2019年執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識一章節(jié)習(xí)題集第11章　常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用（2）

第11章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用（2）一、配伍選擇題（每題1分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)選用，也可不選用。每題只有1個備選項最符合題意。）1.（共用備選答案）A.格列美脲B.米格列奈C.鹽酸二甲雙胍D.吡格列酮E.米格列醇1.結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，對-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.能促進(jìn)胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.能促進(jìn)胰島素分泌的非磺酰脲類降血糖藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】A項，格列美脲為磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑；B項，米格列奈為非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑；C項，鹽酸二甲雙胍為雙胍類胰島素增敏劑；D項，吡格列酮為噻唑烷二酮類胰島素增敏劑；E項，米格列醇結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，為-葡萄糖苷酶抑制劑。2.（共用備選答案）A.金剛烷胺B.阿昔洛韋C.奧司他韋D.利巴韋林E.克霉唑1.具有對稱的三環(huán)胺結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】金剛烷胺為一種對稱的三環(huán)狀胺，可以抑制病毒穿入宿主細(xì)胞，并影響病毒的脫殼過程，抑制其繁殖，起治療和預(yù)防病毒性感染的作用。2.抗流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】奧司他韋為抗流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，可通過抑制NA，阻斷流感病毒的復(fù)制過程。3.（共用備選答案）A.鹽酸多西環(huán)素B.頭孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素1.具有過敏反應(yīng)，不能耐酸，不能耐酶，僅供注射給藥的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】青霉素具有過敏反應(yīng)，不能耐酸，僅供注射給藥，在胃中遇胃酸會導(dǎo)致側(cè)鏈酰胺鍵的水解和-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，使之失去活性。2.兒童服用可發(fā)生牙齒變色的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】鹽酸多西環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素，會導(dǎo)致四環(huán)素牙即牙齒變黃。3.為卡那霉素結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】阿米卡星是由卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁?；鶄?cè)鏈得到的衍生物。4.（共用備選答案）A.沙丁胺醇B.噻托溴銨C.倍氯米松D.色甘酸鈉E.氨茶堿上述藥物中1.屬于磷酸二酯酶抑制劑的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】茶堿類屬于磷酸二酯酶抑制劑。2.屬于M膽堿受體阻斷藥的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】M膽堿受體阻斷藥有噻托溴銨、異丙托溴銨。3.屬于白三烯受體拮抗劑的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】白三烯受體拮抗劑有孟魯司特、色甘酸鈉、齊留通等。4.屬于糖皮質(zhì)激素類藥物的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】糖皮質(zhì)激素類藥物有倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等。5.（共用備選答案）A.沙丁胺醇B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸多巴胺D.沙美特羅E.鹽酸多巴酚丁胺1.分子中含有親脂性長鏈取代基，為長效2受體激動劑藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】沙美特羅結(jié)構(gòu)中苯環(huán)部分的取代基與沙丁胺醇相同，在側(cè)鏈氮上有一長鏈親脂性取代基苯丁氧己基，為長效2受體激動劑藥物，不適用于緩解支氣管痙攣發(fā)作的急性癥狀。2.在我國局部地區(qū)被違規(guī)做成飼料添加劑，俗稱“瘦肉精”的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】克侖特羅曾被人用作動物飼料的添加劑，以促進(jìn)增加體重和肌肉質(zhì)量，俗名“瘦肉精”。3.分子中含有一個手性碳原子，為選擇性心臟1-受體激動劑藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】鹽酸多巴酚丁胺是多巴胺的N-取代衍生物，其結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，有兩種光學(xué)異構(gòu)體。其為一選擇性心臟1受體激動劑，其正性肌力作用比多巴胺強。6.