2018年創(chuàng)新藥研發(fā)及靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目可行性研究報告

2018年創(chuàng)新藥研發(fā)及靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目可行性研究報告TOC\o"1-5"\h\z\u一、項目概況 3二、項目必要性分析 31、加快公司創(chuàng)新藥研發(fā)，優(yōu)化公司產(chǎn)品結(jié)構(gòu) 32、滿足研發(fā)需求，鞏固及增強研發(fā)創(chuàng)新實力 43、聚焦臨床需求迫切的治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥研發(fā)，符合公司的發(fā)展戰(zhàn)略 5三、項目市場前景 61、抗腫瘤藥物市場前景 6（1）惡性腫瘤發(fā)病率上升，抗腫瘤藥物市場需求巨大 6（2）靶向抗腫瘤藥物已經(jīng)是全球抗腫瘤藥物行業(yè)發(fā)展的主要方向 6①全球市場情況 6②國內(nèi)市場情況 72、婦科炎癥藥物市場前景 7（1）全球婦科炎癥藥物市場規(guī)模分析 7（2）國內(nèi)婦科炎癥藥物市場分析 8四、項目投資概算 91、CX1003 92、CX1026 103、CX1409 104、金草片 115、靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目 12（1）項目投資概算 12（2）主要設(shè)備選型 12①研發(fā)設(shè)備 12②凈化設(shè)備 14五、在研新藥基本情況及可行性分析 151、在研新藥的作用機制、產(chǎn)品優(yōu)勢以及目前研發(fā)進(jìn)度 15（1）CX1003研發(fā)項目 15（2）CX1026研發(fā)項目 17（3）CX1409研發(fā)項目 18（4）金草片研發(fā)項目 192、公司具有較強的創(chuàng)新藥研發(fā)實力和豐富的研發(fā)經(jīng)驗 193、公司研發(fā)團(tuán)隊實力較強 20六、靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目基本情況 211、項目建設(shè)目標(biāo)及建設(shè)內(nèi)容 212、項目實施進(jìn)度 22

一、項目概況本項目投資總額為90,277.00萬元，包括：創(chuàng)新藥研發(fā)項目83,580.00萬元，靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目6,697.00萬元。創(chuàng)新藥研發(fā)項目將投資于公司在研創(chuàng)新藥CX1003、CX1026、CX1409以及中藥五類新藥金草片的研發(fā)。靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目將在公司現(xiàn)有研發(fā)條件和研發(fā)優(yōu)勢的基礎(chǔ)上，通過配備先進(jìn)的儀器設(shè)備、開發(fā)重點技術(shù)平臺、加大技術(shù)創(chuàng)新和實用技術(shù)產(chǎn)業(yè)化研究等舉措，構(gòu)建一套完善的小分子靶向抗腫瘤藥物研發(fā)體系和成果產(chǎn)業(yè)化系統(tǒng)。通過本項目的實施，將有效提升公司新藥研發(fā)效率和效果，加快創(chuàng)新藥研發(fā)和產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程，將公司研究成果轉(zhuǎn)化為生產(chǎn)力，促進(jìn)公司產(chǎn)品功能和品類的完善豐富，進(jìn)一步提升公司盈利能力，強化公司核心競爭力，符合公司的發(fā)展戰(zhàn)略。二、項目必要性分析1、加快公司創(chuàng)新藥研發(fā)，優(yōu)化公司產(chǎn)品結(jié)構(gòu)創(chuàng)新藥研發(fā)及監(jiān)管審批過程較長，對技術(shù)水平、資金投入、創(chuàng)新及研發(fā)實力具有較高的要求，這些都構(gòu)成了創(chuàng)新藥的巨大的準(zhǔn)入門檻并導(dǎo)致了創(chuàng)新藥的稀缺性。