能吻合，也可能不吻合。如：南瓜子功能驅蟲，其有效成分是南瓜子氨酸，它的分布在肝腎最高。而南瓜子歸胃、大腸經，實際上指在此發(fā)揮驅蟲作用。中藥成分復雜，到底什么是藥效成分有時很難下定論。其功能和臨床效果常常是多種成分作用于多個系統(tǒng)所產生的綜合效應。2020/11/1488中醫(yī)臟腑與解剖學器官有區(qū)別又有相似。因此，中藥傳統(tǒng)所問題：1、上述兩種對于中藥歸經的解釋，你更贊同哪一種理論？2、除了上述解釋，你推測還可能從哪些方面去研究解釋中藥歸經？2020/11/1489問題：2020/11/14893、歸經是中藥對不同組織中的環(huán)核苷酸水平的不同影響。環(huán)核苷酸cAMP、cGMP是細胞內調節(jié)代謝的重要物質。兩者具有相互拮抗、相互制約的生物學效應。二者必須維持一定的比例，才能保證機體功能的正常。2020/11/14903、歸經是中藥對不同組織中的環(huán)核苷酸水平的不同影響。2020研究發(fā)現(xiàn)，不同的中藥對于各組織細胞中cAMP、cGMP水平的影響不同。

中藥導致cAMP、cGMP濃度以及cAMP/cGMP比值顯著變化的器官組織，與該藥歸經之間，有非常密切的關系。2020/11/1491研究發(fā)現(xiàn)，不同的中藥對于各組織細胞中cAMP、cGM例1人參歸心經，功能大補元氣，挽救虛脫，用于氣虛欲脫。

研究顯示，人參通過升高心肌細胞中的cAMP，降低cGMP的途徑，產生增強心肌收縮力的作用。

例2丹參歸肝經，活血化瘀，廣泛用于血瘀證。

研究顯示，丹參能使血小板中的cAMP水平升高，抗血小板凝集。2020/11/1492例1人參歸心經，功能大補元氣，挽救虛脫，2020/11/14、歸經是受體與藥物的特異性親和能力的表現(xiàn)

受體是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質。存在于細胞表面或細胞內。具有特異性識別并與相應的配體（藥物、遞質、激素）結合，觸發(fā)后續(xù)生物效應的能力。每一個靶細胞約有105個受體。

中藥藥效物質與相應受體有較大的親和力。這種親和力的存在，是中藥歸經的基礎。

2020/11/14934、歸經是受體與藥物的特異性親和能力的表現(xiàn)2020/11/例如：細辛歸心經、肺經、腎經，功能溫陽散寒，用于陽虛畏寒、寒飲伏肺、腹中冷痛等。

研究顯示，細辛中消旋去甲烏藥堿含量最高。消旋去甲烏藥堿是?受體激動劑。?1受體主要在心臟、腸壁占優(yōu)勢，?2受體主要在支氣管平滑肌占優(yōu)勢。?受體興奮結果是，心臟正性肌力、正性頻率，加快心率，加快傳導。支氣管平滑肌松弛，緩解咳嗽哮喘。胃腸平滑肌張力降低，自發(fā)性收縮頻率和幅度降低，緩解腹痛。2020/11/1494例如：細辛歸心經、肺經、腎經，功能溫陽散寒，用于陽虛畏寒、寒四、炮制對中藥生物活性的改變

中藥炮制：將原生藥材加工成中藥飲片的過程。是根據(jù)中醫(yī)中藥理論，按照中醫(yī)臨床辨證論治的需要，調劑、制劑的不同要求，或者藥物自身性質特點，所采取的一種專門的制藥加工技術。中藥飲片：原生中藥材經炮制加工后，用于配方、制劑的形式。

2020/11/1495四、炮制對中藥生物活性的改變2020/11/1495傳統(tǒng)炮制的目的：

1、

降低或消除中藥的毒烈之性

如：附子、木香、巴豆

2、

提高療效

如：切制各類藥、炒制種子藥、鍛、淬

3、

改變藥物性能、功效、歸經如：地黃、何首烏、大黃、人參2020/11/1496傳統(tǒng)炮制的目的：2020/11/1496醋炙入肝如：柴胡、香附、延胡索鹽炙入腎黃柏、知母、杜仲姜汁炙止嘔、解表半夏、厚樸、黃連蜜炙補益、止咳平喘、緩和藥性