（共用備選答案）A.奎尼丁B.多非利特C.鹽酸普魯卡因胺D.鹽酸普羅帕酮E.鹽酸胺碘酮1.結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，可影響甲狀腺素代謝的抗心律失常藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝。2.天然植物來源的抗心律失常藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】奎尼丁是從金雞納樹皮中提煉出來的生物堿，是抗瘧藥物奎寧的立體異構(gòu)體?？岫》肿又杏袃蓚€氮原子，其中，喹啉環(huán)上氮原子堿性強，可制成硫酸鹽、葡萄糖酸鹽、聚半乳糖醛酸鹽等，口服用藥易吸收。3.結(jié)構(gòu)中有手性碳，其R和S異構(gòu)體藥效和藥動力學(xué)性質(zhì)存在明顯差異的心律失常藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】鹽酸普羅帕酮結(jié)構(gòu)中有手性碳，有兩個異構(gòu)體，即R異構(gòu)體和S異構(gòu)體，它們的藥效和藥代動力學(xué)性質(zhì)存在明顯的差異。兩者均具有鈉通道阻滯作用，在阻斷受體方面，S-型異構(gòu)體活性是R-型的100倍，S-型普羅帕酮與受體存在著三個結(jié)合點，即銨基正離子、苯環(huán)平面區(qū)和側(cè)鏈羥基氫鍵，而R-型不能形成氫鍵結(jié)合，因此活性低于S-型構(gòu)型。4.基于局部麻醉藥物改造得到的抗心律失常藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】鹽酸普魯卡因胺是局部麻醉藥普魯卡因結(jié)構(gòu)改造的藥物，為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。7.（共用備選答案）A.格列齊特B.米格列奈C.鹽酸二甲雙胍D.鹽酸吡格列酮E.米格列醇1.具葡萄糖類似結(jié)構(gòu)，對-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】米格列醇結(jié)構(gòu)與葡萄糖類似，為-葡萄糖苷酶抑制劑。2.具磺酰脲結(jié)構(gòu)，臨床用于治療糖尿病的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】格列齊特具磺酰脲結(jié)構(gòu)，既有降血糖作用，還能降低血小板聚集，又可防止血管病變，改善視網(wǎng)膜病變和腎功能；可用于成年型糖尿病、糖尿病伴有血管病變者。3.具噻唑烷酮結(jié)構(gòu)，屬PPAR激動劑，近年來發(fā)現(xiàn)有致癌毒副作用的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】鹽酸吡格列酮為高選擇性PPAR激動劑；2型糖尿病患者應(yīng)用，有助于降低腦血管疾病發(fā)生的危險，近年來發(fā)現(xiàn)有致癌毒副作用。8.（共用備選答案）A.異煙肼B.異煙腙C.鹽酸乙胺丁醇D.對氨基水楊酸鈉E.吡嗪酰胺1.在體內(nèi)被水解成羧酸，抑制結(jié)核桿菌生長的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】吡嗪酰胺：基于吡嗪酰胺在pH5.5或更低時具有抗結(jié)核活性，認(rèn)為吡嗪酰胺本身可能為藥物的活性形式或為部分前體藥物，敏感的生物體可產(chǎn)生吡嗪酰胺水解酶，將吡嗪酰胺水解為吡嗪羧酸，而吡嗪酰酸可降低其周邊環(huán)境的pH，使結(jié)核桿菌不能生長。2.在酸性條件下，與銅離子形成紅色螯合物的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】異煙肼與銅離子或其他重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螯合物，如與銅離子在酸性條件下生產(chǎn)一分子紅色螯合物，在pH7.5時形成兩分子螯合物。3.在體內(nèi)與二價金屬離子，如與Mg2+結(jié)合，產(chǎn)生抗結(jié)核作用的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】鹽酸乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應(yīng)，生成深藍(lán)色絡(luò)合物，此反應(yīng)可用于鑒別鹽酸乙胺丁醇。而且，鹽酸乙胺丁醇的抗菌機(jī)制則可能是與二價金屬離子如Mg2+結(jié)合，而干擾細(xì)菌RNA的合成。9.（共用備選答案）A.曲尼司特B.氨茶堿C.扎魯司特D.二羥丙茶堿E.齊留通1.用于慢性哮喘癥狀控制的N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】齊留通是第一個N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑，用于慢性哮喘的癥狀的控制，但不是支氣管擴(kuò)張藥。2.藥理作用與茶堿類似，但不能被代謝成茶堿的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】二羥丙茶堿為茶堿7位二羥丙基取代的衍生物，但在體內(nèi)不能被代謝成茶堿，其藥理作用與茶堿類似，平喘作用比茶堿稍弱。10.（共用備選答案）A.西酞普蘭B.丙米嗪C.氟西汀D.氟伏沙明E.文拉法辛1.口服吸收好，生物利用度100的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】氟西汀為較強作用的抗抑郁藥，口服吸收良好，生物利用度為100。2.大劑量時對去甲腎上腺素和5-羥色胺具有雙重抑制作用的抗抑郁藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】文拉法辛小劑量時抑制5-HT，大劑量時對5-HT和NE具有雙重抑制作用。3.具有苯并呋喃結(jié)構(gòu)的5-羥色胺再攝取抑制劑是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】西酞普蘭是分子中含有苯并呋喃結(jié)構(gòu)的高選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。