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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙常用藥物123鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥抗震顫性麻痹藥中樞興奮藥一、鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥本類藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛的抑制作用,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥等效應(yīng)。能使躁動不安、興奮激動的病人恢復(fù)安靜情緒的藥物稱為鎮(zhèn)靜藥。能引起生理性睡眠的藥物稱為催眠藥。此類藥為二類精神藥品,一次處方量不超過7日常用量。常用藥物有巴比妥類、苯二氮卓類和其他類。鎮(zhèn)靜催眠嗜睡抗驚厥麻醉(一)巴比妥類分類:長效 巴比妥、苯巴比妥 6~
8h中效 戊巴比妥、異戊巴比妥 3~
6h短效 司可巴比妥 2~
3h超短效 硫噴妥鈉 0.25h作用特點:1、隨著劑量增加,中樞抑制加強(鎮(zhèn)靜,催眠,麻醉抗驚厥,麻痹死亡)2、依賴性3、耐受性4、安全范圍小,久用可成癮作用機理:
抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)。增強中樞GABA功能(延長Cl-通道開放時間增加Cl-內(nèi)流)
臨床應(yīng)用
用于焦慮不安、煩躁、甲亢和高血壓患者的鎮(zhèn)靜,加大劑量用于失眠病人的催眠;更大劑量可用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎腦炎等引起的驚厥;苯巴比妥還用于癲癇大發(fā)作。不良反應(yīng)
應(yīng)用催眠劑量的巴比妥類藥物后,次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、精神不振等后遺癥狀,其中以苯巴比妥較為嚴重。長期連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性,久用驟停易發(fā)生反跳現(xiàn)象,如失眠、焦慮不安、震顫甚至驚厥。用量過大或靜注過快可致急性中毒,表現(xiàn)為昏睡、呼吸減慢、紫紺、體溫及血壓下降等,搶救不及可因呼吸麻痹而死亡。(二)苯二氮卓類苯二氮?類(benzodiazepines,BDZ)是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。根據(jù)作用時間的長短分為三類:
長效類:地西泮、硝西泮、氯硝安定;
中效類:艾司唑侖、奧沙西泮、阿普唑侖;
短效類:三唑侖、咪達唑侖、氟西泮。BDZ+BDZ-R
BDZ+BDZ-R復(fù)合物↓促GABA與GABAR結(jié)合↓Clˉ通道開放頻率↑↓Clˉ通道內(nèi)流↑↓細胞膜超極化作用機理藥理作用及應(yīng)用抗焦慮作用:主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥,首選地西泮和氯氮卓。
鎮(zhèn)靜催眠作用:用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。特點:①停藥后很少出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象;②耐受性、成癮性較?。虎鄄灰鹇樽???贵@厥、抗癲癇作用用于破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇等引起的驚厥,首選地西泮和三唑侖。能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴散,癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。中樞性肌松作用
作用的機制,可能與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對脊髓γ神經(jīng)元的易化作用,以及增強脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制作用有關(guān)(抑制脊髓多突觸反射)。用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。(三)其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛(Chloralhydrate)作用特點:1.停藥后無反跳現(xiàn)象;2.大劑量有抗驚厥作用;3.對胃腸道有強刺激作用;4.久服也可引起耐受性、成癮性;5.大劑量對心臟有抑制作用?!袄硐氲摹卑裁咚?.能夠很快催眠,服后30min內(nèi)即可入睡。2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用。不良反應(yīng)后遺效應(yīng):頭昏、嗜睡、乏力等。大劑量:共劑失調(diào)。過量急性中毒:昏迷、呼吸抑制。與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用。久服可發(fā)生依賴性、成癮,停藥出現(xiàn)反跳,戒斷癥狀。神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙常用藥物123鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥抗震顫性麻痹藥中樞興奮藥二、抗震顫性麻痹藥DAAchDAAch發(fā)病機制抗震顫麻痹藥分類擬多巴胺類藥:左旋多巴,金剛烷胺,溴隱亭,卡比多巴
芐絲肼,甲基多巴中樞抗膽堿藥:安坦(苯海索),卡馬特靈(一)擬多巴胺類藥物作用機理:本類藥物通過多種方式提高腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)活動的能力如金剛烷胺、溴隱亭;或直接補充多巴胺,如左旋多巴,而緩解帕金森病癥狀。臨床應(yīng)用:左旋多巴用于各種原因引起的震顫麻痹和肝昏迷;卡比多巴和芐絲肼用以增強左旋多巴的效應(yīng);金剛烷胺除了抗震顫麻痹外還用于抗病毒感染;溴隱亭一般用于左旋多巴效應(yīng)下降或不能耐受者,還可用于抑制泌乳、女性不孕癥、催乳素水平過高引起的經(jīng)期前綜合癥等。不良反應(yīng):主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、心血管反應(yīng)、不自主異常動作、精神障礙。(二)中樞性抗膽堿藥作用機理:本類藥物可阻斷中樞M受體,減弱紋體狀中乙酰膽堿的作用,其療效不如左旋多巴。臨床應(yīng)用:本類藥物療效不如左旋多巴、金剛烷胺,多用于輕癥患者,不能耐受或禁用左旋多巴者,治療氯丙嗪等抗精神失常藥所致的錐外體系反應(yīng)。不良反應(yīng):常見不良反應(yīng)有口干、便秘、尿潴留、瞳孔擴大、視力模糊等阿托品樣反應(yīng),青光眼患者禁用。神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙常用藥物123鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥抗震顫性麻痹藥中樞興奮藥三、中樞興奮藥中樞興奮藥是指具有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能、提高腦功能活動的藥物。這類藥物作用短暫,選擇性不高,隨著劑量的升高,作用范圍擴大,引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛強烈的興奮而產(chǎn)生驚厥,故應(yīng)嚴格控制劑量及給藥間隔。若出現(xiàn)煩躁不安、肌肉抽搐,應(yīng)立即減量、停藥或換用其他藥物。(一)大腦皮層興奮藥作用機理:主要作用于大腦皮層,使用后精神振奮。常用的有:咖啡因、鹽酸哌醋甲酯(利他林)等。
咖啡因主要用于嚴重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的昏睡和呼吸抑制等;鹽酸哌醋甲酯興奮作用較溫和,臨床用于輕度抑制及小兒遺尿癥。兩藥的不良反應(yīng)較輕,可有失眠、心悸、躁動不安、呼吸加快等,大劑量可引起血壓升高、心動過速、頭痛等。(二)延髓呼吸中樞興奮藥作用機理能選擇性地興奮延髓呼吸中樞,主要用于呼吸中樞衰竭。本類藥品安全范圍小,僅用于糾正呼吸衰竭。常用藥物常用的有尼可剎米(可拉明)、貝格美(美解眠)、鹽酸二甲弗林(回蘇靈)、鹽酸洛貝林(山梗菜堿)、多沙普侖等。不良發(fā)應(yīng)不良反應(yīng)類似大腦皮層興奮藥,其中尼可剎米和鹽酸洛貝林安全范圍比較大,不易造成驚厥;貝美格和鹽酸二甲弗林作用強而迅速,安全范圍比較小,給藥速度太快易造成驚厥。(三)促進腦細胞代謝、提高中樞興奮性藥作用機理能促進腦細胞代謝,改善腦功能,又稱智能促進藥。常用藥
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