2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識（一）》真題及解析

2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識（一）》真題及解析1.【最佳選擇題】關(guān)于競爭性拮抗劑的說法錯誤的是()A.可與激動藥競爭同一受體B.與受體的親和力較強，無內(nèi)在活性C.可使激動藥的量效曲線平（江南博哥）衡右移D.用拮抗參數(shù)(pA2)

表示拮抗強度大小E.小劑量產(chǎn)生激動作用，大劑量產(chǎn)生拮抗作用正確答案：E參考解析：本題考點是競爭性拮抗劑的特征：激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變，阿托品是乙酰膽堿的競爭性拮抗藥，可使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能。拮抗參數(shù)（pA2）：表示競爭性拮抗藥與受體的親和力，大小反映競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度。競爭性拮抗劑產(chǎn)生的是拮抗作用，顯然“小劑量產(chǎn)生激動作用，大劑量產(chǎn)生拮抗作用”錯誤。2.【最佳選擇題】《中國藥典》規(guī)定，凡檢查溶出度，釋放度或分散均勻的制劑，一般不檢查的項目是()A.有關(guān)物質(zhì)B.殘留溶劑C.重(裝)量差異D.崩解時限E.含量均勻度正確答案：D參考解析：本題考點是《中國藥典》有關(guān)規(guī)定。除另有規(guī)定外，凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑，不再進行崩解時限檢查。3.【最佳選擇題】在注射劑、滴眼劑的生產(chǎn)中使用的溶劑是()A.飲用水B.去離子水C.純化水D.注射用水E.滅菌注射用水正確答案：D參考解析：本題考點是制藥用水。其中注射用水系指純化水經(jīng)蒸餾所得的水，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。記得“匹配”二字？注意級別和要求逐漸嚴格的順序：飲用水<純化水<注射用水<滅菌注射用水。4.【最佳選擇題】為滿足臨床需要,許多藥物存在多種劑型，通常認為它們在胃腸道中的吸收快慢順序是()A.混懸劑>溶液劑>膠囊劑>普通片劑>包衣片B.膠囊劑>混懸劑>溶液劑>普通片劑>包衣片C.普通片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑D.混懸劑>溶液劑>膠囊劑>包衣片>普通片劑E.溶液劑>混懸劑>膠囊劑>普通片劑>包衣片正確答案：E參考解析：本題考點是口服劑型藥物生物利用度順序：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。注意兩頭，最快和最慢。5.【最佳選擇題】替丁類代表藥物西咪替丁的結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于該藥物的構(gòu)效關(guān)系和應用的說法，錯誤的是（）A.作用于組胺H2受體B.平面極性基團是藥效基團之一C.臨床上用于治療過敏性疾病D.芳環(huán)基團可為堿性基團取代的芳雜環(huán)E.中間連接鏈以四個原子為最佳正確答案：C參考解析：本題考點是西咪替丁?？疾旖嵌榷啵婕皟?nèi)容繁雜。但錯誤非常明顯：替丁在臨床上不用于治療過敏性疾病，屬于消化系統(tǒng)用藥。6.【最佳選擇題】氧化鋅制劑處方如下。該制劑是()[處方]氧化鋅250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250gA.軟膏劑B.硬膏劑C.乳膏劑D.糊劑E.凝膠劑正確答案：D參考解析：本題考點是氧化鋅制劑處方，使用了羊毛脂+凡士林，藥量很大，高達25%。應為氧化鋅糊劑。糊劑系指大量原料藥物固體粉末（一般25%以上）均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑。7.【最佳選擇題】關(guān)于注射劑特點的說法,錯誤的是()A.不易發(fā)生交叉污染B.起效迅速，劑量準確，作用可靠C.適用于不宜口服的藥物D.可發(fā)揮局部定位治療作用E.制造過程復雜，生產(chǎn)成本較高正確答案：A參考解析：本題考點是注射劑的特點，注射劑易發(fā)生交叉污染，安全性不佳。8.【最佳選擇題】非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法，錯誤的是()A.具有較大的心臟毒性B.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物C.分子中含有一個羧基D.不易透過血腦屏障，因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用E.口服后吸收迅速正確答案：A參考解析：本題考點是非索非那定的相關(guān)知識，特非那定和阿司咪唑，因主要導致Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等心臟不良反應，被撤市。二者的活性代謝物非索非那定和諾阿司咪唑，具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性，已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。非索非那定是特非那定的活性代謝物，因含有羧基，極性大，故無中樞鎮(zhèn)靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥。9.【最佳選擇題】慢乙?；x患者使用異煙肼治療肺結(jié)核時，會導致體內(nèi)VB6缺乏，易發(fā)生的不良反應是()A.肝壞死B.溶血C.系統(tǒng)性紅斑狼瘡D.多發(fā)性神經(jīng)炎E.呼吸衰竭正確答案：D參考解析：本題考點是涉及遺傳因素所致的不良反應。慢乙酰化代謝患者使用異煙肼治療肺結(jié)核時，會導致體內(nèi)VB6缺乏，易發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎的不良反應。10.【最佳選擇題】口服液體制劑中，藥物分散度最大的不穩(wěn)定體系是()A.溶膠劑B.高分子溶液劑C.低分子溶液劑D.乳劑E.混懸劑正確答案：A參考解析：本題考點是口服液體制劑的分類，按分散系統(tǒng)分類包括均相分散系統(tǒng)和非均相分散系統(tǒng)。均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。其中溶膠劑以膠粒形式存在，分散度最大。11.【最佳選擇題】醋酸氫化可的松是藥物的()A.通用名B.商品名C.化學名D.品牌名E.俗名正確答案：A參考解析：本題考點是藥品名稱，包括藥品通用名、化學名和商品名。通用名：國際非專利藥品名（INN），有活性的藥物物質(zhì)，非最終藥品。一藥一個通用名，不受專利保護，藥典使用，《中國藥品通用名稱（CADN）》。12.【最佳選擇題】影響藥物制劑的穩(wěn)定性因素中的非處方因素是()A.溫度B.pHC.離子強度D.表面活性劑E.溶劑正確答案：A參考解析：本題考點是影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素。1.處方因素：pH（液體制劑）、廣義酸堿催化、溶劑極性、離子強度（催化反應）、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑。2.外界因素（環(huán)境因素）：溫度（每增加10度反應速度增加2-4倍）、光線、空氣（氧）、金屬離子（溶劑、原輔料、容器、操作過程引入）、濕度和水分（對固體制劑）及包裝材料。13.【最佳選擇題】藥用輔料在制劑中起著必不可少的作用，其主要作用不包括()A.提高藥物穩(wěn)定性B.提高用藥順應性C.降低藥物不良反應D.調(diào)節(jié)藥物作用速度E.降低藥物劑型設計難度正確答案：E參考解析：本題考點是藥用輔料的作用：①賦型（稀釋劑、黏合劑）；②使制備過程順利進行（潤滑劑）；③提高藥物穩(wěn)定性（抗氧劑，防腐劑）；④提高藥物療效（腸溶包衣）；⑤降低藥物不良反應（蕓香草油腸溶滴丸）；⑥調(diào)節(jié)藥物作用（緩、控釋包材）；⑦增加病人用藥的順應性（矯味劑）。14.【最佳選擇題】下列在體內(nèi)具有生物功能的大分子中，屬于Ⅰ相代謝酶的是()A.拓撲異構(gòu)酶B.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶C.N-乙?；D(zhuǎn)移酶D.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶E.混合功能氧化酶正確答案：E參考解析：本題考點是Ⅰ相代謝酶，Ⅰ相代謝，官能團反應?？傮w趨勢：由極性小/水溶性差，變得極性大/水溶性好，走腎、走水，易于排泄，更安全。結(jié)構(gòu)的變化：增加羥基，和/或減少極性小的基團?；瘜W反應：氧化、還原（硝基）、水解（酯/酰胺）等。Ⅰ相代謝主要為氧化、還原、水解等反應，所以代謝酶包括混合功能氧化酶。15.【最佳選擇題】關(guān)于非甾體抗炎藥布洛芬結(jié)構(gòu)和應用的說法，錯誤的是()A.S-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物有較高活性B.S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體C.口服吸收快，Tmax約為2小時D.臨床上常用外消旋體E.R-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體正確答案：A參考解析：本題考點是布洛芬，S-異構(gòu)體活性比R-異構(gòu)體強28倍，但以外消旋體上市，因R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)為有效的S-異構(gòu)體。16.【最佳選擇題】某藥的生物半衰期約為8h,其臨床治療的最低有效濃度約為10μg/mL,當血藥濃度達到30μg/mL時，會產(chǎn)生不良反應。關(guān)于該藥物給藥方案設計的依據(jù)的說法，正確的是()A.不考慮穩(wěn)態(tài)血藥濃度，僅根據(jù)藥物半衰期進行給藥B.根據(jù)最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于10μg/mL,且最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于30μg/mL給藥C.根據(jù)平均穩(wěn)態(tài)濃度為20μg/mL給藥D.根據(jù)最小血藥濃度不小于10μg/mL給藥E.根據(jù)最大血藥濃度小于30μg/mL給藥正確答案：B參考解析：本題考點是給藥方案設計依據(jù)，最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度應高于最低有效濃度，最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度應低于產(chǎn)生不良反應的濃度。17.【最佳選擇題】下列藥物中，需要在冷藏保存的是()A.對乙酰氨基酚片B.注射用門冬酰胺酶C.注射用阿托品D.紅霉素軟膏E.丙酸倍氯米松氣霧劑正確答案：B參考解析：本題考點是制劑的貯藏。生物制品應冷藏保存，常識。此題容易混淆的是丙酸倍氯米松氣霧劑（涼暗處）。在考場上更應該對比，相比較而言，生物制品更應冷藏保存。17.【最佳選擇題】下列藥物中，需要在冷藏保存的是()A.對乙酰氨基酚片B.注射用門冬酰胺酶C.注射用阿托品D.紅霉素軟膏E.丙酸倍氯米松氣霧劑正確答案：B參考解析：本題考點是制劑的貯藏。生物制品應冷藏保存，常識。此題容易混淆的是丙酸倍氯米松氣霧劑（涼暗處）。在考場上更應該對比，相比較而言，生物制品更應冷藏保存。18.【最佳選擇題】不屬于G-蛋白偶聯(lián)受體的是()A.M受體B.多巴胺受體C.a-腎上腺受體D.阿片受體E.γ-氨基丁酸受體正確答案：E參考解析：本題考點是受體的類型，不屬于G蛋白偶聯(lián)受體的是γ-氨基丁酸（GABA）受體，它屬于離子通道受體。離子通道受體分配體門控離子通道及電壓門控離子通道。包括N型乙酰膽堿受體、γ-氨基丁酸（GABA）受體等。19.【最佳選擇題】藥物安全范圍()A.ED95-LD5B.ED5-LD95C.ED1-LD99D.ED99-LD1E.ED50-LD50正確答案：A參考解析：本題考點為安全范圍：ED95到LD5之間的范圍。20.【最佳選擇題】患者服用伯氨喹后發(fā)生溶血性貧血，其原因是體內(nèi)缺乏()A.N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶B.假性膽堿酯酶C.乙醛脫氫酶D.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶E.異喹胍-4-羥化酶正確答案：D參考解析：本題考點是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，主要表現(xiàn)為溶血性貧血的遺傳病，平時一般無癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨喹啉類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應。21.【最佳選擇題】用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基對嗎啡及其類似物的叔胺部分進行修飾后，由阿片受體激動劑轉(zhuǎn)為拮抗劑。屬于阿片受體拮抗劑的是()A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考點是嗎啡拮抗劑納洛酮的結(jié)構(gòu)，嗎啡N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，得到烯丙嗎啡和納洛酮、納曲酮等，無鎮(zhèn)痛作用，為阿片受體阻斷藥，用于嗎啡/海洛因中毒成癮者的解救。22.【最佳選擇題】抗哮喘藥沙丁胺醇化學結(jié)構(gòu)如下，其基本骨架屬于A.芳基丙酸類B.苯乙醇胺類C.二氫吡啶類D.苯二氮?類E.芳氧丙醇胺類正確答案：B參考解析：本題考點是沙丁胺醇的基本骨架：苯乙醇胺，苯+乙+醇+胺。23.【最佳選擇題】某藥靜脈注射100mg,立即采取血樣，測出血藥濃度為5μg/ml,其表觀分布容積為()A.5LB.50LC.2LD.20LE.20ml正確答案：D參考解析：本題考查表觀分布容積的計算，V=X/C。24.【最佳選擇題】藥物與受體的作用類型中，作用力最強的非共價鍵類型是()A.離子鍵B.氫鍵C.范德華力D.離子-偶極相互作用E.疏水相互作用正確答案：A參考解析：本題考點是離子鍵的鍵能。離子鍵，又稱為鹽鍵，通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負電荷的負離子之間，通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用，形成離子鍵。