同時，創(chuàng)新藥通常具有療效好、副作用小的特點，并在專利保護(hù)期內(nèi)享有獨占的市場地位。近年來，公司不斷向惡性腫瘤、婦科炎癥等具有良好市場前景的創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)域拓展，為加快創(chuàng)新藥研發(fā)、優(yōu)化公司產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、創(chuàng)造新的利潤增長點、進(jìn)一步提升公司盈利能力進(jìn)行戰(zhàn)略布局。公司研發(fā)團(tuán)隊對靶向抗腫瘤藥物已具備較強的研發(fā)經(jīng)驗和技術(shù)基礎(chǔ)。本項目將投資于公司4項在研創(chuàng)新藥的研發(fā)，其中國家一類抗腫瘤新藥3項，中藥五類新藥1項。擬投資研發(fā)的CX1003和中藥金草片已處于Ⅰ期臨床試驗階段，其他2項新藥正處于臨床前研究階段。通過本項目的實施，公司將加大研發(fā)投入，構(gòu)建國內(nèi)領(lǐng)先的抗腫瘤藥物研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化平臺，有效提升公司新藥研發(fā)效率和效果，加快創(chuàng)新藥研發(fā)和產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程，促進(jìn)公司產(chǎn)品功能和品類的完善豐富，形成以一類新藥為主、療效顯著、市場競爭力突出的產(chǎn)品體系，使收入結(jié)構(gòu)得以優(yōu)化，進(jìn)一步發(fā)揮公司技術(shù)、產(chǎn)品、研發(fā)、品牌優(yōu)勢，增強市場競爭能力，提升公司盈利能力。2、滿足研發(fā)需求，鞏固及增強研發(fā)創(chuàng)新實力從行業(yè)總體規(guī)模和增長速度來看，我國已成為世界醫(yī)藥生產(chǎn)大國，但醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展存在產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)不合理的問題，整體研發(fā)實力與發(fā)達(dá)國家相比仍存在較大差距。公司致力于具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥研究與開發(fā)。隨著醫(yī)藥行業(yè)競爭的日趨激烈和公司在研創(chuàng)新藥數(shù)量的增長，公司現(xiàn)有研發(fā)場地、研發(fā)設(shè)備、實驗環(huán)境等已難以滿足公司未來創(chuàng)新藥研發(fā)需要。公司擬通過本項目的實施，在公司現(xiàn)有研發(fā)條件和研發(fā)優(yōu)勢的基礎(chǔ)上，通過配備一系列先進(jìn)的儀器設(shè)備、開發(fā)重點技術(shù)平臺、加大技術(shù)創(chuàng)新和實用技術(shù)產(chǎn)業(yè)化研究等舉措，構(gòu)建一套完善的小分子靶向抗腫瘤藥物研發(fā)體系和成果產(chǎn)業(yè)化系統(tǒng)。本項目實施后，將進(jìn)一步提升公司的技術(shù)研發(fā)、藥物篩選、藥物分析和鑒定、藥物制劑研究及試產(chǎn)能力，改善公司研發(fā)部門的軟硬件條件，有效增強公司自主創(chuàng)新能力，滿足公司研發(fā)需求，對保持公司現(xiàn)有的領(lǐng)先技術(shù)及研發(fā)優(yōu)勢具有重要意義。3、聚焦臨床需求迫切的治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥研發(fā)，符合公司的發(fā)展戰(zhàn)略公司以“用生命科學(xué)呵護(hù)人類健康為核心使命”，旨在成為致力于創(chuàng)新藥研發(fā)及營銷的國內(nèi)領(lǐng)先制藥企業(yè)。