注射用頭孢他啶說(shuō)明書

1、企標(biāo)核準(zhǔn)日期： 年 月 日注射用頭孢他啶說(shuō)明書請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：注射用頭孢他啶英文名稱：Ceftazidime for Injection漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaotading【成份】本品活性成份為頭孢他啶，化學(xué)名稱：(6R, 7R)-7-(2-氨基-4-噻唑基)-(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨基乙?；被?2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓內(nèi)鹽五水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C22H22N6O7S25H2O分子量：636.65輔 料：碳酸鈉?！拘誀睢勘酒窞榘咨蝾惏咨Y(jié)晶性粉末。【適應(yīng)癥】用于

2、敏感革蘭氏陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染等。對(duì)于由多種耐藥革蘭氏陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭氏陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用。【規(guī)格】1.0g(按頭孢他啶計(jì))【用法用量】靜脈注射或靜脈滴注。劑量依感染的嚴(yán)重程度、微生物敏感性及患者機(jī)體狀態(tài)而定。成人：1. 敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日46g，分23次靜脈滴注或靜脈注射，療程1014日。2. 泌尿系統(tǒng)感染和重度皮膚軟組織感染等，一日24g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程714日。對(duì)于輕度尿路感染，每12小時(shí)0.51g即已足夠。3. 對(duì)于某些危

3、及生命的感染、嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，可酌情增量至一日0.150.2g/kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。兒童：2個(gè)月以上嬰幼兒常用劑量為一日30100mg/kg，分23次靜脈滴注。對(duì)新生兒至2個(gè)月嬰兒臨床經(jīng)驗(yàn)有限。腎功能損害患者：因頭孢他啶主要經(jīng)腎臟排泄，對(duì)腎功能損害患者應(yīng)減量使用?？筛鶕?jù)肌酐清除率來(lái)計(jì)算合適的給藥劑量。透析后患者應(yīng)重復(fù)適當(dāng)維持劑量。配制方法：5ml注射用水加入0.5g裝瓶中或10ml注射用水加入1g或2g裝瓶中，使完全溶解后，于35分鐘靜脈緩慢推注。也可將上述溶解后的藥液（含12g）用5%葡萄糖或生理鹽水100ml稀釋后靜脈滴注2030分鐘?！静涣挤磻?yīng)】本品一

4、般耐受性良好，不良反應(yīng)少見而輕微。主要有：1. 局部反應(yīng)：因靜脈給藥出現(xiàn)靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射有局部疼痛或發(fā)炎；2. 過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者可發(fā)生皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、藥物熱和罕見的血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、低血壓等。與其他頭孢菌素一樣，曾有毒性表皮壞死的罕見報(bào)道；3. 胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和罕見的鵝口瘡或結(jié)腸炎。與其他頭孢菌素一樣，結(jié)腸炎可能與艱難梭狀芽孢菌有關(guān)，并可能會(huì)以偽膜性結(jié)腸炎出現(xiàn)；4. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈、感覺異常。曾有引起癲癇發(fā)作的報(bào)道。5. 臨床檢驗(yàn)結(jié)果的改變：發(fā)生短暫性的血清氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐值的輕度升高；白細(xì)胞、

5、血小板減少及嗜酸性粒細(xì)胞增多、淋巴細(xì)胞增多等。【禁忌】對(duì)本品或其他頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1. 交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%10%；如作過(guò)敏試驗(yàn)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。2. 對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3. 所有廣譜抗生素包括頭孢他啶都有可能導(dǎo)致偽膜性結(jié)腸炎。有胃腸道疾病史者，特別是

6、潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者應(yīng)慎用。4. 尚未證明本品有腎毒性，但對(duì)腎功能明顯減退者應(yīng)用本品時(shí)，需根據(jù)腎功能損害程度減量。5. 同其他抗生素一樣，長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。應(yīng)注意監(jiān)察二重感染的發(fā)生并采取相應(yīng)措施。6. 對(duì)重癥革蘭氏陽(yáng)性球菌感染，本品為非首選品種。7. 對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；本品可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽(yáng)性；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。8. 以生理鹽水、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉稀釋成的靜脈注射液（20mg/ml）在室溫存放不宜超過(guò)2