離子鍵的結(jié)合力較強，可增加藥物的活性，是所有鍵合中健能最強的一種。25.【最佳選擇題】原形無效,需經(jīng)代謝后產(chǎn)生活性的藥物()A.氯吡格雷B.甲苯磺丁脲C.普萘洛爾D.地西泮E.丙米嗪正確答案：A參考解析：本題考點是前藥，氯吡格雷有一個手性碳原子，為S-構(gòu)型，本品體外無活性，為前藥?？诜蠼?jīng)CYP450酶系轉(zhuǎn)化，再經(jīng)水解形成噻吩環(huán)開環(huán)的活性代謝物。其余均非前藥。26.【最佳選擇題】兩藥同時使用時，一個藥物可通過誘導體內(nèi)生化反應而使另一個藥物的藥效降低。下列藥物同時使用時，會發(fā)生這種相互作用的是（）A.β受體阻斷藥阿替洛爾與利尿藥氫氯噻嗪B.抗痛風藥丙磺舒與青霉素C.解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林與對乙酰氨基酚D.抗菌藥磺胺甲噁唑與甲氧芐啶E.抗癲癇藥苯巴比妥與避孕藥正確答案：E參考解析：本題考點是藥物效應的拮抗作用：兩種或兩種以上藥物聯(lián)合用藥時的效果小于單用效果之和，或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用，引起藥效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學性拮抗和藥理性拮抗。生化性拮抗：兩藥聯(lián)合用藥時一個藥物的藥效降低。例如，苯巴比妥誘導肝微粒體酶活性，使避孕藥代謝加速，效應降低，使避孕失敗。27.【最佳選擇題】關(guān)于藥物主動轉(zhuǎn)運特點的說法，錯誤的是（）A.無部位特異性B.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運C.需要消耗機體能量D.需要載體參與E.有結(jié)構(gòu)特異性正確答案：A參考解析：本題考點是藥物主動轉(zhuǎn)運（逆水行舟）特點，1）逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；2）需要能量，由ATP提供；3）吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；4）可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；5）受代謝抑制劑的影響，如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉(zhuǎn)運；6）有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉(zhuǎn)運特性；7）有部位特異性，如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行，維生素B12在回腸末端部位吸收。28.【最佳選擇題】為了使某些藥物給藥后能迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效，臨床可采取的給藥方式是（）A.先靜脈注射一個負荷劑量，再恒速靜脈滴注B.加快靜脈滴注速度C.多次間隔靜脈注射D.單次大劑量靜脈注射E.以負荷劑量持續(xù)滴注正確答案：A參考解析：本題考點是負荷劑量，為了使某些藥物給藥后能迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效，臨床可采取先靜脈注射一個負荷劑量，再恒速靜脈滴注。29.【最佳選擇題】主要通過氧自由基途徑，導致心肌細胞氧化應激損傷，破壞了細胞膜的完整性，產(chǎn)生心臟毒性的藥物是（）A.多柔比星B.地高辛C.維拉帕米D.普羅帕酮E.胺碘酮正確答案：A參考解析：本題考點是蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性，主要為骨髓抑制和心臟毒性?？赡苁酋h(huán)被還原成半醌自由基，誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應，引起心肌損傷。30.【最佳選擇題】羅拉匹坦制劑的處方如下。該制劑是[處方]羅拉匹坦0.5g精制大豆油50g卵磷脂45g泊洛沙姆4.0g油酸鈉0.25g甘油22.5g注射用水加至1000mlA.注射用混懸劑B.口服乳劑C.外用乳劑D.靜脈注射乳劑E.脂質(zhì)體注射液正確答案：D參考解析：本題考點是羅拉匹坦靜脈注射乳劑的處方組成。原料與乳化劑的選擇：①原料一般選用植物油，如大豆油、麻油、紅花油等。②乳化劑常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-6（PluronicF-68）等。一般以卵磷脂為好。③穩(wěn)定劑常用油酸鈉。31.【最佳選擇題】關(guān)于環(huán)磷酰胺(化學結(jié)構(gòu)如下)結(jié)構(gòu)特點和應用的說法,錯誤的是A.環(huán)磷酰胺屬于前藥B.磷酰基的引入使毒性升高C.正常細胞內(nèi)可轉(zhuǎn)化為無毒代謝產(chǎn)物D.屬于氮芥類藥物E.臨床用于抗腫瘤正確答案：B參考解析：本題考點是環(huán)磷酰胺（化學結(jié)構(gòu)如下）結(jié)構(gòu)特點和應用。解題思路：正確的選項或許不那么明確，但錯誤的選項很明顯。難道辛苦引入磷?；?，只是為了讓毒性升高？誰會那么傻？！32.【最佳選擇題】異丙托溴銨制劑處方如下。處方中枸櫞酸用作[處方]異丙托溴銨0.374g無水乙醇150gHFA-134a844.6g枸櫞酸0.04g蒸餾水5.0gA.潛溶劑B.防腐劑C.助溶劑D.拋射劑E.pH調(diào)節(jié)劑正確答案：E參考解析：本題考點是異丙托溴銨制劑處方。枸櫞酸作為酸性物質(zhì)，調(diào)節(jié)pH值。33.【最佳選擇題】谷胱甘肽是內(nèi)源性的小分子化合物，在體內(nèi)參與多種藥物或毒物及其代謝產(chǎn)物的結(jié)合代謝，起到解毒作用。關(guān)于谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的說法，錯說的是A.為三肽化合物B.結(jié)構(gòu)中含有巰基C.具有親電性質(zhì)D.可清除有害的親電物質(zhì)E.具有氧化還原性質(zhì)正確答案：C參考解析：本題考點是谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，具有一定難度。但可通過邏輯分析選出正確答案。仔細看C和D選項互相矛盾，C說具有親電性質(zhì)；D說可清除有害的親電物質(zhì)，表明它不親電。究竟哪個對？顯然D對，C錯。善用邏輯分析和排除法。34.【最佳選擇題】某患者上呼吸道感染，氨芐西林治療一周,未見明顯好轉(zhuǎn)，后改用舒他西林，癥狀得到改善。關(guān)于舒他西林結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法，錯誤的是A.為一種前體藥物B.給藥后，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下水解成氨芐西林和舒巴坦C.對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性強于氨芐西林D.抗菌效果優(yōu)于氨芐西林,原因是它在體內(nèi)生成的兩種藥物都有較強的抗菌活性E.可以口服，且口服后吸收迅速正確答案：D參考解析：本題考點是舒他西林結(jié)構(gòu)和臨床使用。