藥理學(xué)習(xí)題集答案

藥理學(xué)習(xí)題集答案

藥理學(xué)習(xí)題集答案

藥理學(xué)習(xí)題集答案

五、名詞解釋題

1.藥理學(xué)：是討論藥物與機(jī)體（包括病原體）之間相互作用及作用

規(guī)律的一門學(xué)科。

2.藥效學(xué)：討論藥物對機(jī)體的作用和作用機(jī)制。

3.藥動學(xué)：討論藥物在機(jī)體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，包括

汲取、分布、代謝和排泄等過程。

4.汲?。核幬镒杂盟幉课贿M(jìn)入血循環(huán)的過程。

5.分布：藥物汲取后自血液循環(huán)通過各種生物膜到達(dá)作用部位和組

織的過程。

6.代謝（生物轉(zhuǎn)化）：藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝酶作用下，化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生

轉(zhuǎn)變的過程。

7.排泄：汲取后的藥物和其代謝物通過排泄器官或分泌器官排出體

外的過程。

8.離子障：藥物在跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)時，非離子型（非解離部分）藥物可以

自由穿透，而離子型藥物就被限制在膜的另一側(cè)。

9.首關(guān)消退：口服藥物從胃腸道汲取后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，有些藥

物易被肝臟截留破壞（代謝），進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量明顯減小。

10.藥酶誘導(dǎo)劑：有些藥物能增加藥酶活性或使藥酶合成加速，從

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而加快其本身或另一些藥物轉(zhuǎn)化，使其作用減弱或縮短。

11.藥酶抑制劑：有些藥物抑制藥酶活性或降低藥酶合成，減慢某

些藥物的代謝，使其作用明顯加強(qiáng)或延長。

12.肝腸循環(huán)：有些藥物在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽中，

隨膽汁到達(dá)小腸后被水解，游離藥物被重汲取，此過程稱為肝腸循環(huán)。

13.房室模型：是將機(jī)體視為一個系統(tǒng)，系統(tǒng)內(nèi)部按動力學(xué)特點(diǎn)劃

分為若干室，房室被視為一個假定空間，其劃分與解剖學(xué)部位或生理

學(xué)功能無關(guān)。

14.一室模型：給藥后體內(nèi)藥物瞬時在各部位達(dá)到平衡，此時把機(jī)

體認(rèn)作為一室模型。

15.二室模型：藥物在體內(nèi)有些部位的轉(zhuǎn)運(yùn)有一延后的、但彼此近

似的速率過程?？焖俸脱簼舛冗_(dá)到平衡的部位被歸為中央室，隨后

達(dá)到平衡的部位歸為周邊室。

16.一級動力學(xué)消退：又稱恒比消退，是體內(nèi)藥物在單位時間內(nèi)消

退的藥物百分率不變。

17.零級動力學(xué)消退：又稱恒量消退，是藥物在體內(nèi)以恒定的速率

消退。

18.穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)：也稱坪值。根據(jù)一級動力學(xué)規(guī)律消退的

藥物，其體內(nèi)藥物總量隨

著不斷給藥逐步增多，直至從體內(nèi)消退的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物

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量相等時，體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，此時的血漿藥物

濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。一般需經(jīng)4?6個tl/2后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。

19.半衰期(tl/2)：常指消退半衰期，即藥物在體內(nèi)消退一半所需

的時間，或者血藥濃度

下降一半所需的時間。

20.清除率：是肝、腎等對藥物消退率的總和，即單位時間內(nèi)有多

少容積血漿中所含藥物

被消退。

21.表觀分布容積：當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥

物按此時的血漿藥物濃

度在體內(nèi)時所需體液容積。

22.生物利用度：指藥物經(jīng)血管外給藥時，能被機(jī)體汲取進(jìn)入全身

血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。

23.生物等效性：兩個藥學(xué)等同的藥品，若它們所含的有效成分的

生物利用度無顯著差別，則稱為生物等效。

24.藥物作用：是指藥物對機(jī)體的初始作用。

25.藥理效應(yīng)：是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。

26.對因治療：用藥目的在于消退原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。

27.對癥治療：用藥目的在于改善癥狀，不能根除病因。

28.不良反應(yīng)：凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或苦痛的反

應(yīng)。

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29.副反應(yīng)（副作用）：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)

某一效應(yīng)用做治療目

的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。

30.毒性反應(yīng)：是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危

害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)峻。

31.后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥

理效應(yīng)。

32.停藥反應(yīng)：是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱回躍反應(yīng)。

33.變態(tài)反應(yīng)：是一類免疫反應(yīng)。非肽類藥物作為半抗原與機(jī)體蛋

白結(jié)合為抗原后，經(jīng)過

接觸10天左右的敏感化過程而發(fā)生的反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。

34.特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特殊敏感，反

應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本全都。

35.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在肯定范圍內(nèi)成比例。

36.量反應(yīng)：效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化，可用詳細(xì)的數(shù)量或最

大反應(yīng)的百分率表示。

37.質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量

的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)

性質(zhì)的變化。通常用陽性或陰性表示。

38.最小有效量：也稱閾劑量。剛能引起效應(yīng)的最小藥量。

39.最大效應(yīng)：也稱效能。隨著劑量的增加，效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)

