栓劑的臨床應(yīng)用

栓劑的臨床應(yīng)用

托吡魯酯是一種古老的藥物之一，記錄在公元前1550年的伊拉克紙草本植物上。我國(guó)用栓劑治療疾病的最早記載可上溯至《史記·倉(cāng)公列傳》。后漢張仲景的《傷寒論》中載有蜜煎導(dǎo)方,就是用于通便的肛門栓。晉代葛洪的《肘后備急方》中用半夏和水為丸納入鼻中的鼻用栓及用巴豆鵝脂制成的耳用栓。1門栓和陰道栓栓劑又稱“塞藥”、“坐藥”,系將藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)混合均勻而制成的一種在室溫下為固體,遇體溫時(shí)能夠迅速溶融或溶解,并能與體液相混合的一類劑型。其形狀與重量因施用的腔道而異。根據(jù)給藥途徑,栓劑一般可以分為肛門栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓及耳用栓等幾類。其中,以肛門栓和陰道栓最為常用,而陰道栓逐漸為陰道用片或膠囊所替代,后三種已極少見(jiàn)。根據(jù)制備工藝,栓劑又可分為雙層栓劑、中空栓劑、滲透泵栓劑、微囊栓劑、膜控釋藥栓劑等。常見(jiàn)栓劑的形狀及大小如下:肛門栓常見(jiàn)的有回錐形、圓柱形、魚(yú)雷形等。其中以魚(yú)雷形者較能適應(yīng)肛門括約肌的收縮而易引入直腸內(nèi)。每顆栓的重量,一般成人用的約2g,兒童用的約1g;長(zhǎng)度,成人用的3-4cm,兒童用栓酌情減短。陰道栓又稱陰道彈劑,形狀有球形、卵形、鴨嘴形、梭形等。每顆栓重2-5g,直徑1.5-2.5cm。由于新基質(zhì)的不斷出現(xiàn)和生產(chǎn)自動(dòng)化的實(shí)現(xiàn),以及應(yīng)用新型的單個(gè)密封包裝技術(shù)等,近幾年栓劑生產(chǎn)的品種和數(shù)量顯著增加,中藥新栓劑不斷涌現(xiàn),有關(guān)報(bào)道日益增多,栓劑的研發(fā)熱潮正在形成?！吨袊?guó)藥典》2005年版一部收載了消糜栓、保婦康栓、化痔栓、麝香痔瘡栓、野菊花栓、銀翹雙解栓、雙黃連栓等品種,比2000版有所增加。2采用有機(jī)溶劑的藥物栓劑給藥的作用包括在腔道內(nèi)起局部作用以及藥物經(jīng)由腔道吸收進(jìn)入血液而發(fā)揮全身作用。栓劑在肛門、陰道、鼻腔等處發(fā)揮局部作用,主要為潤(rùn)滑、抗菌、消炎、收斂、止癢、止痛等。用于全身治療的栓劑主要為肛門栓。栓劑用于全身治療具有下列優(yōu)點(diǎn):(1)藥物可以避免因受胃腸pH或消化酶的作用而失去活性;(2)對(duì)胃粘膜有刺激的藥物改用肛門栓后可以使胃免遭刺激;(3)藥物直腸吸收,不像口服藥物那樣易受肝臟的首過(guò)效應(yīng)而被破壞;(4)直腸吸收比口服給藥吸收干擾因素少;(5)對(duì)不能或不愿內(nèi)服片、丸及膠囊的患者,尤其是嬰兒和兒童以及嘔吐不止的患者可用此法給藥。但栓劑也有很多缺點(diǎn),諸如(1)栓劑的給藥不如口服方便。(2)栓劑基質(zhì)占整個(gè)栓劑的比重很大,在不改變栓劑大小的情況下,這就使栓劑的載藥量有所減少。一般情況下,栓劑中藥物的劑量,至少要相當(dāng)于口服劑量,或者為口服劑量的1.5-2倍;毒性藥物則不應(yīng)超過(guò)口服劑量。為了達(dá)到相當(dāng)于每天口服制劑的劑量,這就使患者施用栓劑的次數(shù)必須有所增加。(3)栓劑的基質(zhì)多為半合成脂肪酸酯,它在人體體溫下即會(huì)融化,在諸如南方等高溫的環(huán)境下不利于栓劑的貯存。3栓劑的使用合格的栓劑應(yīng)具備以下幾點(diǎn)要求(1)藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻,栓劑外形應(yīng)完整光滑,無(wú)刺激性。(2)塞入腔道后,應(yīng)能融化、軟化或溶化,并與分泌液混合,逐漸釋放出藥物,產(chǎn)生局部或全身作用。(3)有適宜的硬度,以免在包裝、儲(chǔ)存或使用時(shí)變形。4見(jiàn)報(bào)道的中國(guó)制造4.1肛門鎖定如驅(qū)蟯栓,百部為其主藥。