他汀類藥物臨床應(yīng)用

1、他汀類藥物臨床應(yīng)用他汀類藥物，即羥甲基戊二酰輔酶 A HMG-Co 復(fù)原酶抑制劑，國 內(nèi)現(xiàn)有 他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀類藥物種類多，臨床應(yīng)用廣，不同他汀類藥物有哪些相同和不同之處？臨床使用中常見問題有哪些？我們應(yīng)該如何合理用藥？一、他汀類的藥理作用及適應(yīng)癥是什么？主要藥理作用為抑制肝臟內(nèi) HMG-Co復(fù)原酶及膽固醇的生物合成，從 而降 低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度，現(xiàn)主要用于高膽固醇血癥等 患者。二、他汀類藥動學(xué)特點有哪些？蛋白結(jié)合率高，首過代謝廣泛，大局部生物 利用度較低，主要通過肝 臟P450酶代謝，主要經(jīng)膽道從糞便排泄

2、為主三、不同他汀類的代謝和排泄有何不同？藥品代謝一肝藥酶辛伐也汀肝臟為主膽汁為王氟伐也汀肝臟為主2C9膽卄為主洛伐也汀肝臟首關(guān)代謝3A+膽什為主肝班首非代謝無肝號戲迪道一匹伐祂汀少量代謝2?少膽什為主瑞舒找他汀10%代蔚2C9 少膽什為主阿托找他汀肝肝外代謝3A4膽十為主四、他汀類與其他藥物相互作用有哪些 ？他汀類辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀為主與主要經(jīng) CYP4503A4代 謝的藥物發(fā)生相互作用，與 CYP3A4抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時可增加不良 反響發(fā)生 的風(fēng)險，甚至增加橫紋肌溶解等嚴(yán)重不良反響的風(fēng)險。如與 環(huán)抱菌素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、胺碘酮、華法林、利福平等合用時， 發(fā)生肌病的危險性增加。五、

3、他汀類常見不良反響有哪些?常見不良反響包括胃腸道反響、頭痛、失眠、轉(zhuǎn)氨酶升高、肌病、過敏反響、橫紋肌溶解等。其中肝臟毒性和肌肉毒性臨床報道較多，故在用藥過程中需監(jiān)測肝功能，肌酸磷酸激酶等相關(guān)指標(biāo)。六、他汀類禁忌癥有哪些？對他汀類藥物過敏者；活動性肝臟疾病者；原因不明的肝臟轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者；妊娠及哺乳期婦女等。七、他汀類何時服藥？人體合成膽固醇的酶在夜間活性最強，為到達(dá)最好的效果，夜間服用 為主,一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長，可在任意時間服用。同時他汀類藥物可在飯前或飯后用藥。八、他汀類的用藥劑量和使用強度有何不同？辛伐牌T範(fàn)伐禪T洛找地訂音棧也訂倒托伐他汀常用星20 1Q

4、40 S02010 4014010-201伽低強度治療用藥劑量：辛伐他汀10mg普伐他汀10-20mg洛伐他汀10-20mg氟伐他汀40mg匹伐他汀1mg2 中等強度用藥劑量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg辛伐他汀20-40mg普伐他汀40mg洛伐他汀40mg氟伐他汀80mg匹伐他汀2-4mg;3高強度用藥劑量：阿托伐他汀 40-80mg瑞舒伐他汀20-40mg;九、糖尿病患者能否使用他汀類？糖尿病患者常伴有血脂異常，增加心血管風(fēng)險及死亡率。雖然有文獻(xiàn)報道長期大劑量服用他汀類藥物引起血糖升高，但他汀類帶來的血管獲益遠(yuǎn)大于對血糖的影響，故對于糖尿病患者伴有血脂異常者，應(yīng)使用他汀

5、類藥物治 療，無冠心病患者，LDL-C 般控制目標(biāo)v2.6mmol/L ;有明確心血管疾病患者，LDL-C 一般控制目標(biāo)v 1.8mmol/L。十、除了調(diào)脂， 他汀類還有哪些作用？ 研究顯示他汀類藥物能改善內(nèi)皮細(xì)胞功能，抑制纖維蛋白產(chǎn)生等作 用，可用 于冠心病的一、二級預(yù)防、降血壓、保護(hù)腎臟、抗腫瘤、抗 骨質(zhì)疏松等。 他汀類藥物有抗心肌缺血和心絞痛的特性 他汀類藥物可以改善內(nèi) 皮功能，對 缺血性血管舒張反響性增強，保護(hù)缺血再灌注損傷。 他汀類藥物類固醇降 低劑 ，其抗心絞痛的性質(zhì)，程度和療效可能 相當(dāng)于標(biāo)準(zhǔn)藥物和機械療法。 高風(fēng)險沒有冠心病的患者， 應(yīng)用他汀類藥物治療， 心肌梗死平均降低 27% ，整體風(fēng)險降低 7%。據(jù)統(tǒng)計，與的冠心病患者，應(yīng)用他汀類 藥物 治療，總死亡率平均降低 16%，冠心病死亡率降低 23%和降低主 要的冠心 病事件，與膽固醇基線水平無關(guān)。他汀類藥物對于有冠心病人發(fā)生的心肌缺血事件有著顯著的影響。 大 量文獻(xiàn) 研究說明他汀類藥物對于有冠心病患者的心肌缺血有著顯著 的影響。回歸增 長評價他汀類藥物的研究說明， 普伐他汀對于短暫心 肌缺血的影響。有冠心 病的患者，進(jìn)行常規(guī)抗心絞痛治療，隨防兩年 后，實驗說明他汀類治療顯著 降低短暫性心肌缺血的持續(xù)時間和總的 死亡率。然而撫慰劑沒有明顯的改善。 動