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增加到肯定程度后，若

連續(xù)增加藥物劑量而其效應(yīng)不再連續(xù)增加，這一藥理效應(yīng)的極限稱

為最大效應(yīng)。

40.效應(yīng)強(qiáng)度：也稱效價。是指能引起等效反應(yīng)（一般采納50%效

應(yīng)量）的相對濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。

41.半數(shù)有效量（ED50）：能引起50%的試驗動物消失陽性反應(yīng)時的

藥物劑量。

42.半數(shù)致死量（LD50）：能引起50%的試驗動物消失死亡反應(yīng)時的

藥物劑量。

43.治療指數(shù)：TI=LD50/ED50o表示藥物的平安性，治療指數(shù)大的

藥物相對治療指數(shù)小

的藥物平安。

44.受體：是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別四周環(huán)

境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng),

觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。

45.親和力：是指藥物與受體結(jié)合的力量。

46.內(nèi)在活性：是指藥物與受體結(jié)合引起受體感動產(chǎn)生最大效應(yīng)的

力量（效能）。

47.感動藥：指既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物，

能與受體結(jié)合并感動受

體而產(chǎn)生效應(yīng)。

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48.拮抗藥：或稱阻滯（斷）藥。是指具有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在

活性藥物，這些藥物與

受體結(jié)合后不能產(chǎn)生該受體興奮的效應(yīng)，卻拮抗該受體感動藥興奮

該受體的作用。

49.部分感動藥：具有感動藥和拮抗藥雙重特性。這類藥物的親和

力較強(qiáng)，但內(nèi)在活性弱。單獨(dú)應(yīng)用時產(chǎn)生較弱的感動效應(yīng)，但與感動

藥合用則表現(xiàn)為拮抗作用。

50.競爭性拮抗藥：可與感動藥競爭相同受體，并拮抗感動藥的作

用°

51.非競爭性拮抗藥：能不行逆地作用于某些部位而阻礙感動藥與

受體結(jié)合，并拮抗感動藥的作用。

52.拮抗參數(shù)（pA2）:當(dāng)感動藥與拮抗藥并用時、若2倍濃度感動

藥所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗藥時感動藥所引起的效應(yīng)，此時,

該拮抗藥的摩爾濃度的負(fù)對數(shù)值為pA2o

53.受體調(diào)整：指受體與配體作用后，使有關(guān)受體的數(shù)目和親和力

產(chǎn)生變化。

54.受體脫敏：長期使用一種感動藥后，組織或細(xì)胞對感動藥的敏

感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

55.受體增敏：與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體感動藥水平

降低或長期應(yīng)用拮抗藥而

56.勸慰劑：一般指由本身沒有特別藥理活性的中性物質(zhì)如乳糖、

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淀粉等制成的形狀藥的制劑。勸慰劑產(chǎn)生的效應(yīng)稱勸慰劑效應(yīng)。

57.快速耐受性：藥物在短時間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用數(shù)次后藥效遞減直至消

逝。

58.耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減，程度較快速

耐受性輕也較慢，不致反應(yīng)消逝，增加劑量可保持藥效不減。

59.交叉耐受性：是指對一種藥物產(chǎn)生耐受性后，應(yīng)用同一類藥物

（即使是第一次使用）時也會消失耐受性。

60.耐藥性：也稱抗藥性。指病原體及腫瘤細(xì)胞等對化學(xué)治療藥物

敏感性降低。

61.習(xí)慣性：停藥后病人發(fā)生主觀感覺不適，需要再次連續(xù)使用藥

物，停藥不致對機(jī)體形成危害。

62.成癮性：一些麻醉藥品，用藥時產(chǎn)生欣快感，停藥后會消失嚴(yán)

峻的生理機(jī)能紊亂。

63.依靠性：是在長期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對這種藥物產(chǎn)生了生

理性的或是精神性的依靠和需求，有生理依靠性和精神依靠性。習(xí)慣

性及成癮性都有主觀需要連續(xù)用藥故統(tǒng)稱為依靠性。

六、簡答題

1.簡述藥理學(xué)在新藥開發(fā)中的作用和地位。

答：依據(jù)藥物的構(gòu)效關(guān)系可指導(dǎo)合成新藥；新藥在進(jìn)行臨床討論前

需供應(yīng)其有關(guān)藥效學(xué)、藥代動力學(xué)和毒理學(xué)資料，以作為指導(dǎo)用藥的

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參考。

2.簡述溶液pH對酸性藥物被動轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。

答：弱酸性藥物在pH值低的環(huán)境中解離度小，脂溶性高，易跨膜

轉(zhuǎn)運(yùn)；在pH值高的環(huán)境中解離度大，脂溶性小，不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

3.簡述肝藥酶對藥物轉(zhuǎn)化以及與藥物相互作用的關(guān)系。

答：被轉(zhuǎn)化的藥物活性可能產(chǎn)生，不變或滅活。被酶滅活的藥物與

酶促劑之間的相互作用可發(fā)生減弱藥理作用，而與酶抑制劑之間的相

互作用則為增加其作用。

4.簡述藥代動力學(xué)在臨床用藥方面的重要性。

答：藥代動力學(xué)在臨床用藥對選擇適當(dāng)?shù)乃幬铮ㄈ绶植嫉揭惶囟ǖ?/p>

組織或部位）、制定給藥方案（用藥劑量、間隔時間）或調(diào)整給藥方

案（肝腎功能低下者）有重要指導(dǎo)意義。

5.藥物作用與藥理效應(yīng)的區(qū)分。

答：藥物作用是指藥物對機(jī)體的初始作用，是動因；藥理效應(yīng)是藥

物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。

6.藥物治療的基本方式有哪些？

答：對因治療、對癥治療、補(bǔ)充治療等。

7.受體的特點(diǎn)有哪些？

答：靈敏性（所需濃度很低）、特異性（需化學(xué)結(jié)構(gòu)相像）、飽和性

（受體數(shù)目有限）、可逆性（與配體結(jié)合可逆）、多樣性（不同細(xì)胞上

受體有亞型存在）。

8.簡述受體的調(diào)整。

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答：受體調(diào)整有受體脫敏和受體增敏兩種。受體脫敏是指長期使用

