鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應用ppt課件

1、鈣離子拮抗劑在高血壓治療中的應用,我國高血壓患者日益增多，防控形勢嚴峻,越來越多的流行病學研 究顯示，在我們生存的 地球上，高血壓不僅變 得“大流行”，而且與迅 速增長的人口老齡化一 同增長。高血壓與人口 老齡化已成為我們生活 中的“雙重敵人,目前常用降壓藥物,利尿劑：呋塞米、氫氯噻嗪、吲噠帕胺 阻滯劑：普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾 阻滯劑：哌唑嗪、特拉唑嗪 轉換酶抑制劑：卡托普利、依那普利 血管緊張素拮抗劑：纈沙坦、氯沙坦 鈣離子拮抗劑：硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓,鈣離子拮抗劑,鈣離子拮抗劑通常是指通過阻滯鈣通道來降低血壓的化學制劑。（又叫鈣通道阻滯藥、鈣拮抗藥）它可以選擇性抑制Ca2+經

2、細胞膜上的鈣通道進入細胞內，具有擴張血管和負性肌力作用，松弛血管平滑肌，減少末梢血管阻力，從而降低血壓，但腦、冠狀動脈和腎血流量不減少。鈣拮抗劑抑制心肌的收縮力及傳導,并抑制血管平滑肌的收縮使血管擴張，從而起到降血壓的作用,臨床上常用的鈣離子拮抗劑的分類,苯烷胺類：如維拉帕米（主要用于心律失常 ） 二氫吡啶類：如一代硝苯地平;二代緩釋硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平 地爾硫卓類：如地爾硫卓（冠心病心絞痛,根據(jù)藥物的受體結合特性、組織選擇和藥代動力學特點又可將鈣離子拮抗劑劃分為三代：（1）第一代為短效鈣離子拮抗劑，包括硝苯地平、地爾硫卓等，容易引起反射性交感神經激活，增加心率，基本不用

3、于高血壓的治療；（2）第二代鈣離子拮抗劑的藥物代謝動力學特性有所改善，血管選擇性有所提高，性質穩(wěn)定、療效確切，如硝苯地平緩釋片、尼莫地平、尼群地平等，但其生物利用度仍很低，峰谷血藥濃度波動較大；（3）第三代為長效鈣離子拮抗劑，以氨氯地平、拉西地平、樂卡地平等為代表，半衰期長可1次/d服用，因其長效、不良反應小、服用方便且能24h覆蓋等待點，已成為用于高血壓治療的重要鈣離子拮抗劑類藥物,鈣拮抗劑的獨特的優(yōu)點,降壓療效和降壓幅度相對較強，而療效個體差異較小，只有相對禁忌證，沒有絕對禁忌證，有助于提高高血壓的治療率和控制率。 對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯 幾乎可以與每類抗高血壓藥物量聯(lián)

4、合使用而增強降壓療效,常用鈣離子拮抗劑的應用硝苯地平： (1) 硝苯地平應從小劑量開始服用, 初始 劑量為20mg/次, 最大劑量為60mg/次, 1 次/d, 日服最大劑 量不超過120mg。緩控釋制劑應空腹整粒吞服, 不得嚼碎或掰開 服用。(2) 硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的 控制情況逐步調整。增加劑量前需監(jiān)測患者的血壓。如患者癥 狀明顯, 可根據(jù)患者對藥物的反應縮短劑量調整期。(3) 停 藥時需逐步減量, 并嚴密觀察患者情況。(4) 普通制劑的劑 量可替換成緩控釋制劑的劑量。例如: 普通制劑30mg/次, 3次 / d, 可替換為緩控釋制劑90mg/次, 1次/d,氨氯地平

5、 (1) 氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長, 但尚未確定相應的推薦劑量, 因此肝功能受損患者使用本品應十分注意。(2) 氨氯地平廣泛代謝為無活性代謝物, 僅約5%的藥物以原形尿液排泄, 其血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性, 因此腎功能衰竭患者可采用正常劑量, 本品不被透析,非洛地平 (1) 本品可引發(fā)嚴重低血壓和暈厥, 產生反射性心動過速, 在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛, 低血壓患者慎用。(2) 本品慎用于心力衰竭和心功能不全者, 須注意本品的負性肌力作用, 特別是在與 - 受體阻滯劑合用時。(3)本品慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人( 65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量 (21

6、5mg/次, 1次/d) 開始治療, 并在調整劑量過程中密切監(jiān)測血壓。(4) 臨床試驗表明,劑量超過10mg/ d可增加降壓作用, 但同時增加水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。(5) 本品應空腹口服或食用少量清淡飲食, 應整片吞服, 勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴重性,尼莫地平 (1) 腦水腫及顱內壓增高者須慎用。(2)尼莫地平的代謝產物具有毒性反應, 肝功能損害者應當慎用。(3) 本品可引起血壓降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下腔出血或腦卒中患者中, 應注意減少或暫時停用降血壓藥物, 或減少本品的用藥劑量。(4) 可產生假性腸梗阻,

7、 表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當出現(xiàn)上述癥狀時應當減少用藥劑量并保持觀察。(5) 避免與- 受體阻滯劑或其他鈣離子拮抗劑合用,拉西地平 (1) 肝功能不全者需減量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加強降血壓作用。(2) 本品不經腎臟排泄, 腎病患者無需調整劑量。(3) 一般不明顯影響實驗室檢查或血液學檢查。(4) 雖然本品不影響傳導系統(tǒng)和心肌收縮, 但理論上鈣離子拮抗劑影響竇房結活動及心肌儲備, 應予以注意。竇房結活動不正常者尤應關注, 有心臟儲備較弱者亦應謹慎,鈣離子拮抗劑與其他降壓藥物合用,以長效DHP - CCB為基礎的聯(lián)合治療方案, 并不否認根據(jù)降壓藥物的適應證選擇其他聯(lián)合治療方案. 比如：1. 利尿劑+ ACE抑制劑(血管緊張素轉化酶抑制劑)或ARB(血管緊張素受體阻斷劑)適用于高血壓合并心力衰竭。2. ACE抑制劑(血管緊張素轉化酶抑制劑)+ARB(血管緊張素受體阻斷劑)適用于高血壓合并糖尿病腎病。 不同作用機制的降壓藥物聯(lián)合應用多數(shù)能起到協(xié)同降壓作用, 還可以使兩種藥物的用量均減少,相互抵制某些不良反應,小結： 鈣離子拮抗劑有確切的降壓療效, 其可改善患者預后, 降低心血管并發(fā)癥的發(fā)生與死亡, 而且對電解質、糖及脂代謝亦無不良作用, 另外還可能存在某些降壓作用外的有益作用, 已成為國內降壓藥市場領先的藥