兒科常用藥物

兒科常用藥物匯總

藥物匯總靜脈用藥01口服藥物02頭孢硫脒(白云山、仙力素)

【成份】本品主要成分為頭孢硫脒?！拘誀睢勘酒窞榘咨蝾?lèi)白色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，有引濕性。【適

應(yīng)

癥】用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。【規(guī)格】1.0g【用法用量】肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分3-4次給藥。靜脈滴注：一次2g，一日2-4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分2-4次給藥。臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解?！静涣挤磻?yīng)】偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等，偶見(jiàn)治療后非蛋白氮和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高?！窘伞繉?duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用?！舅幚矶纠怼?.藥理：本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用尤強(qiáng)。本品體外抗菌活性試驗(yàn)表明：對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ml，對(duì)化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對(duì)其他3種細(xì)菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對(duì)流感嗜血桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對(duì)草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬(wàn)古霉素。本品作用機(jī)制為抑制敏感菌的細(xì)胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。2.毒理：本品小鼠靜脈注射的LD50為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗(yàn)中，試驗(yàn)組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對(duì)照組（Ρ＜0.01）。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為（1.19±0.12）h，血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）為（94.7±9.8）mg/（L·h），12小時(shí)尿藥累計(jì)排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為（35.12±4.34）mg/L，達(dá)峰時(shí)間（tmax）為（0.78±0.08）h，半衰期為（1.38±0.21）h，血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）為（85.3±8.0）mg/（L·h），12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，其絕對(duì)生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過(guò)血-腦脊液屏障。在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時(shí)尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長(zhǎng)至13.2小時(shí)，約為正常半衰期的10倍，24小時(shí)尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%-30%。頭孢硫脒(白云山、仙力素)

頭孢呋辛鈉【成份】本品主要成份為頭孢呋辛鈉【性狀】本品為白色或類(lèi)白色粉末【適應(yīng)癥】本品適用于敏感菌所致的下列感染：呼吸道感染：支氣管炎、感染性支氣管擴(kuò)張、肺炎、支氣管肺炎、膿毒性胸膜炎、膿胸、肺膿腫。耳、鼻、喉感染：中耳炎、乳突炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎。泌尿生殖系統(tǒng)感染：腎盂炎、腎盂腎炎、前列腺炎及膀胱炎。皮膚和軟組織感染：丹毒、壞疽、乳腺炎。骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。女性生殖系統(tǒng)感染：子宮炎、子宮旁組織炎、子宮附件炎。性?。毫懿?。其他感染：新生兒感染、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腦膜炎、腹膜炎。外科及產(chǎn)科疾病預(yù)防：腹部、心臟、血管、泌尿生殖、剖腹產(chǎn)。重癥特護(hù)。【規(guī)格】0.75g、1.5g【用法用量】本品可肌肉注射或靜脈注射，成人：每日1.5~3g、兒童：每日30~100mg/kg，用量視病情輕重而定。溶液制備：往藥瓶中加入7ml注射用水或所需要體積的注射液，配成清澈透明的淡黃色溶液?！静涣挤磻?yīng)】類(lèi)似于其他頭孢類(lèi)藥物。其不良反應(yīng)一般只限于腸胃不適，偶爾會(huì)有過(guò)敏現(xiàn)象。既往有過(guò)敏反應(yīng)的患者和有過(guò)敏、哮喘、枯草熱、蕁麻疹病史的患者，在用藥過(guò)程中出現(xiàn)過(guò)敏現(xiàn)象的可能性較高。據(jù)報(bào)告他們還會(huì)有以下的次要反應(yīng)：有些患者會(huì)有舌炎、惡心、嘔吐、腹瀉、胃灼熱、腹痛感；極少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)蕁麻疹、皮疹、皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛。偶爾會(huì)出現(xiàn)白血球減少、中性粒細(xì)胞減少以及血清轉(zhuǎn)氨酶、總膽紅素量升高，氮質(zhì)血癥。其他反應(yīng)還包括：暈眩、胸悶、以及與非敏感微生物的生長(zhǎng)有關(guān)的念珠菌性陰道炎。在極少數(shù)情況下出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停藥?！窘砂Y】對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。頭孢呋辛鈉【兒童用藥】有報(bào)道新生兒對(duì)頭孢菌素有蓄積作用，三個(gè)月以下兒童的安全性尚未確定，因而不推薦使用。【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。對(duì)革蘭氏陰性桿菌和葡萄球菌青霉素酶產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。本品對(duì)于流感嗜血桿菌、淋球菌有較強(qiáng)活性，包括對(duì)青霉素、氨芐青霉素、頭孢菌素耐藥的菌。本品還對(duì)腦膜炎球菌表現(xiàn)出較強(qiáng)的活性。本品通過(guò)抑制細(xì)胞壁黏蛋白的合成促使細(xì)菌細(xì)胞的溶解。頭孢呋辛為廣譜抗生素，體外對(duì)以下革蘭氏陽(yáng)性和革蘭式陰性菌特別敏感：革蘭氏陽(yáng)性菌：青霉素敏感的金黃色葡萄球菌、青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、梭菌屬。