一種感動藥后，組織或細(xì)胞對感動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。

受體增敏與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體感動藥水平降低或長

期應(yīng)用拮抗藥而造成。若只涉及受體密度的變化，前者稱為向下調(diào)整、

后者稱為向上調(diào)整。

9.簡述影響藥物效應(yīng)的機(jī)體因素。

答：年齡、性別、遺傳因素、特異性反應(yīng)、疾病狀態(tài)、心理因素等。

七、問答題

1.藥物的不良反應(yīng)有哪些？請舉例說明。

答：副反應(yīng)：如阿托品用于解除胃腸痙攣時，可引起口干、心悸等

現(xiàn)象；

毒性反應(yīng)：如使用氨基糖昔類藥物鏈霉素可引起聽力減退、耳聾等

耳損害；

后遺效應(yīng)：服用巴比妥類催眠藥后，次晨消失的乏力、困倦等現(xiàn)象；

停藥反應(yīng)：長期服用可樂定降血壓，停藥次日血壓將明顯回升；

變態(tài)反應(yīng)：青霉素引起過敏性休克；

特異質(zhì)反應(yīng)：伯氨喳、一些磺胺類藥物在極少數(shù)病人（缺乏G-6PD）

中引起溶血。

2.舉例說明藥物的作用機(jī)制。

答：（1）藥物作用于受體的機(jī)制：如腎上腺素興奮心臟B受體，引

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起心收縮力加強(qiáng)、心

率加快。

(2)藥物通過其他途徑而產(chǎn)生作用的非受體機(jī)制

a.理化反應(yīng)：如抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病

b.參加或干擾細(xì)胞代謝：如鐵鹽補(bǔ)血、胰島素治糖尿病等；5-氟尿

喀咤結(jié)構(gòu)與尿喀咤相像，摻入癌細(xì)胞DNA及RNA中干擾蛋白質(zhì)合成而

發(fā)揮抗癌作用

(3)影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)：如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交

換而發(fā)揮排鈉利尿作

用

(4)影響酶活性：如新斯的明競爭性抑制膽堿酯酶，產(chǎn)生擬膽堿

作用

(5)影響離子通道：如硝苯地平通過抑制Ca2+通道而產(chǎn)生抗心律

失常作用

(6)影響免疫：如丙種球蛋白可增加免疫功能

(7)導(dǎo)入基因：是指通過基因轉(zhuǎn)移方式將正?；蚧蚱渌泄δ?/p>

的基因?qū)塍w內(nèi)，并使

之表達(dá)以獲得療效。

3.何為第一信使、第二信使和第三信使？其主要作用是什么？

答：第一信使：是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)及細(xì)胞因子等細(xì)胞外信

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使物質(zhì)；第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分

子，如cAMP、cGMP、IP3、DAG、Ca2+；第三信使是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)

外信息傳遞的物質(zhì)，包括生長因子、轉(zhuǎn)化因子等。

大多數(shù)第一信使不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，而是與靶細(xì)胞膜表面的特異受體

結(jié)合，激活受體而引起細(xì)胞某些生物學(xué)特性的轉(zhuǎn)變，如膜對某些離子

的通透性及膜上某些酶活性的轉(zhuǎn)變，從而調(diào)整細(xì)胞功能。

第二信使將獲得信息增加、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮其

特定的生理功能或藥理效應(yīng)。

第三信使傳導(dǎo)蛋白以及某些癌基因產(chǎn)物，參加基因調(diào)控、細(xì)胞增殖

和分化以及腫瘤的形成等過程。

4.試述藥物的相互作用與臨床用藥的關(guān)系。

答：藥物相互作用主要表現(xiàn)在兩個方面：

(1)藥效學(xué)方面：如腎上腺素受體阻斷藥通過競爭同一受體拮

抗B-腎上腺素受體感動藥的作用；單胺氧化酶抑制劑通過抑制去甲

腎上腺素的失活，提高腎小腺素能神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的貯存量,

因而增加那些通過促進(jìn)去甲腎上腺素釋放而發(fā)揮作用的藥物效應(yīng)，如

麻黃堿。

(2)藥動學(xué)方面：如抑制胃排空的藥物阿托品可延緩合并應(yīng)用藥

物的汲取；血漿蛋白結(jié)合率高的藥物可被同時應(yīng)用的另一血漿蛋白結(jié)

合率高的藥物置換，導(dǎo)致被置換藥物的分布加快、作用部位藥物濃度

增高，毒性反應(yīng)或臨床效應(yīng)增加；能抑制腎小管分泌的藥物如丙磺舒,

可抑制青霉素分泌而延長其效應(yīng)。

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前纖維.運(yùn)動神經(jīng).全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維和極少數(shù)交感神經(jīng)

節(jié)后纖維（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張神經(jīng)）。去甲腎上腺素能

神經(jīng)則包括幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維。

2.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式有哪些？

答：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式有直接作用于膽堿受體或腎

上腺素受體，并感動受體產(chǎn)生擬似神經(jīng)遞質(zhì)的效應(yīng)，分別稱擬膽堿藥

或擬腎上腺素藥。與受體結(jié)合后阻斷受體，從而阻斷遞質(zhì)或擬似藥與

受體結(jié)合，消失與遞質(zhì)相反的效應(yīng)，分別稱抗膽堿藥和抗腎上腺素藥。

也有藥物通過影響遞質(zhì)的釋放，影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存，影響遞質(zhì)的

