執(zhí)業(yè)藥師考試《藥劑學(xué)》重要知識(shí)點(diǎn)解析及例題分析

1、真誠(chéng)為您提供優(yōu)質(zhì)參考資料，若有不當(dāng)之處，請(qǐng)指正。藥劑學(xué)重要知識(shí)點(diǎn)解析及例題分析 u 主要知識(shí)點(diǎn)掌握程度：對(duì)藥劑學(xué)有大致清晰的了解和認(rèn)識(shí)，熟悉藥物劑型、藥物制劑、制劑學(xué)、給藥系統(tǒng)（DDS）等相關(guān)概念及其分類，了解藥物制劑設(shè)計(jì)的原則、藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展及GMP、GLP、GCP的相關(guān)內(nèi)容。u 知識(shí)點(diǎn)整理概論（一）藥劑學(xué)的概念與任務(wù)1、藥劑學(xué)的概念藥劑學(xué)(pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。2、一些相關(guān)名詞1）藥物劑型（Dosage form ）是適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，簡(jiǎn)稱劑型。2）藥

2、物制劑(Preparations)各種劑型中的具體藥品，簡(jiǎn)稱制劑。3）制劑學(xué)（pharmaceutical engineering）研究制劑的理論和制備工藝的科學(xué)。4）藥物的傳遞系統(tǒng)（drug delivery system, DDS）3、藥物制劑設(shè)計(jì)的原則：最大限度地發(fā)揮藥效的同時(shí)最低限度地降低毒副作用。4、藥劑學(xué)的任務(wù)藥劑學(xué)的基本任務(wù)是將藥物制成適于臨床應(yīng)用的劑型，并能批量生產(chǎn)安全、有效、穩(wěn)定的制劑。5、藥劑學(xué)所研究的基本理論：藥劑學(xué)基本理論的研究、藥物的釋放動(dòng)力學(xué)、增溶與助溶理論、微粉化、固體分散法、微囊化、流變學(xué)理論、生物藥劑學(xué)、新劑型的研究與開(kāi)發(fā)。（二）藥劑學(xué)的分支學(xué)科工業(yè)藥劑學(xué)(I

3、ndustrial Pharmaceutics)：研究劑型及制劑生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理，以便為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。物理藥劑學(xué)(Physical Pharmaceutics)：運(yùn)用物理化學(xué)原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)劑型、制劑的處方設(shè)汁計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣學(xué)科。藥用高分子材料學(xué)（Polymers in Pharmaceutics）：主要介紹藥劑學(xué)的劑型設(shè)計(jì)和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、物理化學(xué)特征以及其功能與應(yīng)用。生物藥劑學(xué)(Biopharmaceutics)：研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)理機(jī)

4、制及過(guò)程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣學(xué)科。藥物動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics)：采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內(nèi)經(jīng)時(shí)過(guò)程與藥效之間關(guān)系的學(xué)科，對(duì)指導(dǎo)制劑設(shè)計(jì)、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標(biāo)。臨床藥劑學(xué)(Clinical Pharmaceutics)：以患者為對(duì)象，研究合理、有效、安全用藥等，與臨床治療學(xué)緊密XXX的新學(xué)科，亦稱調(diào)劑學(xué)或臨床藥學(xué)。（三）藥物劑型與DDS1、不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)：如，硫酸鎂的口服與靜滴；依沙吖啶的注射與外用。2、不同劑型改變藥物的作用速度：速效制劑、長(zhǎng)效制劑。3、不同劑型改變藥物的毒副作用：緩釋制

5、劑、靶向制劑；產(chǎn)生靶向作用。4、脂質(zhì)體、微乳、納米粒5、按給藥途徑分：1）經(jīng)胃腸道給藥劑型（散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等）非經(jīng)胃腸道給藥劑型2）注射給藥劑型（靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射及腔內(nèi)注射）呼吸道給藥劑型（噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑）3）皮膚給藥劑型（外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑）4）粘膜給藥劑型（滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑、粘貼片及貼膜劑）5）腔道給藥劑型（栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑及滴丸劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道）6、按分散系統(tǒng)分類：溶液型（芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑）膠體溶液型（膠