革蘭氏陰性菌：大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏桿菌、產(chǎn)氣克雷伯氏桿菌、克雷伯氏桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、腸桿菌奇異變形桿菌、雷氏變形桿菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)氏菌、志賀氏菌屬、腦膜炎奈瑟氏球菌、黏膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流行嗜血桿菌、擬桿菌屬。此外，本品具有抗梅毒螺旋體活性。本品對(duì)銅綠假單胞菌、結(jié)核菌、布魯氏菌、病毒無(wú)活性。與頭孢噻啶和頭孢氨芐相似，體外可緩慢發(fā)生耐藥。對(duì)甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌對(duì)本品不產(chǎn)生耐藥?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】血藥濃度：本品能迅速達(dá)到血藥峰濃度：男性肌肉注射250、500、750、1000mg后，在15到45分鐘內(nèi)的血藥濃度峰值分別為15、26、35、40μg/ml。在注射8小時(shí)后，仍可在血液中檢測(cè)到該藥物。靜脈注射1g后的血藥峰濃度可達(dá)181μg/ml。由于與血清蛋白的結(jié)合率很低（25~33%），大部分藥物能很快從血液擴(kuò)散到人體組織中，發(fā)揮抗菌作用。組織分布：在動(dòng)物中本品擴(kuò)散并集中在肺、肝、脾、腎內(nèi)；因本品從尿中排出，故本品在組織/血漿中結(jié)合態(tài)藥物濃度高于游離態(tài)。排泄：本品經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排泄。6~12小時(shí)后尿中排泄量可達(dá)藥量的70~90%。頭孢替安（注射用鹽酸頭孢替安）【成份】本品主要成分為：鹽酸頭孢替安?！拘誀睢勘酒窞榘咨蛭ⅫS色粉末。【適應(yīng)癥】用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬,鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌,大腸桿菌,克雷伯桿菌屬,腸道菌屬,枸櫞酸桿菌屬,奇異變形桿菌,普通變形桿菌,雷特格氏變形桿菌,摩根氏變形桿菌等所致下列感染:敗血癥,術(shù)后感染,燒傷感染,皮下膿腫,臃,癤,癤腫,骨髓炎,化膿性關(guān)節(jié)炎,扁桃體炎(扁桃體周?chē)?扁桃體周?chē)撃[),支氣管炎,支氣管抗張合并感染,肺炎,肺化膿癥,膿胸,膽管炎,膽囊炎,腹膜炎,腎盂腎炎,膀胱炎,尿路炎,前列腺炎,髓膜炎,子宮內(nèi)膜炎,盆腔炎,子宮旁組織炎,附件炎,前庭大腺炎,中耳炎,鼻竇炎。【規(guī)格】按頭孢替安C18H23N9O4S3·2HCl計(jì)（1）0.25g（2）0.5g（3）1.0g（4）2.0g【用法用量】通常,成年人一日0.5~2g(1~4支),分2-4次;小兒一日40-80mg/kg,分3-4次,靜脈注射.本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減,對(duì)成年人敗血癥一日量要增至4g(8支),對(duì)小兒敗血癥,腦膜炎等重癥和難治性感染,一日量可增至160mg/kg.靜脈注射時(shí),可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解后使用.此外也可將本品的一次用量0.25g~2g添加到糖液,電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中于30分鐘至2小時(shí)內(nèi)靜脈滴注,對(duì)小兒測(cè)可參看前面所述給藥量,添加到補(bǔ)液中后于30分鐘至1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)】（1）休克：偶有發(fā)生休克癥狀，因而給藥后應(yīng)注意觀察，若發(fā)生感覺(jué)不適，口內(nèi)感覺(jué)異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)停止給藥。（2）過(guò)敏性反應(yīng)：若出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛等過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止給藥并做適當(dāng)處置。（3）腎臟：偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎障礙，因而應(yīng)定期實(shí)行檢查，充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)中止給藥，并做適當(dāng)處置。（4）血液：有時(shí)出現(xiàn)紅細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，嗜酸性白細(xì)胞增高，血小板減少，偶爾出現(xiàn)溶血性貧血。（5）肝臟：有時(shí)出現(xiàn)S—GOT，S—GPT，堿性磷酸酶增高，偶爾出現(xiàn)膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高。（6）消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎，若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時(shí)應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)處置。本品有時(shí)可引起惡心、腹瀉，偶也出現(xiàn)嘔吐、食欲不振、腹痛等癥狀。（7）呼吸系統(tǒng)：偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線(xiàn)異常、嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當(dāng)處置。（8）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：對(duì)腎功能衰竭患者大劑量給藥時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)痙攣等神經(jīng)癥狀。（9）菌群交替現(xiàn)象：偶有出現(xiàn)口腔炎、念珠菌癥。（10）維生素缺乏癥：偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B族缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等）。（11）其他：偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等?！窘伞浚?）對(duì)本品有休克既往史者。（2）對(duì)本品或?qū)︻^孢類(lèi)抗生素有過(guò)敏既往史者。【藥理毒理】1.抗菌作用：（1）對(duì)革蘭陰性菌和陽(yáng)性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對(duì)大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、吲哚陽(yáng)性的普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性。（2）本品的抗菌作用為殺菌性的。2.