4.具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑有氟伏沙明、氯伏沙明、去甲氟伏沙明等。11.（共用備選答案）A.紅霉素B.萬古霉素C.利福平D.鹽酸克林霉素E.阿米卡星1.治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌有效的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.治療各種革蘭陰性桿菌有效的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E3.治療結(jié)核病宜選用（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】A項，紅霉素為抗生素類藥，抗菌譜較廣，通常用于化膿性皮膚感染及對青霉素耐藥的葡萄球菌感染；B項，萬古霉素適用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及其他細(xì)菌屬的感染，包括敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎等；C項，利福平可與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療；D項，鹽酸克林霉素適用于由鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌等敏感菌株所致的感染，如中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、肺炎；E項，阿米卡星可治療各種革蘭陰性桿菌感染，比如綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、大腸桿菌。12.（共用備選答案）A.阿司匹林B.吡羅昔康C.美洛昔康D.雙氯芬酸E.對乙酰氨基酚1.小劑量抑制血小板中的COX-1，防止血栓形成的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.選擇性抑制環(huán)氧酶-2（COX-2）的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】A項，阿司匹林能抑制血小板中的COX-1，防止血栓形成；B項，吡羅昔康為非選擇性COX抑制藥，用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；C項，美洛昔康對COX-2有一定的選擇性，用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；D項，雙氯芬酸為非選擇性COX抑制藥；E項，對乙酰氨基酚只具有解熱鎮(zhèn)痛的作用，幾乎不具有抗炎、抗風(fēng)濕作用。13.（共用備選答案）A.可樂定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛爾1.通過激動中樞A2和咪唑林受體（I2）而降低血壓的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.通過阻斷1受體而降低血壓的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】A項，可樂定通過激動中樞A2和咪唑林受體（I2），還可激動外周交感神經(jīng)突觸前膜2受體而降低血壓；B項，硝苯地平是第一代鈣拮抗劑，為抗高血壓、防治心絞痛藥物；C項，卡托普利通過抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACEI），阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素，并能抑制醛固酮分泌而降壓；D項，哌唑嗪為選擇性突觸后1受體阻滯藥，能同時擴(kuò)張阻力血管和容量血管，用于抗高血壓；E項，普萘洛爾為受體阻斷劑，可治療心律失常、心絞痛、高血壓。14.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)式為（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.苯巴比妥的結(jié)構(gòu)式為（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.卡馬西平的結(jié)構(gòu)式為（）。A.B.C.D.E.【答案】D4.乙琥胺的結(jié)構(gòu)式為（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】A項，為苯巴比妥；B項，為苯妥英鈉；C項，為乙琥胺；D項，為卡馬西平；E項，為奧卡西平。15.（共用備選答案）A.戊巴比妥B.乙琥胺C.苯妥英鈉D.苯巴比妥E.奧卡西平1.具有“飽和代謝動力學(xué)”特點的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】苯妥英鈉具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點，如果用量過大或短時內(nèi)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。2.5位取代基具有支鏈結(jié)構(gòu)，故作用時間較苯巴比妥短的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】戊巴比妥為苯巴比妥5位引入異戊基所得，而該取代基的引入縮短了藥物在體內(nèi)的作用時間。16.（共用備選答案）A.氨芐西林B.舒巴坦鈉C.頭孢氨芐D.亞胺培南E.氨曲南1.不可逆競爭性-內(nèi)酰胺酶抑制藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】舒巴坦鈉屬于青霉烷砜類-內(nèi)酰胺類抗菌藥物，該類化合物具有青霉烷酸的基本結(jié)構(gòu)，但分子中的硫元素被氧化成砜，為不可逆競爭性-內(nèi)酰胺酶抑制劑。2.