4.1.1慢性前列腺炎如前列寧栓、肛門栓劑、光花栓劑、蒲靈栓劑、前列安栓、前列爽栓劑、前炎靈栓劑、首丹王栓劑、通洲栓、消栓劑、野艾栓制劑、野菊花栓、解毒栓等,可以治療細(xì)菌性、衣原體、支原體等多種原因?qū)е碌穆郧傲邢傺住Ｖ饕幬镉悬S連、蒲公英、野菊花、敗醬草、苦參、虎杖、大黃、紅藤、川牛膝等。4.1.3治療放射性直腸炎如錫類散栓,治療潰瘍性結(jié)腸炎;直腸炎栓,治療放射性直腸炎;葎草栓,用于小兒腹瀉。主要由錫類散、馬齒莧、黃芪、當(dāng)歸、丹參、葎草、獲菩等組成。4.1.4預(yù)防感冒,治療感冒如復(fù)方小兒退熱栓,治療小兒發(fā)熱、上呼吸道感染、支氣管炎、咽喉腫痛等;抗病毒栓,治療時(shí)疫感冒、痄腮、溫病初起等;雙黃連栓,治療外感風(fēng)熱,發(fā)熱,咳嗽等;肺炎栓劑,治療小兒肺炎;平喘栓,治療嬰幼兒哮喘性支氣管炎。主要由石膏、知母、板藍(lán)根、金銀花、黃芩、連翹、麻黃、桂枝、杏仁、厚樸、半夏、生黃芪、防風(fēng)等藥物組成。4.1.5栓、麻黃、病料、復(fù)康栓劑如復(fù)方角菜酸酯栓、化痔栓、復(fù)方痔康栓、肛疾寧痔瘡栓、九華栓、三七葉苷痔瘡栓、痔瘡止血栓、消痔栓、痔復(fù)康栓劑,主要藥物有海藻提取物角菜酸酯、苦參、黃柏、三七、大黃、黃連、白及、當(dāng)歸、乳香、沒(méi)藥、浙貝母、月石、冰片、血竭、檳榔等。4.1.6治療慢性鉞血栓如四逆湯栓(四逆湯),用于陽(yáng)虛欲脫,四肢厥逆,失血性休克等;速效止血栓(大黃等),功能涼血解毒,活血逐瘀;前列泌尿栓(赤芍、蒲公英、紫花地丁、丹參、黃柏、冰片等),治療慢性盆腔炎;消炎鎮(zhèn)痛栓(滑石、龍骨、地榆炭、當(dāng)歸、川貝母、冰片、芒硝等),用于術(shù)后疼痛、創(chuàng)面滲血及水腫。4.2陰道陰道4.2.1陰道炎癥的測(cè)定復(fù)方蛇床子栓、婦康栓劑、康婦靈栓、婦炎消栓劑、蛇黃栓,主要由蛇床子、地膚子、白鮮皮、苦參、百部、黃柏、冰片、硼酸、吳茱萸、枯礬等組成,用于滴蟲(chóng)性、霉菌性、老年性、滴霉混合感染性等陰道炎癥。如婦炎康栓、婦炎凈栓、宮頸寧栓劑、復(fù)方沙棘子油栓等,主要藥物有柴胡、火絨草、黃柏、紫草、青黛、冰片、沙棘子油、蛇床子、苦參、爐甘石、沒(méi)藥、乳香等,可以治療慢性宮頸炎和慢性宮頸糜爛。4.2.3促進(jìn)藥養(yǎng)結(jié)合如由石榴皮等組成的石榴皮陰道栓,可用作陰道避孕劑及抑制性傳播疾病的病原體;主要由蛇床子、地膚子、黃柏、蒼術(shù)等組成的膚潔舒栓劑,可用于濕熱引起的月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)及附件炎、盆腔炎等癥;救坤丹栓劑,由紫河車、淫羊藿、巴豆、水蛭、麝香、兒茶等組成,能夠促進(jìn)發(fā)育不良子宮的發(fā)育;由千里光、蛇床子、蟾酥等制成的中藥消毒栓,具有良好的殺菌殺精效果,且對(duì)皮膚和陰道粘膜無(wú)刺激。此外,還有一些陰道栓具有兼治多種婦科疾病的作用,如陰炎靈栓(蛇床子、雄黃等),可治療外陰瘙癢、陰道炎等:婦炎清栓(山蒼子揮發(fā)油、黃連、苦參等),可治療陰道炎和宮頸炎;保婦康栓(莪術(shù)油、冰片等)、坤樂(lè)栓(苦參、蛇床子等),既可用于陰道炎,又能治療宮頸糜爛;復(fù)方黨參栓劑(黨參、獲荃、丹參等),可以治療慢性宮頸炎和慢性盆腔炎;陰炎靈栓,由蛇床子、雄黃、密陀僧等組成,對(duì)滴蟲(chóng)性、真菌性陰道炎、外陰瘙癢、外陰白斑等婦科疾病均有療效。4.3鼻息肉的組成主要用于鼻腔病變。如鼻息肉栓劑治療鼻息肉,主要由甘遂、甜瓜蒂等組成;“鼽寧”栓治療常年性變異性鼻炎,由生黃芪、生甘草、艾葉、黃芩等組成。5治療非主流試驗(yàn)綜上所述,毫無(wú)疑問(wèn),中藥栓劑在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中可用于多種疾病的治療,其品種也已日漸豐富。可見(jiàn),近年來(lái)對(duì)中藥栓劑的研究越來(lái)越深入,應(yīng)用發(fā)展也很快。但整體而言,制劑還較為粗糙,治療的疾病范圍也很單調(diào),主要是發(fā)揮栓劑的局部治療作用,特別以治療陰道炎癥等方面疾病的陰道栓占多數(shù),遠(yuǎn)沒(méi)有將栓劑可避開(kāi)肝臟的“首過(guò)效應(yīng)”,藥物吸收以后可以