作用機(jī)制：本品的抗菌作用機(jī)理是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本品對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性是因?yàn)樗鼘?duì)細(xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對(duì)青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高，從而增強(qiáng)了對(duì)細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致。【藥代動(dòng)力學(xué)】30分鐘靜脈滴注本品1g和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g后，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)。靜脈注射給藥后，本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后，2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g后，腎組織中濃度超過(guò)100mg/kg.藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過(guò)血腦屏障。本品在體內(nèi)無(wú)積蓄作用，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結(jié)合率約為8%.1次靜脈滴注或靜注0.5g、1g和2g后，至6小時(shí)后，尿中排出給藥量的60-75%.靜脈推注0.5g后，尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)、2-4小時(shí)和4-6小時(shí)，分別達(dá)到2000mg/L、350mg/L和66mg/L.小兒1次靜脈給藥10、20或40mg/kg后，6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。頭孢替安（注射用鹽酸頭孢替安）頭孢唑肟鈉（注射用頭孢唑肟鈉）【成份】主要成分是頭孢唑肟鈉【適應(yīng)癥】敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。【規(guī)格】0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g【用法用量】1.成人常用量：一次1～2g，每8～12小時(shí)1次;嚴(yán)重感染者的劑量可增至一次3～4g，每8小時(shí)1次。治療非復(fù)雜性尿路感染時(shí)，一次0.5g，每12小時(shí)1次。2.6個(gè)月及6個(gè)月以上的嬰兒和兒童常用量：按體重一次50mg/kg，每6～8小時(shí)1次。3.腎功能損害者：腎功能損害的患者需根據(jù)其損害程度調(diào)整劑量。在給予0.5～1g的首次負(fù)荷劑量后，腎功能輕度損害的患者(內(nèi)生肌酐清除率Clcr為50～79ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g,每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.75～1.5g，每8小時(shí)1次;腎功能中度損害的患者(Clcr為5～49ml/分鐘)常用劑量為一次0.25～0.5g,每12小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5～1g，每12小時(shí)1次;腎功能重度損害需透析的患者(Clcr為0～4ml/分鐘)常用劑量為一次0.5g，每48小時(shí)1次或一次0.25g,每24小時(shí)1次，嚴(yán)重感染時(shí)一次0.5～1g，每48小時(shí)1次或一次0.5g，每24小時(shí)1次。血液透析患者透析后可不追加劑量，但需按上述給藥劑量和時(shí)間，在透析結(jié)束時(shí)給藥。本品可用注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液溶解后緩慢靜脈注射，亦可加在10%葡萄糖注射液、電解質(zhì)注射液或氨基酸注射液中靜脈滴注30分鐘～2小時(shí)?！静涣挤磻?yīng)】1.皮疹、瘙癢和藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。2.堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。3.貧血(包括溶血性貧血)、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見(jiàn)。4.偶見(jiàn)頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過(guò)敏性休克。5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。6.注射部位燒灼感、蜂窩織炎、靜脈炎(靜脈注射者)、疼痛、硬化和感覺(jué)異常等?！窘伞繉?duì)本品及其他頭孢菌素過(guò)敏者禁用。【兒童用藥】6個(gè)月以下小兒使用本品的安全性和有效性尚未確定。【藥理作用】本品屬第三代頭孢菌素，具廣譜抗菌作用，對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜(內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)穩(wěn)定。本品對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品敏感性差。頭孢唑肟對(duì)流感嗜血桿菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用較第一、第二代頭孢菌素為差，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌和腸球菌屬對(duì)本品耐藥，各種鏈球菌對(duì)本品均高度敏感。消化球菌、消化鏈球菌和部分?jǐn)M桿菌屬等厭氧菌對(duì)本品多呈敏感，艱難梭菌對(duì)本品耐藥。本品作用機(jī)制為本品通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成而達(dá)到殺菌作用。頭孢唑肟鈉（注射用頭孢唑肟鈉）頭孢曲松鈉（羅氏芬）【適應(yīng)癥】對(duì)羅氏芬?敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥，腦膜炎，播散性萊姆?。ㄔ?、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機(jī)制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統(tǒng)感染，包括淋病，術(shù)前預(yù)防感染?！疽?guī)格】1.0g【用法用量】標(biāo)準(zhǔn)劑量：成人及12歲以上兒童：羅氏芬?的通常劑量是1~2克，每日一次（每24小時(shí)）。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。新生兒、嬰兒及12歲以下兒童建議按以下劑量每日使用一次。新生兒（14天以下）每日劑量為按體重20~50毫克/千克，不超過(guò)50毫克/千克，無(wú)需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。嬰兒及兒童（15天至12歲）每日劑量按體重20~80毫克/千克。體重50千克或以上的兒童，應(yīng)使用通常成人劑量。靜脈用量按體重50毫克/千克以上時(shí)，輸注時(shí)間至少要30分鐘以上?！窘伞恳阎獙?duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。對(duì)青霉素過(guò)敏者也可能對(duì)羅氏芬過(guò)敏。頭孢曲松不得用于高膽紅素血的新生兒和早產(chǎn)兒的治療。體外研究表明頭孢曲松能取代膽紅素與血清白蛋白結(jié)合，導(dǎo)致這些病人有可能發(fā)生膽紅素腦病的風(fēng)險(xiǎn)。