轉(zhuǎn)化等的轉(zhuǎn)化等，代謝過程發(fā)揮擬似作用或拮抗作用。

3.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分幾類？每類代表性藥物？

答：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可按其作用性質(zhì)（感動或阻斷受體）及對不

同受體的選擇性進(jìn)行分類，可分為以下幾類：

（―）膽堿受體感動藥：LM、N受體感動藥（卡巴膽堿）2.M受體

感動藥（毛果蕓香堿）3.N受體感動藥（煙堿）。

（二）抗膽堿酯藥（新斯的明）。

（三）腎上腺素受體感動藥：1.a受體感動藥：（1）al、a2受

體感動藥（去甲腎上腺素）；（2）a1受體感動藥（去氧腎上腺素）;

（3）a2受體感動藥（可樂定）。2.a、B

受體感動藥（腎上腺素）。3.B受體感動藥：（1）61、B2受體感

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動藥（異丙腎上腺素）；（2）B1受體感動藥（多巴酚丁胺）；（3）B

2受體感動藥（沙丁胺醇）。

（一）膽堿受體阻斷藥：LM受體阻斷藥：（1）非選擇性M受體阻

斷藥（阿托品）；（2）Ml阻斷藥（哌侖西平）；（3）M2受體阻斷藥（戈

拉碘錢）；（4）M3受體阻斷藥。

（二）膽堿酯酶復(fù)活藥（碘解磷定）。

（三）腎上腺素受體阻斷藥。

1.a受體阻斷藥：（1）al、a2受體阻斷藥：1）短效藥（酚妥

拉明），2）長效藥（酚

芳明）；（2）a1受體阻斷藥（哌嗖嗪）；（3）a2受體阻斷藥（育

亨賓）。

2.B受體阻斷藥：（1）Bl、B2受體阻斷藥（普蔡洛爾）；（2）B

1受體阻斷藥（阿替洛爾）；（3）B2受體阻斷藥（布他沙明）。

3.al、a2.61、B2受體阻斷藥（拉貝洛爾）。

4.試述傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能的分子機(jī)制。

MR：與受體作用后與G蛋白耦聯(lián)一激活磷酯酶C一增加DAG、IP3

一抑制ACf削減cAMP

一激活K通道

-抑制鈣通道

NR：配體門控離子通道型，作用受體后，使離子通道開放，調(diào)整

Na、K、Ca離子流淌。

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aR：感動受體后與G蛋白耦聯(lián)，其中a1R一激活磷酯酶C、D、A

一增加DAG、IP3a2Rf

抑制ACf削減cAMP

BR：感動受體后與G蛋白耦聯(lián)，感動ACf增加cAMP

五、名詞解釋

1.膽堿受體感動藥：可感動膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似作用的

藥物。

2.調(diào)整痙攣：毛果蕓香堿膽膽堿受體感動藥可興奮動眼神經(jīng)，使懸

韌帶放松，晶狀體變凸，屈光度增加，只適合于視近物，而難以看清

遠(yuǎn)物的這種作用稱為調(diào)整痙攣。

3.M樣作用：是指藥物所產(chǎn)生的作用與M受體感動后的效應(yīng)相像,

如腺體分泌增加等。

4.N樣作用：是指藥物的產(chǎn)生的作用與N受體感動后的效應(yīng)相像。

5.擬膽堿藥：是指藥物所產(chǎn)生的作用與膽堿能受體后的效應(yīng)相像。

六、簡答題

1.簡述乙酰膽堿擴(kuò)張血管的分子機(jī)制。

答：主要是感動血管內(nèi)皮細(xì)胞M3受體亞型，導(dǎo)致NO釋放，從而引

起鄰近平滑肌細(xì)胞松馳。

2.簡述毛果蕓香堿對眼睛的作用。

答：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)整痙攣。

3.簡述乙酰膽堿對心血管的作用。

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答：擴(kuò)張血管，減慢心率，減慢房室結(jié)和Pf傳導(dǎo)，減弱心肌收縮

力，縮短心房不應(yīng)期。

七、論述題

1.除神經(jīng)支配的眼睛滴入毛果蕓香堿和毒扁豆堿分別會消失什么

結(jié)果？為什么？

答：毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官

的M膽堿受體，因此

在去除神經(jīng)支配的眼中滴入毛果蕓香堿時，毛果蕓香堿依舊能引起

縮瞳.降低眼內(nèi)壓和調(diào)

節(jié)痙攣等作用。而毒扁豆堿不能直接作用于M膽堿受體，它是通過

抑制AchE活性而發(fā)