如：黃芪、甘草、麻黃酒炙升提向上、活血、祛風濕如：大黃、川芎、牛膝土炒、米炒、麩炒健脾白術、黨參、枳殼4、便于調劑、制劑、貯藏5、為了保證用量準確、矯味、矯臭等。

2020/11/1497醋炙入肝如：柴胡、香附、延胡索2020/11/1497中藥炮制的現(xiàn)代研究表明：炮制可以改變藥物成分的質、量、溶出率、理化特性，使其藥理作用和臨床療效有所差異。

中藥炮制可以達到以下的效果。

2020/11/1498中藥炮制的現(xiàn)代研究表明：炮制可以改變藥物成分的質、量、1、提高藥效

（1）提高藥效成分的溶出率大多數(shù)的炮制方法都可從不同的角度提高藥效成分的溶出率，從而增強臨床療效。例如：牡蠣經過900Co1小時煅燒后，其濃縮水煎液對抗0.6mol/LHcl所致大鼠胃潰瘍形成的抑制率達94.8%，而同量生牡蠣的潰瘍抑制率僅為23%。2020/11/14991、提高藥效2020/11/1499酒制：酒是良好的有機溶劑。能溶解生物堿及其鹽類、苷類、鞣質、有機酸、揮發(fā)油、樹脂、糖類及部分色素。藥物經酒制后，有利于藥物成分被溶劑浸潤、溶解、置換、擴散，提高溶出率。2020/11/14100酒制：酒是良好的有機溶劑。能溶解生物堿及其鹽類、苷類、鞣質、（2）與某種特定的輔料起協(xié)同作用

生物堿（含氮的環(huán)核化合物）有似堿的性質，一般不溶或難溶于水。醋制使生物堿能與酸結合生成鹽，多數(shù)生物堿鹽仍具有明顯的生物活性，而又可溶于水。醋制提高了有效成分生物堿的溶出率。

如：醋炙延胡索水煎液中，延胡索總生物堿的含量比生品水煎液中總生物堿含量高一倍以上。醋炙延胡索的鎮(zhèn)痛作用顯著強于生延胡索。延胡索鎮(zhèn)痛作用強弱：醇制浸膏、醋制流浸膏＞粉劑＞生品水煎2020/11/14101（2）與某種特定的輔料起協(xié)同作用2020/11/14101（3）破壞共存酶的活力以保存藥效成分含量

含苷類成分的藥物常含有相應的分解酶，在一定的濕度和溫度下苷容易被此酶水解。常用烘、炒、曬、潬等方法破壞或抑制該酶的活性，以保存藥效成分。

如：炒槐花、潬黃芩、潬杏仁、金銀花殺青2020/11/14102（3）破壞共存酶的活力以保存藥效成分含量2020/11/1（4）消減或破壞與治療無關的成分，相對提高與治療有關的物質例：生大黃→酒拌蒸熟或炒炭→酒制大黃、大黃炭

傳統(tǒng)認為：生大黃長于瀉下通便酒大黃長于清瀉上焦火熱（發(fā)熱、頭痛腦脹、目赤腫痛、口舌生瘡、耳腫流膿、咳吐黃痰）。大黃炭長于止瀉、止血2020/11/14103（4）消減或破壞與治療無關的成分，相對提高與治療有關的物質2生大黃酒大黃2020/11/14104生大黃酒大黃2020/11/14104現(xiàn)代研究：瀉下成分——蒽苷，抗菌成分——蒽苷元，止瀉、止血成分——鞣質。

生大黃含結合性蒽苷多，加熱后結合性蒽苷不耐熱,分解成蒽苷元，而鞣質耐高溫能保留。生大黃

結合狀態(tài)的蒽苷多，瀉下力強，抗菌力弱

酒大黃

游離型的蒽苷元多，瀉下力弱，抗菌力強大黃炭

結合型蒽苷減少4/5，鞣質相對突出，能止瀉、止血。2020/11/14105現(xiàn)代研究：瀉下成分——蒽苷，2020/11/141052、降低或消除藥物的毒性和副作用