自成立以來，公司以創(chuàng)新藥研發(fā)為主要發(fā)展戰(zhàn)略。公司新藥研發(fā)以臨床需求為導(dǎo)向，在核心治療領(lǐng)域深入研究、專業(yè)創(chuàng)新，旨在研發(fā)并生產(chǎn)臨床治療需求迫切、市場前景良好、療效顯著的創(chuàng)新藥，為患者帶來福音。惡性腫瘤早期診斷困難、中晚期難治愈和生存期短等特點是全球抗腫瘤藥物開發(fā)面臨的難題，有效治療需求迫切，潛在市場需求巨大。本項目擬投資研發(fā)的CX1003、CX1026、CX1409均屬于抗腫瘤創(chuàng)新藥。同時，公司擬在現(xiàn)有研發(fā)資源基礎(chǔ)上投資建設(shè)小分子靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺。該平臺將有利于公司培育孵化全新化合物結(jié)構(gòu)的、能參與國際競爭的、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類靶向抗腫瘤創(chuàng)新藥品種。本項目聚焦臨床需求迫切的治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥研發(fā)，將極大程度地造?；颊?，社會效益良好，符合公司發(fā)展戰(zhàn)略。三、項目市場前景1、抗腫瘤藥物市場前景（1）惡性腫瘤發(fā)病率上升，抗腫瘤藥物市場需求巨大惡性腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的難治疾病之一，其發(fā)病率逐年上升，死亡率占各類疾病死因的第二位。根據(jù)世界衛(wèi)生組織發(fā)布的《全球癌癥報告2014》對2012年全球癌癥情況的統(tǒng)計，2012年全球新增癌癥病例約1,400萬例,死亡病例約820萬例。報告預(yù)測全球癌癥病例將呈現(xiàn)快速增長態(tài)勢，由2012年的約1,400萬例，逐年遞增至2025年的約1,900萬例，到2035年將達(dá)到約2,400萬例。全國腫瘤防治研究辦公室、全國腫瘤登記中心、國家癌癥中心對全國腫瘤登記中心2016年收集的全國各登記處上報的2013年惡性腫瘤登記資料進(jìn)行分析，撰寫并發(fā)布了《2013年中國惡性腫瘤發(fā)病和死亡分析》報告。報告數(shù)據(jù)顯示：全國2013年新發(fā)惡性腫瘤病例約368.2萬例，死亡病例222.9萬例。（2）靶向抗腫瘤藥物已經(jīng)是全球抗腫瘤藥物行業(yè)發(fā)展的主要方向①全球市場情況傳統(tǒng)化療往往伴隨著很大程度上的毒副作用，比如惡心、嘔吐、脫發(fā)、白細(xì)胞和血小板下降等。相較傳統(tǒng)化療非特異性殺傷、毒副反應(yīng)明顯、耐藥、某些腫瘤治療困難等缺點，靶向藥物治療選擇性殺傷、毒性相對較低，并達(dá)到協(xié)同治療、克服耐藥的效果。因此，從傳統(tǒng)化療藥物到靶向藥物的發(fā)展是契合臨床需求的趨勢。據(jù)統(tǒng)計，2014年全球最暢銷前20種抗腫瘤藥物中的靶向藥物銷售規(guī)模合計499.65億美元，占前20種抗腫瘤藥物合計銷售規(guī)模的91.69%。靶向抗腫瘤藥物已經(jīng)是全球抗腫瘤藥物行業(yè)發(fā)展的主要方向。②國內(nèi)市場情況與全球市場相比，國內(nèi)抗腫瘤藥物市場相對保守，抗代謝類、植物藥類和烷化劑類藥物占比超過50%。國內(nèi)外市場另外一個巨大差異是國內(nèi)市場植物藥占比高達(dá)19.3%，主要有紫杉醇、多西他賽等大品種。經(jīng)過多年的發(fā)展，我國靶向抗腫瘤藥物市場規(guī)?？焖僭鲩L。根據(jù)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)庫，2014年靶向抗腫瘤藥物銷售額已經(jīng)達(dá)到36.41億元，占抗腫瘤用藥市場的23%。2、婦科炎癥藥物市場前景（1）全球婦科炎癥藥物市場規(guī)模分析婦科炎癥是指婦女生殖系統(tǒng)感染所引起的疾病。