揮作用的，因此在去除神經(jīng)支配的眼中滴入毒扁豆堿時，毒扁豆堿

對眼睛不能產(chǎn)生與毛果蕓香堿一樣的作用。

2.試述乙酰膽堿的藥理作用。

答：1）心血管：擴(kuò)張血管、減慢心率、減慢房室結(jié)和Pf傳導(dǎo)、減

弱心肌收縮力、縮短心

房不應(yīng)期；

2）胃腸道：興奮胃腸道，使其收縮幅度、張力增加，并促進(jìn)胃腸分

泌。

3）泌尿道：泌尿道平滑肌蠕動增加，膀胱逼尿肌收縮，同時膀胱三

15

角區(qū)和外括約肌舒張，有利于排尿。

4)其它：淚腺、氣管、支氣管、汗腺等腺體分泌增加；支氣管收縮；

頸動脈和主動脈體化學(xué)受體興奮;骨骼肌收縮；縮瞳、降低眼內(nèi)壓等。

3.毛果蕓香堿的作用和臨床應(yīng)用是什么？

答：毛果蕓香堿的藥理作用有直接感動M受體,滴眼時，導(dǎo)致縮瞳，

降低眼內(nèi)壓，調(diào)整

痙攣等作用，汲取后可引起汗腺，唾液腺分泌增加。臨床主要用于

治療青光眼，對閉角型青光眼，對閉角型青光眼和開角型青光眼均有

效。還可治療虹膜炎，常與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，以防止虹膜與晶狀體的

粘連。

4.M膽堿受體感動藥的分類及主要包含藥物是什么？

答：(1)膽堿酯類：多數(shù)對MN受體均有興奮作用，以興奮M受

體為主。有乙酰膽堿.醋甲膽堿.卡巴膽堿和貝膽堿；

(2)擬膽堿生物堿類：自然的有：毛果蕓香堿、檳榔堿、毒蕈

堿；合成的震顫素。

5.醋甲膽堿與卡巴膽堿藥理作用的異同點(diǎn)是什么？

答：共同點(diǎn)：均為膽堿(M)受體感動藥，

不同點(diǎn)：醋甲膽堿:膽堿酯酶水解速度慢，對M受體有相對選擇性，

尤其對心血管系統(tǒng)

作用明顯，臨床主要用于口腔粘膜干燥癥。

卡巴膽堿：對M、N受體均有感動作用，但不易被水解。對膀胱和

腸

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道作用明顯，可用于術(shù)后腹氣脹和尿潴留。但僅皮下注射。副作用

多，目前主要局部用于青光眼。

五、名詞解釋

1.抗膽堿酯酶藥：與AchE結(jié)合使AchE活性受抑，從而導(dǎo)致膽堿能

神經(jīng)末梢釋放的Ach

積累，產(chǎn)生擬膽堿作用的一類藥物。

2.膽堿酯酶復(fù)活藥：是一類能使被有機(jī)磷酸酯類抑制的AchE恢復(fù)

活性的藥物。

3.重癥肌無力：為神經(jīng)肌肉接頭傳遞障礙所致的慢性疾病，表現(xiàn)為

受累骨骼肌極易疲憊。

這是一種自身免疫性的疾病。

六、簡答題

1.簡述AchE水解Ach的過程

答：形成AchE和Ach的復(fù)合物；AchE和Ach復(fù)合物裂解成膽堿和

乙?；疉chE；乙酰

化AchE快速水解，分別出乙酸，使酶的活性恢復(fù)。

2.簡述毒扁豆堿的特點(diǎn)。

答：作用類似與毛果云香堿，但是強(qiáng)而長久，奏效快，刺激性強(qiáng),

長期給藥患者不易耐受。全身毒性反應(yīng)較新斯的明嚴(yán)峻。

3.簡述碘解磷定復(fù)活A(yù)chE的機(jī)制。

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答:碘解磷定與磷酰化AchE結(jié)合，生成復(fù)合物，復(fù)合物進(jìn)一步裂解

成磷?；饬锥?，同

時使AchE游離出來，恢復(fù)其水解AchE的活性。

七、論述題

1.試述新斯的明的作用、機(jī)制及其應(yīng)用。

答：治療作用：對腺體平滑肌、眼、心血管作用弱，對骨骼肌、胃

腸平滑肌作用強(qiáng)。機(jī)制：抑制AchE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，即

可興奮M、N膽堿受體。

臨床應(yīng)用：重癥肌無力；術(shù)后腹脹氣、尿潴留（常用）；陣發(fā)性室

上性心動快速；非去極化（競爭性）型肌松劑（筒箭毒堿N2阻斷劑）

過量時的解救。阿托品中毒時用來對抗周

圍組織的嚴(yán)峻中毒癥狀（本品為季錢化合物無中樞作用）

2.試述有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制及其臨床表現(xiàn)。

答：機(jī)制：本類藥物脂溶性高，可經(jīng)任何途徑汲取，并能與AchE

堅固結(jié)合，形成難以水

解的磷酰化膽堿酯酶，使該酶失去活性。致使體內(nèi)的Ach不能快速

被破壞，而在膽堿能

神經(jīng)末梢突觸間隙大量積累，引起膽堿受體過度興奮，呈現(xiàn)外周和

中樞膽堿能神經(jīng)持續(xù)劇烈興奮的中毒癥狀，若不準(zhǔn)時搶救，酶在幾分

鐘或幾小時內(nèi)就“老化”，此時即使使用膽堿

酯酶復(fù)活藥，也不能恢復(fù)酶的活性，必需等新生的膽堿酯酶消失,

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才能有水解Ach的力量，此恢復(fù)過程需15-30天，因此，一旦中毒,

必需快速搶救，而且要持續(xù)進(jìn)行。

臨床表現(xiàn)：（1）急性中毒，主要表現(xiàn)為對膽堿能神經(jīng)的影響，膽堿

能神經(jīng)肌肉接頭和中

樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；（2）慢性中毒，主要表現(xiàn)為血中AchE活性持

續(xù)明顯下降。

3.試述有機(jī)磷酸酯類中毒的特異解救藥及其解救機(jī)制。

答：①阿托品機(jī)制：解除M樣癥狀，解除部分中樞癥狀，大劑量阻

斷N節(jié)

②AchE復(fù)活藥機(jī)制：解磷定與磷酰化AchE結(jié)合，生成復(fù)合物，復(fù)