舒他西林：氨芐西林＋舒巴坦（1：1），以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物。舒他西林口服迅速吸收，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下使其水解，釋放出較高血清濃度的氨芐西林和舒巴坦。舒巴坦無抗菌活性。35.【最佳選擇題】口服液體制劑中常用的潛溶劑是A.聚山梨酯80B.乙醇C.苯甲酸D.乙二胺E.羥苯乙酯正確答案：B參考解析：本題考點是潛溶劑。潛溶劑：混合溶劑。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。36.【最佳選擇題】關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求的說法，錯誤的是A.無毒B.無刺激性C.容器應能耐受所需壓力D.均應符合微生物限度檢查要求E.應置涼暗處貯藏正確答案：D參考解析：本題考點是氣霧劑質(zhì)量要求：①無毒性、無刺激性；②拋射劑為適宜的低沸點液體；③氣霧劑容器應能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準確的劑量；④泄露和壓力檢查應符合規(guī)定，確保安全使用；⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應無菌；⑥氣霧劑應置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。氣霧劑無需進行微生物限度檢查，因為完全沒有必要，因為密封。37.【最佳選擇題】特質(zhì)性藥物毒性是指藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝作用，生成有反應活性的代謝物而引發(fā)的毒性作用。屬于特質(zhì)性藥物毒性的是A.非甾體抗炎藥羅非昔布引發(fā)的心肌梗塞B.抗過敏藥特非那定導致的藥源性心律失常C.抗精神病藥氯丙嗪引起的錐體外系反應D.抗高血壓藥依那普利引起的刺激性干咳E.降血糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎正確答案：E參考解析：本題考點是特質(zhì)性藥物毒性，強調(diào)毒性代謝物。曲格列酮的毒性代謝物，酚可氧化成醌（混元霹靂手成昆，壞蛋）。38.【最佳選擇題】亞洲人易發(fā)生某種代謝酶基因突變，導致部分患者使用奧美拉唑時，其體內(nèi)該藥物的AUC明顯增加，該代謝酶是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP2C19D.CYP2C9E.CYP1A2正確答案：C參考解析：本題的考點為CYP2C19氧化代謝的藥物，如地西泮、萘普生、普萘洛爾、奧美拉唑、甲苯磺丁脲、苯妥英鈉、雙氯芬酸、S-華法林、四羥基大麻酚、替諾昔康、吡羅昔康、布洛芬、氯喹、丙米嗪等。39.【最佳選擇題】復方甲地孕酮制劑處方如下。處方中羧甲基纖維素鈉用作[處方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯膠適量、明膠適量、羧甲基纖維素鈉(黏度300~600厘泊)適量、硫柳汞(注射用)適量A.包衣囊材B.分散劑C.黏合劑D.助懸劑E.穩(wěn)定劑正確答案：D參考解析：本題的考點是復方甲地孕酮微囊注射液的處方分析，其中助懸劑系指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。合成或半合成高分子助懸劑有纖維素類（如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素）、聚維酮、聚乙烯醇等。40.【最佳選擇題】關(guān)于生物等效性研究的實施與樣品采集的說法，正確的是A.通常采用受試制劑和參比制劑的單個最低規(guī)格制劑進行試驗B.從0時到最后一個樣品采集時間的曲線下面積與時間從0到無窮大的AUC之比通常應當大于70%C.整個采樣時間不少于3個末端消除半衰期D.受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應小于2%E.一般情況下，受試者試驗前至少空腹8小時正確答案：C參考解析：本題的考點是生物等效性研究中樣品采集。整個采樣時間不少于3個末端消除半衰期。難度較大，可不會。材料題根據(jù)下面選項，回答41-43題A．DFB．MRTC．AUMCD．CmaxE．AUC41.【配伍選擇題】表示藥物在體內(nèi)波動程度的參數(shù)是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是藥物動力學參數(shù)的表達式，藥物在體內(nèi)波動程度參數(shù)DF、平均滯留時間MRT、吸收程度參數(shù)AUC。42.【配伍選擇題】表示藥物分子在體內(nèi)平均滯留時間的參數(shù)是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是藥物動力學參數(shù)的表達式，藥物在體內(nèi)波動程度參數(shù)DF、平均滯留時間MRT、吸收程度參數(shù)AUC。43.【配伍選擇題】能反映藥物在體內(nèi)吸收程度的參數(shù)是ABCDE正確答案：E參考解析：本題考點是藥物動力學參數(shù)的表達式，藥物在體內(nèi)波動程度參數(shù)DF、平均滯留時間MRT、吸收程度參數(shù)AUC。材料題根據(jù)下面選項，回答44-46題A．貼膏劑B．洗劑C．涂劑D．搽劑E．涂膜劑44.【配伍選擇題】不屬于液體制劑的是ABCDE正確答案：A參考解析：貼膏劑系指將原料藥物與適宜的基質(zhì)制成膏狀物、涂布于背襯材料上供皮膚貼敷，可產(chǎn)生全身性或局部作用的一種薄片狀柔性制劑。貼膏劑包括凝膠貼膏(原巴布膏劑或凝膠膏劑)和橡膠膏劑。45.【配伍選擇題】復方硫黃臨床常用的劑型是ABCDE正確答案：B參考解析：46.【配伍選擇題】含有高分子材料的液體制劑是ABCDE正確答案：E參考解析：材料題根據(jù)下面選項，回答47-48題A．停藥反應B．毒性反應C．后遺效應D．繼發(fā)反應E．特異質(zhì)反應47.【配伍選擇題】劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的不良反應屬于ABCDE正確答案：B參考解析：毒性反應:劑量過大或蓄積過多導致。通常比較嚴重，一般可預知，應避免發(fā)生。包括急性毒性反應和慢性毒性反應(包括致癌、致畸胎和致突變反應)。48.【配伍選擇題】長期應用廣譜抗生素造成二重感染的不良反應屬于ABCDE正確答案：D參考解析：繼發(fā)反應:長期應用廣譜抗生素，使敏感細菌被殺滅，而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖，造成二重感染。材料題根據(jù)下面選項，回答49-50題A．藥物與非治療部位靶標結(jié)合產(chǎn)生的副作用B．藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)產(chǎn)生的副作用C．藥物的代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的副作用D．藥物與非治療靶標結(jié)合產(chǎn)生的副作用E．藥物抑制細胞色素P450酶產(chǎn)生的副作用49.