7、4小時(shí)。9. 在不同存放條件下，本品粉末的顏色可變暗，但不影響其活性。10. 如溶解本品含碳酸鈉的制劑時(shí)，可形成二氧化碳使瓶?jī)?nèi)產(chǎn)生壓力，此時(shí)應(yīng)排氣?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】已在小鼠和大鼠中以高達(dá)40倍的人用劑量進(jìn)行了生殖毒性試驗(yàn)，未見對(duì)生育力和胚胎的影響。因?yàn)閯?dòng)物不能完全預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，妊娠期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。本品可分泌至乳汁中，哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎?！緝和盟帯啃阂蝗兆罡邉┝坎怀^(guò)6g?！纠夏暧盟帯?5歲以上老年患者劑量可減至正常劑量的2/31/2，一日最高劑量不超過(guò)3g?！舅幬锵嗷プ饔谩?. 本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、

8、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異啞唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2. 在碳酸氫鈉溶液中的穩(wěn)定性較在其他溶液中為差。3. 本品不可與氨基糖苷類抗生素在同一容器中給藥。與萬(wàn)古霉素混合可發(fā)生沉淀。4. 本品與氨基糖苷類抗生素或速尿等強(qiáng)利尿劑合用時(shí)需嚴(yán)密觀察腎功能情況，以避免腎損害的發(fā)生?！舅幬镞^(guò)量】腎衰竭患者發(fā)生過(guò)頭

9、孢他啶藥物過(guò)量，反應(yīng)包括癲癇發(fā)作、腦病、撲翼樣震顫、神經(jīng)肌肉的興奮。對(duì)急性藥物過(guò)量的病人應(yīng)仔細(xì)觀察，并給予對(duì)癥支持療法。對(duì)腎功能不足的病人，給予血液透析或腹膜透析可能有助于將頭孢他啶排出體外?！舅幚矶纠怼款^孢他啶為第三代頭孢菌素類抗生素?？咕V廣，對(duì)多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌有效。對(duì)大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細(xì)菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對(duì)硝酸鹽陰性桿菌、產(chǎn)堿桿菌等亦有良好抗菌作用。對(duì)于細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故其對(duì)上述革蘭陰性桿菌中多重耐藥菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性球菌對(duì)本品高度敏感，但本品對(duì)葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西

10、林葡萄球菌則往往對(duì)本品耐藥。本品對(duì)消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。本品為殺菌藥，作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，最后溶解和死亡。【藥代動(dòng)力學(xué)】成人單次靜脈滴注和靜脈注射頭孢他啶1g后，血藥峰濃度（Cmax）分別可達(dá)7072mg/L和120146mg/L。血液藥物消除半衰期(t1/2b)約為1.52.3小時(shí)。給藥后在骨、心、膽汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多種組織和體液中分布良好，易透過(guò)胎盤，少量可透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同期血濃度的17%30%。血漿蛋白結(jié)合率低，約為5%23%。本品不經(jīng)過(guò)代謝，主要以原形自腎小球?yàn)V過(guò)排出，靜脈給藥后24小時(shí)內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的84%87%，膽汁中排出量少于給藥量的1%。中、重度腎功能損害者本品的消除半衰期延長(zhǎng)，當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率2ml/分鐘時(shí)，消除半衰期可延長(zhǎng)至1430小時(shí)。在新生兒中的半衰期稍延長(zhǎng)(平均45小時(shí))。本品可通過(guò)血液透析清除?！举A藏】密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20）保存。【包裝】模制抗生素玻璃瓶裝，1瓶/盒【有效期】24個(gè)月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國(guó)藥典2005年版二部【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H【生產(chǎn)企業(yè)】委 托 方：北京