《動(dòng)物藥理》課件 2.2主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌的抗生素

青霉素類(lèi)抗生素屬于窄譜抗菌，對(duì)于革蘭氏陽(yáng)性菌、螺旋菌、放線菌等都高度敏感，可作為首選藥物，但是對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性菌以及病毒、真菌、立克次氏體等幾乎無(wú)效。在臨床中經(jīng)常應(yīng)用到敏感病原菌引起的感染，比如乳腺炎、子宮炎、放線菌病、尿路感染、膀胱炎以及創(chuàng)傷感染等，需要注意的是金黃色葡萄球菌能產(chǎn)生大量的青霉素酶從而產(chǎn)生耐藥性。青霉素青霉素青霉素毒性很小，主要是過(guò)敏反應(yīng)特點(diǎn)青霉素與其他藥物之間的相互作用特點(diǎn)青霉素在獸醫(yī)臨床給藥方式主要為肌肉注射，不同種類(lèi)的動(dòng)物用藥量差異較大用法在天然青霉素中青霉素G的抗菌能力最強(qiáng)，性質(zhì)最為穩(wěn)定，提取率也是最高的，因此應(yīng)用也最為廣泛。臨床給藥方式以肌注和皮下注射為主，半衰期較短，最終以原形從尿液排除，少量也可通過(guò)乳汁排出，因此給藥后的乳汁應(yīng)禁止食用，以免引起過(guò)敏等不良反應(yīng)。青霉素G長(zhǎng)效青霉素長(zhǎng)效青霉素是一種難溶于水的青霉素胺鹽，肌注后緩慢吸收，維持的時(shí)間較長(zhǎng)，稱為長(zhǎng)效青霉素，如普魯卡因霉素、芐星青霉素。普魯卡因霉素用于非急性、非重癥輕度感染，或維持劑量用。芐星青霉素因吸收慢，血藥濃度低，但維持時(shí)間較長(zhǎng)，可用于預(yù)防疾病或者長(zhǎng)期用藥。半合成青霉素半合成青霉素是以青霉素的母核6-氨基青霉素烷酸（6-APA）為基本結(jié)構(gòu)，經(jīng)過(guò)化學(xué)修飾合成一系列具有耐酸、耐酶等特點(diǎn)的青霉素。苯唑西林鈉：在水溶液中雖容易溶解，性質(zhì)極不穩(wěn)定。本藥品具有耐酸、耐酶的特性，對(duì)于耐藥性金黃色葡萄菌有效，但整體殺菌作用不如青霉素。給藥方法可以肌注也可內(nèi)服。氨芐青霉素：本品耐酸不耐酶，內(nèi)服或者肌注均可，用藥后膽汁、腎、子宮等部位濃度高，最終由尿液和膽汁排泄。半合成青霉素藥品微溶于水，在酒精中難溶，對(duì)酸穩(wěn)定，遇堿失效。在胃酸中穩(wěn)定，吸收率較高，單位動(dòng)物吸收率可達(dá)74%-92%。本品可進(jìn)入腦脊液，但是乳中濃度較低。對(duì)腸道球菌和沙門(mén)氏桿菌的作用比氨芐西林強(qiáng)2倍。阿莫西林溶于酒精，對(duì)熱、酸都不穩(wěn)定。鈉鹽口服不吸收，肌注鈉鹽吸收迅速。吸收后可進(jìn)入胸腔、腹水、關(guān)節(jié)液、膽汁和淋巴液等。對(duì)大腸桿菌和綠膿桿菌有抗菌作用，特別針對(duì)綠膿桿菌引起的全身感染具有較好的治療作用，通過(guò)與慶大霉素和多黏菌素配伍，效果較好，聯(lián)合使用時(shí)注意各類(lèi)藥物要分別肌注切勿混合注射。本品對(duì)于敗血癥、腹膜炎、呼吸道和泌尿系統(tǒng)感染均具有較好的治療作用。

卡比西林/d?query=%E7%BE%A7%E8%8B%84%E8%A5%BF%E6%9E%97&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=3微臭，味苦，有吸濕性，易溶于水和乙醇，幾乎不溶于醋酸乙酯。本品內(nèi)服后吸收較快，很快就可以達(dá)到血藥高峰，分布全身，但是以肝臟和腎臟濃度最高。本品耐酸、耐酶，對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌有很強(qiáng)的殺傷作用，所以常用于骨、皮膚和軟組織的葡萄球菌感染，但需注意本品內(nèi)服生物利用度比較低。肌內(nèi)注射，每千克體重5-10mg，每天3次。乳管內(nèi)注射200mg/次，需要廢奶2d。本品需要休藥期，牛為10天。

氯唑西林/d?query=%E6%B0%AF%E5%94%91%E8%A5%BF%E6%9E%97&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=3頭孢菌素類(lèi)抗生素頭孢菌素類(lèi)第一代產(chǎn)品：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陰性菌作用差，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，對(duì)厭氧菌無(wú)效第二代產(chǎn)品：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陰性菌作用加強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，對(duì)厭氧菌有效果。第三代產(chǎn)品：對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用變?nèi)?