青霉素類抗生素藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】廣譜半合成青霉素：氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。3.單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】單環(huán)-內(nèi)酰胺類：氨曲南、紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素。17.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.抗癲癇藥卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】卡馬西平別名為酰胺咪嗪，其分子結(jié)構(gòu)的特征是氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)上有酰胺基團(tuán)取代。2.抗精神病藥奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】奮乃靜為吩噻嗪類藥物，分子中含有吩噻嗪環(huán)。3.抗過敏藥賽庚啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】賽庚啶的分子中有哌啶環(huán)取代基。18.（共用備選答案）A.鹽酸諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧芐啶1.結(jié)構(gòu)中含5位氨基的，抗菌活性強，但有強光毒性的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】司帕沙星為5位氨基取代基的喹諾酮類藥物，具有較強的抗菌活性，對革蘭陽性菌，特別是對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性，比現(xiàn)有的喹諾酮類藥物都強；對革蘭陰性菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體也有很強抗菌活性。但司帕沙星具有較強的光毒性，用藥期間及用藥后應(yīng)避免日曬，如有光毒性發(fā)生應(yīng)立即停藥。2.結(jié)構(gòu)中含有嘧啶結(jié)構(gòu)，常與磺胺甲噁唑組成復(fù)方制劑的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】甲氧芐啶具有廣譜抗菌作用，抗菌譜與磺胺藥類似，通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，但細(xì)菌較易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨使用。通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至有殺菌作用，而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生，還可增強多種抗生素（如四環(huán)素、慶大霉素）的抗菌作用。3.結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，其左旋體活性較強的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】鹽酸左氧氟沙星為左旋體，其混旋體為氧氟沙星，也在臨床上使用。與氧氟沙星相比，優(yōu)點為：活性是氧氟沙星的2倍。4.結(jié)構(gòu)中含1位乙基，主要用于泌尿道、腸道感染的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】鹽酸諾氟沙星結(jié)構(gòu)中含1個乙基，主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染，不易產(chǎn)生耐藥性，使用較安全。19.（共用備選答案）A.氟達(dá)拉濱B.卡莫司汀C.順鉑D.環(huán)磷酰胺E.培美曲塞1.通過抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等多個靶酶，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】培美曲塞是具有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥物，通過運載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。2.為阿糖腺苷的衍生物，在體內(nèi)生成三磷酸酯的形式，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】氟達(dá)拉濱是阿糖腺苷的2-氟代衍生物，口服后，磷酸氟達(dá)拉濱在體內(nèi)迅速去磷酸化，得到氟達(dá)拉濱，被淋巴細(xì)胞吸收后復(fù)磷酸化成為有活性的氟達(dá)拉濱三磷酸酯，抑制DNA合成。3.結(jié)構(gòu)含有亞硝基脲，易通過血腦屏障，用于腦瘤治療的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】卡莫司汀結(jié)構(gòu)特點為以脲為母體，在兩個氮上分別連有-氯乙基，在一個氮上連有亞硝基；作用特點為-氯乙基親脂性強，易通過血腦屏障，適用于腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤等。20.（共用備選答案）A.乙酰半胱氨酸B.右美沙芬C.鹽酸氨溴索D.噴托維林E.羧甲司坦1.為半胱氨酸的衍生物，用于對乙酰氨基酚解毒的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】乙酰半胱氨酸為巰基化合物，易氧化，避光保存，臨用前配制；用于對乙酰氨基酚過量的解毒（巰基與其毒性產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌結(jié)合，排出體外）。2.