2023年4月浙江自考藥物化學(xué)試卷及答案解析

…………精品自學(xué)考試資料推舉…………………………精品自學(xué)考試資料推舉………………104月自學(xué)考試藥物化學(xué)〔二〕試卷課程代碼：10116A、B1999年版本教材的考生請(qǐng)做A2023年版本教材的考生請(qǐng)做B卷；假設(shè)A、B兩卷都做的，以B卷記分。A卷一、名詞解釋(326分)1.第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化2.生物電子等排體3.安排系數(shù)p(lgp)二、填空題(8116分)請(qǐng)?jiān)诿款}的空格中填上正確答案。錯(cuò)填、不填均無(wú)分。中樞鎮(zhèn)痛藥按其來(lái)源可分為 、 和內(nèi)源性阿片樣肽類。鹽酸氯丙嗪臨床上用作 藥，其分子中含有 母核構(gòu)造。阿托品是 受體拮抗劑，臨床上主要用作 。影響RAS系統(tǒng)的抗高血壓藥主要有 和 。西咪替丁屬 抗?jié)兯?，其?gòu)造中含 環(huán)。甾體激素均具有 母核，通常構(gòu)造中含有C10和 位兩個(gè)角甲基。維生素E屬于 性維生素，主要作用是 。生物烷化劑抗腫瘤藥在體內(nèi)能形成 或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物而與細(xì)胞的生物大分子〔DNA、RNA、酶〕中含有 基團(tuán)發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子斷裂，致腫瘤細(xì)胞死亡。三、單項(xiàng)選擇題(20240分)在每題列出的四個(gè)備選項(xiàng)中只有一個(gè)是符合題目要求的，請(qǐng)將其代碼填寫在題后的括號(hào)內(nèi)。錯(cuò)選、多項(xiàng)選擇或未選均無(wú)分。苯妥英鈉臨床上用作( )抗癲癇藥C.催眠藥

冷靜藥D.抗抑郁藥以下鹽酸奮乃靜構(gòu)造描述中不正確的選項(xiàng)是( )含酚噻嗪環(huán)C.3位上有氯原子

B.含哌嗪環(huán)D.11位上有羥基可待因是嗎啡何種構(gòu)造改造產(chǎn)物( A.3-羥基甲基化C.3-羥基乙?；?/p>

B.6-羥基甲基化D.6-羥基乙?；喟桶吩隗w內(nèi)可由以下哪個(gè)物質(zhì)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化而來(lái)?( )苯丙氨酸C.去甲腎上腺素

B.酪氨酸D.3-甲氧基酪氨酸以下哪個(gè)藥物是M膽堿受體感動(dòng)劑?( )毒扁豆堿C.毛果蕓香堿

溴斯的明D.加蘭他敏以下哪種藥物含有莨菪烷根本骨架?( )溴丙胺太林C.鹽酸貝那替嗪以下哪個(gè)構(gòu)造代表腎上腺素?(

B.鹽酸苯海索D.硫酸阿托品芳氧丙醇胺類〔ArOCH2CHOHCH2NHR′〕藥物是( )α-受體阻斷劑C.β-受體阻斷劑利多卡因臨床用作( A.全身麻醉藥10.構(gòu)造式為的藥物是10.構(gòu)造式為的藥物是()利血平

α-受體感動(dòng)劑D.β-受體感動(dòng)劑B.局部麻醉藥D.局麻藥和抗心律失常藥B.吉非貝齊C.幸伐他汀以下哪個(gè)藥物代表布洛芬( 奧美拉唑是( A.H1受體拮抗劑C.質(zhì)子泵抑制劑

D.普萘洛爾B.H2受體拮抗劑D.過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑腎上腺皮質(zhì)激素甾類構(gòu)造A、B、C、D環(huán)的活性構(gòu)象是( )A.A/B順、B/C反、C/D反C.A/B順、B/C順、C/D反雷尼替丁含有以下哪種芳雜環(huán)?( A.噻吩環(huán)C.呋喃環(huán)