【配伍選擇題】患者在服用紅霉素類抗生素后，產(chǎn)生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是ABCDE正確答案：D參考解析：藥物與非治療靶標結(jié)合產(chǎn)生的副作用：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素類藥物，14元環(huán)內(nèi)酯化合物在產(chǎn)生抗菌作用的同時也刺激了胃動素的活性，增加了胃腸道蠕動，并引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用。但12元環(huán)和16元環(huán)內(nèi)酯抗生素對胃動素的刺激活性很弱，胃腸道副反應就較低。口訣：14多不吉利!50.【配伍選擇題】非甾體抗炎藥雙氯芬酸結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段，當長時間或大劑量使用該藥物時可能會引起肝臟毒性，其原因是ABCDE正確答案：C參考解析：藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用：特質(zhì)性藥物毒性，不同于藥物的副作用，其特點在于：①并非與藥理作用同時發(fā)生，一般呈滯后效應；②劑量-效應關(guān)系不明顯；③產(chǎn)生的后果通常比副作用嚴重。例如非甾體抗炎藥雙氯芬酸的肝臟毒性。材料題根據(jù)下面選項，回答51-52題A．異煙肼B．氯丙嗪C．長春新堿D．利血平E．茶堿51.【配伍選擇題】因阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是藥物毒性。因阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是氯丙嗪。因抑制神經(jīng)元微管形式，從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是長春新堿。52.【配伍選擇題】因抑制神經(jīng)元微管形式，從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是藥物毒性。因阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是氯丙嗪。因抑制神經(jīng)元微管形式，從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是長春新堿。材料題根據(jù)下面選項，回答53-55題53.【配伍選擇題】在體外無活性，需在體內(nèi)水解開環(huán)發(fā)揮活性的藥物是ABCDE正確答案：A參考解析：天然及半合成類:洛伐他汀(天然，內(nèi)酯，前體藥)、辛伐他汀(內(nèi)酯，前體藥)、普伐他汀(普通)。普通不是前藥。全合成類:氟伐他汀(第一個全合成，吲哚環(huán))、阿托伐他汀(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀(嘧啶環(huán))。54.【配伍選擇題】用吲哚環(huán)代替六氫萘環(huán)，第一個通過全合成得到的藥物是ABCDE正確答案：B參考解析：天然及半合成類:洛伐他汀(天然，內(nèi)酯，前體藥)、辛伐他汀(內(nèi)酯，前體藥)、普伐他汀(普通)。普通不是前藥。全合成類:氟伐他汀(第一個全合成，吲哚環(huán))、阿托伐他汀(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀(嘧啶環(huán))。

55.【配伍選擇題】結(jié)構(gòu)中引入甲磺酰基，通過氫鍵作用增大了與酶的結(jié)合能力，使藥效增強的藥物是ABCDE正確答案：C參考解析：天然及半合成類:洛伐他汀(天然，內(nèi)酯，前體藥)、辛伐他汀(內(nèi)酯，前體藥)、普伐他汀(普通)。普通不是前藥。全合成類:氟伐他汀(第一個全合成，吲哚環(huán))、阿托伐他汀(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀(嘧啶環(huán)、甲磺?；?。材料題根據(jù)下面選項，回答56-57題A．聚山梨酯20B．甘露醇C．磷酸二氫鈉D．PEG4000E．檸檬酸羅替高汀(羅替戈汀)長效混懸型注射劑處方中含有上述主要輔料，其中:56.【配伍選擇題】用于增加分散質(zhì)的黏度，以降低微粒沉降速度的輔料是ABCDE正確答案：D參考解析：57.【配伍選擇題】用于調(diào)節(jié)滲透壓，降低注射劑刺激性的輔料是ABCDE正確答案：B參考解析：材料題根據(jù)下面選項，回答58-59題A．乳化劑B．矯味劑C．溶劑D．穩(wěn)定劑E．防腐劑魚肝油乳處方如下:[處方]:魚肝油500mg阿拉伯膠細粉0.5g西黃蓍膠細粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml58.【配伍選擇題】處方中，阿拉伯膠用作ABCDE正確答案：A參考解析：處方中魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。59.【配伍選擇題】處方中，揮發(fā)杏仁油用作ABCDE正確答案：B參考解析：處方中魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。材料題根據(jù)下面選項，回答58-59題A．乳化劑B．矯味劑C．溶劑D．穩(wěn)定劑E．防腐劑魚肝油乳處方如下:[處方]:魚肝油500mg阿拉伯膠細粉0.5g西黃蓍膠細粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml58.【配伍選擇題】處方中，阿拉伯膠用作ABCDE正確答案：A參考解析：處方中魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。59.【配伍選擇題】處方中，揮發(fā)杏仁油用作ABCDE正確答案：B參考解析：處方中魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。材料題根據(jù)下面選項，回答60-62題A．0.5%B．1%C．0.1%D．0.2%E．2%60.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定，藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應小于ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應小于0.1%。61.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定，“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是《中國藥典》規(guī)定?！盁o引濕性”系指藥物的引濕性增重小于0.2%。62.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定，藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是0.5%。材料題根據(jù)下面選項，回答60-62題A．0.5%B．1%C．0.1%D．0.2%E．2%60.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定，藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應小于ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應小于0.1%。