氨基糖苷類抗生素

氨基糖苷類抗生素學(xué)習(xí)目標(biāo)

掌握氨基糖苷類抗生素的藥理作用、臨床應(yīng)用、注意事項(xiàng)及用法與用量學(xué)會(huì)安全、有效、合理使用氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)氨基糖苷類抗生素內(nèi)容提要1.氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)

靜止期殺菌藥抗菌譜較廣有抗生素后效應(yīng)內(nèi)服不易吸收半衰期較短不良反應(yīng)多

具有不同程度的腎毒性、耳毒性、神經(jīng)毒性和二重感染等不良反應(yīng)，具體表現(xiàn)為：可損害腎小管上皮細(xì)胞，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、血尿和腎功能減退的腎毒性；導(dǎo)致前庭功能失調(diào)及耳蝸神經(jīng)損害的耳毒性；抑制乙酰膽堿的釋放并與Ca2﹢絡(luò)合,出現(xiàn)以后軀肌無力、心肌抑制和呼吸衰竭為癥狀的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用；損害腸壁絨毛而影響腸道對(duì)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、鐵等的吸收，甚至引起腸道菌群失調(diào)，發(fā)生厭氧菌、真菌大量繁殖的二重感染。偶見過敏反應(yīng)。2.氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)3.氨基糖苷類抗生素

硫酸鏈霉素

硫酸慶大霉素

硫酸卡那霉素

阿米卡星

硫酸新霉素

大觀霉素藥理作用

抗菌譜較廣，對(duì)大腸桿菌、鼠疫桿菌、沙門氏菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、鼻疽桿菌等革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)，對(duì)結(jié)核桿菌有特效。

對(duì)鉤端螺旋體、放線菌有效。

在弱堿性環(huán)境中(PH7.8)抗菌活性最強(qiáng)，酸性環(huán)境中(pH6以下)則活性下降。細(xì)菌極易產(chǎn)生耐藥性，產(chǎn)生速度比青霉素快。硫酸鏈霉素臨床應(yīng)用

用于治療動(dòng)物各種敏感病原體引起的急性感染，如各種細(xì)菌性胃腸炎、乳腺炎、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、放線菌病、鉤端螺旋體病等。

常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋體病的首選藥；

用于治療魚類的打印病、堅(jiān)鱗病、癤瘡病、弧菌病，中華鱉的穿孔病、紅斑病等細(xì)菌性疾病等。硫酸鏈霉素注意事項(xiàng)偶有過敏反應(yīng)，并與其他氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象。長期應(yīng)用可引起腎臟損害，動(dòng)物腎功能不全慎用。有劑量依賴性耳毒性，導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)失調(diào)和耳聾，并與頭孢菌素、強(qiáng)效利尿藥和紅霉素等合用耳毒性增強(qiáng)。硫酸鏈霉素注意事項(xiàng)有神經(jīng)肌肉阻滯作用，在劑量過大或與骨骼肌松弛藥、麻醉藥合用時(shí)，動(dòng)物出現(xiàn)肌肉無力，癱瘓甚至死亡。貓對(duì)鏈霉素較敏感，常量即可造成惡心、共濟(jì)失調(diào)等。硫酸鏈霉素注意事項(xiàng)與β-內(nèi)酰胺類抗生素或堿性藥物（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）合用，可增強(qiáng)抗菌效力，用于治療泌尿道感染；與含Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等陽離子藥物使用則可抑制藥物的抗菌活性內(nèi)服極少吸收，肌內(nèi)注射吸收良好，血中有效濃度一般可維持6～l2小時(shí)，能透過胎盤屏障。半衰期較短，主要以原形經(jīng)腎臟排出休藥期：牛、羊、豬18天；棄奶期3天。魚類14天。硫酸鏈霉素用法與用量肌肉注射，一次量，每千克體重，家畜10-15mg，連用2-3天。魚類，每千克體重200mg；中華鱉40-50mg。硫酸鏈霉素藥理作用

抗菌活性強(qiáng)，是氨基糖苷類藥物中抗菌作用較強(qiáng)的一種。對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌等多種革蘭氏陰性菌和金黃色葡萄球菌均有抗菌作用。