合物進(jìn)一步裂解成磷

?；饬锥?，同時使AchE游離出來，恢復(fù)其水解AchE的活性。

五、名詞解釋

1.M膽堿受體阻斷藥：本身不產(chǎn)生M受體阻斷作用，但是與受體特

異性結(jié)合，阻擋乙

酰膽堿或膽堿受體感動藥與M受體結(jié)合，從而拮抗其擬膽堿作用的

一類藥物。

2.選擇性M受體阻斷藥：對M受體的亞型有選擇作用的M膽堿受體

阻斷藥。

3.合成擴(kuò)瞳藥：人工合成的阿托品的代用藥物，適用于一般的眼科

檢查。如后馬托品。

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4.合成解痙藥：人工合成的阿托品的代用藥物，適用于解除痙攣,

如異丙托澳錢。

5.調(diào)整麻痹：阿托品能阻斷M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣,

從而使懸韌帶拉緊，晶狀體變?yōu)楸馄?，其折光度減低，只適合看遠(yuǎn)物，

而不能將近物清楚地成像于視網(wǎng)膜上，造成看近物模糊不清，此為調(diào)

整麻痹。

六、簡答題

1.簡述合成解痙藥的分類及代表藥。

答：合成解痙藥①季鏤類一一丙胺太林

②叔胺類一一胃復(fù)康

2.簡述阿托品對血管和血壓的影響。

答：阿托品對血管、血壓治療量無明顯影響；大劑量擴(kuò)血管，尤以

皮膚血管明顯，消失皮膚潮紅、溫?zé)岬痊F(xiàn)象。

七、論述題

1.為什么阿托品與碘解磷定合用可以治療有機(jī)磷酸酯類中毒？

答：解救有機(jī)磷酸酯類中毒（大劑量5mgiv）對于誤食神經(jīng)毒型

毒蕈如捕蠅蕈所引起的

中毒，阿托品具有顯著的解毒作用，故當(dāng)首選。阿托品可稍過量阿

托品化（面頸潮紅、

四肢溫?zé)?、瞳孔中等擴(kuò)大，口干、心率加快、輕度擔(dān)心等），而碘

解磷定不能直接對抗體內(nèi)積聚的Ach的作用，故與阿托品合用。

20

2.試述阿托品的藥理作用及臨床應(yīng)用。

答：藥理作用：廣泛，各器官敏感性不同：腺體？眼？平滑?。?/p>

心血管？中樞神經(jīng)系統(tǒng)

(1)腺體：抑制腺體分泌

唾液腺、汗腺、淚腺、支氣管外分泌細(xì)胞、胃腸道腺體，引起口干、

皮膚干燥等。

(2)眼：①擴(kuò)瞳、松弛瞳孔括約肌，瞳孔擴(kuò)大肌(NA能N支配)

占優(yōu)勢。

②眼內(nèi)壓上升阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇一禁用于青光眼.眼內(nèi)壓

高者。③調(diào)整麻痹睫

狀肌松弛一懸韌帶拉緊一晶狀體變扁平一折光率減低一只適于看

遠(yuǎn)物，看近物模糊不清

(3)平滑肌松弛對膽堿能N所支配的內(nèi)臟平滑肌均有松弛作用。

(4)心血管①心率主要作用為加快心率

②傳導(dǎo)加快

③血管、血壓治療量無明顯影響；大劑量擴(kuò)血管，尤以皮膚血管明

顯

(5)CNS興奮、多言、幻覺、澹妄、麻痹

臨床應(yīng)用：①解痙適于各種內(nèi)臟絞痛(胃、腸、膀胱刺激癥狀〉膽、

腎)

②制止腺體分泌：用于全身麻醉前給藥；用于嚴(yán)峻的盜汗、流涎癥。

21

③眼科：虹膜睫狀

體炎；檢查眼底；驗光配鏡

④緩慢型心律失常

⑤抗休克用于感染性休克(流腦、菌痢等)

⑥解救有機(jī)磷酸酯類中毒

3.阿托品的主要不良反應(yīng)，過量中毒癥狀表現(xiàn)及其解救。

答：不良反應(yīng)：口干、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、心悸、視物模糊、語

言不清、幻覺、中樞興奮、大劑量抑制等。治療量時即可見

中毒表現(xiàn)：中毒過量時，除口干，視力模糊，心悸，皮膚干燥，潮

紅等癥狀加重外，可

(1)窒息過量可致呼吸肌麻痹，長時間使用備人工呼吸機(jī)。

(2)肌束抖動可自愈。

(3)血鉀上升肌肉持續(xù)除極化致鉀離子釋放，大面積組織損傷、

惡性腫瘤、腎功能損害、腦血管意外等血鉀高，禁用！

(4)惡性高熱常染色體遺傳特別

2.試述除極化型肌松藥與非除極化型肌松藥的異同點(diǎn)。

答：相同點(diǎn)：都使作用與神經(jīng)肌肉接頭后膜的N膽堿受體，產(chǎn)生神

經(jīng)肌肉阻滯。

不同點(diǎn)：除極化型肌松藥特點(diǎn)：①最初可消失短時肌束抖動，與藥

物對不同部位的骨骼肌除極化消失時間先后不同有關(guān)；②連續(xù)用藥可

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產(chǎn)生快速耐受性；③抗AChE藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強(qiáng)