61.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定，“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是《中國藥典》規(guī)定。“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于0.2%。62.【配伍選擇題】《中國藥典》規(guī)定，藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是《中國藥典》規(guī)定。藥物中第三類有機溶劑殘留量的限度是0.5%。材料題根據(jù)下面選項，回答63-65題A．頭孢克洛B．氟康唑C．特比萘芬D．克拉維酸E．磺胺嘧啶63.【配伍選擇題】結(jié)構(gòu)中含有乙炔基團，主要用于治療真菌感染的藥物是ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是化學結(jié)構(gòu)的基本特征。根據(jù)“乙炔”、“對氨基苯甲酸”、“β-內(nèi)酰胺環(huán)”等關(guān)鍵字眼解題。64.【配伍選擇題】結(jié)構(gòu)與對氨基苯甲酸類似，通過代謝拮抗方式產(chǎn)生抗菌活性的藥物是ABCDE正確答案：E參考解析：本題考點是化學結(jié)構(gòu)的基本特征。根據(jù)“乙炔”、“對氨基苯甲酸”、“β-內(nèi)酰胺環(huán)”等關(guān)鍵字眼解題。65.【配伍選擇題】結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，通過抑制β-內(nèi)酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的藥物是ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是化學結(jié)構(gòu)的基本特征。根據(jù)“乙炔”、“對氨基苯甲酸”、“β-內(nèi)酰胺環(huán)”等關(guān)鍵字眼解題。材料題根據(jù)下面選項，回答66-68題A．滴眼劑B．滴耳劑C．漱口劑D．栓劑E．舌下片66.【配伍選擇題】屬于無菌制劑的是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是各種劑型的特點。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。67.【配伍選擇題】能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是各種劑型的特點。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。68.【配伍選擇題】用甘油作為溶劑的是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是各種劑型的特點。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。材料題根據(jù)下面選項，回答69-71題A．MCB．HPMCC．ECD．HPCE．CMC-Na69.【配伍選擇題】可以用于粉末直接壓片的黏合劑是ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是賦形劑?？梢杂糜诜勰┲苯訅浩酿ず蟿┦荋PC；可以作為水溶性包衣材料的是HPMC；可以作為水不溶性包衣材料的是EC。70.【配伍選擇題】可以作為水溶性包衣材料的是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是賦形劑?？梢杂糜诜勰┲苯訅浩酿ず蟿┦荋PC；可以作為水溶性包衣材料的是HPMC；可以作為水不溶性包衣材料的是EC。71.【配伍選擇題】可以作為水不溶性包衣材料的是ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是賦形劑。可以用于粉末直接壓片的黏合劑是HPC；可以作為水溶性包衣材料的是HPMC；可以作為水不溶性包衣材料的是EC。材料題根據(jù)下面選項，回答72-73題72.【配伍選擇題】有苯二氮?結(jié)構(gòu)引入三氮唑環(huán)，活性和藥理作用都增強的是ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征。三氮唑是唑侖。含有手性碳，并通過代謝中發(fā)現(xiàn)的是奧沙西泮。73.【配伍選擇題】含有手性碳，并通過代謝中發(fā)現(xiàn)的是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征。三氮唑是唑侖。含有手性碳，并通過代謝中發(fā)現(xiàn)的是奧沙西泮。材料題根據(jù)下面選項，回答74-76題A．脂質(zhì)體B．納米乳C．微球D．微囊E．納米粒74.【配伍選擇題】含有油相的是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質(zhì)體。75.【配伍選擇題】有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質(zhì)體。76.【配伍選擇題】常用磷脂做載體材料的是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質(zhì)體。材料題根據(jù)下面選項，回答77-78題77.【配伍選擇題】作用于二肽基肽酶一4(DPP-4)，為嘧啶二酮衍生物，適用于治療2型糖尿病的藥物是ABCDE正確答案：B參考解析：78.【配伍選擇題】屬于胰島素增敏劑，具有噻唑烷二酮結(jié)構(gòu)，適用于治療2型糖尿病的藥物是ABCDE正確答案：C參考解析：材料題根據(jù)下面選項，回答79-81題A．主動轉(zhuǎn)運B．膜孔濾過C．簡單擴散D．膜動轉(zhuǎn)運E．易化擴散79.【配伍選擇題】蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機制是ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是藥物的轉(zhuǎn)運方式。蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機制是膜動轉(zhuǎn)運，膜動轉(zhuǎn)運對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對一般藥物的吸收不重要。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是簡單擴散。維生素B2在小腸上段的吸收機制是主動轉(zhuǎn)運。80.【配伍選擇題】多數(shù)脂溶性小分子類藥物的吸收機制是ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是藥物的轉(zhuǎn)運方式。蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機制是膜動轉(zhuǎn)運，膜動轉(zhuǎn)運對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對一般藥物的吸收不重要。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是簡單擴散。維生素B2在小腸上段的吸收機制是主動轉(zhuǎn)運。81.