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調(diào)血脂藥《藥物化學》一、調(diào)血脂藥的概述和分類二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑一、調(diào)節(jié)血脂藥的概述和分類(一)概述調(diào)血脂藥又稱為抗動脈粥樣硬化藥。它通過影響血脂的合成和代謝,預防和治療動脈粥樣硬化及冠心病。(二)分類常用的調(diào)血脂藥分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑、苯氧乙酸類和其他類。二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物抑制該限速酶的活性,阻斷體內(nèi)膽固醇合成。本類藥物是調(diào)血脂藥研究的一個突破性進展。乙酸膽固醇肝臟26步羥甲戊二酰輔酶A還原酶限速酶調(diào)血脂藥的發(fā)展HMG-CoA還原酶抑制劑:1976年分離美伐他汀,但沒有用于臨床;洛伐他汀是1987年開發(fā)上市的第一個他汀類藥物,與隨后上市的辛伐他汀同為具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的前藥;普伐他汀和第二代他汀類藥物氟伐他汀則無需經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化就具有藥理活性。1993氟伐他汀1989普伐他汀1987洛伐他汀1976美伐他汀洛伐他汀Lovastatin[結(jié)構(gòu)][物理性質(zhì)]性狀:白色結(jié)晶性粉末溶解性:不溶于水,易溶于有機溶劑洛伐他汀Lovastatin[化學性質(zhì)](一)會水解內(nèi)酯環(huán)和側(cè)鏈酯鍵
內(nèi)酯環(huán)型β-羥基酸型水解肝(無活性)(具活性)
前體藥物1.內(nèi)酯環(huán)2.側(cè)鏈酯鍵不易水解(原因:空間位阻效應)洛伐他汀Lovastatin[化學性質(zhì)](二)會氧化內(nèi)酯環(huán)羥基光照促進其氧化
降低血中膽固醇,增加HDL,用于高膽固醇血癥為主的高脂血癥。不良反應少且短暫、輕微[臨床作用]氟伐他汀結(jié)構(gòu)與本類藥其他藥物有較大區(qū)別,含有氟代苯基和吲哚環(huán)。本品結(jié)構(gòu)上與HMG-CoA很相似,水溶性好,直接抑制HMG-CoA還原酶。具有強效降血脂作用外,還具有抗動脈粥樣硬化的潛在功能,可降低冠心病的發(fā)病率及死亡率。其他HMG-CoA還原酶抑制劑阿托伐他汀用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。辛伐他汀的結(jié)構(gòu)與洛伐他汀相似,僅在側(cè)鏈?;?碳原子多一個甲基。本品也是前體藥物普伐他汀為內(nèi)酯環(huán)打開的β-羥基酸,原形和代謝物在血漿和尿中無蓄積性,是安全性、耐受性及療
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