第十六、七、八章 制劑新技術(shù)(未)課件

制劑新技術(shù)第一節(jié)、固體分散技術(shù)一、概念：將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中的技術(shù)。

第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)二、載體材料（一）水溶性載體材料1、聚乙二醇類（PEG）2、聚維酮類（PVP）3、表面活性劑類4、有機(jī)酸類5、糖類與醇類6、纖維類衍生物第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)（二）、難溶性載體材料1、纖維素類2、聚丙烯酸樹脂類3、其他類（三）、腸溶性載體材料1、纖維素類2、聚丙烯酸樹脂類第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)三、固體分散體的類型（一）簡單低共熔混合物（二）固態(tài)溶液（三）共沉淀物四、固體分散體的制備方法（一）熔融法（二）溶劑法（三）溶劑-熔融法（四）溶劑-噴霧（冷凍）干燥法（五）研磨法（六）雙螺旋擠壓法第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)五、固體分散體的速釋與緩釋原理

1.速釋:藥物的高度分散狀態(tài)加快了藥物的釋放載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用。

2.緩釋:載體材料形成疏水性的網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)，延緩藥物的擴(kuò)散釋放。第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)六、固體分散體的物相鑒定1、溶解度及溶出速率2、熱分析法3、X射線衍射法4、紅外光譜法5、核磁共振譜法第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)第二節(jié)、包合技術(shù)一、概念：將一種分子包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中形成包合物。二、包合材料提高藥物的穩(wěn)定性；增大藥物的溶解度；掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃唤档退幬锏拇碳ば耘c毒副作用；防止揮發(fā)性藥物成分的散失；使液態(tài)藥物粉末化等；調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，提高藥物的生物利用度；第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)三、微囊（一）概念：將固態(tài)或液態(tài)藥物（囊心物）包裹在天然或合成的高分子材料（囊材）中而形成的微小囊狀物。直徑為5~250μm。（二）藥物微囊化后特點(diǎn)：

1.提高藥物的穩(wěn)定性（維生素A、C，β-胡蘿卜素）；

2.掩蓋藥物的不良嗅味（氯霉素、大蒜素）；

3.防止藥物在胃腸道內(nèi)失活，減少藥物對胃腸道的刺激性（紅霉素、吲哚美辛）；延緩、控制藥物的釋放（復(fù)方甲地孕酮微囊注射劑）；第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)四、微球（一）概念：使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球狀實(shí)體。

（二）應(yīng)用分類

1.非靶向微球：緩釋長效，口服、粘膜給藥、肌注、皮下植

2.靶向微球：靜脈注射給藥：靶向給藥的載動脈栓塞給藥：動脈血管栓塞，阻斷病灶的血液和營養(yǎng)供應(yīng)，提高局部藥物濃度。

3.腔室給藥：關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射

4.磁性微球：利用體外磁場的效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動和定位集中。主要用作抗癌藥物載體。第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)五、脂質(zhì)體的制備技術(shù)（一）概念：將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)形成的微型球狀載體制劑。（二）作用特點(diǎn)及應(yīng)用

1.淋巴系統(tǒng)定向性

---抗癌藥物載體

2.增加藥物穩(wěn)定性

3.緩釋作用,延長藥物作用時(shí)間第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)

緩釋與控釋制劑一、緩釋制劑（sustained-releasepreparations)

藥物在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放，其體內(nèi)外與相應(yīng)的普通制劑比較，血藥濃度平穩(wěn)，峰谷波動百分率小，并每24小時(shí)用藥次數(shù)應(yīng)從3~4次減少至1~2次的制劑。第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)二、控釋制劑

(controlled-releasepreparations)

藥物在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放，其體內(nèi)外與相應(yīng)的普通制劑比較，血藥濃度更平穩(wěn)，峰谷波動百分率更小，并每24小時(shí)用藥次數(shù)應(yīng)從3~4次減少至1~2次的制劑。第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)靶向制劑一、概念----靶向給藥系統(tǒng)（TDS）

載體將藥物通過局部給藥或全身循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。提高藥效、降低毒副作用。第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)二、分類（一）被動靶向制劑乳劑.脂質(zhì)體.微球.納米粒（二）主動靶向制劑修飾的藥物載體.修飾的脂質(zhì)體.修飾的納米乳.修飾的微球.修飾的納米球（三）前體藥物抗癌藥前體藥物.腦部靶向前體藥物.結(jié)腸靶向前體藥物（四）物理化學(xué)靶向制劑磁性靶向制劑.栓塞靶向制劑.熱敏靶向制劑.pH敏感靶向制劑第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)經(jīng)皮吸收制劑

一、概念：

將制劑應(yīng)用于皮膚上，其中的藥物透過角質(zhì)層，進(jìn)入真皮和皮下脂肪，由毛細(xì)血管和淋巴管吸收進(jìn)入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治療作用的過程稱為經(jīng)皮吸收或透皮吸收。（Transdermaltherapeuticsystems，簡稱TDDS，TTS）。第十六、七、八章制劑新技術(shù)(未)二、常用的經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑（一）表面活性劑（二）二甲基亞砜（DMSO）（三）氮酮類化合物：Azone（四）吡咯酮衍生物：α-吡咯酮（NP）、N-甲基吡