婦科炎癥為成年女性的常見、多發(fā)病，其臨床表現(xiàn)也多種多樣，病因復(fù)雜且常伴有多種嚴(yán)重并發(fā)癥，對女性的生活和工作有很大影響。據(jù)世界衛(wèi)生組織對全球婦女健康狀態(tài)的調(diào)查研究表明，婦科疾病發(fā)生率已達(dá)65%以上，而在育齡期婦女中，婦科疾病發(fā)病率已超過了70%。全球每年生殖泌尿系統(tǒng)感染類疾病的發(fā)病人數(shù)已達(dá)3.33億人次，推動全球婦科用藥市場快速擴(kuò)容。目前歐盟地區(qū)是全球最大的婦科炎癥用藥需求市場，2014年市場規(guī)模為446.4億美元，占比為31.0%；北美市場規(guī)模為398.9億美元，占比為27.7%。同時隨著中國等新興經(jīng)濟(jì)體的高速發(fā)展，近年來，在亞太地區(qū)的婦科炎癥市場規(guī)模不斷增長，從2011年的334.3億美元增長到2014年424.8億美元，復(fù)合增長率高達(dá)53.9%，所占比重也不斷上升。（2）國內(nèi)婦科炎癥藥物市場分析中國是世界上人口最多的國家，中國婦女占世界婦女人口近五分之一。多年來，我國成人女性同樣受困于宮頸炎、陰道炎、盆腔炎等婦科疾病，并且隨著環(huán)境污染加大、工作壓力加劇，我國成人女性婦科疾病的患病率一直居高不減。據(jù)南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所根據(jù)局部地區(qū)的流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果推算，我國已婚婦女的婦科病患病率為46.10%，其中，農(nóng)村婦女的婦科炎癥患病率達(dá)48.85%，高于城市41.26%的患病率。在婦科疾病中，宮頸炎、陰道炎、盆腔炎等婦科炎癥疾病最為常見。目前婦科炎癥藥品為婦科用藥的第一大類，占比高達(dá)42%。2007年我國婦科用藥市場規(guī)模為135.5億元，到2014年產(chǎn)業(yè)規(guī)模增長至350.1億元，需求規(guī)模年均增速達(dá)到14.5%。四、項目投資概算1、CX1003本項目擬投入資金25,028.00萬元：其中21,818.00萬元用于投入臨床試驗；2,400.00萬元用于支付技術(shù)轉(zhuǎn)讓費；800.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費用。其中，臨床試驗包括：1）I期臨床試驗：評價CX1003治療晚期惡性實體腫瘤的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗；2）Ⅱ期臨床試驗：根據(jù)Ⅰ期臨床試驗推薦劑量選取合適劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗，評價CX1003初步療效及安全性，確定不同瘤種的合適劑量；3）Ⅲ期臨床試驗：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗結(jié)果，進(jìn)一步評價CX1003最終療效及安全性；4）Ⅳ期臨床試驗：考察CX1003在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。2、CX1026本項目擬投入資金26,028.00萬元：其中22,828.00萬元用于投入臨床前研究及臨床試驗；2,400.00萬元用于支付技術(shù)轉(zhuǎn)讓費；800.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費用。其中，臨床前研究包括：1）非臨床動物研究：包括藥效、安全藥理、毒理、藥代等研究。2）藥學(xué)研究：包括合成、分析、制劑材料、檢測、委托方法學(xué)研究等相關(guān)工作。