解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥黃

1、 發(fā)展簡史發(fā)展簡史 1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（年用化學(xué)方法合成了水楊酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 藥廠合成藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了，開創(chuàng)了 NSAIDs發(fā)展的先河發(fā)展的先河 20世紀(jì)世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類年代合成了吡唑酮類 20世紀(jì)世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類年代合成了吲哚乙酸類 20世紀(jì)世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸 類等類等 20世紀(jì)世紀(jì)80年代后相繼合成了選擇性的年代后相繼合成了選擇性的COX-2抑抑 制劑制劑 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 C

2、OOH 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 NSAIDsNSAIDs的分類的分類 依椐依椐NSAIDs 對對COX同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選同工酶抑制作用的強(qiáng)度和選 擇性不同，分類如下：擇性不同，分類如下： (1) 特異性特異性COX1 抑制劑抑制劑：如小劑量阿斯匹林如小劑量阿斯匹林 0.5g/d (2) 非特異性非特異性COX抑制劑抑制劑：指對：指對COX1和和COX2具具 有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的有不同抑制作用的制劑，如大多數(shù)常用的 NSAIDs。 (3) 選擇性選擇性COX2抑制劑抑制劑：主要抑制：主要抑制COX2的制劑，的制劑

3、， 如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。 (4) 特異性特異性COX2抑制劑抑制劑：只對：只對COX2起抑制作用起抑制作用 的制劑。如的制劑。如Celecoxib，Rofecoxib 等。等。 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 。 O COOH CCH3 O 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎

4、解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類水楊酸類 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 NHCOCH3 OC2H5 NHCOCH3 OH NH2 OC2H5 非那西丁 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚 對氨苯乙醚對氨苯乙醚 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 苯胺類苯胺類苯胺類苯胺類苯胺類苯胺類 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚 N N O O CH3(CH2)2CH2 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 吡唑酮類

5、吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類 N CH2COOH CH3 H3CO CO Cl Indometacin 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類有機(jī)酸類 W. JINW. JINW. JIN 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑復(fù)方制劑 W. JINW. JINW. JIN 丙酸類丙酸類 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非選擇性非選擇性COX抑制劑。抑制劑。 作用強(qiáng)大，抗炎作用突出，解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，抗炎作

6、用突出，解熱鎮(zhèn)痛 作用與乙酰水楊酸近似。作用與乙酰水楊酸近似。 主要特點(diǎn)是胃腸道反應(yīng)輕，病人易耐主要特點(diǎn)是胃腸道反應(yīng)輕，病人易耐 受。受。 常用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。常用于治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制劑抑制劑 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 選擇性抑制選擇性抑制COX-2，抗炎作用強(qiáng)而，抗炎作用強(qiáng)而 副作用較小，用于治療各類關(guān)節(jié)炎副作用較小，用于治療各類關(guān)節(jié)炎 及組織炎癥。及組織炎癥。 長期應(yīng)用，胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā)長期應(yīng)用，胃粘膜損傷及胃腸出血發(fā) 生率低。生率低。 發(fā)展簡史發(fā)展簡史 1860年用化學(xué)方法合成了水楊酸（年用化學(xué)方法合成了水楊

7、酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 藥廠合成藥廠合成aspirin，開創(chuàng)了，開創(chuàng)了 NSAIDs發(fā)展的先河發(fā)展的先河 20世紀(jì)世紀(jì)50年代合成了吡唑酮類年代合成了吡唑酮類 20世紀(jì)世紀(jì)60年代合成了吲哚乙酸類年代合成了吲哚乙酸類 20世紀(jì)世紀(jì)70年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸年代后又相繼合成了丙酸類、苯乙酸 類等類等 20世紀(jì)世紀(jì)80年代后相繼合成了選擇性的年代后相繼合成了選擇性的COX-2抑抑 制劑制劑 N N O O CH3(CH2)2CH2 解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥藥藥藥藥 吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類吡唑酮類 選擇性環(huán)氧酶選擇性環(huán)氧酶-2-2抑制劑抑制劑 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 選擇性