之（抗AChE藥可降低假性膽堿酯酶的活力，使之水解琥珀酰膽堿削

減）；④治療量并無神經(jīng)節(jié)阻滯作用；⑤目前應(yīng)用的除極化肌松只有

藥琥珀膽堿。

非除極化型肌松藥特點(diǎn)：①與Ach競爭N-R,阻斷除極化作用，使

骨骼肌松弛；②抗AChE藥可拮抗其肌松作用；③起效慢，維時長。

五、名詞解釋

1.擬腎上腺素藥：一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用和腎上腺素，去甲腎上

腺素相像的藥物，與腎上腺素受體結(jié)合后可以感動受體，產(chǎn)生腎上腺

素樣作用的藥物。

2.快速耐受性：有些藥物，如麻黃堿，短期內(nèi)反復(fù)使用，作用可漸

漸減弱，稱為快速耐受性

六、簡答題

1.簡述間羥胺的特點(diǎn)。

答：作用于a-R（可肌肉注射給藥，收縮血管作用僅為NA的1/10,

但也可使腎血流量削減），B1-R作用弱（不易引起心律失常）。被腎

上腺能N末梢攝取一促使NA釋放。

不易被MA0破壞，作用較長久

短時間連續(xù)使用，可產(chǎn)生快速耐受性

2.簡述腎上腺素的臨床應(yīng)用。

答：①心臟驟停：用于溺水、麻醉、電擊、手術(shù)中意外、藥物中毒、

23

傳染病、傳導(dǎo)阻滯②過敏反應(yīng)、過敏性休克，可見支氣管痙攣、血管

擴(kuò)張、BpI

③支氣管哮喘一一急性發(fā)作

④與局麻藥配伍及局部止血

3.簡述去甲腎上腺素的不良反應(yīng)。

答：不良反應(yīng)：①局部組織缺血壞死：靜滴時間過長、濃度過高、

漏液一缺血壞死②急

性腎功能衰竭：滴注過長，過多一腎血管&6一腎小球壞死一少尿、

無尿、腎實質(zhì)損傷

4.簡述多巴胺抗休克作用的機(jī)制。

答：多巴胺是目前較抱負(fù)的抗休克藥，

機(jī)制：①升壓，使血液供應(yīng)安排合理。適當(dāng)劑量的DA能使血液安

排合理。

②增加心肌收縮力，輸出量上升。

③愛護(hù)腎臟，增加尿量。腎、腸系膜血管擴(kuò)張，重要臟器血供上升，

減輕損害。④骨骼

肌皮膚血管收縮，提高微循環(huán)灌注壓。

5.簡述麻黃堿的臨床應(yīng)用。

答：臨床應(yīng)用：①防治支氣管哮喘：用于預(yù)防發(fā)作和輕癥治療，對

重癥急性發(fā)作療效較

差。本品有中樞興奮作用，晚間服用應(yīng)協(xié)作小劑量催眠藥。

24

②治療充血性鼻塞：用0.5%?1.0%鹽酸麻黃堿滴鼻液可消退粘

膜腫脹。用于急性鼻炎，副鼻竇炎，慢性肥大性鼻炎。1日3次。

③防治各種低血壓狀態(tài)：防治椎管麻醉，硬膜外麻醉引起的低血壓。

④緩解尊麻疹，血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。

七、論述題

1.試述麻黃堿的藥理作用、機(jī)制及其應(yīng)用。

答:藥理作用：①心血管：8興奮心臟；a上升血壓。

②支氣管平滑肌：對支氣管平滑肌具有較弱的松弛作用、起效快、

維持時間長。

③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：本品對中樞神經(jīng)有興奮作用；較大劑量可興奮大

腦皮層，引起精神興奮、擔(dān)心、失眠。

④快速耐受性：本品短期反復(fù)治療，作用漸漸減弱（此現(xiàn)象稱為脫

敏/快速耐受性）作用機(jī)制：麻黃堿（反復(fù)使用后遞質(zhì)排空而耐受）:

間接作用（主）促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末稍釋放NA,擬腎上腺素作用；

直接作用（次）興奮a,B受體。

臨床應(yīng)用：①防治支氣管哮喘：用于預(yù)防發(fā)作和輕癥治療，對重癥

急性發(fā)作療效較差。

本品有中樞興奮作用，晚間服用應(yīng)協(xié)作小劑量催眠藥。

②治療充血性鼻塞：用0.5%?1.0%鹽酸麻黃堿滴鼻液可消退粘

膜腫脹。用于急性鼻炎，副鼻竇炎，慢性肥大性鼻炎。1日3次。

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③防治各種低血壓狀態(tài)：防治椎管麻醉，硬膜外麻醉引起的低血壓。

④緩解等麻疹，血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。

2.試分析試驗動物先用a受體阻斷藥，后再用腎上腺素的血壓變化

及其緣由。

答:預(yù)先使用Q受體阻斷藥取消了Adr的毛細(xì)血管作用后，再用原

來引起升壓劑量的Adr,使興奮B2受體舒血管作用充分顯露出來，

則使升壓作用轉(zhuǎn)變這降壓作用，稱為腎上腺素

作用的翻轉(zhuǎn)。

3.試述多巴胺的作用及臨床應(yīng)用。

答:藥理作用①興奮心臟；②血管：大劑量：a興奮：皮膚粘膜，

骨骼肌血管收縮；B2興奮：腸系膜、腎、冠狀血管擴(kuò)張。收縮壓上

升，舒張壓不變。③腎臟：小劑量使尿量t;

