第八節(jié)滴眼劑

第八節(jié)滴眼劑定義分類

眼用溶液劑:系指供洗眼、滴眼或眼內(nèi)注射用以治療或診斷眼部疾病的液體制劑。滴眼劑洗眼劑眼內(nèi)注射溶液1滴眼劑定義作用

由藥物與適宜輔料制成的無菌水性或油性澄明溶液、混懸液或乳狀液，供滴入的眼用液體制劑。消炎殺菌、散瞳、縮瞳、減低眼壓、治療白內(nèi)障、診斷以及局部麻醉。2洗眼劑定義作用

由藥物制成的無菌澄明水溶液供沖洗眼部異物或分泌物、中和外來化學(xué)物質(zhì)3眼內(nèi)注射溶液定義作用

由藥物與適宜輔料制成的無菌澄明溶液供眼周圍組織或眼內(nèi)注射用41.眼的結(jié)構(gòu)：a．眼球b．眼內(nèi)容物：房水，晶狀體，玻璃體。c.眼的附屬器：眼瞼、結(jié)膜、淚器、眼外肌2.藥物吸收途徑:兩條a.角膜途徑:角膜→前房→虹膜；b.結(jié)膜吸收：結(jié)膜→鞏膜→眼球后部也可將藥物直接注射于結(jié)膜下、眼角后鞏膜或眼球后二、眼用藥物的吸收途徑與影響吸收的因素5（1）角膜吸收：局部用藥的有效吸收部位：藥物→角膜→房水→前房→虹膜與睫狀體。親脂性藥物易于透過（2）結(jié)膜吸收：藥物進(jìn)入全身循環(huán)

藥物→結(jié)膜→鞏膜→眼球后部、血循環(huán)。可透過親水性藥結(jié)膜67滴眼劑的附加劑

pH值調(diào)節(jié)劑等滲調(diào)節(jié)劑抑菌劑粘度調(diào)節(jié)劑穩(wěn)定劑、增溶劑與助溶劑8pH范圍：5.0~9.0作用：減低刺激性增大溶解度增強穩(wěn)定性常用緩沖液調(diào)節(jié)，并補加氯化鈉調(diào)滲透壓。

PH調(diào)節(jié)劑9常用的pH調(diào)節(jié)劑的配制方法及pH值10適宜范圍：相當(dāng)于濃度為0.6%~1.5%的氯化鈉常用等滲調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等滲調(diào)節(jié)劑11要求：抑菌作用迅速抑菌效果可靠有合適pH，對眼睛無刺激性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥和附加劑發(fā)生反應(yīng)聯(lián)合使用效果更好抑菌劑12

常用的抑菌劑類型常用抑菌劑常用濃度性質(zhì)及用途有機汞類硝酸苯汞0.002～0.005％日久變質(zhì)硫柳汞季銨鹽類苯扎氯銨性質(zhì)穩(wěn)定，抑菌力強，但存在較多配伍禁忌

苯扎溴銨醇類三氯叔丁醇0.35％～0.5％適合于弱酸溶液，與堿有配伍禁忌苯氧乙醇0.3％～0.6％對綠膿桿菌有特殊的抑菌力苯乙醇0.5％配伍禁忌很少，但單獨用效果不好，常與其他抑菌劑配伍使用羥苯酯類(尼泊金類)羥苯甲酯適于弱酸溶液乙酯0.03％～0.06％甲酯與丙酯混合物0.16％(甲酯)及

0.02％(丙酯)酸類山梨酸0.15％～0.2％對真菌有較好的抑菌力，不因配伍問題而影響抑菌力，適用于含有聚山梨酯的滴眼劑。13適宜范圍：4.0~5.0cPa.s

作用：增加滴眼劑的黏度延長藥物的停留時間減弱刺激性常用MC、PVA、PVP黏度調(diào)節(jié)劑14不穩(wěn)定藥物溶解度小藥物大分子藥物穩(wěn)定劑、增溶劑、助溶劑15眼用液體制劑的制備工藝流程洗滌配液質(zhì)量檢查滅菌滴眼瓶、帽塞過濾無菌灌裝成品主藥和附加劑滅菌封口印字包裝16容器及附件處理；配制與過濾；無菌灌裝(減壓灌裝)；質(zhì)檢；印字包裝。眼用液體制劑的制備17可見異物粒度沉降體積比無菌微生物限度其他質(zhì)量檢查18(1)氯霉素滴眼劑處方：氯霉素(主藥)0.25g

氯化鈉(滲透壓調(diào)節(jié)劑)0.9g

尼泊金甲酯(抑菌劑)0.023g

尼泊金丙酯(抑菌劑)0.011g

蒸餾水加至100ml滴眼劑處方分析與制備19本品用于治療砂眼、急慢性結(jié)膜炎、眼險緣炎、角膜潰爛、麥粒腫、角膜炎等制法：取尼泊金甲酯、尼泊金丙酯，加沸蒸餾水溶解，于60℃時溶入氯霉素和氯化鈉，過濾，加煞餾水至足量，灌裝，100℃、30mm滅菌、注：①氯霉素對熱穩(wěn)定，配液時可加熱以加速溶解，l00℃流通蒸汽滅菌。②處方中氯化鈉為滲透壓調(diào)節(jié)劑，尼泊金甲酯、尼泊金丙酯為抑菌劑。③也可選用硼砂與硼酸做緩沖劑并調(diào)節(jié)滲透壓，同時還可增加氯霉素的溶解度，但此處方不如用生理鹽水為溶劑者穩(wěn)定及刺激性小。20

(2)醋酸可的松滴眼劑(混懸液)

處方：醋酸可的松(微晶，主藥)5.0g

吐溫80(表面活性劑)0.8g

硼酸(滲透壓調(diào)節(jié)劑)20.0g

硝酸苯汞(抑菌劑)0.02g

羧甲基纖維鈉(助懸劑)2.0g

蒸餾水加至1000ml滴眼劑處方分析與制備21本品用于治療急性和亞急性虹膜炎、交感性眼炎、小泡性角膜炎、角膜炎等。制法：取硝酸苯汞溶于處方量50％的蒸餾中，加熱至10一50℃，加入硼酸、吐溫-80使溶解，3號垂熔漏斗過濾待用；另將羧甲基纖維素