，?duì)革蘭氏陰性菌作用更強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌和厭氧菌都有較好效果，第四代產(chǎn)品：比較前三代，抗菌菌譜更廣，更耐酶，血漿半衰期更長(zhǎng)。用于耐藥金黃色葡萄球菌及一些敏感的革蘭氏陰性桿菌。用藥后，頭孢菌素類(lèi)藥物廣泛的分布于體液和組織液中，腎小球的濾過(guò)和腎小管的分泌排泄是頭孢菌素在機(jī)體內(nèi)消除的主要方式，腎功能不良的動(dòng)物謹(jǐn)慎使用。給藥途徑也基本為注射給藥，用藥時(shí)注意，注射部位會(huì)疼痛，用藥時(shí)不要與慶大霉素配伍，以免增強(qiáng)毒性。藥物頭孢菌素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)頭孢奎諾/d?query=%E5%A4%B4%E5%AD%A2%E5%A5%8E%E8%AF%BA&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=1本品為第四代頭孢菌素類(lèi)產(chǎn)品，具有廣譜抗菌作用，抗菌活性較強(qiáng)，主要用于治療敏感菌引起的牛、豬呼吸系統(tǒng)感染以及牛的乳房炎。肌內(nèi)注射每千克體重1-2mg，每天1次。乳管內(nèi)注射75mg，每天2次。β內(nèi)酰胺酶抑制劑β內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸（又稱棒酸）易溶于水，但是水溶液極不穩(wěn)定。容易吸濕失效，因此在保存時(shí)應(yīng)注意低溫干燥。易溶于酒精，微溶于乙醚。本品抗菌作用微弱，臨床上很少單獨(dú)使用，常與β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素1：2或者1：4比例配合使用，以擴(kuò)大不耐酶的抗生素的抗菌菌譜，同時(shí)起到克服細(xì)菌耐藥性的作用。β內(nèi)酰胺酶抑制劑本品可通過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障，尤其當(dāng)有炎癥時(shí)可以促進(jìn)其擴(kuò)散，最終代謝主要以原形從腎臟排出，部分也通過(guò)糞便及呼吸道排出。本品可口服可注射。常見(jiàn)的阿莫西林克拉維酸鉀片，其中阿莫西林0.1g,克拉維酸0.025g大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素點(diǎn)擊添加標(biāo)題文本紅霉素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)泰樂(lè)菌素替米考星螺旋霉素吉他霉素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素藥品主要針對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和支原體。藥品種類(lèi)豐富，廣泛應(yīng)用于畜牧獸醫(yī)臨床使用當(dāng)中。本品是從鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取的有機(jī)堿化合物。味苦，難溶于水，與酸結(jié)合的鹽則易溶于水。內(nèi)服紅霉素確實(shí)容易被吸收，但是也很容易受到胃酸的破壞，因此臨床上常用的是依托紅霉素。內(nèi)服吸收良好，1-2h達(dá)到血藥高峰，維持血藥濃度時(shí)間也可達(dá)到8h。吸收后分布廣泛，膽汁中濃度最高，經(jīng)肝臟代謝，由尿液和糞便排出體外。

紅霉素/d?query=%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%BB%93%E6%9E%84&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=5本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、炭疽桿菌等有較強(qiáng)的作用，但只針對(duì)部分革蘭氏陰性菌有作用，比如布氏桿菌、多殺性巴氏桿菌等，對(duì)大腸桿菌和沙門(mén)氏桿菌無(wú)效。對(duì)支原體、立克次氏體和螺旋體是有效的，并且對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌也是有效的。本品的毒性很低但是刺激性較強(qiáng)，對(duì)幼畜毒性大，馬屬動(dòng)物以及豬內(nèi)服容易引起腸道功能紊亂，肌內(nèi)注射盡量選擇深部肌肉注射，否則容易引起局部炎癥。紅霉素/d?query=%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%BB%93%E6%9E%84&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=5本品是從弗氏鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的弱堿性化合物，微溶于水。