臨床試驗包括：1）I期臨床試驗：評價CX1026治療晚期惡性實體腫瘤的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗；2）Ⅱ期臨床試驗：根據(jù)I期臨床試驗推薦劑量選取合適劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗，評價CX1026初步療效及安全性，確定不同瘤種的合適劑量；3）Ⅲ期臨床試驗：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗結(jié)果，進(jìn)一步評價CX1026最終療效及安全性；4）Ⅳ期臨床試驗：考察CX1026在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。3、CX1409本項目擬投入資金24,528.00萬元：其中22,828.00萬元用于投入臨床前研究及臨床試驗；900.00萬元用于支付技術(shù)轉(zhuǎn)讓費；800.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費用。其中，臨床前研究包括：1）非臨床動物研究：包括藥效、安全藥理、毒理、藥代等研究。2）藥學(xué)研究：包括合成、分析、制劑材料、檢測、委托方法學(xué)研究等相關(guān)工作。臨床試驗包括：1）I期臨床試驗：評價CX1409治療晚期惡性實體腫瘤的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗；2）Ⅱ期臨床試驗：根據(jù)I期臨床試驗推薦劑量選取合適劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗，評價CX1409初步療效及安全性，確定不同瘤種的合適劑量；3）Ⅲ期臨床試驗：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗結(jié)果，進(jìn)一步評價CX1409最終療效及安全性；4）Ⅳ期臨床試驗：考察CX1409在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。4、金草片本項目擬投入資金7,996.00萬元，其中7,496.00萬元用于投入臨床試驗；500.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費用。臨床試驗包括：1）I期臨床試驗：評價金草片治療慢性盆腔炎的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗；2）Ⅱ期臨床試驗：選取兩個劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗，評價金草片治療慢性盆腔炎的初步療效與安全性；3）Ⅲ期臨床試驗：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗結(jié)果，進(jìn)一步評價金草片治療慢性盆腔炎的最終療效與安全性；4）Ⅳ期臨床試驗：考察金草片在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。5、靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項目（1）項目投資概算本項目投資總額為6,697.00萬元，包括設(shè)備采購費用、設(shè)備安裝費用、基本預(yù)備費等，具體投資如下：（2）主要設(shè)備選型①研發(fā)設(shè)備②凈化設(shè)備五、在研新藥基本情況及可行性分析1、在研新藥的作用機制、產(chǎn)品優(yōu)勢以及目前研發(fā)進(jìn)度（1）CX1003研發(fā)項目CX1003為公司具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新型雙靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，其作用的分子機理是阻斷腫瘤細(xì)胞異常激活的肝細(xì)胞生長因子受體（c-Met）和血管內(nèi)皮生長因子受體2（VEGFR2）所導(dǎo)致的腫瘤細(xì)胞過度增殖和生長。c-Met在腫瘤細(xì)胞的生長、入侵和轉(zhuǎn)移過程中扮演重要角色。VEGFR2是血管新生的主要激酶，在血管生成過程中起主導(dǎo)作用。