大劑量使腎血流量I。

臨床應(yīng)用：①抗休克；②治療急性腎功能衰竭；③急性心功能不全

4.試比較腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對心血管系統(tǒng)作

用的異同。

答:相同點(diǎn)：均是腎上腺素受體感動藥，均對血管有收縮作用，對

心臟有興奮作用。不同點(diǎn)：(1)腎上腺素興奮B1受體使心率增加，

心肌收縮量增加，冠脈擴(kuò)張改善心肌供血；興奮a受體使皮膚內(nèi)臟血

管收縮；興奮62受體使骨骼肌冠脈血管舒張。屬aB腎上腺素受

體感動藥。

(2)去甲腎上腺素興奮B1受體使心輸出量增加，心肌耗氧量增加，

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冠脈擴(kuò)張改善心肌供血；興奮a受體使皮膚內(nèi)臟血管收縮。屬a腎上

腺素受體感動藥。

（3）異丙腎上腺素興奮B1受體使心壓上升；興奮B2受體使骨骼肌

冠脈血管舒張。屬B腎

上腺素受體感動藥。

5.試比較腎上腺素與麻黃堿的作用特點(diǎn)及其可能機(jī)制。

答:腎上腺素對a1、61、62均有強(qiáng)大的興奮作用，機(jī)制是其作

為a、B腎上腺素受體感動藥，有很強(qiáng)的受體感動作用。

麻黃堿特點(diǎn)：性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；擬腎上腺素作用弱而久；中樞

興奮作用較顯著；易產(chǎn)生快速耐受性。作用機(jī)制：麻黃堿（反復(fù)使用

后遞質(zhì)排空而耐受）：間接作用（主）促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末稍釋放

NA,擬腎上腺素作用；直接作用（次）興奮a,B受體。

6.試述腎上腺素.去甲腎上腺素.多巴胺抗休克作用特點(diǎn)。

答：腎上腺素抗休克作用特點(diǎn)：可見支氣管痙攣、血管擴(kuò)張、Bp；；

肌內(nèi)、皮下給藥，靜注應(yīng)緩慢。

去甲腎上腺素抗休克作用特點(diǎn)：改善微循環(huán)，補(bǔ)充血容量。NA一維

持收縮壓在12KPa,

保證心、腦血供；長期/大劑量一加重微循環(huán)障礙。

多巴胺抗休克作用特點(diǎn)：適當(dāng)劑量的DA能使骨骼肌皮膚血管收縮,

提高微循環(huán)灌注壓，血液安排合理；腎、腸系膜血管擴(kuò)張，重要臟器

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血供上升，減輕損害；對伴有心收縮力下降及尿量削減而血容量已補(bǔ)

足的休克患者療效較好。

7.麻黃堿的藥理作用特點(diǎn)。

答：①化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效

②擬腎上腺素作用弱而長久

③中樞作用較明顯

④易產(chǎn)生快速耐受性

五、名詞解題

1.內(nèi)在擬交感活性：有些B腎上腺素受體阻斷藥與B受體結(jié)合后除

能阻斷受體外，對B

受體具有部分感動作用，稱內(nèi)在擬交感活性。

2.腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：預(yù)先使用a受體阻斷藥取消了Adr的毛細(xì)

血管作用后，再用原

來引起升壓劑量的Adr,使興奮B2受體舒血管作用充分顯露出來,

則使升壓作用轉(zhuǎn)變成

降壓作用，稱為腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)。

3.反跳現(xiàn)象：長期應(yīng)用B腎上腺素受體阻斷藥時如突然停藥，可引

起原來的病情加重，其機(jī)制與受體上調(diào)有關(guān)。

六、簡答題

1.簡述酚妥拉明治療心力衰竭的藥理學(xué)機(jī)制

答：①擴(kuò)張小A外周阻力I心臟后負(fù)荷I心輸出量f

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②擴(kuò)張小V回心血量I舒張末期壓I冠脈上傳t

2.簡述腎上腺素受體阻斷藥的臨床應(yīng)用。

答：臨床應(yīng)用：

①心律失常各種緣由引起的快速型心律失常。

②心絞痛、心肌梗塞。

③高血壓適于伴有心輸出量偏高或血漿腎素活性增高的高血壓患

者，對伴有冠心病.腦血管病變更適合。

④甲亢.甲狀腺中毒危象，嗜銘細(xì)胞瘤等。

七、論述題

1.試述普奈洛爾的藥理作用.臨床應(yīng)用.不良反應(yīng)及禁忌癥。

答：藥理作用：①B受體阻斷作用：心血管系統(tǒng)，三個負(fù)性變；支

氣管平滑肌，非選擇性或?2選擇性阻斷藥可使支氣管平滑肌收縮，

但該作用對正常人影響較小，而對哮喘患者可誘發(fā)或加重哮喘急性發(fā)

作；代謝，脂肪分解t,肝糖元分解f；抑制腎素釋放，阻斷腎小球旁

細(xì)胞B1受體而抑制腎素的釋放。

②內(nèi)在擬交感活性（ISA）在神經(jīng)末梢兒茶酚胺釋放正常時，使用

有內(nèi)在擬交感活性的B阻斷劑，其感動作用被B受體阻斷作用所掩蓋。

③膜穩(wěn)定作用：即可使細(xì)胞膜對離子的通透性降低的作用。該作用

尚無實際意義。

④其他：抗血小板聚集作用；降低眼內(nèi)壓（削減房水形成）

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臨床應(yīng)用：①心律失常：各種緣由引起的快速型心律失常。

②心絞痛.心肌梗塞

③高血壓：適于伴有心輸出量偏高或血漿腎素活性增高的高血壓患

者，對伴有冠心病.腦血管病變更適合。

④甲亢.甲狀腺中毒危象，嗜輅細(xì)胞瘤等。

不良反應(yīng)：①胃腸反應(yīng)

②過敏反應(yīng)

③急性心力衰竭（B阻斷抑