為半胱氨酸的衍生物，不能用于對乙酰氨基酚解毒的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】羧甲司坦為乙酰半胱氨酸的類似物，用作黏痰調(diào)節(jié)劑；其作用機(jī)制與乙酰半胱氨酸不同，不能用于對乙酰氨基酚的解毒。21.（共用備選答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司瓊1.極性大，不能透過血腦屏障，故中樞副作用小的胃動力藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】多潘立酮極性較大，不能透過血腦屏障，生物利用度低，飯后服用，其生物利用度會增加。2.選擇性拮抗中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】甲氧氯普胺是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑，具促動力作用和止吐作用，是第一個用于臨床的促動力藥，現(xiàn)發(fā)現(xiàn)在多巴胺D2受體和5-HT3受體有相似的分布。22.（共用備選答案）A.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成B.抑制細(xì)菌糖代謝C.干擾細(xì)菌核酸代謝D.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成E.干擾真菌細(xì)胞膜功能1.頭孢類藥物作用機(jī)制（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素、環(huán)絲氨酸、萬古霉素、桿菌肽等，通過抑制細(xì)胞壁合成的不同環(huán)節(jié)而發(fā)揮抗菌作用。2.兩性霉素B作用機(jī)制（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】兩性霉素B的抗菌機(jī)制為：兩性霉素B與真菌細(xì)胞膜上的重要成分麥角固醇相結(jié)合，干擾細(xì)胞膜的通透性，進(jìn)而使細(xì)胞膜的屏障作用被破壞，細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)外漏，無用物或?qū)φ婢卸镜奈镔|(zhì)內(nèi)滲，使真菌的生命力下降甚至死亡。3.氨基糖苷類藥物作用機(jī)制（）。A.B.C.D.E.【答案】A4.喹諾酮類藥物作用機(jī)制（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】喹諾酮類藥物抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌的DNA回旋酶，從而阻礙DNA的復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。23.（共用備選答案）A.丙磺舒B.克拉維酸C.甲氧芐啶D.氨曲南E.亞葉酸鈣1.與青霉素合用可延緩青霉素排泄的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】丙磺舒的作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度；丙磺舒與青霉素合用時，由于降低了青霉素的排泄速度，從而增強了青霉素的抗菌作用。2.屬于-內(nèi)酰胺酶抑制劑的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】克拉維酸具有抑制-內(nèi)酰胺酶的作用，與-內(nèi)酰胺抗生素合用時，可以保護(hù)其免受-內(nèi)酰胺酶的作用。3.與磺胺類藥物合用可以雙重阻斷葉酸合成的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】甲氧芐啶通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用來起到雙重阻斷葉酸合成的作用。24.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】A項，阿莫西林。B項，頭孢氨芐。C項，氨芐西林。D項，頭孢克洛。25.（共用備選答案）A.潑尼松B.炔雌醇C.苯丙酸諾龍D.甲羥孕酮E.甲睪酮1.雄激素類藥物（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】雄激素類代表藥物有丙酸睪酮和甲睪酮。2.同化激素（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】同化激素類代表藥物有苯丙酸諾龍和司坦唑醇。26.（共用備選答案）A.嗎啡B.美沙酮C.哌替啶D.鹽酸溴己新E.羧甲司坦1.具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】A項，嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5個環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu)；B項，美沙酮屬于氨基酮類，可以看作是僅保留嗎啡結(jié)構(gòu)中A環(huán)的類似物，是具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥；C項，哌替啶是具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥；D項，鹽酸溴己新是具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥；E項，羧甲司坦是具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥。27.（共用備選答案）A.扎來普隆B.佐匹克隆C.唑吡坦D.咪達(dá)唑侖E.丁螺環(huán)酮1.結(jié)構(gòu)中含有咪唑并吡啶的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.結(jié)構(gòu)中含有吡啶并嘧啶的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.結(jié)構(gòu)中含有三氮唑的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D4.