6、漿劑、火棉膠劑、涂膜劑）乳劑型（口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑）混懸型）合劑、洗劑、混懸劑）氣體分散型（氣霧劑）微粒型分散型（微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑）固體分散型（片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑）7、按制法分類：浸出制劑、無(wú)菌制劑8、按形態(tài)分類：液體劑型 （芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑、滴眼劑）氣體劑型 （氣霧劑、噴霧劑）固體劑型 （散劑、丸劑、片劑、膜劑）半固體劑型 （軟膏劑、栓劑、糊劑）9、藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）藥物在體內(nèi)過(guò)程的研究結(jié)果為新劑型的開(kāi)發(fā)研究提供了科學(xué)依據(jù)。藥物的治療作用與血藥濃度的關(guān)系。DDS的初期發(fā)展階段。當(dāng)藥物達(dá)到病灶部位時(shí)才能發(fā)揮療效，其它其他

7、部位的藥物不起治療作用甚至產(chǎn)生毒副作用。靶向是DDS研究的熱點(diǎn)之一。近代的時(shí)辰藥理學(xué)研究指出有節(jié)律性變化的疾病。脈沖給藥系統(tǒng)、擇時(shí)給藥系統(tǒng)、自調(diào)式釋藥系統(tǒng)。透皮吸收制劑、生物技術(shù)制劑、粘膜給藥系統(tǒng)。 （四）輔料在藥物制劑中的應(yīng)用輔料是制劑生產(chǎn)中必不可少的重要組成部分，有利于制劑形態(tài)的形成，使制備過(guò)程順利進(jìn)行，提高藥物的穩(wěn)定性，調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求。新型藥用輔料對(duì)于制劑性能的改良、生物利用度的提高及藥物的緩、控釋等都有非常顯著的作用。藥用輔料的發(fā)展方向：安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性。（五）藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡(jiǎn)介1、藥典（pharmacopoeia）是一個(gè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典、具

8、有法律的約束力、是藥品生產(chǎn)、檢驗(yàn)、供應(yīng)與使用的依據(jù)。特點(diǎn)：由權(quán)威醫(yī)藥專家組成的國(guó)家藥典委員會(huì)編輯、出版，由國(guó)家政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力，所收載的品種是那些療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑，明確規(guī)定其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，并在一定程度上反映出國(guó)家在藥品生產(chǎn)和醫(yī)藥科技方面的水平。2、中華人民共和國(guó)藥典：1953年版1963年版，開(kāi)始分一、二兩部1977年版1985年版1990年版1995年版，二部藥品外文名稱改用英文，取消拉丁名；中文名稱只收載藥品法定通用名稱，不再列副名。2000年版，二部附錄中首次收載了藥品標(biāo)準(zhǔn)分析方法驗(yàn)證、緩釋、控釋制劑等6項(xiàng)指導(dǎo)原則2005版，分為一、二、三部3、其

9、它國(guó)家藥典美國(guó)藥典（Pharmacopoeia of the United States,簡(jiǎn)稱USP.）英國(guó)藥典（British Pharmacopoeia,簡(jiǎn)稱BP）日本藥局方（簡(jiǎn)稱JP）國(guó)際藥典（Pharmacopoeia Internationalis,簡(jiǎn)稱Ph.Int.）對(duì)各國(guó)藥典無(wú)法律約束力，僅供參考。4、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)藥品監(jiān)督管理局審批的國(guó)內(nèi)創(chuàng)新的重大品種，國(guó)內(nèi)未生產(chǎn)的新藥，包括放射性藥品、麻醉性藥品、中藥人工合成品、避孕藥品等。藥典收載過(guò)而現(xiàn)行版未列入的療效肯定、國(guó)內(nèi)幾省仍在生產(chǎn)、使用并需修訂標(biāo)準(zhǔn)的藥品。療效肯定、但質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)仍需進(jìn)一步改進(jìn)的新藥。5、處方藥與非處方藥1）處方系指醫(yī)療

10、和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書面文件。法定處方：國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方。它具有法律的約束力，在制備或醫(yī)師開(kāi)寫法定制劑時(shí)，均需遵照其規(guī)定。醫(yī)師處方：醫(yī)師對(duì)個(gè)別病人用藥的書面文件，該處方除了作為發(fā)給病人藥劑的書面文件外，還具有法律上、技術(shù)上和經(jīng)濟(jì)上的意義。2）處方藥與非處方藥處方藥（Prescription Drug，或Ethical Drug） 必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方才可調(diào)配、購(gòu)買，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。非處方藥（Nonprescription Drug） 不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方，消費(fèi)者可以自行判斷購(gòu)買和使用的藥品。非處方藥在國(guó)外又稱之為“可在柜臺(tái)上買到的藥物”（

