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文檔簡(jiǎn)介
1、糖尿病口服降糖藥物治療,山東大學(xué)齊魯醫(yī)院內(nèi)分泌科 張本霞,多重病理機(jī)制導(dǎo)致高血糖,改編自defronzo ra. diabetes 2009;58:773795. wolters kluwer health,葡萄糖重吸收增加,胰高血糖素分泌增多,肝糖生成增多,神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙,葡萄糖攝取減少,腸促胰素反應(yīng)減低,高血糖,胰島素分泌受損,常用口服降糖藥,雙胍類(lèi),胰島素 增敏劑,糖苷酶抑制劑,胰島素 促泌劑,胰島素促泌劑發(fā)展歷程,第一代su,第二代su,第三代su,20世紀(jì)50年代開(kāi)始用于臨床,20世紀(jì)60年代開(kāi)始用于臨床,20世紀(jì)90年代初期用于臨床,20世紀(jì)90年代后期開(kāi)始用于臨床,格列本脲、格
2、列齊特 格列吡嗪、格列喹酮,格列美脲,非su胰島素 促泌劑,瑞格列奈 那格列奈,磺脲類(lèi)(su) 格列奈類(lèi),胰島素促泌劑,作用機(jī)制,胰島素,刺激胰島細(xì)胞,常用磺脲類(lèi)藥物及作用時(shí)間,低血糖:最長(zhǎng)見(jiàn),特別是老年和肝腎功能不全者 消化道反應(yīng):少數(shù)患者有惡心、上腹部不適等 過(guò)敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹 血液系統(tǒng):第一代可見(jiàn)白細(xì)胞、粒細(xì)胞等減少 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):格列本脲計(jì)量較大時(shí)少數(shù)患者發(fā) 生頭痛、頭暈、嗜睡等,磺脲類(lèi),不良反應(yīng),低血糖:最長(zhǎng)見(jiàn),特別是老年和肝腎功能不全者 體重增加:中等程度的體重增加 消化道反應(yīng):少數(shù)患者有惡心、上腹部不適等 過(guò)敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹 血液系統(tǒng):
3、第一代可見(jiàn)白細(xì)胞、粒細(xì)胞等減少,不良反應(yīng),磺脲類(lèi),用藥注意,用藥注意,用藥注意,餐前半小時(shí)服用,緩釋劑型宜餐時(shí)服用 注意監(jiān)測(cè)血糖 注意藥物相互作用 增加降糖效果:心得安、水楊酸、磺胺等 降低降糖效果:糖皮質(zhì)激素、噻嗪類(lèi)利尿劑、 苯妥英鈉 注意藥物繼發(fā)性失效,胰島素促泌劑-格列奈類(lèi),瑞格列奈,諾和龍,那格列奈,唐力,常用藥物,格列奈類(lèi)特點(diǎn),餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑 模擬生理性胰島素分泌,格列奈類(lèi),低血糖:輕微,低血糖頻率和程度較磺脲類(lèi)輕 消化道反應(yīng):少數(shù)有輕微惡心、腹痛、腹瀉/便秘 過(guò)敏反應(yīng):少數(shù)發(fā)生皮膚瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹,不良反應(yīng),服藥方式,格列奈類(lèi),常用口服降糖藥,胰島素 增敏劑,糖苷酶抑制劑,胰島素
4、 促泌劑,雙胍類(lèi),雙胍類(lèi)常用藥物,苯乙雙胍,降糖靈,格華止、美迪康、降糖片,二甲雙胍,苯乙雙胍,二甲雙胍,降糖靈,苯乙雙胍,二甲雙胍,降糖靈,二甲雙胍,苯乙雙胍,降糖靈,二甲雙胍,格華止、美迪康、降糖片,二甲雙胍,苯乙雙胍,格華止、美迪康、降糖片,二甲雙胍,降糖靈,苯乙雙胍,迪化唐錠、格華止、美迪康、,二甲雙胍,雙胍類(lèi),作用機(jī)制,減少肝臟葡萄糖的輸出, 降低空腹血糖,增加外周組織對(duì)葡萄糖攝 取,有效降低餐后血糖,延緩腸道對(duì)葡萄糖的吸收,雙胍類(lèi),作用特點(diǎn),不刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素 單獨(dú)使用不導(dǎo)致低血糖 抑制食欲,使體重下降 可減少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率 可以防止或延緩糖耐量異常向糖尿病
