高血壓藥物治療進(jìn)展

1、 一、一、高血壓定義、分級(jí)及危險(xiǎn)因素分層高血壓定義、分級(jí)及危險(xiǎn)因素分層 二降壓藥物的分類及其特點(diǎn)二降壓藥物的分類及其特點(diǎn) 三降壓藥物的合理應(yīng)用三降壓藥物的合理應(yīng)用 提提 綱綱 120 80 130 85 130-139 85-89 140-159 90-99 140-149 90-94 160-179 100-109 180 110 140 55歲歲, 女性女性65歲歲 糖尿病糖尿病 吸煙吸煙 TC6.5mmol/L(250mg/dl) ( 5.72mmol/L,220mg/dl) 早發(fā)心血管病家族史早發(fā)心血管病家族史 （ 發(fā)病年齡男發(fā)病年齡男55歲，女歲，女177mmol/L Cr177mm

2、ol/L 嚴(yán)重高血壓視網(wǎng)膜病嚴(yán)重高血壓視網(wǎng)膜病 或或2.0mg/dl2.0mg/dl） 出血或滲出、視乳頭水腫出血或滲出、視乳頭水腫 其他危險(xiǎn)其他危險(xiǎn) 因素和病史因素和病史 1 級(jí)（級(jí)（mmHg) SBP140-159 或或 DBP90-99 2 級(jí)（級(jí)（mmHg) SBP160-179 或或 DBP100-109 3 級(jí)（級(jí)（mmHg) SBP 180 或或DBP110 I 無其他無其他 危險(xiǎn)危險(xiǎn) 因素因素 II 1-2個(gè)危險(xiǎn)個(gè)危險(xiǎn) 因素因素 III 3個(gè)危險(xiǎn)個(gè)危險(xiǎn) 因素或因素或 靶靶 器官損害器官損害 或或 糖尿病糖尿病 IV 并存臨床并存臨床 情況情況 低低 危危 中中 危危 高高 危危

3、 極高危極高危 中中 危危 中中 危危 高高 危危 極高危極高危 高高 危危 極高危極高危 極高危極高危 極高危極高危 日劑量（日劑量（mg) 主要副作用主要副作用 氫氯噻嗪氫氯噻嗪 12.5-25 qd 低鉀、尿酸、脂糖低鉀、尿酸、脂糖 氯噻酮氯噻酮 12.5-25 qd 低鉀、尿酸、脂糖低鉀、尿酸、脂糖 吲噠帕胺吲噠帕胺 1.25-2.5 qd 低鉀、尿酸低鉀、尿酸 （壽比山）（壽比山） 速速 尿尿 40-240 tid 低鉀、尿酸、低鉀、尿酸、 主要副作用主要副作用 氨苯喋啶氨苯喋啶 25-100 qd 安體舒通安體舒通 20-100 qd 男性乳房發(fā)育男性乳房發(fā)育 阿米洛利阿米洛利 5

4、-10 qd 排排 鉀鉀 利利 尿尿 劑劑 保保 鉀鉀 利利 尿尿 劑劑 優(yōu)勢(shì)優(yōu)勢(shì) 第一線藥物，頑固性高血壓基礎(chǔ)用藥第一線藥物，頑固性高血壓基礎(chǔ)用藥 有效降壓、能預(yù)防心血管事件發(fā)生率、價(jià)格低有效降壓、能預(yù)防心血管事件發(fā)生率、價(jià)格低 缺點(diǎn)缺點(diǎn) 糖、脂代謝改變，尿酸升高（噻嗪類）糖、脂代謝改變，尿酸升高（噻嗪類） 低血鉀、性功能障礙低血鉀、性功能障礙 （50-100mg50-100mg/ /日）日） 趨勢(shì)趨勢(shì) 小劑量小劑量 （噻嗪類：（噻嗪類：6.25-12.5/日日） 優(yōu)點(diǎn)優(yōu)點(diǎn) 對(duì)尿酸、糖脂代謝及腎功能影響小對(duì)尿酸、糖脂代謝及腎功能影響小 常用劑量：常用劑量：2.5mg/日（日（降壓最大、利尿最