B.A/B反、B/C反、C/D反D.A/B反、B/C順、C/D順B.咪唑環(huán)D.噻唑環(huán)以下關(guān)于地塞米松構(gòu)造描述，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是( )1，4位上有兩個(gè)雙鍵C.16位上有α甲基1，17，21位有三個(gè)羥基D.6位上有F原子以下四個(gè)抗腫瘤藥物，哪個(gè)是抗有絲分裂的藥物?( )長(zhǎng)春堿C.阿霉素

喜樹堿D.柔紅霉素第一個(gè)經(jīng)FDA批準(zhǔn)用于抗艾滋病的藥物是( )A.左旋咪唑C.卡莫西汀青蒿素是( A.驅(qū)腸蟲藥C.抗瘧藥甲氧芐啶屬于(

B.吡喹酮D.齊多夫定B.抗血吸蟲藥D.抗結(jié)核藥抗過(guò)敏藥C.抗腫瘤藥

抗菌藥D.抗病毒藥以下抗生素，屬于氨基糖苷類的是( )紅霉素C.阿奇霉素

氯霉素D.阿米卡星四、寫、認(rèn)構(gòu)造〔10220分〕寫出以下藥物的構(gòu)造及作用1~5題〕或名稱及作用6~10題〔構(gòu)造或名稱1分，作用1分〕苯巴比妥氯貝丁酯西替利嗪環(huán)磷酰胺諾氟沙星6.7.8.9.10.五、問(wèn)答題(3618分)1.寫出以下藥物合成路線中的中間體和產(chǎn)物。3.頭孢菌素類抗生素：2.3.頭孢菌素類抗生素：請(qǐng)簡(jiǎn)述以下構(gòu)造轉(zhuǎn)變對(duì)活性的影響：〔1〕2，3位雙鍵移位；〔2〕3-位上取代基被甲基、氯原子和含氮雜環(huán)取代；2〔3〕7位酰氨基α位引入-SO3Na，-NH，-OH，-COOH；2〔4〕R為苯環(huán)，噻吩，含氮雜環(huán)。B卷一、名詞解釋(326分)1.前藥疏水參數(shù)〔LgP〕經(jīng)典的生物電子等排體二、填空題(7114分)請(qǐng)?jiān)诿款}的空格中填上正確答案。錯(cuò)填、不填均無(wú)分。硫雜蒽類抗精神病藥因構(gòu)造中含有 ，故有順?lè)串悩?gòu)體存在，其中 異構(gòu)體活性較強(qiáng)。在喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系中其構(gòu)造中的3位 和4位 被認(rèn)為是活性的必要基團(tuán)。青蒿素是我國(guó)科學(xué)家首次從植物中提取的具有型構(gòu)造的倍半萜內(nèi)酯，具有格外優(yōu)良的 作用，其構(gòu)效關(guān)系的爭(zhēng)論結(jié)果說(shuō)明， 基團(tuán)對(duì)其活性是必需的。氮芥類藥物構(gòu)造相像，大多由兩局部組成，即 和 。甾類化合物按其化學(xué)構(gòu)造特征可分為三大類，這三大類母核分別為雄甾、 和 。6.1，4-二氫吡啶類藥物是 離子通道的阻滯劑，在臨床上主要用于 。7.維生素按其溶解性質(zhì)的不同可分為 和 兩大類。三、單項(xiàng)選擇題(20240分)在每題列出的四個(gè)備選項(xiàng)中只有一個(gè)是符合題目要求的，請(qǐng)將其代碼填寫在題后的括號(hào)內(nèi)。錯(cuò)選、多項(xiàng)選擇或未選均無(wú)分。屬于全身靜脈麻醉藥的是( )恩氟烷C.氯胺酮

乙醚D.丁卡因巴比妥類藥物有水解性，是由于具有( )酯構(gòu)造C.醚構(gòu)造非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是( A.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑二氫葉酸復(fù)原酶抑制劑

B.酰脲構(gòu)造D.氨基甲酸酯構(gòu)造B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑D.磷酸二酯酶抑制劑鹽酸嗎啡注射劑放置過(guò)久顏色變深，發(fā)生了以下哪種反響？( )水解反響C.復(fù)原反響可用于利尿降壓的藥物是( A.普萘洛爾

B.氧化反響D.重排反響甲氯芬酯氫氯噻嗪A.B.以下構(gòu)造中，哪個(gè)為多巴胺構(gòu)造？( A.B.