【配伍選擇題】維生素B2在小腸上段的吸收機制是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是藥物的轉(zhuǎn)運方式。蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機制是膜動轉(zhuǎn)運，膜動轉(zhuǎn)運對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對一般藥物的吸收不重要。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是簡單擴散。維生素B2在小腸上段的吸收機制是主動轉(zhuǎn)運。材料題根據(jù)下面選項，回答82-84題A．幾何異構(gòu)B．構(gòu)型異構(gòu)C．代謝異構(gòu)D．構(gòu)象異構(gòu)E．組成成分82.【配伍選擇題】反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性，而順式己烯雌酚沒有此活性。產(chǎn)生這種差異的原因是ABCDE正確答案：A參考解析：83.【配伍選擇題】組胺可同時作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性，產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是ABCDE正確答案：D參考解析：84.【配伍選擇題】氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍，產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是ABCDE正確答案：B參考解析：構(gòu)型異構(gòu)：具有一定構(gòu)型的有機物分子由于碳、碳單鍵的旋轉(zhuǎn)或扭曲（不是把鍵斷開）而使得分子各原子或原子團在空間產(chǎn)生不同的排列方式的一種立體異構(gòu)現(xiàn)象。材料題根據(jù)下面選項，回答85-86題A．70%~145%B．80%~145%C．70%~130%D．80%~130%E．80%~125%85.【配伍選擇題】AUC的置信區(qū)90%ABCDE正確答案：E參考解析：本題考點是AUC和Cmax的置信區(qū)90%，均為80%~125%。86.【配伍選擇題】Cmax的90%置信區(qū)ABCDE正確答案：E參考解析：本題考點是AUC和Cmax的置信區(qū)90%，均為80%~125%。材料題根據(jù)下面選項，回答87-88題A．釋放度B．溶解度C．細菌內(nèi)毒素D．氯化物E．含量87.【配伍選擇題】一般雜質(zhì)檢查ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是藥品質(zhì)量標準中一般雜質(zhì)檢查和特殊項檢查。學會辨別即可。氯化物是一般雜質(zhì)檢查；細菌內(nèi)毒素是特殊項檢查。88.【配伍選擇題】特殊項檢查ABCDE正確答案：C參考解析：本題考點是藥品質(zhì)量標準中一般雜質(zhì)檢查和特殊項檢查。學會辨別即可。氯化物是一般雜質(zhì)檢查；細菌內(nèi)毒素是特殊項檢查。材料題根據(jù)下面選項，回答89-90題A．地塞米松B．羅格列酮C．普萘洛爾D．胰島素E．異丙腎上腺素89.【配伍選擇題】通過增敏受體，發(fā)揮藥效的藥物是ABCDE正確答案：B參考解析：羅格列酮通過增敏受體，發(fā)揮藥效。90.【配伍選擇題】長期使用可使受體增敏，停藥后出現(xiàn)"反跳"現(xiàn)象的是ABCDE正確答案：C參考解析：停藥反應:長期應用某種藥物突然停藥后出現(xiàn)原有疾病加劇的現(xiàn)象，又稱回躍反應或反跳?？垢哐獕核幤蛰谅鍫柡涂蓸范ǔＲ姟Ｖ鸩綔p量停藥。材料題根據(jù)下面選項，回答91-92題A．中午B．清晨C．上午D．下午E．臨睡前91.【配伍選擇題】因膽固醇的合成有晝夜節(jié)律，夜間合成增加，故使用抑制膽固醇合成藥物辛伐他汀時，推薦的服藥時間是ABCDE正確答案：E參考解析：本題考點是藥物的服用時間，時辰藥理學。他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥；糖皮質(zhì)激素08:00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應也少。92.【配伍選擇題】因腎上腺皮質(zhì)激素的分泌具有晨高晝低的特點，故使用維持劑量的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物時，推薦的服藥時間是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是藥物的服用時間，時辰藥理學。他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥；糖皮質(zhì)激素08:00時1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應也少。材料題根據(jù)下面選項，回答93-95題A．pKaB．pHC．[a]D20D．lgPE．m.p.93.【配伍選擇題】評價藥物親脂性或親水性的參數(shù)是ABCDE正確答案：D參考解析：本題考點是各種參數(shù)的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數(shù)是lgP；評價藥物解離程度的參數(shù)是pKa；表示體液酸堿度的參數(shù)是pH。94.【配伍選擇題】評價藥物解離程度的參數(shù)是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考點是各種參數(shù)的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數(shù)是lgP；評價藥物解離程度的參數(shù)是pKa；表示體液酸堿度的參數(shù)是pH。95.【配伍選擇題】表示體液酸堿度的參數(shù)是ABCDE正確答案：B參考解析：本題考點是各種參數(shù)的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數(shù)是lgP；評價藥物解離程度的參數(shù)是pKa；表示體液酸堿度的參數(shù)是pH。材料題根據(jù)下面選項，回答96-97題A.酶誘導作用B.腎小球濾過C.酶抑制作用D.首關(guān)效應E.腸-肝循環(huán)96.【配伍選擇題】使血藥濃度-時間曲線上出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象的原因通常是ABCDE正確答案：E參考解析：97.【配伍選擇題】利福平與某些藥物合用時，可使用后者藥效減弱的原因通常是ABCDE正確答案：A參考解析：材料題根據(jù)下面選項，回答98-100題A.雙向單側(cè)t檢驗與90%置信區(qū)間B.系統(tǒng)適用性試驗C.非參數(shù)檢驗法D.限量檢查法E.方差分析98.【配伍選擇題】在生物等效性評價中，用于檢驗兩種制劑AUC或Cmax間是否存在顯著性差異的方法是ABCDE正確答案：E參考解析：本題考查藥代動力學參數(shù)與生物等效性評價。方差分析：采用兩階段交叉設計的方差分析進行顯著性檢驗。由于藥動學參數(shù)中的AUC和Cmax為非正態(tài)分布，所以需要經(jīng)對數(shù)轉(zhuǎn)換后成為接近正態(tài)分布的參數(shù)：首先對梯形法計算得到的AUC0→72進行對數(shù)轉(zhuǎn)換，然后計算相應的統(tǒng)計參數(shù)。