如果新生兒（≤28天）需要（或預(yù)期需要）使用含鈣的靜脈輸液包括靜脈輸注營(yíng)養(yǎng)液治療，則禁止使用羅氏芬，因?yàn)橛挟a(chǎn)生頭孢曲松-鈣沉淀物的風(fēng)險(xiǎn)?！緝和盟帯啃律鷥骸雰杭皟和陌踩院退幮б言谟昧考笆褂梅椒ㄖ嘘U明。頭孢曲松慎用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。不應(yīng)用于可能發(fā)展為腦黃疸的新生兒（尤其是早產(chǎn)兒）。【藥理毒理】頭孢曲松通過(guò)抑制細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌活性。頭孢曲松在體外對(duì)許多革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽(yáng)性菌發(fā)揮殺菌作用，并對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及革蘭氏陰性菌的大多數(shù)b-內(nèi)酰胺酶(青霉素酶及頭孢菌素酶)具有很高的穩(wěn)定性。頭孢曲松鈉（羅氏芬）頭孢他啶（注射用頭孢他啶）【成份】本品活性成份為頭孢他啶，【適應(yīng)癥】用于敏感革蘭氏陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染等。對(duì)于由多種耐藥革蘭氏陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭氏陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用?！疽?guī)格】1.0g(按頭孢他啶計(jì))【用法用量】靜脈注射或靜脈滴注。劑量依感染的嚴(yán)重程度、微生物敏感性及患者機(jī)體狀態(tài)而定。成人：1.敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4～6g，分2～3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10～14日。2.泌尿系統(tǒng)感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2～4g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7～14日。對(duì)于輕度尿路感染，每12小時(shí)0.5～1g即已足夠。3.對(duì)于某些危及生命的感染、嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。兒童：2個(gè)月以上嬰幼兒常用劑量為一日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注。對(duì)新生兒至2個(gè)月嬰兒臨床經(jīng)驗(yàn)有限。腎功能損害患者：因頭孢他啶主要經(jīng)腎臟排泄，對(duì)腎功能損害患者應(yīng)減量使用?？筛鶕?jù)肌酐清除率來(lái)計(jì)算合適的給藥劑量。透析后患者應(yīng)重復(fù)適當(dāng)維持劑量。配制方法：5ml注射用水加入0.5g裝瓶中或10ml注射用水加入1g或2g裝瓶中，使完全溶解后，于3～5分鐘靜脈緩慢推注。也可將上述溶解后的藥液（含1～2g）用5%葡萄糖或生理鹽水100ml稀釋后靜脈滴注20～30分鐘?！静涣挤磻?yīng)】本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)少見(jiàn)而輕微。主要有：1.局部反應(yīng)：因靜脈給藥出現(xiàn)靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射有局部疼痛或發(fā)炎；2.過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者可發(fā)生皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、藥物熱和罕見(jiàn)的血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、低血壓等。與其他頭孢菌素一樣，曾有毒性表皮壞死的罕見(jiàn)報(bào)道；3.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和罕見(jiàn)的鵝口瘡或結(jié)腸炎。與其他頭孢菌素一樣，結(jié)腸炎可能與艱難梭狀芽孢菌有關(guān)，并可能會(huì)以偽膜性結(jié)腸炎出現(xiàn)；4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、感覺(jué)異常。曾有引起癲癇發(fā)作的報(bào)道。5.臨床檢驗(yàn)結(jié)果的改變：發(fā)生短暫性的血清氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐值的輕度升高；白細(xì)胞、血小板減少及嗜酸性粒細(xì)胞增多、淋巴細(xì)胞增多等。【禁忌】對(duì)本品或其他頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。【兒童用藥】小兒一日最高劑量不超過(guò)6g?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】成人單次靜脈滴注和靜脈注射頭孢他啶1g后，血藥峰濃度（Cmax）分別可達(dá)70～72mg/L和120～146mg/L。血液藥物消除半衰期(t1/2)約為1.5～2.3小時(shí)。給藥后在骨、心、膽汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多種組織和體液中分布良好，易透過(guò)胎盤(pán)，少量可透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同期血濃度的17%～30%。血漿蛋白結(jié)合率低，約為5%23%。本品不經(jīng)過(guò)代謝，主要以原形自腎小球?yàn)V過(guò)排出，靜脈給藥后24小時(shí)內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的84%～87%，膽汁中排出量少于給藥量的1%。中、重度腎功能損害者本品的消除半衰期延長(zhǎng)，當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率≤2ml/分鐘時(shí)，消除半衰期可延長(zhǎng)至14～30小時(shí)。在新生兒中的半衰期稍延長(zhǎng)(平均4～5小時(shí))。本品可通過(guò)血液透析清除。頭孢他啶（注射用頭孢他啶）拉氧頭孢（注射用拉氧頭孢）【主要成分】拉氧頭孢【規(guī)格】0.25g、0.5g【藥理毒理】新型半合成β-內(nèi)酰胺類(lèi)的廣譜抗生素。作用機(jī)制仍是與細(xì)胞內(nèi)膜上的靶位蛋白結(jié)合，使細(xì)菌不能維持正常形態(tài)和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。由于對(duì)β-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用略弱，對(duì)綠膿桿菌亦有一定的抗菌作用?！具m應(yīng)癥】用于敏感菌引起的各種感染癥，如敗血癥、腦膜炎、呼吸系統(tǒng)感染癥（肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、肺化膿癥、膿胸等），消化系統(tǒng)感染癥（膽道炎、膽囊炎等），腹腔內(nèi)感染癥（肝膿瘍、腹膜炎等），泌尿系統(tǒng)及生殖系統(tǒng)感染癥（腎孟腎炎、膀肌炎、尿道炎、淋病、副睪炎、子宮內(nèi)【用法和用量】靜滴、靜注或肌注，成人1～2g/天，分2次；小兒40～80mg/Kg，分2～4次，并依年齡、癥狀適當(dāng)增減。