《藥物化學》外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物試題（含答案）B

第二章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物試題B一、單項選擇題（共15題，每題1分）1.下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液（）A.撲熱息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬2.鹽酸普魯卡因可與NaNO2溶液反應后，再與堿性β-萘酚偶合成猩紅染料，其依據(jù)為（）A.因為生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯環(huán)上的亞硝化3.抗組胺藥物苯海拉明，其化學結(jié)構(gòu)屬于哪一類（）A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三環(huán)類4.咖啡因化學結(jié)構(gòu)的母核是（）A.喹啉B.喹諾啉C.喋呤D.黃嘌呤E.異喹啉5.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計思想是（）A.生物電子等排置換B.起生物烷化劑作用C.立體位阻增大D.改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進入腫瘤細胞E.供電子效應6.土霉素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為（）A.2位-CONH2B.3位烯醇-OHC.5位-OHD.6位-OHE.10位酚-OH7.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是（）A.中樞興奮B.抗癲癇C.降血脂D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛8.在具有較強抗炎作用的甾體藥物的化學結(jié)構(gòu)中，哪個位置上具有雙鍵可使抗炎作用增加，副作用減少（）A.5位B.7位C.11位D.1位E.15位9.睪丸素在17α位增加一個甲基，其設(shè)計的主要考慮是（）A.可以口服B.雄激素作用增強C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增強E.增強脂溶性，有利吸收10.能引起骨髓造血系統(tǒng)抑制和再生障礙性貧血的藥物是（）A.氨芐青霉素B.甲氧芐啶C.利多卡因D.氯霉素E.哌替啶11.化學名稱為654-2的藥物是（）A.山莨菪堿B.東莨菪堿C.阿托品D.泮庫溴銨E.氯唑沙宗12.鹽酸克侖特羅用于（）A.防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎B.循環(huán)功能不全時，低血壓狀態(tài)的急救C.支氣管哮喘性心搏驟停D.抗心律不齊E.抗高血壓13.增強莨菪堿類化合物的中樞作用的基團為()A.6,7-位的氧橋B.6位的羥基C.7位羥基D.氮原子的季銨化E.3-位羥基的酯14.新伐他汀主要用于治療（）A.高甘油三酯血癥B.高膽固醇血癥C.高磷脂血癥D.心絞痛E.心律不齊15.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團是下列哪點（）A.1位氮原子無取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位無取代配伍選擇題（共20題，每題2分）備選答案在后，試題在前，每組5題。每組題均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用，也可不選用。試題[16--20]16.具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥（）17.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥（）18.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥（）19.具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥（）20.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥（）a.嗎啡b.美沙酮c.哌替啶d.鹽酸溴已新e.羧甲司坦試題[21--25]21.具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑（）22.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥（）23.具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑（）24.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥（）25.具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥（）a.鹽酸地爾硫卓b.硝苯吡啶c.鹽酸普萘洛爾d.硝酸異山梨醇酯e.鹽酸哌唑嗪試題[26--30]26.酮洛芬的化學名（）27.布洛芬的化學名（）28.芬布芬的化學名（）29.撲熱息痛的化學名（）30.甲芬那酸的化學名（）a.3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸b.對乙酰氨基酚c.3-苯甲酰基-α-甲基苯乙酸d.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸e.2-[(2,3-二甲苯基)氨基]苯甲酸試題[31-35]31.殺菌作用較強，口服易吸收的β-內(nèi)酰胺類抗生素（）32.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物（）33.與硝酸銀反應生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染（）34.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強（）35.是一種天然的抗菌藥，對酸不穩(wěn)定，不可口服（）a.磺胺嘧啶b.頭孢氨芐c.甲氧芐啶d.青霉素鈉e.氯霉素三、填空題(共10題，每題1分)36.交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的神經(jīng)遞質(zhì)為____。37.將腎上腺素苯環(huán)上兩個____酯化，可以改善其透膜吸收，并延長作用時間。38.目前臨床應用的腎上腺素受體激動劑藥物絕大多數(shù)都具有____的結(jié)構(gòu)。39.組胺是在____的催化下，由組氨酸脫羧形成的。40.組胺的釋放依賴于____、____的存在。41.咪唑斯汀口服生物利用率為____%，口服后____小時達到血漿藥物峰濃度。