一些藥物通過炮制，使毒性成分被破壞含量降低，降低了毒副作用。例1煮附子

烏頭堿→加熱水解成烏頭原堿→毒性降低

（烏頭堿為劇毒成分，可致心室纖顫，人口服0.2mg中毒，3~4mg可致死，該成分含量很高，不耐熱。烏頭原堿微毒。炮制后LD50提高10—100倍）

消旋去甲烏藥堿→加熱后保留→強心作用相對顯著（消旋去甲烏藥堿為強心成分，含量甚微，耐熱）2020/11/141062、降低或消除藥物的毒性和副作用2020/11/14106熟附子生附子生附子2020/11/14107熟附子生附子生附子2020/11/14107例2砂炒馬錢子

馬錢子所含生物堿士的寧有很強的中樞神經系統(tǒng)毒性作用，致死量為0.1~0.12g。士的寧及馬錢子堿—→砂炒—→轉化為相應的異構體及氮氧化合物—→毒性大大降低，藥理作用甚至超過原來強度。

2020/11/14108例2砂炒馬錢子2020/11/14108馬錢子2020/11/14109馬錢子2020/11/14109例3明礬煮半夏明礬硫酸鋁鉀復鹽（主要成分KAL（SO4）2·H2O）—→水解成凝膠狀的氫氧化鋁，帶負電荷—→與帶正電荷的有毒生物堿類、苷類吸附結合沉淀—→毒性降低。

半夏浸膏動物實驗顯示：生半夏＞漂半夏＞姜半夏、蒸半夏＞白礬半夏毒性最小。將半夏用8%的白礬水液浸泡2-3d去毒性作用效果好，工藝簡單。

2020/11/14110例3明礬煮半夏明礬硫酸鋁鉀復鹽（主要成分KAL（3、改變藥物作用與療效

一些藥物經過炮制后，成分發(fā)生變化，使藥理作用及其臨床效果相應變化。

例1

人參蒸制紅參中增加了生曬參不存在的人參炔三醇、人參皂苷Rh2、20（R）-人參皂苷Rh1、20（S）-人參皂苷Rg3、20（R）-人參皂苷Rg2等5種成分。

其中人參皂苷Rh2對多種癌細胞有抑制效果。人參炔三醇也有抗癌效果。

2020/11/141113、改變藥物作用與療效2020/11/14111紅參生曬參2020/11/14112紅參生曬參2020/11/14112傳統(tǒng)認為：生曬參

甘、平，益氣生津，用于氣陰不足、津傷口渴、消渴。紅

參

甘、溫，溫補陽氣，用于陽氣不足、肢冷、脈微欲絕。現(xiàn)代研究：生曬參

降低血壓作用強于紅參紅參抗癌、增強心肌收縮幅度、動物活動能力、內皮系統(tǒng)吞噬功能、抗衰老、增加動物動情期作用更強于生曬參。

2020/11/14113傳統(tǒng)認為：2020/11/14113例2黑豆汁制何首烏

生首烏—→黑豆汁拌勻后蒸或煮—→結合性蒽醌含量減少，游離蒽醌衍生物、卵磷脂、總糖與還原糖增多—→制首烏傳統(tǒng)認為：生首烏

苦、平，解毒、消癰、潤腸通便制首烏甘、溫，滋陰血、補肝腎、強筋骨、烏須發(fā)、延年益壽。2020/11/14114例2黑豆汁制何首烏2020/11/14114生首烏制首烏2020/11/14115生首烏現(xiàn)代研究：生首烏含結合型蒽醌多，瀉下力強、抗肝腫大。制首烏

所含卵磷脂是腦脊髓的重要成分、是血細胞和其他細胞膜的必須原料、并能促進血細胞的發(fā)生。游離蒽醌衍生物能促進膽固醇代謝，抑制腸道對膽固醇的再吸收?？偺桥c還原糖增強非特異性免疫與細胞免疫。也有抗肝腫大作用。何首烏水提液增強老年小鼠腦和肝SOD活性，可延長兩倍體細胞的生長周期，改善老年人的脂質代謝以延緩衰老。飼喂制首烏提取液，可明顯延長果蠅的半數(shù)死亡時間。