11、Over The Counter，簡(jiǎn)稱OTC），經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期臨床實(shí)踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購(gòu)買和使用并能保證安全的藥品，非處方藥主要是用于治療各種消費(fèi)者容易自我診斷、自我治療的常見(jiàn)輕微疾病。（六）GMP、GLP與GCPGMP（Good Manufacturing Practice）：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，定義：是控制與保持藥品生產(chǎn)過(guò)程的一致性和確保產(chǎn)品優(yōu)質(zhì)水平的管理制度。GLP（Good Laboratory Practice）：藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范，制定了在規(guī)定的條件下進(jìn)行藥效、毒性動(dòng)物試驗(yàn)的準(zhǔn)則，對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物分級(jí)、飼養(yǎng)管理及動(dòng)物試驗(yàn)的環(huán)境條件和設(shè)施、設(shè)備均有明確要求，對(duì)急性、亞急性、慢性

12、毒理試驗(yàn)、生殖試驗(yàn)、致癌、致畸、依賴性以及其他毒性試驗(yàn)作了具體規(guī)定GCP（Good Clinical Practice）：藥物臨床試驗(yàn)管理規(guī)范，以健康受試者觀察人體對(duì)新藥的耐受程度的I期臨床試驗(yàn)，以患者為研究對(duì)象證明新藥的有效性、安全性(、期臨床試驗(yàn))以及考察新藥上市后療效和不良反應(yīng)(期臨床試驗(yàn))。GCP內(nèi)容還包括知情同意書、倫理委員會(huì)批準(zhǔn)件及對(duì)臨床研究單位和人員的要求（七）藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展1、了解藥劑學(xué)的歷史治療藥物的出現(xiàn)引發(fā)了藥物制劑和制劑技術(shù)的產(chǎn)生。2、早期的藥物制劑：湯劑、丸劑（水丸、蜜丸、糊丸、蠟丸）、酒劑（藥酒）、散劑、膏劑（膏滋、硬膏劑）3、早期的藥物制劑的特點(diǎn)：粗、大、黑18

13、47年德國(guó)藥師莫爾的第一本藥劑學(xué)教科書藥劑工藝學(xué)的問(wèn)世，宣告藥劑學(xué)已作為一門獨(dú)立的學(xué)科。4、藥劑學(xué)的發(fā)展第一代：傳統(tǒng)的片劑、膠囊、注射劑等。第二代：緩釋制劑、腸溶制劑等，以控制釋放速度為目的的第一代DDS。第三代：控釋制劑、利用單克隆抗體、脂質(zhì)體、微球等藥物載體制備的靶向給藥制劑，為第二代DDS。第四代：由體內(nèi)反饋情報(bào)靶向于細(xì)胞水平的給藥系統(tǒng)，為第三代DDS。5、發(fā)展的幾個(gè)方面：藥物普通劑型與制劑片劑：指藥物與適宜的輔料通過(guò)制劑技術(shù)制成狀的制劑。普通壓制片：是指將藥物與輔料混合壓制而成的、未包衣的普通片劑，片重一般為0.10.5g。包衣片：是指在上述普通壓制片的外表面包上一層衣膜的片劑。可分為

14、糖衣片、薄膜衣片、腸溶衣片。泡騰片：是指含有泡騰崩解劑的片劑。所謂泡騰崩解劑是指碳酸氫鈉與枸櫞酸等物質(zhì)成對(duì)構(gòu)成的混合物，遇水時(shí)，二者可產(chǎn)生大量的二氧化碳?xì)怏w，造成片劑的崩解。咀嚼片：是指在口中嚼碎后再咽下去的片劑。多層片：是指有兩層或多層構(gòu)造的片劑，一般由兩次或多次加壓而制成。分散片：是遇水迅速崩解并均勻分散的片劑（在211的水中3分鐘即可崩解分散并通過(guò)180m孔徑的篩網(wǎng)），可口服或加水分散后飲用，也可咀嚼或含服。舌下片：是指專用于舌下或頰腔的片劑，藥物通過(guò)口腔粘膜的快速吸收而發(fā)揮速效作用?？诤菏侵负诳谇粌?nèi)緩緩溶解而發(fā)揮治療作用的片劑，可在局部產(chǎn)生較高的藥物濃度從而發(fā)揮較好的治療作用，主