結(jié)構(gòu)中含有氮雜螺環(huán)的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】A項，扎來普隆是具有吡啶并嘧啶結(jié)構(gòu)的催眠藥；B項，佐匹克隆是吡咯酮類鎮(zhèn)靜催眠藥；C項，唑吡坦是具有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)靜催眠藥；D項，咪達(dá)唑侖的結(jié)構(gòu)中含有三氮唑結(jié)構(gòu)；E項，丁螺環(huán)酮是具有氮雜螺環(huán)結(jié)構(gòu)的抗焦慮藥。28.（共用備選答案）A.鹽酸納洛酮B.酒石酸布托啡諾C.右丙氧芬D.苯噻啶E.磷酸可待因1.結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丁烷甲基，屬部分激動劑的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】酒石酸布托啡諾的結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丁烷甲基，對U-受體具有激動和拮抗雙重作用，為部分激動劑。2.結(jié)構(gòu)中含有烯丙基，屬純拮抗劑的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】納洛酮為嗎啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受體的純拮抗劑。3.能部分代謝成嗎啡，而產(chǎn)生成癮性的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】磷酸可待因在體內(nèi)有8代謝成嗎啡而產(chǎn)生成癮性。4.其左旋體有鎮(zhèn)咳作用的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】右丙氧芬用于輕、中度疼痛，鎮(zhèn)咳作用很小，左丙氧芬主要用于鎮(zhèn)咳，幾乎無鎮(zhèn)痛作用。29.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.諾氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】諾氟沙星又稱氟哌酸，6位有氟原子，7位為六元環(huán)，3位為羧基和4位為酮羰基。2.環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】環(huán)丙沙星又稱環(huán)丙氟哌酸，1位為環(huán)丙基，6位由氟原子，7位為六元環(huán)。30.（共用備選答案）A.胰島素B.甲苯磺丁脲C.馬來酸羅格列酮D.米格列醇E.二甲雙胍1.屬于葡萄糖苷酶抑制劑的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】米格列醇是德國拜耳公司研制的一種-葡萄糖苷酶抑制劑，其可競爭性地和-葡萄糖苷酶結(jié)合，抑制該酶的活性，從而減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度，達(dá)到降血糖的目的。2.含有磺酰脲結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】甲苯磺丁脲是最早的磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑。31.（共用備選答案）A.磺胺嘧啶B.頭孢氨芐C.甲氧芐啶D.青霉素鈉E.氯霉素1.殺菌作用較強，口服易吸收的-內(nèi)酰胺類抗生素（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】A項，磺胺嘧啶銀鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥；B項，頭孢氨芐是口服易吸收的、殺菌作用較強的-內(nèi)酰胺類抗生素；C項，甲氧芐啶是抗菌增效劑；D項，青霉素鈉鹽的刺激性較鉀鹽小，故臨床使用較多；E項，氯霉素為廣譜抗生素，是傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物。32.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.氨溴索的結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.氨茶堿的結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.布地奈德的結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】B4.溴己新的結(jié)構(gòu)式是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】A項是茶堿；B項是布地奈德；C項是氨茶堿；D項是溴己新；E項是氨溴索。33.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.克拉維酸鉀的結(jié)構(gòu)為（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.他唑巴坦的結(jié)構(gòu)為（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.舒巴坦的結(jié)構(gòu)為（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】A項為舒巴坦；B項為他唑巴坦；C項為克拉維酸鉀；D項為亞胺培南；E項為美羅培南。34.（共用備選答案）A.長春瑞濱B.多西他賽C.奧沙利鉑D.環(huán)磷酰胺E.氟鐵龍1.半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進(jìn)行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，水溶性好，毒性更小，抗瘤譜更廣。2.