2020/11/14116現(xiàn)代研究：2020/11/14116問題：是否傳統(tǒng)炮制方式都是科學合理的？2020/11/14117問題：2020/11/14117某些傳統(tǒng)炮制工藝的科學性難以確定1、一些傳統(tǒng)炮制工藝不妥遠志去心、連翹去心、人參去蘆頭、勾藤去莖枝，半夏加工方法太繁瑣等等。

2、白芍與赤芍差別難定白芍（去皮，水煮）與赤芍（帶皮，生用或炒用）其主要成分基本相同，藥效成分均為芍藥苷，其含量高低各實驗結果不同。2020/11/14118某些傳統(tǒng)炮制工藝的科學性難以確定2020/11/14118國家對于中藥炮制、飲片的要求和發(fā)展方向1、配方飲片顆?；?、飲片質量標準化（建立質量評價方法和標準，建立有效成分或指標性成分標準品庫，逐步走向指紋圖譜控制中藥飲片質量）3、建立常用中藥材炮制規(guī)范體系（首先對90種中藥進行飲片炮制規(guī)范化研究，即GMP）。2020/11/14119國家對于中藥炮制、飲片的要求和發(fā)展方向2020/11/1414、對傳統(tǒng)炮制方法和經驗進行研究與評價,篩選優(yōu)化炮制工藝，制訂相應工藝的質量標準，提高飲片加工技術與質量。5、建立中藥飲片規(guī)范化生產的基地和技術支撐平臺。2020/11/141204、對傳統(tǒng)炮制方法和經驗進行研究與評價,篩選優(yōu)化炮制工藝，制五、配伍中的科學原理配伍的含義

根據(jù)病情、治法、藥物性能和綜合效果的需要，選擇兩種或兩種以上藥物同時使用。

廣義：指全方的多藥組合；

狹義：特指藥性“七情”。傳統(tǒng)配伍目的加強治療效果；擴大治療范圍，適應復雜的病情；減少藥物毒烈之性；調和藥物性能，調和藥味。

2020/11/14121五、配伍中的科學原理2020/11/14121藥性“七情”配伍

七情是古代醫(yī)家將兩藥配合使用可能產生的效果擬人化的描述。相須

性能作用相同的兩藥合用，使共同的作用增強。

（兩藥同屬于一個章節(jié)，或分屬于不同章節(jié)但功效相同）

金銀花+連翹→清熱解毒、人參+茯苓→補益脾氣相使

性能功效有協(xié)同作用的兩藥合用，輔藥增強主藥的效果。

（兩藥分屬于不同章節(jié)，功效上有某種聯(lián)系的兩藥）

枳實行氣+大黃瀉下→通瀉大便

上述兩種配伍使療效增強，臨床充分利用，常組成固定藥對。

2020/11/14122藥性“七情”配伍2020/11/14122相畏一種藥物的毒烈之性能被另一種藥減輕或消除。半夏畏生姜相殺一種藥物能減輕或消除另一種藥物的毒烈之性。生姜殺半夏

上述配伍使毒性、烈性減輕，常用于炮制解毒，或解毒配伍相惡一種藥物的功效能被另一種藥減弱。人參惡萊菔子相反兩藥合用會產生或增強毒性。包括十八反、十九畏

以上兩種配伍屬于禁忌，臨床盡量避免。

單行

單味藥使用。

獨參湯

一味黃芩湯

2020/11/14123相畏一種藥物的毒烈之性能被另一種藥減輕或消除。半夏畏生姜2配伍的現(xiàn)代研究結果1、相互協(xié)同增強療效例1

石膏+知母→白虎湯（清熱瀉火）

觀察對發(fā)熱家兔的退熱作用，其結果：單用石膏體溫降低0.30C，單用知母體溫降低0.70C，

石膏+知母體溫降低1.20C；

白虎湯全方（加粳米、甘草）降低1.30C。

2020/11/14124配伍的現(xiàn)代研究結果2020/11/14124

石膏解熱作用較弱而短暫。其成分和機理不明確，可能與血Ca++升高有關。

知母解熱作用強而持久。知母皂苷、菝契皂苷元、知母半琥珀酸衍生物等多種成分，通過抑制鈉泵、交感腎上腺系統(tǒng)的DβH，抗病原微生物、抗炎癥反應等多個途徑而減低發(fā)熱動物體溫。