難治性或嚴(yán)重感染時(shí)，成人增加至4g/天，小兒150mg/Kg/天，分2～4次給藥。靜注時(shí)，1g或0.5g，以4ml以上的注射用蒸餾水，5%葡萄糖注射液或生理鹽水充分搖勻，使之完全溶解；肌注時(shí)，以0.5%利多卡因注射液2～3ml充分搖勻，使完全溶解。溶解后，冰箱保存在72小時(shí)以?xún)?nèi)，室溫保存24小時(shí)以?xún)?nèi)使用?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)輕微，很少發(fā)生過(guò)敏性休克，主要有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等，偶有轉(zhuǎn)氨酶（SGPT、SGOT）升高，停藥后均可自行消失?！窘伞繉?duì)本品及頭孢菌素有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。美洛西林鈉（注射用美洛西林鈉）【規(guī)格】0.5g、1.0g、1.5g、2.0g、3.0g、4.0g【藥理毒理】本品為半合成青霉素類(lèi)抗生素，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對(duì)大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林；對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林；對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對(duì)糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對(duì)脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗(yàn)表明其對(duì)細(xì)菌所產(chǎn)生的(內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、152(g/ml，1小時(shí)后分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小時(shí)后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2()分別為39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5(g/ml，1小時(shí)后為28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070(g/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300(g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為1.5小時(shí)，小于7天的新生兒約為4.3小時(shí)。在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23(g/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3(g/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10(g/ml。【適應(yīng)癥】用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染?！居梅ㄓ昧俊考?nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg；肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6(8小時(shí)一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6小時(shí)靜脈注射一次。【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過(guò)程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過(guò)性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見(jiàn)。未見(jiàn)腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。注射用美洛西林舒巴坦鈉【規(guī)格】0.625g、1.25g【適應(yīng)癥】本品含β-內(nèi)酰胺酶抑制劑—舒巴坦，適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1、呼吸系統(tǒng)感染：如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等；2、泌尿生殖系統(tǒng)感染：如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等；3、腹腔感染：如膽道感染等；4、皮膚及軟組織感染：如峰窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和濃皰??；5、性病、淋病等；6、盆腔感染：產(chǎn)科感染、產(chǎn)后感染等；7、嚴(yán)重系統(tǒng)感染：如腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對(duì)于致命的全身性細(xì)菌感染、末知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建議與其他殺菌劑聯(lián)合用藥治療?！緝和盟帯?-14歲兒童及體重超過(guò)3kg的嬰兒，每次給藥75mg/kg，每日2-3次，體重不足3kg者，每次給藥75mg/kg，每日2次。【藥理毒理】藥理作用:本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類(lèi)廣譜抗生素，主要通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用；舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其它細(xì)菌無(wú)抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)抗生素具有明顯的協(xié)同作用。本品對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。體外試驗(yàn)表明，復(fù)方中的兩藥合用，可增強(qiáng)對(duì)多種產(chǎn)酶菌株如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用；與美洛西林單藥比較，本品對(duì)不動(dòng)桿菌屬、糞產(chǎn)堿桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強(qiáng)。另外，美洛西林體外還對(duì)以下微生物有抗菌活性：腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。【藥代動(dòng)力學(xué)】國(guó)內(nèi)目前缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。據(jù)資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g，1分鐘后平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152.0μg/ml，1小時(shí)后的血藥濃度為12.8μg/ml、47.8μg/ml，4小時(shí)后為0.5μg/ml、2.7μg/ml。t1/2約為40分鐘。