腎上腺素受體阻斷藥

1、1短效類(lèi)：酚妥拉明（phentolamine)phentolamine) 藥理作用：1 1、擴(kuò)張血管：阻斷 1 1- -R R，（iv.iv.直接擴(kuò)張血管）2 2、興奮心臟；血管擴(kuò)張反射性興奮心臟。 阻斷 2 2- -R R使NANA釋放3 3、其他作用：擬膽堿作用（胃酸 ） 組胺樣作用（皮膚潮紅）第1頁(yè)/共23頁(yè)2臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1 1、外周血管痙攣性疾?。?如：肢端動(dòng)脈痙攣、血管栓塞性脈管炎、 NA NA靜滴外漏。 2 2、嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷及治療。 a a、酚妥拉明試驗(yàn)：iv.5mg iv.5mg ， b b、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象，可使血 壓迅速下降。第2頁(yè)/共23頁(yè)3 3 3、抗

2、休克：低排高阻型休克療效較好。 4 4、充血性心力衰竭：擴(kuò)張血管 降低心臟前、后負(fù)荷 緩解心衰。第3頁(yè)/共23頁(yè)4低血壓、胃腸道反應(yīng)、誘發(fā)潰瘍病、誘發(fā)心律失常和心絞痛。不良反應(yīng)第4頁(yè)/共23頁(yè)5 作用時(shí)間：3 34 4 dayday。 應(yīng)用： 主要用于外周血管痙攣性疾病。n不良反應(yīng)：常見(jiàn)體位性低血壓、心悸、鼻塞及胃腸道癥狀。長(zhǎng)效類(lèi)：酚芐明（phenoxybenzamine)phenoxybenzamine)第5頁(yè)/共23頁(yè)6第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥藥理作用1 1. .受體阻斷作用（1 1）心血管系統(tǒng)： 阻斷心臟 1 1- -R HR R HR 、傳導(dǎo) 、收縮力 收縮血管：與阻斷 2 2- -

3、R R 和心臟抑制、反射性興奮交感神經(jīng)有關(guān)。 第6頁(yè)/共23頁(yè)7（2 2）收縮支氣管平滑?。?阻斷支氣管平滑肌 2 2- -R R 支氣管平滑肌收縮 氣道阻力 （該作用對(duì)正常人較弱，對(duì)支氣管哮喘者可誘發(fā)或加重）。第7頁(yè)/共23頁(yè)8（3 3）腎素釋放減少： 阻斷腎小球旁器 1 1-R -R 腎素分泌（4 4）減慢代謝： 與擬腎上腺素藥作用相反，血糖 ，血 脂肪酸 。 第8頁(yè)/共23頁(yè)9 2 2. .內(nèi)在擬交感活性（ISA)ISA) ISAISA即有些 - -R R阻斷藥對(duì) - -R R具有部分激動(dòng)作用（partial agonistic action)partial agonistic acti

4、on) 有ISAISA的 - -R R阻斷藥抑制心臟、收縮支氣管作用較無(wú)ISAISA藥物為弱。第9頁(yè)/共23頁(yè)103 3. .膜穩(wěn)定作用 降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性（NaNa+ +、K K+ +等）， 抑制去極化過(guò)程。（該作用需達(dá)治療量幾十倍才出現(xiàn)，無(wú)應(yīng)用價(jià)值）。4 4. .其他 抗血小板聚集作用、降低眼內(nèi)壓（與抑制房水形成有關(guān)）第10頁(yè)/共23頁(yè)11 1 1. .抗高血壓 與阻斷多個(gè)部位 - -R R有關(guān)（詳述見(jiàn)抗高血壓藥物）。 2 2. .抗心絞痛和心肌梗塞 與阻斷 - -R R、抑制BPCBPC聚集有關(guān)。臨床應(yīng)用第11頁(yè)/共23頁(yè)12 3 3. .抗心律失常 與抑制竇房結(jié)、抑制傳導(dǎo)速度有關(guān)

5、（詳見(jiàn)抗心律失常藥） 4 4. .其他 甲亢（輔助性治療）、青光眼（噻嗎洛爾滴眼）、偏頭痛 第12頁(yè)/共23頁(yè)13 一般不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng) （皮疹，BPCBPC下降） 嚴(yán)重不良反應(yīng)：急性心力衰竭 加重過(guò)緩性心律失常 禁忌癥：心功能不全、過(guò)緩性心律失常、 支氣管哮喘。不良反應(yīng)第13頁(yè)/共23頁(yè)14一、非選擇性受體阻斷藥常用藥物第14頁(yè)/共23頁(yè)15普萘洛爾（propranololpropranolol，心得安） 系較早應(yīng)用而目前應(yīng)用最廣泛的 受體阻斷藥。體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)： 口服吸收率90%90%，首關(guān)消除606070%70%，F(xiàn) F為30%30%，T T1/2 1/2 2 25h5h

6、。 肝內(nèi)代謝個(gè)體差異大，相同劑量、血漿高峰濃度可相差2525倍。故應(yīng)從小劑量開(kāi)始逐增至適當(dāng)劑量。藥理作用特點(diǎn)： 受體阻斷作用強(qiáng)，無(wú)ISAISA。第15頁(yè)/共23頁(yè)16納多洛爾（nadolol） 作用特點(diǎn)；作用與普萘洛爾相似，但強(qiáng)6 6倍?？稍黾幽I血流量（腎功能不全需用 受體阻斷藥者可首選）。T T1/2 1/2 長(zhǎng)達(dá)101012h12h。每天一次即可。無(wú)ISAISA作用。第16頁(yè)/共23頁(yè)17 噻嗎洛爾（timolol） 作用特點(diǎn)；是已知作用最強(qiáng)的 受體阻斷藥，多用0.25%0.25%水溶液滴眼，治療青光眼（療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)），無(wú)ISAISA作用。第17頁(yè)/共23頁(yè)18吲哚洛爾（pi

7、ndolol) ) 作用特點(diǎn)：有ISAISA作用，主要表現(xiàn)為激動(dòng)2 2 受體，導(dǎo)致血管擴(kuò)張，有利于高血壓的治療。可使心肌抑制作用減弱。第18頁(yè)/共23頁(yè)19二、選擇性1 1受體阻斷藥阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol) )作用特點(diǎn)： 阻斷 1 1- -R R作用強(qiáng)，對(duì)2 2-R-R作用弱，增加氣道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。 阿替洛爾作用時(shí)間較長(zhǎng)，口服Q.dQ.d即可。無(wú)ISAISA作用。第19頁(yè)/共23頁(yè)20第三節(jié) 、腎上腺素受體阻斷藥 該類(lèi)藥對(duì) 、 受體均有阻斷作用，但對(duì) 受體阻斷作用強(qiáng)于 受體阻斷作用。以拉貝洛爾為代表，其它藥物還有布新洛爾，阿羅洛爾和氨磺洛爾。第20頁(yè)/共23頁(yè)21拉貝洛爾（labetalol，柳胺芐心定）作用特點(diǎn)： 對(duì) - -R R阻斷作用為普萘洛爾的1/41/4。 對(duì) 受體阻斷作用為酚妥拉明的1/61/61/101/10。 有ISAISA作用（表現(xiàn)為2 2受體興奮作用）可使血 管擴(kuò)張，增加腎血流量。