在體外對腫瘤細(xì)胞無效，在體內(nèi)經(jīng)活化才能發(fā)揮作用的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上連有一個吸電子基的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯，在體外對腫瘤細(xì)胞無效，只有進(jìn)入體內(nèi)后，借助腫瘤細(xì)胞中磷酰胺酶的活性高于正常細(xì)胞，使其在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥來發(fā)揮作用。35.（共用備選答案）A.秋水仙堿B.別嘌醇C.苯溴馬隆D.拉布立酶E.阿司匹林1.痛風(fēng)急性發(fā)作期應(yīng)選擇（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】痛風(fēng)急性發(fā)作期應(yīng)選擇非甾體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）和秋水仙堿。2.通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的抗痛風(fēng)藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】別嘌醇可以抑制黃嘌呤氧化酶的活性，進(jìn)而抑制尿酸的合成以達(dá)到抗痛風(fēng)的作用。3.含有苯并呋喃環(huán)的促尿酸排泄藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】促尿酸排泄藥有丙磺舒和苯溴馬隆，苯溴馬隆是苯并呋喃衍生物。4.長期用藥可產(chǎn)生骨髓抑制的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】長期應(yīng)用秋水仙堿會產(chǎn)生骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前兆，癥狀出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥。36.（共用備選答案）A.蘭索拉唑B.西咪替丁C.雷貝拉唑鈉D.哌侖西平E.枸櫞酸鉍鉀1.吡啶環(huán)上4位含三氟乙氧基的質(zhì)子泵抑制劑是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】蘭索拉唑的苯并咪唑環(huán)上的苯環(huán)上無取代，而吡啶環(huán)上的4位引入了三氟乙氧基。2.由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分組成的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】西咪替丁是由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分結(jié)構(gòu)組成。3.在吡啶環(huán)上的4位延長了側(cè)鏈的苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】雷貝拉唑鈉是苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑，是由蘭索拉唑發(fā)展而來，兩者的區(qū)別在于雷貝拉唑鈉在吡啶環(huán)上的4位延長了側(cè)鏈。37.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.化學(xué)結(jié)構(gòu)與美西律相似，具有抗心律失常作用和局部麻醉作用的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.具有兩個對映異構(gòu)體，在藥效學(xué)和藥動學(xué)方面存在顯著差異的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝的鉀通道阻滯藥是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】A項，為奎尼??；B項，為普羅帕酮，鹽酸普羅帕酮具有（R）和（S）兩個對映異構(gòu)體，兩者均具有鈉通道阻滯作用，但在藥效學(xué)和藥物代謝動力學(xué)方面存在明顯的立體選擇性差異；C項，為胺碘酮，鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝；D項，為鹽酸普魯卡因胺；E項，為利多卡因，利多卡因與美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)類似，具有抗心律失常的作用和局部麻醉作用。38.（共用備選答案）A.地塞米松B.潑尼松C.氫化潑尼松D.氫化可的松E.倍他米松1.抗炎作用強，水鈉代謝弱，不適用于原發(fā)腎上腺皮質(zhì)功能不全癥的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】氫化潑尼松和潑尼松二者水鈉潴留即排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用較強，副作用較少，并且不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥。2.含7個手性中心，具右旋光性的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】地塞米松分子結(jié)構(gòu)中含有7個手心碳原子，具有右旋光性。3.地塞米松的16位差向異構(gòu)體，抗炎作用較地塞米松強的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】地塞米松含7個手性中心，具右旋光性；在糖皮質(zhì)激素分子16位引入阻礙17位氧化代謝的甲基，可使抗炎活性增強，鈉潴留作用減少，如：倍他米松和地塞米松為差向異構(gòu)體。4.1,2位引入雙鍵，含有二烯結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵得到的藥物分別是潑尼松和氫化可的松，二者水鈉潴留及排鉀作用比可的松小，抗炎及抗過敏作用較強，副作用較少。