藥理學(xué)-第六章-膽堿受體激動(dòng)藥講解材料

第六章膽堿受體激動(dòng)藥CholinoceptorAgonists內(nèi)容提要膽堿受體激動(dòng)藥：可激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。1、M膽堿受體激動(dòng)藥（1）膽堿酯類：乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿（2）生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿2、N膽堿受體激動(dòng)藥

N膽堿受體有NN和NM兩種亞型。由于煙堿作用廣

泛、復(fù)雜，故無臨床實(shí)用價(jià)值，僅具有毒理學(xué)意義。第一節(jié)M膽堿受體激動(dòng)藥一.膽堿酯類

乙酰膽堿，選擇性差，不穩(wěn)定，無實(shí)用價(jià)值藥理活性（激動(dòng)M、N受體）

M樣作用：1.心血管系統(tǒng)

①擴(kuò)張血管，激動(dòng)M3受體，釋放NO②減慢心率、減弱心肌收縮力

2.胃腸道，泌尿道：平滑肌收縮3.腺體：分泌增加等

N樣作用：1.激動(dòng)N1受體，神經(jīng)節(jié)先興奮后抑制

2.激動(dòng)N2受體，骨骼肌興奮毛果蕓香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)【來源和歷史】

從一種南美灌木毛果蕓香屬植物的葉子中提取的生物堿，當(dāng)?shù)厝嗽缇椭澜肋@種葉子可以促進(jìn)唾液分泌，1874年一位巴西內(nèi)科醫(yī)生古丁哈（Coutinhou）開始對(duì)這種葉子進(jìn)行研究，1875分離得到毛果蕓香堿。二、生物堿類第一節(jié)M膽堿受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)[藥理作用]2.腺體激動(dòng)腺體上的M受體，使腺體分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺。

（3）調(diào)節(jié)痙攣（看近物清楚）：睫狀肌M受體興奮，睫狀肌收縮，睫狀肌向眼中心部方向拉緊，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增大，近物清楚，遠(yuǎn)物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。M膽堿受體阻斷藥的作用M膽堿受體激動(dòng)藥的作用[臨床用途]1.青光眼（閉角型和開角型）

低濃度滴眼治療閉角型(充血性)青光眼(高濃度時(shí)可加重癥狀)對(duì)開角型(單純性)青光眼的早期有效調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔每稍?小時(shí)左右消失降低眼內(nèi)壓作用可維持4~8小時(shí)2.虹膜睫狀體炎

與阿托品交替點(diǎn)眼，防止虹膜與晶狀體粘連，治療虹膜炎。3.口腔干燥

口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。[注意]

滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥，避免藥液經(jīng)鼻腔吸收而產(chǎn)生不良反應(yīng)；產(chǎn)生M樣作用（出汗，唾液分泌等），可用阿托品對(duì)癥處理。

第二節(jié)N膽堿受體激動(dòng)藥

煙堿（尼古丁）

主要激動(dòng)N受體1.藥理作用廣泛，復(fù)雜，無實(shí)用價(jià)值2.有毒理學(xué)意義，與各種疾病關(guān)系密切

內(nèi)容：本章主要學(xué)習(xí)了膽堿受