5、小）降壓最大、利尿最?。?價(jià)格低、半衰期長(zhǎng)價(jià)格低、半衰期長(zhǎng)（14-18h14-18h） 適應(yīng)證：適應(yīng)證： 心衰、老年人心衰、老年人 收縮期高血壓收縮期高血壓 禁忌證：禁忌證： 痛風(fēng)痛風(fēng) 慎慎 用：用： 糖脂異常糖脂異常 藥藥 物物 劑劑 量量 給藥次數(shù)給藥次數(shù) 1選擇性選擇性 強(qiáng)度強(qiáng)度 脂溶性脂溶性 （mg) 普萘洛爾普萘洛爾 30-90 bid、tid 0 1 高高 美托洛爾美托洛爾 25-50 qd 、bid + 1 中中 阿替洛爾阿替洛爾 12.5-50 qd 、bid + 1 低低 比索洛爾比索洛爾 2.5-10 qd + 40 水水+脂脂 小劑量、心衰治療小劑量、心衰治療 副作用副作

6、用 負(fù)性肌力負(fù)性肌力 負(fù)性傳導(dǎo)作用負(fù)性傳導(dǎo)作用 支氣管痙攣支氣管痙攣 ( (可加可加 2激動(dòng)劑）激動(dòng)劑） 代謝不良影響代謝不良影響 （短期（短期-CA-正性肌力正性肌力，長(zhǎng)期，長(zhǎng)期- -CA- -毒性毒性 適應(yīng)證適應(yīng)證 ： 心絞痛、心梗后、心絞痛、心梗后、 快速心律失常、心衰快速心律失常、心衰 禁忌證：禁忌證： 哮喘等慢性阻塞性肺疾病哮喘等慢性阻塞性肺疾病 周圍血管病、傳導(dǎo)阻滯周圍血管病、傳導(dǎo)阻滯 慎慎 用：用： 血脂異常血脂異常 硝苯地平硝苯地平 普通片普通片 15-30 tid （拜新同）（拜新同） 控釋片控釋片 30-120 qd 緩釋片緩釋片 20-40 bid 氨氯地平氨氯地平 2.

7、5-10 qd 尼群地平尼群地平 20-60 bid、 tid 非洛地平（緩釋片）非洛地平（緩釋片） 2.5-20 qd 尼卡地平尼卡地平 60-90 bid 恬爾心（緩釋劑）恬爾心（緩釋劑）90-270mg/d qd、bid 異博定（緩釋）異博定（緩釋） 120-240mg/dqd、bid 藥藥 負(fù)性負(fù)性 負(fù)性負(fù)性 心心 擴(kuò)張擴(kuò)張 擴(kuò)外周擴(kuò)外周 反射反射 興奮興奮 物物 肌力肌力 傳導(dǎo)傳導(dǎo) 率率 冠脈冠脈 血血 管管 交交 感感 恬爾心恬爾心 維拉帕米維拉帕米 踝部水腫踝部水腫 頭痛、顏面潮紅頭痛、顏面潮紅 心悸、便秘、心悸、便秘、AVB 無糖脂代謝影響無糖脂代謝影響 選長(zhǎng)效，避免短效選長(zhǎng)效

8、，避免短效 （急癥除外）（急癥除外） 特特 點(diǎn)點(diǎn) 副作用副作用 適應(yīng)證：適應(yīng)證： 心絞痛、老年人心絞痛、老年人 收縮期高血壓收縮期高血壓 周圍血管病周圍血管病 禁忌證禁忌證：心臟傳導(dǎo)阻滯心臟傳導(dǎo)阻滯* 充血性心衰充血性心衰* 慎慎 用：用：急性心梗及不穩(wěn)心絞痛（短效）急性心梗及不穩(wěn)心絞痛（短效） ACEI 每日劑量每日劑量(mg) 給藥次數(shù)給藥次數(shù) 卡托普利卡托普利25-150 tid、bid 依那普利依那普利 5-40 bid 苯那普利苯那普利 5-40 qd、 bid 賴諾普利賴諾普利5-40 qd 西拉普利西拉普利 2.5-5 qd 福辛普利福辛普利 10-40 qd、bid 培哚普利培

9、哚普利 4-8 qd 雷米普利雷米普利 2.5-10 qd、bid (2.5mg) 咪達(dá)普利咪達(dá)普利 2.5-10 qd 藥藥 品品 mg /片片 價(jià)格價(jià)格/片片等效等效mg等效金額等效金額 開博通開博通 12.52.1850 8.72 福辛普利福辛普利 104.4315 6.65 培哚普利培哚普利 44.8044.80 賴諾普利賴諾普利 103.70103.70 西拉普利西拉普利 2.53.602.53.60 苯那普利苯那普利 104.50104.50 依那普利依那普利 101.56101.56 糖尿病腎病糖尿病腎病 高血壓微量白蛋白尿高血壓微量白蛋白尿 逆轉(zhuǎn)心肌肥厚逆轉(zhuǎn)心肌肥厚 不影響糖、

