解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥課件

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥目錄contents解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項2對乙酰氨基酚的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項3布洛芬的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項4其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點5解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,大多數(shù)還有顯著抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物。其抗炎作用與甾類激素不同,又稱非甾類抗炎藥(NSAIDs)。（一）概念解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1（二）分類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1

本類各藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)雖可能屬于不同類,但共同的藥理作用為:1.解熱

2.鎮(zhèn)痛

3.抗炎機制:抑制環(huán)氧酶(cyclo-oxygenase,COX)抑制前列腺素的合成。（三）藥理作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1解熱降低發(fā)熱者體溫,對正常者幾乎無影響。一般性發(fā)熱不應(yīng)急于使用。熱度過高,或小兒高熱時使用。僅為對癥治療,應(yīng)著重于病因。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1鎮(zhèn)痛輕中度,尤其是炎癥性疼痛。嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效?？捎糜谘劳?、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及傷風(fēng)感冒頭痛。局部炎癥局部致炎致痛物質(zhì)痛覺感受器PGs直接作用或放大解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1鎮(zhèn)痛藥解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥中樞性外周性激動阿片受體抑制PG的合成鎮(zhèn)痛作用強 鎮(zhèn)痛作用中用于劇痛用于各種飩痛有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳止瀉等作用有解熱、鎮(zhèn)痛抗炎等作用易成癮不易成癮解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用及其作用機制1抗炎（除苯胺類外）PGs致血管擴張和組織水腫。與緩激肽,組胺等協(xié)同致炎。大多數(shù)NSAIDs有抗炎作用：對抗急性風(fēng)濕熱。減輕風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。不能根治,不能阻止疾病發(fā)展。阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項2乙酰水楊酸(阿司匹林)(一）體內(nèi)過程1.口服易吸收,主要吸收部位為小腸上部。2.可通過血腦屏障及胎盤屏障;阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項2（二）藥理作用、應(yīng)用1.解熱、鎮(zhèn)痛

有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱藥配成復(fù)方(如APC)，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。2

抗炎、抗風(fēng)濕作用較強,且隨劑量增加而增強。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,24-48h可緩解急性風(fēng)濕患者的癥狀,是急性風(fēng)濕熱的首選藥物。治療風(fēng)濕劑量大(3~5g/d),療程長,應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及監(jiān)測患者血藥濃度確定給藥劑量及給藥間隔時間。急性期可與激素合用,緩解后減少藥量,并使激素量逐漸減少。2.抗炎、抗風(fēng)濕阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項3.抗血栓形成(小劑量)

抑制環(huán)加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成減少,從而抗血小板聚集及抗血栓形成。

主要用于預(yù)防冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等(40-80mg/日)。2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項抗血小板凝集作用機制和特點:1、TXA2和PGI2是生理性對抗物,TXA2/PGI2平衡失調(diào),可能導(dǎo)致血栓的形成。2、前列環(huán)素(PGI2),強大的全身血管擴張劑,也是最強的血小板聚集抑制劑,血管壁可生成PGI2.3、阿司匹林小劑量(成人:30-50mg/天)抑制血小板中的環(huán)氧酶,使TXA2的合成減少,但對PGI2的生成無影響。大劑量阿司匹林(100-200mg/kg)則抑制血管壁上的環(huán)氧酶,使PGI2的生成減少。阿司匹林用于抗血栓時,用量不宜過大。2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項思考:為何采用小劑量？PLA2AACOXTXA2PGI2

擴張血管抑制血小板聚集收縮血管促進(jìn)血小板聚集

COX??血小板膜磷脂小劑量大劑量小劑量(40～80mg)最大限度抑制血小板TXA2合成,影響血小板聚集,預(yù)防心梗和腦血栓形成;大劑量可能抑制血管壁PGI2作用超過抑制血小板TXA2,二者作用相反,反而促進(jìn)血栓形成。2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項

1.胃腸道反應(yīng):最常見。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血(無痛性出血)及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。原因:①口服可直接刺激胃粘膜;②血濃度高則興奮CTZ;③抑制胃粘膜PG合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。措施:飯后服藥,同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。（三）不良反應(yīng)2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項（三）不良反應(yīng)2.凝血障礙:出血時間延長,用VitK防治,與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。術(shù)前兩周需停藥。3.過敏反應(yīng):偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘—阿司匹林哮喘。因PG合成抑制,由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代謝產(chǎn)物增多導(dǎo)致支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘。故腎上腺素(AD)治療無效。2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項（三）不良反應(yīng)4.瑞夷綜合征:多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖少見,但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。故兒童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用

5.水楊酸反應(yīng)(≥5g/d):表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退,重者精神紊亂、呼吸加快,酸堿平衡障礙。措施:停藥,靜脈注射碳酸氫鈉加速排泄。2阿司匹林的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項阿司匹林與香豆素類口服抗凝血藥合用易引起出血;與磺酰脲類降血糖藥合用易引起低血糖反應(yīng);與糖皮質(zhì)激素合用易誘發(fā)潰瘍和胃腸出血;妨礙呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤從腎小管分泌,增加各自血藥濃度。（四）藥物相互作用對乙酰氨基酚的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項33對乙酰氨基酚的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和注意事項[特點]1.無抗炎、抗風(fēng)濕作用;2.解熱作用和阿司匹林相當(dāng),鎮(zhèn)痛較弱,常用于感冒發(fā)熱,頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛等慢性鈍痛等;3.胃腸反應(yīng)較輕,凝血系統(tǒng)障礙影響很小;尤其適用于對阿司匹林不能耐受或過敏的患者;4.過量(成人1次10～15g)急性中毒可致肝、腎損害。布洛芬的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項44布洛芬的藥理作用、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和注意事項1.解熱作用較阿司匹林弱，鎮(zhèn)痛、抗炎作用較強，主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于鎮(zhèn)痛。2.對胃腸道刺激小，病人易耐受;3.長期應(yīng)用仍可引起胃出血及潰瘍，偶見視力障礙。偶見視力模糊及中毒性弱視，應(yīng)停藥。芬必得：布洛芬緩釋制劑，療效及耐受優(yōu)于布洛芬。其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點55其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)作用較強，速效、強效、長效；用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，多種原因疼痛，痛風(fēng)。

吡羅昔康（炎痛喜康）5其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點本藥對癥不對因，在對癥治療時要明確病因。有過敏史的患者慎用。不良反應(yīng)較大，除風(fēng)濕病外，一般用藥不超過1周冠心病或腦血栓的患者，一般用小劑量(50mg)?！緫?yīng)用注意】5其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點雙氯芬酸（diclofenac，雙氯滅痛，扶他林）強效鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強于吲哚美辛、萘普生等主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、手術(shù)及創(chuàng)傷后疼痛等不良反應(yīng)除與阿司匹林相同外，偶見肝功能異常、白細(xì)胞減少5其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點

藥物解熱

鎮(zhèn)痛

抗炎抗風(fēng)濕阿司匹林++++++++撲熱息痛

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-布洛芬

+++++++消炎痛

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++++++保泰松

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+++炎痛喜康

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