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文檔簡介

199520051994200219852009亞胺培南Imipenem泰能美羅培南Meropenem美平多尼培南帕尼培南比阿培南BiapenemOmegaein泰吡培南酯厄他培南Ertapenem怡萬之非典型β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，高效、廣譜、耐酶分類第一類厄他培南對(duì)非發(fā)酵G-桿菌（如假單胞菌、不動(dòng)桿菌）活性較弱；適用于復(fù)雜性或產(chǎn)ESBL腸桿菌所致社區(qū)獲得性感染第二類亞胺培南、美羅培南、比阿培南、多利培南、帕尼培南

對(duì)非發(fā)酵G-桿菌有效；適用于院內(nèi)感染第三類泰吡培南酯

在第2類菌譜基礎(chǔ)上，尚對(duì)MRSA有活性結(jié)構(gòu)差異C6：反式對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定（共性）X：腎毒性，對(duì)腎脫氫肽酶（DHP-1）的穩(wěn)定性R：神經(jīng)毒性和抗G-的活性。堿性↑，神經(jīng)毒性↑；堿性↓，抗G-菌活性↑藥動(dòng)學(xué)差異藥效學(xué)差異

作用機(jī)制共性與青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合→阻礙細(xì)胞壁粘肽合成→細(xì)菌胞壁缺損→菌體膨脹、細(xì)菌胞漿滲透壓改變，細(xì)胞溶解→殺滅細(xì)菌；哺乳動(dòng)物無細(xì)胞壁，不受此影響，對(duì)宿主毒性小。差異藥效學(xué)差異抗菌譜比較美羅培南>厄他培南>亞胺培南比阿培南>美羅培南>亞胺培南比阿培南>亞胺培南=美羅培南>厄他培南亞胺培南>厄他培南>美羅培南抗G+活性抗G-活性抗銅綠活性抗厭氧菌活性藥效學(xué)差異其他厄他培南對(duì)產(chǎn)ESBL和AmpC腸桿菌科作用最強(qiáng)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用碳青霉烯酶：最主要的耐藥機(jī)制，主要是金屬β內(nèi)酰胺酶（MBL）鮑曼不動(dòng)桿菌：碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外膜蛋白缺失銅綠假單胞菌：碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外排泵機(jī)制臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用衛(wèi)生部全國細(xì)菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)(Mohnarin)2011－2012年革蘭陽性菌耐藥監(jiān)測報(bào)告臨

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