5、的進(jìn)展,作用特點(diǎn),雙胍類(lèi)藥物不良反應(yīng),消化道反應(yīng)(達(dá)50%) 厭食、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉 乳酸性酸中毒 多發(fā)于老年人 缺氧,心肺、肝、腎功能不全的患者尤要注意 長(zhǎng)期使用二甲雙胍的糖尿病患者30%存在維生 素b12吸收不良,雙胍類(lèi)服藥時(shí)間,餐 時(shí) 或 餐 后,服藥時(shí)間,常用口服降糖藥,胰島素 增敏劑,胰島素 促泌劑,雙胍類(lèi),糖苷酶 抑制劑,a-糖苷酶抑制劑,葡萄糖,淀粉,血管,作用機(jī)制,抑制小腸上段的-葡萄糖苷酶,a-糖苷酶抑制劑的代表藥,倍欣,伏格列波糖,拜糖蘋(píng),阿卡波糖,倍欣,阿卡波糖,伏格列波糖,倍欣,阿卡波糖,卡博平、拜糖蘋(píng),伏格列波糖,倍欣、萬(wàn)蘇迪、伏利波糖,阿卡波糖,a-糖苷酶抑制
6、劑,減輕餐后高血糖 單獨(dú)使用不導(dǎo)致低血糖 不增加體重 降低糖耐量異常者發(fā)生心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn) 可以防止或延緩糖耐量異常向糖尿病的進(jìn)展,作用特點(diǎn),a-糖苷酶抑制劑,用藥注意,餐時(shí)第一口飯服 服用方法根據(jù)藥物劑型: 拜糖平片:嚼服 伏格列波糖分散片:加水分散后吞服 低血糖時(shí)需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉類(lèi) 食物糾正低血糖的效果較差 以低劑量開(kāi)始,逐漸增加至滿(mǎn)意劑量,消化道反應(yīng) 腹脹,排氣增多,偶有腹瀉、腹痛 原因:結(jié)腸部位未被吸收的碳水化合 物經(jīng)細(xì)菌發(fā)酵導(dǎo)致腹脹、腹痛、腹瀉,不良反應(yīng),a-糖苷酶抑制劑,常用口服降糖藥,胰島素 促泌劑,雙胍類(lèi),糖苷酶 抑制劑,胰島素 增敏劑,胰島素增敏劑的代表藥物,噻
7、唑烷二酮類(lèi),羅格列酮(文迪雅) 吡格列酮(卡司平) 環(huán)格列酮,促進(jìn)靶細(xì)胞對(duì)胰島素的反應(yīng),作用機(jī)制,胰島素增敏劑,改善胰島素敏感性,外周組織,胰島素增敏劑,體重增加、水鈉儲(chǔ)留、增加心衰風(fēng)險(xiǎn) 可增加心臟負(fù)荷心功能不全患者禁忌使用 單獨(dú)使用時(shí)不導(dǎo)致低血糖,但與胰島素或 促泌劑聯(lián)合使用可增加發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn),不良反應(yīng),針對(duì)羅格列酮爭(zhēng)論熱點(diǎn): 潛在的不良缺血性心血管事件 steven e,et al.n engl j med 2007;356:1-15,用藥注意,空腹或進(jìn)餐時(shí)服用 注意肝功能的監(jiān)測(cè) 近期研究提示此類(lèi)藥物可能增加女性患者 骨折的風(fēng)險(xiǎn),胰島素增敏劑,總結(jié)各種藥物的服藥時(shí)間,進(jìn)餐時(shí)服用,格列奈類(lèi),餐前半小時(shí)服用,磺脲類(lèi),第一口飯嚼服,a-糖苷酶抑制劑,餐時(shí)或餐后服用,雙胍類(lèi),胰島素增敏劑,空腹或進(jìn)餐時(shí)服用,降糖藥物療效比較,nathan dm,et al.diabetes care 32:193203,hba1c最大下降幅度(%),胰島素
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