抗高血壓藥物分類(lèi)及應(yīng)用VIP

抗高血壓藥物分類(lèi)及應(yīng)用2022年抗高血壓藥物的分類(lèi)及應(yīng)用不同類(lèi)型降壓藥之間

可行的聯(lián)合用藥原則高血壓知識(shí)概述PART01

高血壓知識(shí)概述高血壓：多種因素引起的體循環(huán)動(dòng)脈壓增高為主要表現(xiàn)的心血管綜合征，可導(dǎo)致心臟和血管功能和結(jié)構(gòu)的改變。血壓水平：在未使用降壓藥物的情況下，非同日3次測(cè)量上肢血壓，收縮壓≥140mmHg和（或）舒張壓≥90mmHg。高血壓知識(shí)概述——定義注：a.若患者的收縮壓與舒張壓分屬不同級(jí)別時(shí)，則以較高的級(jí)別為準(zhǔn)；b.單純收縮期高血壓也可按照收縮壓水平分1，2，3；1mmHg=0.133kPa。高血壓知識(shí)概述－－血壓水平分級(jí)PART02抗高血壓藥物分類(lèi)及應(yīng)用1.鈣通道阻滯劑(CCB)

如硝苯地平、氨氯地平等。2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)如依那普利、貝那普利等。3.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB）如厄貝沙坦、氯沙坦等。4.利尿劑如吲達(dá)帕胺、氫氯嗪嗪、呋塞米等。5.β受體拮抗劑如美托洛爾、阿替洛爾、卡維地洛等?？垢哐獕核幬锏姆诸?lèi)1、作用機(jī)制：

通過(guò)阻斷鈣離子通道，松馳血管平滑肌，降低外周血管阻力。2、作用特點(diǎn)：降壓作用強(qiáng)，耐受性好，無(wú)絕對(duì)禁忌證，對(duì)代謝無(wú)不良影響，用于糖尿病與代謝綜合征患者。3、臨床應(yīng)用：

①適用于容量性高血壓，如老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓。

②合并動(dòng)脈粥樣硬化的高血壓患者首選（高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛、頸動(dòng)脈粥樣硬化、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化及周?chē)懿。?、相對(duì)禁忌：充血性心力衰竭、快速心律失常。鈣通道阻滯劑（CCB）鈣通道阻滯劑（CCB）地爾硫?和維拉帕米能減慢房室傳導(dǎo)，常用于伴有心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)的心絞痛患者；在合并心臟房室傳導(dǎo)功能障礙或病態(tài)竇房結(jié)綜合征的高血壓患者應(yīng)慎用，對(duì)左室收縮功能不全的高血壓患者應(yīng)避免使用。

根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，可將CCB類(lèi)降壓藥物分為三代，如表。鈣通道阻滯劑（CCB）（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)通過(guò)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性，降低循環(huán)中血管緊張素Ⅱ水平，消除其直接的縮血管作用，常見(jiàn)為普利類(lèi)，如依那普利、貝那普利等。（二）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB）通過(guò)阻斷血管緊張素Ⅱ與血管緊張素Ⅱ受體的結(jié)合而發(fā)揮降壓作用，常見(jiàn)為沙坦類(lèi)，如厄貝沙坦、氯沙坦等。腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAAS）阻滯劑——ACEI/ARB

人體內(nèi)90％RAAS存在于心、腦、腎組織器官及血管組織中，RAAS阻滯劑具有良好的靶器官保護(hù)和心血管終點(diǎn)事件預(yù)防作用，對(duì)糖脂代謝無(wú)不良影響。特別適用于慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAAS）阻滯劑——ACEI/ARB腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAAS）阻滯劑——ACEI/ARB腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAAS）阻滯劑——ACEI腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAAS）阻滯劑——ARB1、作用機(jī)制：

具有利鈉排水、降低高血容量負(fù)荷的作用，

如吲達(dá)帕胺、氫氯嗪嗪、呋塞米等。2、作用特點(diǎn)：降壓效果好，價(jià)格低廉，可顯著降低心血管事件的發(fā)生率和總死亡率。3、臨床應(yīng)用：適用于大多數(shù)無(wú)禁忌證的高血壓患者的初始和維持治療，尤其適合老年高血壓、難治性高血壓、心力衰竭合并高血壓、鹽敏感性高血壓等患者。4、禁忌癥：1、痛風(fēng)患者禁用噻嗪類(lèi)利尿劑2、高血鉀與腎衰竭患者禁用醛固酮受體拮抗劑利尿劑①低鉀血癥，利尿劑在腎小管排鈉的同時(shí)也可能因鉀的排出增多而導(dǎo)致低鉀，大劑量的利尿劑造成的低鉀血癥可致心臟驟停；②低鈉癥，利尿劑引起的鈉排出過(guò)多，可引起低血壓或尿素氮升高，嚴(yán)重者可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；③高尿酸血癥，利尿后由于血容量降低，細(xì)胞外液濃縮，加大了腎臟對(duì)尿酸的重吸收，嚴(yán)重的高尿酸血癥可導(dǎo)致急性痛風(fēng)的發(fā)作；④高血糖和糖耐量降低，利尿劑可抑制胰島素或肝的磷酸二酯酶的分泌，導(dǎo)致胰島素抵抗増加和高胰島素血癥；⑤高膽固醇血癥，利尿劑可使血清膽固醇水平増加5％-15％。利尿劑常見(jiàn)不良反應(yīng)利尿劑1、作用機(jī)制：