2020/11/14125石膏解熱作用較弱而短暫。其成例2

當歸+川芎→（養(yǎng)血活血，調經止痛）佛手散、四物湯（加熟地、白芍）觀察當歸阿魏酸、川芎嗪靜脈注射對動情期大鼠在體子宮收縮的抑制作用。給藥200mg/Kg，子宮張力：

阿魏酸組79.8%，川芎嗪組70.6%，佛手散（當歸、川芎各1/2組成）組為61.7%。

阿魏酸阻斷催產素受體，川芎嗪主要作用于子宮的β受體。兩藥分別作用于不同受體，可能是效果增強的機理。

2020/11/14126例2當歸+川芎→（養(yǎng)血活血，調經止痛）佛手散、2020/12、相互拮抗降低毒性例1

甘草解百毒給小鼠灌服敵敵畏—甘草混合液，甘草可降低敵敵畏的毒性，使小鼠死亡率降低。

甘草與附子、烏頭同煎，可使烏頭堿的溶出率下降22%。

甘草解毒的機理，可通過沉淀、吸附某些生物堿，抗乙酰膽堿，以及甘草甜素在肝臟可分解為甘草次酸和葡萄糖醛酸，后者可與毒物結合而解毒等途徑。

2020/11/141272、相互拮抗降低毒性2020/11/14127例2

附子+干姜+甘草→四逆湯（回陽救逆，用于亡陽虛脫脈微欲絕）

附子能增強心肌收縮力，加快心率，增加心輸量和心肌耗O2量，正性肌力、正性頻率，升高血壓。單用強心作用弱而短暫，易致異位心律。

干姜所含姜辣素是心肌漿網(wǎng)Ca2+泵三磷酸酰苷的激活因子。能增強心肌收縮力，加快心臟收縮頻率，升高血壓。

2020/11/14128例2附子+干姜+甘草→四逆湯（回陽救逆，用于亡陽虛脫脈微

炙甘草能提高心肌細胞的ADP酶，降低cAMP的含量，只能促進ATP的分解而不能促進ATP合成。因此對于心臟有負性頻率，無正性肌力作用。炙甘草能對抗烏頭堿誘發(fā)的心律失常。

四逆湯全方強心、升壓作用顯著而持久，對心肌的毒性降低。四逆湯水煎劑比附子水煎劑的小鼠半數(shù)致死量（LD50）提高4.1倍。

2020/11/14129炙甘草能提高心肌細胞的ADP酶，降低cAMP的含量，只3關于相惡、相反的評價與啟示相惡、相反屬于配伍禁忌，一般情況下不宜相互配合使用。相

惡

人參惡萊菔子十八反

本草明言十八反，半蔞貝蘞及攻烏；藻戟芫遂俱戰(zhàn)草，誅參辛芍反藜蘆。

甘草反：甘遂、大戟、芫花、海藻

烏頭附子反：半夏、栝樓、貝母、白芨、白蘞

藜蘆反：人參、沙參、丹參、玄參、細辛、芍藥2020/11/141303關于相惡、相反的評價與啟示2020/11/14130十九畏硫磺畏樸硝、砒霜畏水銀、官桂畏石脂、牙硝畏三棱、巴豆畏牽牛、丁香畏郁金、狼毒畏密陀、人參畏五靈、川烏、草烏畏犀角，

“十九畏”藥要記清！2020/11/14131十九畏2020/11/14131問題：十八反、十九畏是否是絕對的配伍禁忌？2020/11/14132問題：2020/11/14132