42.H1受體拮抗劑的藥效基團為叔胺及兩個芳環(huán)，叔胺與芳環(huán)中心的距離一般為____nm。43.局部麻醉藥是指在局部使用時能夠可逆性阻斷周圍神經(jīng)沖動從局部向____傳遞的藥物。44.局麻藥與鈉離子通道受點部位主要通過_____、偶極-偶極吸引力和電性作用相結(jié)合。45.利多卡因是第____個酰胺類局部麻醉藥。四、問答題（共7題，每題5分）46、合成M受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有哪些異同點？47、敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N受體拮抗劑的設(shè)計思路。48、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？49、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的β碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。50、經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？51、經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。52、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學穩(wěn)定性，說明配制注射液時的注意事項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。

第二章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物試題B答案一、單項選擇題（共15題，每題1分）1-5ADADA6-10DEDAD11-15AAABC配伍選擇題（共20題，每題2分）16-20CDAEB21-25BACDE26-30CDABE31-35BEACD填空題(共10題，每題1分)36.去甲腎上腺素37.酚羥基38.β-苯乙醇胺39.組胺脫羧酶40.Ca2+；GTP41.90；1.542.50-6043.大腦44.范德華力45.一四、問答題（共7題，每題5分）46.相同點：①合成M膽堿受體激動劑與大部分合成M膽堿受體拮抗劑都具有與乙酰膽堿相似的氨基部分和酯基部分；②這兩部分相隔2個碳的長度為最好。不同點：①在這個乙基橋上，激動劑可有甲基取代，拮抗劑通常無取代；②酯基的?；糠?，激動劑應為較小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗劑則為較大的碳環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán)；③氨基部分，激動劑為季銨離子，拮抗劑可為季銨離子或叔胺；④大部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯基的?；撂忌蠋в辛u基，激動劑沒有；⑤一部分合成M膽堿受體拮抗劑的酯鍵可被-O-代替或去掉，激動劑不行。總之，合成M膽堿受體激動劑的結(jié)構(gòu)專屬性要大大高于拮抗劑。生物堿類肌松藥具有非去極化型肌松藥的結(jié)構(gòu)特點，即雙季銨結(jié)構(gòu)，兩個季銨氮原子相隔10~12個原子，季銨氮原子上有較大取代基團，另外多數(shù)還都含有芐基四氫異喹啉的結(jié)構(gòu)。以此結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，人們從加速藥物代謝的角度，設(shè)計合成了苯磺阿曲庫銨為代表的一系列異喹啉類神經(jīng)肌肉阻斷劑。苯磺阿曲庫銨具有分子內(nèi)對稱的雙季銨結(jié)構(gòu)，在其季銨氮原子的β位上有吸電子基團取代，使其在體內(nèi)生理條件下可以發(fā)生非酶性Hofmann消除反應，以及非特異性血漿酯酶催化的酯水解反應，迅速代謝為無活性的代謝物，避免了對肝、腎酶催化代謝的依賴性，解決了其他神經(jīng)肌肉阻斷劑應用中的一大缺陷-蓄積中毒問題。在體內(nèi)生理條件下Hofmann消除反應可簡示如下：48.氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對α受體和β受體作用的選擇性。當?shù)霞谆〈鷷r，即腎上腺素，對α受體和β受體均有激動作用，作用廣泛而復雜，當某種作用成為治療作用時，其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非選擇性β受體激動劑，對α受體幾無作用，對心臟的β1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的β2受體均有激動作用。臨床用于支氣管哮喘、房室傳導阻滯、休克、心搏驟停。常見不良反應有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。49.苯乙醇胺類與腎上腺素受體相互結(jié)合時，通過其分子中的氨基、苯環(huán)及其上酚羥基、β-羥基三個部分與受體發(fā)生三點結(jié)合。這三個部分的空間相對位置能否與受體匹配，對藥物作用強度影響很大。只有β碳是R構(gòu)型的異構(gòu)體可滿足受體的空間要求，實現(xiàn)上述三點結(jié)合，而其S構(gòu)型異構(gòu)體因其β-羥基的位置發(fā)生改變，與受體只能有兩點結(jié)合，即氨基、苯環(huán)及其上酚羥基，因而對受體的激動作用較弱。50.經(jīng)典H1-受體拮抗劑最突出的毒副反應是中樞抑制作用，可引起明顯的鎮(zhèn)靜、嗜睡。產(chǎn)生這種作用的機制尚不十分清楚，有人認為這些藥物易通過血腦屏障，并與腦內(nèi)H1受體有高度親和力，由此拮抗腦內(nèi)的內(nèi)源性組胺引起的覺醒反應而致中樞抑制。第二代H1受體拮抗劑通過限制藥物進入中樞和提高藥物對外周H1受體的選擇性來發(fā)展新型非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。如阿伐斯汀和西替利嗪就是通過引入極性或易電離基團使藥物難以通過血腦屏障進入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用的。而咪唑斯汀、氯馬斯汀和氯雷他定則是對外周H1受體有較高的選擇性，避免中樞副作用。51.若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺類的基本結(jié)構(gòu)，則其ArCH2(Ar’)N-部分用Ar(Ar’)CHO-代替就成為氨基醚類；用Ar(Ar’)CH-代替就成為丙胺類，或?qū)被杨愔械?O-去掉，也成為丙胺類；將乙二胺類、氨基醚類、丙胺類各自結(jié)構(gòu)中同原子上的兩個芳環(huán)Ar(Ar’)的鄰位通過一個硫原子或兩個碳原子相互連接，即構(gòu)成三環(huán)類；用Ar(Ar’)CHN-代替乙二胺類的ArCH2(Ar’)N-，并將兩個