通過(guò)阻斷β受體，減緩心律，減少心臟血壓輸出量，

如美托洛爾、阿替洛爾、卡維地洛等。2、作用特點(diǎn)：可減慢心率，降低心肌耗氧量，兼有抗缺血及改善預(yù)后的雙重作用。3、臨床應(yīng)用：適用于高血壓伴交感活性增高及心率偏快（靜息心率≥75次/分）的中青年患者、高血壓合并冠心病或心力衰竭、高血壓合并心房顫動(dòng)(心室率快者）。4、禁忌癥：①絕對(duì)禁忌：合并支氣管哮喘、二度及以上房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的患者；②相對(duì)禁忌：慢性阻塞性肺疾病、外周動(dòng)脈疾病。β受體拮抗劑

根據(jù)對(duì)β1受體的相對(duì)選擇性，可以將β受體拮抗劑分為3類(lèi)：①非選擇性β受體拮抗劑，代表藥物為普萘洛爾；②選擇性β1受體拮抗劑，代表藥物為比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾；③非選擇性、作用于β和α1受體的拮抗劑，代表藥物為阿羅洛爾、卡維地洛。糖脂代謝異常者一般不首選β受體拮抗劑，必要時(shí)可選用高選擇性β1受體拮抗劑；推薦應(yīng)用無(wú)內(nèi)在擬交感活性、β1受體選擇性較高或兼有α受體阻滯擴(kuò)血管作用的β受體拮抗劑，如比索洛爾、美托洛爾。這些藥物對(duì)代謝影響小，不良反應(yīng)少，可較安全地用于伴有糖尿病、慢性阻塞性肺病以及外周血管疾病的高血壓患者。β受體拮抗劑①出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩不能突然停藥，停藥后會(huì)出現(xiàn)心率明顯增快“反跳”現(xiàn)象，患者會(huì)出現(xiàn)心慌；②如果既往有冠心病，突然停藥會(huì)加重冠心病、心絞痛，要緩慢、逐漸減少藥物劑量而停藥。β受體拮抗劑——用藥注意事項(xiàng)①可以誘發(fā)或加重哮喘；②可引起心動(dòng)過(guò)緩和傳導(dǎo)阻滯，因可減弱心肌收縮力，故可加重嚴(yán)重心力衰竭患者的心衰程度；③可干擾糖和脂類(lèi)代謝，導(dǎo)致血糖、血總膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯增高；④突然停藥，可使冠心病患者誘發(fā)心絞痛。β受體拮抗劑——常見(jiàn)不良反應(yīng)1.鈣通道阻滯劑(CCB)——如硝苯地平、氨氯地平等。2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)——如依那普利、貝那普利等。3.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB）——如厄貝沙坦、氯沙坦等。4.利尿劑——如吲達(dá)帕胺、氫氯嗪嗪、呋塞米等。5.β受體拮抗劑——如美托洛爾、阿替洛爾、卡維地洛等?？垢哐獕核幬锏姆诸?lèi)（1）直接血管擴(kuò)張劑代表藥物有肼屈嗪作用機(jī)制為直接擴(kuò)張小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，增加心輸出量及腎血流量，但有反射性交感神經(jīng)激活作用，目前已很少使用。（2）中樞性降壓藥代表藥物有可樂(lè)定、甲基多巴作用機(jī)制為激活延髓中樞α2受體，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)釋放交感神經(jīng)沖動(dòng)而降低血壓；因降低壓力感受器的活性可出現(xiàn)直立性低血壓。（3）α受體拮抗劑代表藥物有特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾。其他類(lèi)型降壓藥（1）硝酸酯類(lèi)作用機(jī)制為可擴(kuò)張靜脈，減少回心血量，降低心臟前負(fù)荷和室壁張力；另外可直接擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，解除冠狀動(dòng)脈痙攣。（2）鈉－葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑作用機(jī)制為通過(guò)減少容量使血壓降低。（3）ATP－敏感性鉀通道（KATP）開(kāi)放劑作用機(jī)制為開(kāi)放KATP通道，引起平滑肌細(xì)胞超極化，抑制鈣離子內(nèi)流，從而舒張血管。具有降壓作用的其他藥物PART03不同類(lèi)型降壓藥之間

可行的聯(lián)合用藥原則1.選擇降壓機(jī)制不同、具有協(xié)同或相加藥效作用的藥物。2.選擇藥理作用可以互相抵消或減輕各自副反應(yīng)的藥物。3.最好選擇同時(shí)具有改善或逆轉(zhuǎn)冠心病、糖尿病、腎臟病、動(dòng)脈粥樣硬化、心肌肥厚及心律失常等危險(xiǎn)因素的藥物。4.選擇半衰期長(zhǎng)的