15、要用于口腔及咽喉疾病的治療，其硬度一般較大，以便于含服。紙型片：它外表像一張紙，撕一格即可服用。這是將一定量的藥物吸附在一定大小的可食性紙上而制成的一種內(nèi)服新劑型。植入片：是指埋植到人體皮下緩緩溶解、吸收的片劑，一般長(zhǎng)度不大于8mm的圓柱體，滅菌后單片避菌包裝。溶液片：是指臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑，一般用于漱口、消毒、洗滌傷口等目的，其全部成分皆應(yīng)為可溶性成分。緩釋片：或控釋片是指能夠延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間或控制藥物釋放速度的片劑。膠囊劑：指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。硬膠囊劑：是將一定量的藥物（或藥材提取物）及適當(dāng)?shù)妮o料（也可不加輔料）制成均勻的

16、粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。軟膠囊劑：是將一定量的藥物（或藥材提取物）溶于適當(dāng)輔料中，再用壓制法（或滴制法）使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。腸溶膠囊劑：在硬膠囊、軟膠囊囊殼中加入特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成分，達(dá)到一種腸溶的效果，故而稱為腸溶膠囊劑。注射劑：指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳濁液和混懸液，以及供監(jiān)用前配成溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃縮液。溶液型注射液：水溶液型注射劑和油溶液型溶液；低分子溶液型注射液和高分子溶液型注射液?；鞈倚妥⑸湟海喝軇┛墒撬?、油和其他非水溶劑；且僅供肌內(nèi)注射。乳劑型注射液：適用于水不溶性的液

17、體藥物和油性液體藥物。注射用無(wú)菌粉末：即粉針，臨用前用適當(dāng)溶劑溶解或混懸的無(wú)菌粉末。7、藥物給藥系統(tǒng)緩釋和控釋給藥系統(tǒng)緩釋制劑：指用藥后能在長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)放藥以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑?？蒯屩苿褐杆幬锬茉陬A(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定的速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍之內(nèi)的制劑，其藥物釋放主要是在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或接近零級(jí)速率釋放。粘膜給藥系統(tǒng)、口腔粘膜、鼻腔粘膜、眼粘膜、肺吸入給藥、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)、靶向給藥系統(tǒng)、被動(dòng)靶向、主動(dòng)靶向（磁、熱敏感、pH敏感等）8、生物技術(shù)藥物給藥系統(tǒng)1）、基因藥物優(yōu)點(diǎn)：生物活性高、毒性低。2）生物工程藥物和疫苗的生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量高、質(zhì)量安全可靠3）存在的問(wèn)題：

18、穩(wěn)定性：對(duì)熱、環(huán)境pH、離子強(qiáng)度敏感（體外）；生物半衰期短（體內(nèi)) 。給藥方式：由于這類藥物分子量大、空間結(jié)構(gòu)復(fù)雜，且多為水溶性，難以透過(guò)生物膜，只能注射給藥，故有創(chuàng)傷性，且使用不便。4）納米技術(shù)的應(yīng)用。例題分析一、簡(jiǎn)述藥劑學(xué)各分支學(xué)科的內(nèi)涵。藥劑學(xué)各分支學(xué)科的內(nèi)涵如下：工業(yè)藥劑學(xué)：是研究藥物制劑生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理，為臨床提供安全、有效、質(zhì)量可控和使用方便的優(yōu)質(zhì)藥品的一門分支學(xué)科。物理藥劑學(xué)：是應(yīng)用物理化學(xué)的基本原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中劑型、制劑的處方、制備工藝及質(zhì)量控制等的學(xué)科。藥用高分子材料學(xué)：研究各種藥用高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、性能與應(yīng)用的學(xué)科。生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程，闡明藥物的劑型因素、用藥對(duì)象的生物因素與藥效三者關(guān)系的一門學(xué)科。藥物動(dòng)力學(xué)：是研究藥物及其代謝產(chǎn)物在人體或動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化的過(guò)程，并提出用于解釋這一過(guò)程的數(shù)學(xué)模型，為指導(dǎo)合理安全用藥、劑型和劑量設(shè)計(jì)等提供量化指標(biāo)的一門學(xué)科。二、簡(jiǎn)述藥典的性質(zhì)與作用。藥典的性質(zhì)與作用：藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典。由國(guó)家組織藥典委員會(huì)編纂，并由政府頒布施行，具有法律的約束力。作為藥物生產(chǎn)、檢驗(yàn)、供應(yīng)與使用的依據(jù)。藥典在一定程度上反映了該國(guó)家藥物生產(chǎn)、醫(yī)療和科技的水平，也體現(xiàn)出醫(yī)藥衛(wèi)生工作的