靜脈給藥3g，6小時(shí)后膽汁內(nèi)濃度高達(dá)240μg/ml～1070μg/ml，膽汁排泄率為65%～75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5分鐘后的血清濃度為130.2μg/ml，t1/2約為1小時(shí)。美洛西林鈉/舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物（87%）由腎排泄。注射用美洛西林舒巴坦鈉注射用氟氯西林鈉【主要成分】本品主要成份為氟氯西林鈉，無(wú)輔料?！具m應(yīng)癥】適用于治療敏感的革蘭氏陽(yáng)性菌引起的下述感染，包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和鏈球菌：1、皮膚及軟粗織感染：如癤、痛、膿腫、蜂窩織炎、膿皰病、感染性燒傷、植皮保護(hù)、感染性皮膚狀態(tài)，如：潰瘍、濕疹和痤瘡傷口感染；2、呼吸道感染：如肺炎、肺部膿腫、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎、肩桃體周膿腫、中、外耳炎積膿；3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、腸炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、敗血?。?、適當(dāng)?shù)臅r(shí)候也被推薦用于較大外科手術(shù)(例如心胸和矯形外科手術(shù))的預(yù)防劑。【規(guī)格】0.5g【用法用量】成人：肌內(nèi)注射：每次25mg，每日4次。靜脈滴注：每次250mg～1g，每日4次，加入100ml～250ml生理鹽水或葡萄糖注射液中溶解，緩慢靜脈滴注(每次滴注持續(xù)時(shí)間30～60分鐘)。在4小時(shí)內(nèi)使用完。兒童參考用量：據(jù)國(guó)外同類(lèi)品種說(shuō)明書(shū)及文獻(xiàn)資料記載，2歲以下按成人劑量的1/4給藥；2～10歲按成人劑量的1/2給藥。【不良反應(yīng)】同使用其它青霉素—樣，副作用少見(jiàn)，并且大多反應(yīng)輕微，短暫。1.過(guò)敏反應(yīng)與其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣有過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。較常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)有皮疹。如有任何過(guò)敏反座發(fā)生，應(yīng)中斷治療。2.肝臟：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶暫時(shí)性升高，但當(dāng)中斷治療后可逆轉(zhuǎn)。也有致急性肝臟膽汁淤積黃疸的報(bào)道。3.腎勝偶有致急性間質(zhì)性腎炎的報(bào)道。4.胃腸道少數(shù)病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲減退等胃腸道癥狀，偶見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)紊亂，如驚厥，可能與腎衰竭病人的大劑量靜脈給藥有關(guān)。6.血液學(xué)影響可發(fā)生中性白細(xì)胞減少癥和血小飯減少癥，但治療中斷可逆轉(zhuǎn)?！窘伞繉?duì)本品過(guò)敏者禁用。有青霉素過(guò)敏史或曾有青霉素皮膚試驗(yàn)呈陽(yáng)性者禁用。禁用于有與氟氯酉林相關(guān)聯(lián)的黃疸/肝功能障礙史的患者?！舅幚怼孔饔脵C(jī)制本品為半合成的耐青霉素酶青霉素。其作用機(jī)制與青霉素G相似，系與細(xì)菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制細(xì)菌壁的生物合成，導(dǎo)致菌體腫脹破裂死亡，從而發(fā)揮殺菌作用。本藥為繁殖期殺菌藥。本藥抗菌作用特點(diǎn)是：對(duì)青霉素酶穩(wěn)定性較好，對(duì)產(chǎn)青霉素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強(qiáng)大的殺菌作用，但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青霉素弱?？咕V本藥對(duì)產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙環(huán)菌有較好抗菌活性。糞腸球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、厭氧脆弱擬桿菌對(duì)本藥耐藥?！窘幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：吸收：氟氯西林在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定，其血漿藥物濃度達(dá)峰1h。分布：氟氯西林可以很好地?cái)U(kuò)散至大多數(shù)組織中，能滲入急性骨髓炎者的骨組織，膿液和關(guān)節(jié)中，在胸膿腔中也有較高的濃度。尤其在骨髓中有高濃度活性分布；11.6mg/L(密質(zhì)骨),15.6mg/L(松質(zhì)骨)，平均血藥濃度為8.9mg/L。透過(guò)胎盤(pán)屏障：氟氯西林可透過(guò)胎盤(pán)屏障。透過(guò)血腦屏障：氟氯西林可少量擴(kuò)散至沒(méi)有炎癥的腦脊髓液中。透過(guò)母乳：少量氟氯西林可經(jīng)母乳排泄。代謝：正常情況下，大約10％劑量的氟氯西林代謝為青霉酸。氟氯西林的血漿半衰期(t1/2)為0.5～1.1h，新生兒半衰期(t1/2)延長(zhǎng)。排泄：本品主要經(jīng)腎臟排泄。用藥8小時(shí)內(nèi)，在尿液中可檢測(cè)到未轉(zhuǎn)化的活性形式為給藥劑量的76.1％,僅小部分經(jīng)膽汁排泄。如果腎功能障礙氟氯西林的排泄將減慢。結(jié)合蛋白：血清蛋白的結(jié)合率為95％。注射用乳糖酸紅霉素【成份】本品主要成份為：乳糖酸紅霉素?！疽?guī)格】按紅霉素計(jì)0.3g(30萬(wàn)單位)【適應(yīng)癥】1．本品作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線(xiàn)菌?。幻范荆粏魏思?xì)胞增多性李斯特菌病等。2．軍團(tuán)菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結(jié)膜炎。7．厭氧菌所致口腔感染。8．空腸彎曲菌腸炎。9．百日咳。【用法和用量】靜脈滴注：成人一次0.5～1.0g，一日2～3次。治療軍團(tuán)菌病劑量需增加至一日3～4g，分4次滴注。小兒每日按體重20～30mg/kg，分2～3次滴注。乳糖酸紅霉素滴注液的配制，先加滅菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸紅霉素粉針瓶中或加20ml至1g乳糖酸紅霉素粉針瓶中，用力震搖至溶解。然后加入生理鹽水或其它電解質(zhì)溶液中稀釋?zhuān)徛o脈滴注，注意紅霉素濃度在1%～5%以?xún)?nèi)。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀釋?zhuān)蚱咸烟侨芤浩嵝裕仨毭?00ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml?！窘伞繉?duì)紅霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用?！舅幚矶纠怼勘酒穼俅蟓h(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯。對(duì)葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對(duì)本品呈現(xiàn)敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（“P”位）處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA）結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。紅霉素僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】靜脈滴注后立即達(dá)血藥濃度峰值，24小時(shí)內(nèi)靜滴2g，平均血藥濃度為2.3～6.8mg/L，但個(gè)體差異較大。每12小時(shí)連續(xù)靜脈滴注本品1g，則8小時(shí)后的血藥濃度可維持于4～6mg/L。乳糖酸紅霉素除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右?？蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2小時(shí)，無(wú)尿患者的血半衰期可延長(zhǎng)至4.8～6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球?yàn)V過(guò)排除，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無(wú)需加用。【不良反應(yīng)】1．胃腸道反應(yīng)多見(jiàn)，有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。2．肝毒性少見(jiàn)，患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常，偶見(jiàn)黃疸等。3．大劑量（≥4g/日）應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽(tīng)力減退，主要與血藥濃度過(guò)高（12mg/L）有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。4．過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。注射用乳糖酸紅霉素注射用阿奇霉素（里奇）【藥理毒理】阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、(溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類(lèi)志賀吡鄰單胞菌。本品對(duì)下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測(cè)定：大腸埃希菌、傷寒沙門(mén)菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類(lèi)桿菌、類(lèi)桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲交原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲(chóng)、鳥(niǎo)分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機(jī)制與紅霉素相同，主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴(lài)于RNA的蛋白合成。【藥代動(dòng)力學(xué)】每日靜脈滴注阿奇霉素0.5g，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h/ml。單次靜脈滴注阿奇霉素1～4g，滴注時(shí)間大于2小時(shí)，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。阿奇霉素在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10～100倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。每日靜滴阿奇霉素0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時(shí)內(nèi)約11%的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%。此外，阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見(jiàn)高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為15%；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為7%。阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時(shí)。【適應(yīng)癥】本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。【用法用量】將本品用適量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時(shí)間為3小時(shí)；濃度為2.0mg/ml，滴注時(shí)間為1小時(shí)。1.治療社區(qū)獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續(xù)用藥2日，繼之換用阿奇霉素口服制劑一日0.5g，7～10日為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。2.治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日后，改用阿奇霉素口服制劑一日0.25g，7日為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定?！窘砂Y】對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用?！緝和盟帯课催M(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。注射用美羅培南（安吉利）【成份】本品主要成份為美羅培南。輔料為無(wú)水碳酸鈉?！具m應(yīng)癥】美羅培南適用于成人和兒童由單一或多種對(duì)美羅培南敏感的細(xì)菌引起的感染：肺炎（包括院內(nèi)獲行性肺炎）、尿路感染、婦科感染（如子宮內(nèi)膜炎和盆腔炎）、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥。經(jīng)驗(yàn)性治療，對(duì)成人粒細(xì)胞減少癥伴發(fā)熱患者，可單獨(dú)應(yīng)用本品或聯(lián)合抗病毒藥或抗真菌藥使用。美羅培南單用或與其它抗微生物制劑聯(lián)合使用可用于治療多重感染。對(duì)于中性粒細(xì)胞減少或原發(fā)性、繼發(fā)性免疫缺陷的嬰兒患者，目前尚無(wú)本品的使用經(jīng)驗(yàn)?！疽?guī)格】0.25g、0.5g、1.0g【兒童用藥】?jī)和耗挲g3個(gè)月～12歲的兒童，根據(jù)感染類(lèi)型的嚴(yán)重程度、致病菌敏感性和病人的具體情況，每8小時(shí)按劑量10～20mg/kg給藥，體重超過(guò)50kg的兒童，按成人劑量給藥。腦膜炎兒童患者的治療，劑量按每8小時(shí)40mg/kg給藥。目前尚無(wú)兒童腎功能不全的使用經(jīng)驗(yàn)。嬰幼兒：年齡3個(gè)月以下嬰幼兒，本品療效和耐受性尚不清楚，因此，年齡在3個(gè)月以下的嬰幼兒，不推薦使用美羅培南，肝、腎功能異常兒童未使用過(guò)美羅培南進(jìn)行治療。【禁忌】1．對(duì)本品成份及其它碳青霉烯類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。2．使用丙戊酸的病人禁用。