值得注意的是：十八反、十九畏各組藥對幾乎全在傳統(tǒng)方劑或者現(xiàn)代中成藥處方中出現(xiàn)，并且都是用來治療沉疴痼疾。關于十八反、十九畏的的研究報道結果不一致。既不是全部有毒，也不是全部無毒。對同一對相反的藥物的實驗報道結果也有不同。2020/11/14133值得注意的是：十八反、十九畏各組藥對幾乎全在歷史的經驗和現(xiàn)代研究提示，十八反、十九畏藥的運用也許能給疑難重癥的中藥治療，帶來突破和希望。研究工作需要弄清楚各對相反藥物產生毒性作用的特定條件。十八反、十九畏藥仍然屬于法定的配伍禁忌。在新藥研究中也有特殊的毒理試驗要求。2020/11/14134歷史的經驗和現(xiàn)代研究提示，十八反、十九畏藥的運用也許六、藥量對藥效的影響藥量的含義一般指單味藥飲片（干品）成人內服一日用量。常用劑量普通藥5—10g，部分藥15—30g。

小兒5歲以下用成人1/4，5歲—10歲可用成人1/2，10—13歲可用成人劑量，

13歲以上用成人劑量。

2020/11/14135六、藥量對藥效的影響2020/11/14135確定劑量的依據(jù)藥物因素

主

藥,鮮藥,質重,氣味淡薄,作用平和,無毒,入湯劑—重輔佐藥,干藥,質輕,氣味濃厚,作用峻猛,有毒,入丸散—輕患者因素

年

輕、體壯、胃強、新病、重病、用于驅邪—重年老或小、體虛、胃弱、久病、輕病、用于扶正—輕特殊因素

因人制宜

妊娠、月經、哺乳期用活血藥、通下藥—輕

生活習慣、職業(yè)條件、過敏體質等因時制宜

氣候季節(jié)、冷暖：夏用熱藥，冬用寒藥—輕因地制宜干燥地帶重用養(yǎng)陰，潮濕地帶重用燥濕。

2020/11/14136確定劑量的依據(jù)2020/11/14136問題：有關中藥的劑量，你有什么思考和見解？2020/11/14137問題：2020/11/14137與化學藥品相比，中藥理論強調功效應用，而略于定性定量研究。同一個藥物《藥典》規(guī)定的劑量范圍很寬，臨床實際應用范圍更廣。有關中藥的劑量，古代論述不多，具體的規(guī)定很少，現(xiàn)代的專門研究也不多。但是，這是一個很重要的問題，必須高度重視。不少的藥理試驗提示，中藥劑量，尤其是血藥濃度對于藥物的效果是有影響的。有以下這樣一些現(xiàn)象。

2020/11/14138與化學藥品相比，中藥理論強調功效應用，而略于1、一些藥物的量—效呈正相關關系效果隨劑量的增加而遞增，出現(xiàn)無效→有效→效果增強的規(guī)律。大多數(shù)藥物，尤其是無毒藥物、補益藥物，在常規(guī)用量范圍內，符合這一規(guī)律。例如大白鼠皮下注射黃芪水煎劑，觀察其利尿作用。0.25g/Kg體重0.3g/Kg體重0.5g/Kg體重

不利尿

利

尿

顯著利尿成人口服黃芪0.2g/Kg體重，可使尿量顯著增加，在服藥后0.5→1小時作用最明顯。

2020/11/141391、一些藥物的量—效呈正相關關系2020/11/141392、一些藥物的量—效呈負相關關系效果隨劑量的增加而降低，出現(xiàn)有效—→效果減弱—→無效的規(guī)律。一些有毒藥、或者無毒藥超出常規(guī)用藥范圍，可能出現(xiàn)這種現(xiàn)象。例1

人參干浸膏20mg/Kg體重，連續(xù)口服3天，可以增強學習記憶力。如果劑量加大，效果反而會降低。

2020/11/141402、一些藥物的量—效呈負相關關系2020/11/14140例2

益氣免疫顆粒水提物對植物血凝素（PHA）刺激B淋巴細胞產生IgG，和小鼠脾細胞溶血空癍形成實驗PFC數(shù)的影響，濃度在50—100μg/ml時，有明顯的促進作用。當達到200μg/ml時，效果降低。

益氣免疫顆粒水提物濃度（μg/ml）50100200

IgG（mg/ml）6.9±0.78.1±0.36.3±0.4PFC126±5.0130±7.0112±8.0

2020/11/14141例2益氣免疫顆粒水提物對植物血凝素（PHA）刺激B淋巴細例3

關木通為利尿藥，常用劑量3—6（教材9）g。煎劑或醇浸劑給家兔口服、腹腔注射或靜