目前在臨床廣泛應(yīng)用的抗腫瘤血管生成藥物，如貝伐單抗，舒尼替尼和索拉菲尼等，主要通過阻斷VEGFR2信號通路，減少或切斷腫瘤組織的供血而抑制腫瘤生長，但易產(chǎn)生耐藥而導(dǎo)致治療失敗。耐藥的原因是由于腫瘤組織血管被藥物阻斷后，引起腫瘤組織缺血和低氧，低氧導(dǎo)致c-Met信號通路激活，激活的c-Met信號通路又進(jìn)一步促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長和轉(zhuǎn)移。因此，阻斷c-Met信號通路能拮抗VEGFR2抑制劑引發(fā)的腫瘤組織內(nèi)低氧所致的c-Met激活，而克服抗腫瘤血管生成藥物的耐藥性，導(dǎo)致更強和更持久的抗腫瘤作用，這是目前研發(fā)同時阻斷c-Met和VEGFR2抑制劑的分子藥理學(xué)基礎(chǔ)。CX1003是c-Met和VEGFR2雙重抑制劑，能有效地同時阻斷c-Met和VEGFR2這兩種在腫瘤中發(fā)揮不同作用的信號通路，從而具有獨特的藥理作用和臨床應(yīng)用前景。CX1003項目于2016年3月獲得CFDA頒發(fā)的《藥物臨床試驗批件》，目前正在進(jìn)行Ⅰ期臨床試驗。首期擬開發(fā)的適應(yīng)癥為甲狀腺髓樣癌，陸續(xù)將開發(fā)腎癌、肝癌、前列腺癌等適應(yīng)癥。甲狀腺髓樣癌為罕見腫瘤，疾病進(jìn)展迅速，惡性程度為甲狀腺癌之首，預(yù)后相對較差，其發(fā)病率約占甲狀腺癌的3％-5％。局限期以手術(shù)為主，對于晚期患者，因治療方法有限，且放化療療效欠佳，中位生存期較短。因此，CX1003靶向治療的成功將為晚期甲狀腺髓樣癌治療提供新的治療藥物。根據(jù)國家食藥總局發(fā)布《關(guān)于鼓勵藥品醫(yī)療器械創(chuàng)新加快新藥醫(yī)療器械上市審評審批的相關(guān)政策（征求意見稿）》（2017年第52號公告），“國外已批準(zhǔn)的罕見病用藥，可先批準(zhǔn)上市再做臨床研究”。與CX1003同靶點藥物“卡博替尼”（適應(yīng)癥：甲狀腺髓樣癌）已在美國批準(zhǔn)上市，CX1003在國內(nèi)的研發(fā)審批將得到大力支持和優(yōu)先審批。CX1003的化合物發(fā)明專利已獲中國、中國臺灣、中國香港、美國、日本、歐洲、韓國、俄羅斯、新加坡、加拿大、新西蘭、澳大利亞等12個國家和地區(qū)的授權(quán)。CX1003在研究期間得到國家科技部、北京市政府等有關(guān)部門的高度重視和支持，被列入國家重大新藥創(chuàng)制課題、北京市重大科技項目等。（2）CX1026研發(fā)項目CX1026項目同時抑制表觀基因靶點HDAC6及受體酪氨酸激酶VEGFR2/AXL這兩類完全不同但又都在多種腫瘤中扮演關(guān)鍵角色的信號傳遞路徑。CX1026具有化學(xué)結(jié)構(gòu)明確，作用分子靶點新穎且特異性強，抗腫瘤作用顯著以及毒性小的特點，可望為惡性腫瘤的治療提供嶄新的分子靶向抗腫瘤藥物。由于傳統(tǒng)的化療藥物選擇性低和毒性大，研發(fā)以腫瘤細(xì)胞分化增殖信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中的關(guān)鍵分子或酶為靶點的分子靶向抗腫瘤藥物是實現(xiàn)惡性腫瘤個體化治療的發(fā)展方向。分子靶點抗腫瘤藥物，如表皮生長因子受體抑制劑吉非替尼（Iressa易瑞沙）和厄洛替尼（Teraceva特羅凱）以及作用于血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）的抗腫瘤新生血管生成的靶向抗腫瘤藥物在長期應(yīng)用后，因為腫瘤細(xì)胞耐藥而導(dǎo)致治療失敗。研究表明，組蛋白去乙?；福℉DAC）抑制劑本身具有抗腫瘤血管生成的作用，這為腫瘤的抗新生血管治療提供一種VEGFR以外的作用機制；另一方面，研究表明當(dāng)HDAC抑制劑與VEGFR抑制劑聯(lián)合用藥時，可以顯著地提高抗腫瘤活性。