本品可內(nèi)服吸收，但是血藥濃度要比注射低2-3倍，有效血藥維持時(shí)間相對(duì)也較短。藥品最終主要從尿液和膽汁排出體外。泰樂(lè)菌素/d?query=%E6%B3%B0%E4%B9%90%E8%8F%8C%E7%B4%A0&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=4本品為畜禽專用抗生素，對(duì)支原體作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用能力不及紅霉素，僅針對(duì)部分革蘭氏陰性菌起作用。本品主要用于防治雞、火雞和其他動(dòng)物的支原體感染，還可以用于種蛋浸泡，以預(yù)防雞支原體的傳播，同時(shí)還廣泛用于肺炎、乳房炎以及子宮炎和腸炎的治療。泰樂(lè)菌素粉，可用于混飲或者混飼，需要注意的是蛋雞產(chǎn)蛋期禁用，休藥期1天。肌內(nèi)注射，每千克體重10-20mg，每天1-2次。泰樂(lè)菌素/d?query=%E6%B3%B0%E4%B9%90%E8%8F%8C%E7%B4%A0&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=4本品是泰樂(lè)菌素水解產(chǎn)物半合成的畜禽專用抗生素。屬于廣譜抗生素，特別針對(duì)放線桿菌、巴氏桿菌以及支原體有較好的作用，因此臨床上經(jīng)常用于由放線菌、巴氏桿菌和支原體引起的家畜肺炎、呼吸道疾病和乳房炎等。替米考星/d?query=%E6%9B%BF%E7%B1%B3%E8%80%83%E6%98%9F&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=8本品吸收快，肺組織中濃度高，乳中濃度高，維持時(shí)間長(zhǎng)，乳中半衰期時(shí)間長(zhǎng)達(dá)2天，本品常用口服或者皮下注射方式給藥，切忌靜脈注射，容易引起動(dòng)物死亡。替米考星/d?query=%E6%9B%BF%E7%B1%B3%E8%80%83%E6%98%9F&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=8本品是由鏈霉菌培養(yǎng)液提取制得的抗生素混合物。本品的抗菌菌譜與羅紅霉素相似但是總體抗菌能力比羅紅霉素差，臨床多用于防治葡萄球菌的感染和支原體病。螺旋霉素可溶性粉，混飲。螺旋霉素本品的抗菌菌譜與紅霉素很相似，本品主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌引起的感染、支原體病，也可用于促進(jìn)畜禽生長(zhǎng)?？扇苄约顾胤?，混飲，產(chǎn)蛋期禁用，肉雞休藥期7天。吉他霉素預(yù)混劑，混飼，宰前7天停用。吉他霉素片，每千克體重20-50mg，每天2次。吉他霉素/d?query=%E5%90%89%E4%BB%96%E9%9C%89%E7%B4%A0&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=3林可胺類(lèi)抗生素點(diǎn)擊添加標(biāo)題文本+=克林霉素林可霉素林可霉素類(lèi)抗生素林可霉素類(lèi)本品微臭，味苦，易溶于水，性質(zhì)較為穩(wěn)定。本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用效果較好，對(duì)支原體、產(chǎn)氣芽孢桿菌等有抑制作用，但是對(duì)于革蘭氏陰性菌無(wú)效。林可霉素和大觀霉素合用，對(duì)治療仔豬腹瀉、豬的喘氣病以及雞的慢性呼吸道疾病效果很好。林可霉素/d?query=%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=16本品內(nèi)服吸收不完全，但是肌內(nèi)注射效果較好，一般0.5-2h達(dá)到血藥高峰，分布廣，可通過(guò)胎盤(pán)屏障但是不能通過(guò)血腦屏障，特別集中在骨髓、乳汁中，在肝臟代謝，最終以膽汁、尿液、糞便以及乳汁排出體外。本品用藥時(shí)需注意，大劑量?jī)?nèi)服會(huì)刺激腸道，肌內(nèi)注射會(huì)引起疼痛。兔子對(duì)本藥很敏感，極容易引起死亡，因此不宜使用。林可霉素/d?query=%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=16本品為林可霉素的半合成衍生物，抗菌菌譜和臨床作用與林可霉素相似，但是抗菌效力比林可霉素強(qiáng)4-8倍。鹽酸克林霉素膠囊，每千克體重10mg，一天2次。磷酸克林霉素注射液，肌肉注射，每千克體重10mg，一天2次。克林霉素/d?query=%E5%85%BD%E8%8D%AF%E5%85%8B%E6%9E%97%E9%9C%89%E7%B4%A0&forbidqc=&entityid=&preQuery=&rawQuery=&queryList=&st=&did=1