對(duì)多數(shù)鏈球菌(如化膿鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(類桿菌屬)、結(jié)核桿菌不敏感。對(duì)立克次氏體不敏感。

細(xì)菌耐藥性不如鏈霉素、卡那霉素耐藥菌株普遍，與鏈霉素單向交叉耐藥，對(duì)鏈霉素耐藥菌有效。硫酸慶大霉素臨床應(yīng)用

用于敏感菌引起的敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、胃腸道感染、乳腺炎、皮膚和軟組織感染等。硫酸慶大霉素注意事項(xiàng)偶見過敏反應(yīng)。易造成前庭功能損害。長期或大量應(yīng)用可引起可逆性腎毒性的發(fā)生率較高，與頭孢菌素合用腎毒性增強(qiáng)。靜脈推注時(shí)，神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用明顯，可引起呼吸抑制作用。硫酸慶大霉素注意事項(xiàng)與小諾霉素制成混合物硫酸慶大小諾霉素，用于對(duì)卡那霉素、阿米卡星、慶大霉素等耐藥的病原菌感染。與β-內(nèi)酰胺類抗生素有協(xié)同作用；與甲氧芐啶—磺胺合用對(duì)大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用；與四環(huán)索、紅霉素等可能出現(xiàn)頡頏作用。休藥期：豬40天。硫酸慶大霉素用法與用量肌肉注射，一次量，每千克體重，家畜2-4mg；犬、貓3-5mg，一天2次，連用2-3天。內(nèi)服，一次量，每千克體重，仔豬、犢牛、羔羊10-15mg，一天2次。混飲，每升水，家禽20-40mg，連用3天。硫酸慶大霉素藥理作用

抗菌譜與慶大霉素相似，但對(duì)耐卡那霉素、妥布霉素和慶大霉素的細(xì)菌包括綠膿桿菌和沙雷氏桿菌仍有效。阿米卡星臨床應(yīng)用臨床用于對(duì)慶大、卡那霉素耐藥菌引起的嚴(yán)重感染，適用于畜禽消化道感染、腹膜炎、輸卵管炎、雞白痢、禽傷寒、副傷寒、禽大腸桿菌病、雞奇異變形桿菌病、綠膿桿菌病、葡萄球菌病、仔豬黃、白痢、豬喘氣病、傳染性胃腸炎、豬丹毒、豬萎縮性鼻炎、壞死性腸炎、泌尿道疾病。水產(chǎn):細(xì)菌性敗血病、腸炎癥、赤皮病、腹水病等。阿米卡星注意事項(xiàng)偶見過敏反應(yīng)。易造成前庭功能損害。長期或大量應(yīng)用可引起可逆性腎毒性的發(fā)生率較高，與頭孢菌素合用腎毒性增強(qiáng)。與兩性霉素B、氨芐西林、頭孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英鈉、磺胺嘧啶鈉、硫噴妥鈉及頭孢吡硫等，有配伍禁忌，不可配伍合用。阿米卡星注意事項(xiàng)與羧芐西林聯(lián)用對(duì)綠膿桿菌引起的感染有協(xié)同作用，但宜分別注射。與β-內(nèi)酰胺類抗生素有協(xié)同作用；與甲氧芐啶—磺胺合用對(duì)大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用；與四環(huán)索、紅霉素等可能出現(xiàn)頡頏作用。休藥期：豬40天。阿米卡星用法與用量肌肉注射，一次量，每干克體重，家畜2-4mg；犬、貓3-5mg，一天2次，連用2-3天。禽類內(nèi)服:單純腸道感染:本品1g加水40-80kg;全身感染:本品1g加水20-40kg，拌料加倍。畜類內(nèi)服:1噸飼料拌本品50-120g。水產(chǎn)投喂:100g拌料1000kg，連用3-5天。阿米卡星其它藥物藥物抗菌譜臨床應(yīng)用新霉素與鏈霉素相似畜禽的腸道大腸桿菌感染;奶牛、母豬的子宮內(nèi)膜炎和乳腺炎;治療皮膚、黏