因此，對HDAC和VEGFR的同時阻斷不僅具有抗腫瘤的協(xié)同效應(yīng)，而且能通過不同的作用機理克服或減慢上述分子靶點抗腫瘤藥物耐藥性的產(chǎn)生，這些作用機理之間的互補性和協(xié)同性不僅將化合物的抗腫瘤活性最大化，而且有望克服傳統(tǒng)VEGFR2抑制劑的臨床耐藥性問題。CX1026擬選擇性地抑制HDAC6、VEGFR2及AXL，這三種受體均為血管形成、腫瘤細(xì)胞生長及轉(zhuǎn)移中發(fā)揮核心作用的主要酶類。CX1026擬透過選擇性阻斷HDAC6、VEGFR2及AXL的酶活性及相應(yīng)的信號傳導(dǎo)路徑而抑制癌細(xì)胞的生長、增殖、轉(zhuǎn)移及引起細(xì)胞凋亡。CX1026正處于臨床前研究階段，實驗完成后將同步申報中國和美國的《藥物臨床試驗批件》，加快CX1026的國際化進(jìn)程。CX1026的發(fā)明專利已獲中國、中國臺灣、中國香港、美國、日本、俄羅斯、新加坡、加拿大、新西蘭、澳大利亞、歐洲等11個國家和地區(qū)的授權(quán)。CX1026的研發(fā)得到北京市政府等有關(guān)部門的高度重視和支持，被列入北京市重大科技項目等。（3）CX1409研發(fā)項目CX1409是一種全新結(jié)構(gòu)的紫杉醇和多西他賽的衍生物，其研究開發(fā)目的是提高治療的選擇性和水溶性（提高療效），避免聚氧乙烯醚蓖麻油和吐溫80引起的副作用。CX1409正處于臨床前研究階段，研究表明CX1409具有廣譜抗癌效果，在細(xì)胞研究中檢測了CX1409對10種腫瘤類型共計34個腫瘤細(xì)胞系的藥效活性，結(jié)果顯示在所有腫瘤細(xì)胞系中CX1409的藥效活性均強于對照藥物多西他賽，在胃癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌細(xì)胞系中CX1409的藥效活性比多西他賽強2-5倍，在頭頸癌細(xì)胞系中比多西他賽強1.5倍，顯示了更優(yōu)的抗腫瘤藥效活性。另外，在臨床前研究階段，各項實驗結(jié)果顯示CX1409安全性較高，心臟毒性小，無體內(nèi)蓄積。各項臨床前研究結(jié)果顯示CX1409具有良好的抗腫瘤藥效活性和安全性，各項臨床前藥效、藥代和安全性評價研究正在有序推進(jìn)。（4）金草片研發(fā)項目盆腔炎性疾病后遺癥由慢性盆腔炎遷延不愈后導(dǎo)致。慢性盆腔炎屬非特異性炎癥，抗生素治療基本無效，一些中成藥在改善炎癥導(dǎo)致的白帶增多等臨床癥狀方面有一定療效，但在抑制炎性包塊作用方面中西醫(yī)均無有效治療藥物。目前無針對盆腔炎性疾病后遺癥精準(zhǔn)定位的成藥面市。金草片是由筋骨草提取精致而成的中藥有效部位制劑，屬于中藥5類新藥。其治療盆腔炎性疾病的臨床基礎(chǔ)來源于民間驗方。筋骨草在福建平潭縣等周邊地區(qū)被廣泛用于婦科炎癥的治療。在筋骨草民間用藥的基礎(chǔ)上，歷經(jīng)10余年的研究，金草片于2016年5月取得《藥物臨床試驗批件》，為首個與國際接軌、以“盆腔炎癥疾病后遺癥”適應(yīng)癥精準(zhǔn)定位批復(fù)的品種。金草片已獲得中國境內(nèi)的2項發(fā)明專利授權(quán)。金草片在研期間得到國家科技部、北京市政府等有關(guān)部門的高度重視和支持，被列入國家863計劃、國家重大新藥創(chuàng)制、北京市重大科技項目等。2、公司具有較強的創(chuàng)新藥研發(fā)實力和豐富的研發(fā)經(jīng)驗公司的研發(fā)負(fù)責(zé)人王錫娟女士及帶領(lǐng)下的研發(fā)團(tuán)隊經(jīng)過長期的技術(shù)研發(fā)，以及研發(fā)和申請注冊國家一類新藥“蘇靈”和“迪奧”的經(jīng)驗積累，公司已經(jīng)擁有了成功研發(fā)國家一類新藥的研發(fā)經(jīng)驗和技術(shù)積累，是國內(nèi)少數(shù)的具備創(chuàng)新藥全過程研發(fā)能力和經(jīng)驗的醫(yī)藥公司之一。對于新藥研發(fā)公司已經(jīng)形成了完整的研發(fā)平臺，擁有包括選題調(diào)研、項目篩選、臨床前研究、臨床試驗、注冊申報及臨床再研究在內(nèi)的完整的研發(fā)體系。公司研發(fā)團(tuán)隊在長期的研發(fā)過程中，在血液、腫瘤