硝苯地平C.D.1腎上腺素能αA.C.D.1C.抗癲癇藥

受體拮抗劑在臨床上主要用作( )B.抗高血壓D.抗?jié)兯幟琢r(nóng)屬于哪類正性肌力藥?( A.強(qiáng)心苷類C.離子通道阻斷劑

B.磷酸二酯酶抑制劑D.鈣拮抗劑抗高血壓藥物硝苯地平可承受Hantzsch法合成，以鄰硝基苯甲醛、氨水及 為原料縮合得到。( )乙酸乙酯C.乙酰乙酸甲酯

B.乙酰乙酸乙酯D.丙二酸二乙酯西替利嗪幾乎無(wú)冷靜副作用，顯效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，是由于西替利嗪( )酯溶性強(qiáng)C.分子中的哌嗪環(huán)，即是兩個(gè)乙二胺構(gòu)造11.以下說(shuō)法不正確的選項(xiàng)是( )

有較強(qiáng)的質(zhì)子化傾向，不易透過(guò)血腦屏障D.分子量大而不能通過(guò)血腦屏障馬來(lái)酸氯苯那敏是H1受體拮抗劑，為常用的抗過(guò)敏藥阿司咪唑?yàn)闊o(wú)嗜睡副作用的H1受體拮抗劑，臨床上用于治療枯草熱、過(guò)敏性鼻炎等C.西咪替丁是H2受體拮抗劑，具有抑制胃酸分泌的作用D.奧美拉唑?yàn)镠2受體拮抗劑，臨床上用于治療胃潰瘍12.以下藥物中哪個(gè)是抗血吸蟲藥？( )阿苯達(dá)唑C.奎寧

吡喹酮D.青蒿素耐酶青霉素的構(gòu)造特點(diǎn)是側(cè)鏈構(gòu)造中含有( )電負(fù)性原子C.水溶性的氨基

較大的空間位阻基團(tuán)D.脂溶性基團(tuán)以下抗生素藥物中沒(méi)有β-內(nèi)酰胺構(gòu)造的是( )青霉素GC.阿莫西林

頭孢氨芐D.卡那霉素以下有關(guān)磺胺類抗菌藥的構(gòu)造與活性的關(guān)系的描述哪個(gè)是不正確的？( A.氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必需互為對(duì)位，鄰位及間位異構(gòu)體均無(wú)抑菌作用B.苯環(huán)被其他環(huán)替代時(shí)或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán)時(shí)使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時(shí)，多數(shù)狀況下抗菌作用加強(qiáng)D.磺酰氨基N1－單取代物都使抗菌活性增加，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加16.不屬于抗有絲分裂的藥物是( )紫杉醇C.長(zhǎng)春瑞濱

喜樹堿D.秋水仙堿用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是( )生物電子等排置換C.立體位阻增大

起生物烷化劑作用D.供電子效應(yīng)雄性激素構(gòu)造改造可得到蛋白同化激素，主要緣由是( A.甾體激素合成工業(yè)化以后，構(gòu)造改造工作難度下降B.雄性激素構(gòu)造專屬性高，構(gòu)造稍加轉(zhuǎn)變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C.雄性激素已可滿足臨床需要，不必再制造的雄性激素D.蛋白同化激素市場(chǎng)前景好，刺激人們開發(fā)同化激素維生素C的構(gòu)造不穩(wěn)定，易被氧化，并具有酸性，這是由于其構(gòu)造中含有( )多羥基C.酚羥基

羧基D.烯二醇以下口服降血糖藥物中屬磺酰脲類的是( )格列美脲C.二甲雙胍

阿卡波糖7.8.四、寫、認(rèn)構(gòu)造〔