99.【配伍選擇題】在生物等效性評價中，用于評價兩種制劑AUC或Cmax間是否生物等效的方法是ABCDE正確答案：A參考解析：本題考查藥代動力學參數(shù)與生物等效性評價。雙向單側(cè)t檢驗與90%置信區(qū)間：雙向單側(cè)t檢驗是等效性檢驗，設定的無效假設是兩藥不等效，即受試制劑的藥代動力學參數(shù)在參比制劑相應參數(shù)的一定范圍之外，實際上是兩個單側(cè)t檢驗。雙向單側(cè)t檢驗結(jié)果在P<0.05時，則說明受試制劑沒有超過參比制劑的高限和低限，認為兩藥等效。因此，在方差分析的基礎上，需要進一步對經(jīng)對數(shù)轉(zhuǎn)換的藥代動力學參數(shù)進行雙向單側(cè)t檢驗。100.【配伍選擇題】在生物等效性評價中，用于評價兩種制劑Tmax問是否存在差異的方法是ABCDE正確答案：C參考解析：材料題根據(jù)下面資料，回答101-104題舍曲林的化學結(jié)構(gòu)如下，體內(nèi)過程符合藥動學特征，只有極少量(<0.2%)以原型從尿中排泄，臨床上常用劑量50mg-200mg，每天給藥一次，肝腎功能正常的某患者服藥后的達峰時間為5h，其消除半衰期為24h，血漿蛋白結(jié)合率為98%。101.【綜合分析選擇題】如果患者的肝清除率下降了一半，則下面說法正確的是A.此時藥物的清除速率常數(shù)約為0.029h-1B.此時藥物的半衰期約為48hC.臨床使用應增加劑量D.此時藥物的達峰時間約為10hE.此時藥物的濃度減小為原來的1/2左右正確答案：B參考解析：102.【綜合分析選擇題】舍曲林在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物仍有活性，約為舍曲林的1/20，該主要的代謝產(chǎn)物是A.3-羥基舍曲林B.去甲氨基舍曲林C.7-羥基舍曲林D.N-去甲基舍曲林E.脫氨舍曲林正確答案：D參考解析：本題考查舍曲林在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物。舍曲林主要通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物是N-去甲基舍曲林。此題應觀察結(jié)構(gòu)變化。103.【綜合分析選擇題】舍曲林與格列本脲(血漿蛋白結(jié)合率為99%，半衰期為6-12h)合用時可能引起低血糖，其主要原因是A.舍曲林抑制了肝臟中代謝格列本脲的主要藥物代謝酶B.舍曲林誘導了肝臟中代謝格列本脲的主要藥物代謝酶C.舍曲林對格列本脲的藥效有協(xié)同作用D.舍曲林對格列本脲的藥效有增敏作用E.舍曲林與格列本脲競爭結(jié)合血漿蛋白正確答案：E參考解析：此題考查藥物相互作用。蛋白結(jié)合率比較高的格列本脲與阿司匹林聯(lián)用，游離格列本脲濃度升高，引起低血糖。建議選擇氯吡格雷或調(diào)整格列本脲劑量。本題中，舍曲林與格列本脲競爭結(jié)合血漿蛋白。同樣的道理。104.【綜合分析選擇題】舍曲林優(yōu)選的口服劑型是A.緩釋片B.普通片C.栓劑D.腸溶片E.舌下片正確答案：B參考解析：本題考查舍曲林優(yōu)選的口服劑型。根據(jù)題意，未見舍曲林存在什么特殊的問題，因此首選最簡單的普通片劑。材料題根據(jù)下面資料，回答105-107題頭孢呋辛鈉是一種半合成廣譜抗生素，在水溶液中易降解，化學結(jié)構(gòu)式如下。其藥動學特征可用-室模型描述，半衰期約為1.1h，給藥24h內(nèi)，90%以上藥物以原形從尿中排出，對肝腎功能正常的患者，臨床上治療肺炎時，每日三次，每次靜脈注射劑量為0.5g。105.【綜合分析選擇題】頭孢呋辛鈉結(jié)構(gòu)屬于A.大環(huán)內(nèi)酯類B.四環(huán)素類C.β-內(nèi)酰胺類D.氨基糖苷類E.喹諾酮類正確答案：C參考解析：本題考點是頭孢呋辛鈉的結(jié)構(gòu)，β-內(nèi)酰胺類。106.【綜合分析選擇題】某患者的表觀分布容積為20L，每次靜脈注射劑量為0.5g，則多次給藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是A.4.96mg/LB.75mg/LC.3.13mg/LD.119mg/LE.2.5mg/L正確答案：A參考解析：本題考點是平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計算。X0=0.5g=500mg；V=20L，k=0.693/t1/2=0.693/1.1=0.63，τ=8h。故平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度=X0/Vkτ=4.96mg/L。107.【綜合分析選擇題】頭孢呋辛鈉臨床優(yōu)選劑型是A.注射用油溶液B.注射用濃溶液C.注射用乳劑D.注射用混懸液E.注射用凍干粉正確答案：E參考解析：本題考點是頭孢呋辛鈉臨床優(yōu)選劑型。頭孢呋辛鈉在水溶液中易降解，故優(yōu)選注射用凍干粉。材料題根據(jù)下面資料，回答108-110題雄二醇口服幾乎無效，臨床常用雌二醇貼片。近年來，隨著微粉化技術(shù)問世，市面上亦出現(xiàn)了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg，每天服藥二次，使用一段時間后，出現(xiàn)肝功能異常，后改用雌二醇貼片(每片2.5mg，每片可使用7日)，不良反應消失。108.【綜合分析選擇題】關(guān)于雌二醇應用及不良反應的說法，正確的是A.發(fā)生不良反應的原因與雌二醇本身的藥理作用有關(guān)B.雌一醇口服幾乎無效的主要原因，是因為雌二醇溶解度低C.發(fā)生不良反應的原因是雌二醇的代謝產(chǎn)物具有毒性D.使用貼片后不良反應消失，是因為雌二醇緩慢而直接進入體循環(huán)E.使用貼片后不良反應消失，是因為貼片主要作用于皮膚正確答案：D參考解析：本題考查雌二醇應用及不良反應。雌二醇具有首過效應，肝臟代謝較多。改用貼片后，貼片經(jīng)皮膚吸收，進入體循環(huán)，避免了肝首過效應，降低了肝臟毒副作用。109.【綜合分析選擇題】關(guān)于雌二醇貼片特點的說法，錯誤的是A.不存在皮膚代謝B.避免藥物對胃腸道的副作用C.避免峰谷現(xiàn)象，降低藥物不良反應D.出現(xiàn)不良反應時，可隨時中斷給藥E.適用于不宜口服給藥及需要長期用藥的患者正確答案：A參考解析：本題考查貼片特點。貼劑存在皮膚代謝的局限性。110.【綜合分析選擇題】雌二醇片屬于小劑量片劑，應檢查含量均勻度，根據(jù)《中國藥典》規(guī)定，小劑量是指每片標示量小于A.25mgB.1mgC.5mgD.10mgE.50mg正確答案：A參考解析：《中國藥典》規(guī)定，小劑量是指每片標示量小于25mg。111.【多項選擇題】可在尿液中析出結(jié)晶而阻塞腎小管或集合管，導致梗阻性急性腎功能衰竭的是A.甲氨蝶呤B.胰島素C.磺胺嘧啶D.布洛芬E.阿昔洛韋正確答案：A,C,E參考解析：本題考點是梗阻性急性腎衰的藥物，包括磺胺類、甲氨蝶呤、阿昔洛韋、造影劑、二甲麥角胺新堿等。112.【多項選擇題】注射劑配伍變化的原因有A.溶劑組成B.pHC.緩沖容量D.混合順序E.離子作用正確答案：A,B,C,D,E參考解析：本題考點是注射劑配伍變化。共12種情況：（1）溶劑組成改變：性狀變化。（2）pH的改變：化學反應（酸堿中和）。（3）鹽析作用：兩性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注，不能加到氯化鈉注射液中。還有緩沖容量、離子作用、直接反應、