10、脂代謝不影響糖、脂代謝 增加胰島素敏感性增加胰島素敏感性（BK) 咳嗽咳嗽（機(jī)制） 高血鉀高血鉀（配伍） 血管性水腫（罕見）血管性水腫（罕見） ATI ATII AT1受體受體 ATO 生理作用生理作用 失活失活 BK ACE NEP 腎素腎素 NO PGI2 適應(yīng)證：適應(yīng)證： 高血壓（高血壓（ACEI-咳嗽）咳嗽） 禁忌禁忌 證：證：同同ACEI 副作用：副作用：血管神經(jīng)性水腫（罕見）血管神經(jīng)性水腫（罕見） 高血鉀高血鉀 特特 點(diǎn)點(diǎn) ： 阻滯更完全阻滯更完全 ACEI Cr 3mg/dl時(shí)減量時(shí)減量 ATIIR 5mg/dl時(shí)減量時(shí)減量 ATII 生理作用生理作用 失活失活 BK ACE N

11、EP 腎素腎素 NO PGI2 Tonin Chymase cathepsin 目的：目的：評(píng)估科素亞與開博通比較對(duì)心衰作用評(píng)估科素亞與開博通比較對(duì)心衰作用 研究：研究：3152例心衰病人例心衰病人 （開博通：（開博通：1574例例 科素亞：科素亞：1578例）例） 隨訪時(shí)間：隨訪時(shí)間： 約約2年年 總死亡率總死亡率 死亡率：死亡率： 開博通開博通16%、 科素亞科素亞18% ACEI 仍是心衰病人首選藥物仍是心衰病人首選藥物 當(dāng)當(dāng)ACEI不能應(yīng)用時(shí)使用不能應(yīng)用時(shí)使用ARB 劑量劑量(mg/(mg/日日) ) 給藥次數(shù)給藥次數(shù) 多沙唑嗪多沙唑嗪 1-8 qd 哌唑嗪哌唑嗪 2-10 bid、t

12、id (大：大：20) 特拉唑嗪特拉唑嗪 1-10 (2mg) qd 可樂定可樂定(75ug/片片) 1.5-6片片 tidqid 適應(yīng)證：適應(yīng)證： 前列腺肥大、前列腺肥大、 糖、脂代謝異常糖、脂代謝異常 慎慎 用：用： 體位性低血壓體位性低血壓 特特 點(diǎn)：點(diǎn)： 無代謝不良反應(yīng)無代謝不良反應(yīng) 可樂啶可樂啶 常用于急診用藥常用于急診用藥 1 、 1 = 1：3（口服）（口服） 妊娠高血壓，高血壓急癥，交感活性高者妊娠高血壓，高血壓急癥，交感活性高者 不影響代謝，對(duì)心率影響小，肝損較明顯不影響代謝，對(duì)心率影響小，肝損較明顯 1 2 1 適應(yīng)癥：高血壓、心衰、心絞痛適應(yīng)癥：高血壓、心衰、心絞痛 （拮

13、抗神經(jīng)激素、抗氧化、抑制細(xì)胞凋亡）（拮抗神經(jīng)激素、抗氧化、抑制細(xì)胞凋亡） 利尿劑利尿劑 - -受體阻滯劑受體阻滯劑 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEIACEI） 鈣離子拮抗劑鈣離子拮抗劑 （CCBCCB） - -阻滯劑阻滯劑 血管緊張素血管緊張素IIII受體阻滯劑受體阻滯劑(ARB)(ARB) 1) 90年代后高血壓治療達(dá)標(biāo)率未繼續(xù)提高年代后高血壓治療達(dá)標(biāo)率未繼續(xù)提高 2) 心腦血管病并發(fā)癥下降減緩，心腦血管病并發(fā)癥下降減緩， 心衰的發(fā)生率比心衰的發(fā)生率比70年代高年代高4-5倍倍 從從80年至年至95年慢性腎衰恒速增長(zhǎng)年慢性腎衰恒速增長(zhǎng) 高血壓治療的首選藥物高血壓治療的首選藥物 抗高血壓藥物選擇的依