39.（共用備選答案）A.格列齊特B.瑞格列奈C.二甲雙胍D.阿卡波糖E.吡格列酮1.屬于-糖苷酶抑制劑的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖。2.母核為噻唑烷二酮結(jié)構(gòu)的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】吡格列酮是噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。3.屬于磺酰脲類降糖藥的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】磺酰脲類降糖藥有格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲等。4.屬于非磺酰脲類降糖藥的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】非磺酰脲類降糖藥有瑞格列奈、那格列奈等。40.（共用備選答案）A.鏈霉素B.異煙肼C.吡嗪酰胺D.乙胺丁醇E.利福平1.結(jié)構(gòu)中含有鏈霉胍和鏈霉糖結(jié)構(gòu)的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【詳解】鏈霉素是含有鏈霉胍和鏈霉糖結(jié)構(gòu)的氨基糖苷類抗生素。2.結(jié)構(gòu)中含有兩個構(gòu)型相同的手性C的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】乙胺丁醇含有兩個構(gòu)型相同的手性C，藥用為右旋體。3.結(jié)構(gòu)中含有吡嗪結(jié)構(gòu)的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】吡嗪酰胺為抗結(jié)核藥物，為煙酰胺的生物電子等排體，結(jié)構(gòu)中含有吡嗪結(jié)構(gòu)。4.結(jié)構(gòu)中含有甲基哌嗪基的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【詳解】利福平為利福霉素類廣譜抗菌藥，結(jié)構(gòu)中含有甲基哌嗪基團(tuán)。41.（共用備選答案）A.抗雌激素類藥，用于治療乳腺癌等B.抗代謝藥物C.抗腫瘤抗生素D.抗腫瘤植物有效成分E.抗腫瘤金屬配合物1.紫杉醇為（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.卡鉑為（）。A.B.C.D.E.【答案】E3.鹽酸多柔比星為（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】A項，抗雌激素類藥用于治療乳腺癌等，有他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬等；B項，抗代謝藥物有甲氨蝶呤、6-巰嘌呤、5-氟尿嘧啶、培美曲塞等；C項，抗腫瘤抗生素有絲裂霉素、阿霉素（多柔比星）、柔紅霉素等；D項，抗腫瘤植物有效成分有喜樹堿、長春堿、紫杉醇等；E項，抗腫瘤金屬配合物有順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、釕類、鈦類等。42.（共用備選答案）A.B.C.D.E.1.奧沙西泮的結(jié)構(gòu)是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.艾司唑侖的結(jié)構(gòu)是（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.阿普唑侖的結(jié)構(gòu)是（）。A.B.C.D.E.【答案】E4.硝西泮的結(jié)構(gòu)是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【詳解】A項，為地西泮；B項，為奧沙西泮；C項，為硝西泮；D項，為艾司唑侖；E項，為阿普唑侖。43.（共用備選答案）A.影響酶的活性B.作用于受體C.干擾核酸代謝D.影響細(xì)胞膜離子通道E.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體1.抗痛風(fēng)藥丙磺舒的作用機(jī)制是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.抗病毒藥齊多夫定的作用機(jī)制是（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.抗高血壓藥依那普利的作用機(jī)制是（）。A.B.C.D.E.【答案】A4.鈣通道阻滯藥硝苯地平的作用機(jī)制是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【詳解】藥物的作用機(jī)制包括：作用于受體，如腎上腺素激活、受體；影響酶的活性，如依那普利通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶而發(fā)揮作用；影響細(xì)胞膜離子通道，如硝苯地平通過阻滯Ca2+通道，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度而發(fā)揮降壓作用；齊多夫定通過抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶，抑制DNA鏈的增長，阻礙HIV病毒的復(fù)制，治療艾滋?。槐鞘嫱ㄟ^抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運體以及原尿中尿酸再吸收而發(fā)揮治療痛風(fēng)的作用。44.（共用備選答案）A.嗎啡B.可待因C.納洛酮D.哌替啶E.芬太尼1.鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的十分之一的藥物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【詳解】可待因鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的十分之一，同時具有較強的鎮(zhèn)咳作用。2.用于嗎啡過