【藥理】美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類(lèi)抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用，美羅培南容易穿透大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性和陰性細(xì)菌的細(xì)胞壁，而達(dá)到其作用靶點(diǎn)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。除金屬β-內(nèi)酰胺酶以外，其對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶（包括由革蘭氏陽(yáng)性菌及革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的青霉素酶和頭孢菌素酶）的水解作用具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。美羅培南不宜用于治療對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌感染，有時(shí)對(duì)其它碳青霉烯類(lèi)的耐藥菌株亦表現(xiàn)出交叉耐藥性。體外試驗(yàn)顯示，對(duì)一些綠膿桿菌的分離菌株，美羅培南與氨基糖甙類(lèi)抗生素合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。利巴韋林注射液[適應(yīng)癥]：抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。[規(guī)格]：1ml：100mg[用法用量]：用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。[不良反應(yīng)]：常見(jiàn)的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。[禁忌]：對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦禁用。[毒理]：藥理學(xué)廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長(zhǎng)的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥(niǎo)苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥(niǎo)苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對(duì)呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。[藥代動(dòng)力學(xué)]：靜脈滴注本品0.8g，5分鐘后血漿濃度為（17.8±5.5）mM，30分鐘后血漿濃度為(42.3±10.4)mmol。進(jìn)入體內(nèi)迅速分布到身體各部分，并可通過(guò)血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長(zhǎng)期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的67%。本品可透過(guò)胎盤(pán)，也能進(jìn)入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。在肝內(nèi)代謝。血漿藥物消除半衰期（t1/2β）約為0.5～2小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄，48小時(shí)內(nèi)從尿液中可檢出（16.7±10.3%）的藥物以原形排出，（6.2±1.7%）的藥物以代謝物排泄。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。注射用阿昔洛韋[適應(yīng)癥]：1．單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2．帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3．免疫缺陷者水痘的治療。4．急性視網(wǎng)膜壞死的治療。[規(guī)格]：0.25g。[用法用量]：靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上。小兒常用量：1．重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。

3．單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。4．免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因?yàn)榈嗡龠^(guò)快時(shí)可引起腎功能衰竭。藥液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過(guò)7g/L，否則易引起靜脈炎。[不良反應(yīng)]：1．常見(jiàn)的不良反應(yīng)：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。2．少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：急性腎功能不全、白細(xì)胞和紅細(xì)胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。3．罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：昏迷、意識(shí)模糊、幻覺(jué)、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。[禁忌]：對(duì)本品過(guò)敏者禁用。[藥理毒理]：抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響。[藥代動(dòng)力學(xué)]：能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時(shí)后，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7mg/ml，經(jīng)7小時(shí)后，谷濃度分別為0.7mg/ml和2.3mg/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/m2者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500mg/m2與成人10mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時(shí)靜脈滴注10mg/kg，每次滴注持續(xù)1小時(shí)，其穩(wěn)態(tài)峰濃度(Cmax)為13.8g/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期(tl/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄。約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。注射用阿昔洛韋頭孢克肟顆粒50mg*6袋適用于對(duì)頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細(xì)菌感染性疾?。?.支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥(感染時(shí))，慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎；2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3.膽囊炎、膽管炎；4.猩紅熱；5.中耳炎、副鼻