第二十章作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

1、藥理學(xué)與藥物治療學(xué)基礎(chǔ)藥理學(xué)與藥物治療學(xué)基礎(chǔ)第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥第三節(jié)第三節(jié) 祛痰藥祛痰藥第二十章第二十章 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥第四節(jié)第四節(jié) 呼吸系統(tǒng)疾病的藥呼吸系統(tǒng)疾病的藥物治療學(xué)基礎(chǔ)物治療學(xué)基礎(chǔ)學(xué)習(xí)目標(biāo)學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握平喘藥的分類、作用、臨床用途、不良掌握平喘藥的分類、作用、臨床用途、不良反應(yīng)和用藥指導(dǎo)；反應(yīng)和用藥指導(dǎo)；了解鎮(zhèn)咳藥的作用、用途和用藥指導(dǎo)。了解鎮(zhèn)咳藥的作用、用途和用藥指導(dǎo)。呼吸系統(tǒng)常見癥狀呼吸系統(tǒng)常見癥狀鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥抑制咳嗽反射，緩解咳嗽癥狀抑制咳嗽反射，緩解咳嗽癥狀祛痰藥祛痰藥降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出降低痰液粘稠度，使痰

2、液易于咳出平喘藥平喘藥擴(kuò)張支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣擴(kuò)張支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣支氣管擴(kuò)張藥支氣管擴(kuò)張藥1抗炎抗過敏藥抗炎抗過敏藥2第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥 哮喘是一種以呼吸道慢性炎癥和呼哮喘是一種以呼吸道慢性炎癥和呼吸道高反應(yīng)性為特征的疾病。吸道高反應(yīng)性為特征的疾病。 哮喘的基本病理：炎癥細(xì)胞浸潤哮喘的基本病理：炎癥細(xì)胞浸潤炎炎性介質(zhì)（組胺、性介質(zhì)（組胺、LTBLTB4 4、PGDPGD2 2等）釋放增等）釋放增加加支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌收縮黏膜充血水腫黏膜充血水腫微血管通透性增加微血管通透性增加呼吸道腺體分泌呼吸道腺體分泌亢進(jìn)亢進(jìn)氣道張力增高等。氣道張力增高等。迷走神經(jīng)興奮迷

3、走神經(jīng)興奮 Ach M受體受體 cGMP 支氣管收縮支氣管收縮抗抗 過敏過敏 過敏介質(zhì)過敏介質(zhì) 喘喘 原原 反應(yīng)反應(yīng) （組胺、（組胺、5-HT） 毛細(xì)血管擴(kuò)張毛細(xì)血管擴(kuò)張 ATP cAMP 5AMP 受體受體 A 、NAACPDE受體興奮藥受體興奮藥茶堿類茶堿類皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素抗過敏藥抗過敏藥抗膽堿藥抗膽堿藥ACPDE受體興奮藥受體興奮藥茶堿類茶堿類皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素抗過敏藥抗過敏藥抗膽堿藥抗膽堿藥一、支氣管擴(kuò)張藥一、支氣管擴(kuò)張藥 2受體激動藥受體激動藥- 【作用及應(yīng)用】【作用及應(yīng)用】 本品興奮本品興奮2受體，使支氣管平受體，使支氣管平滑肌松弛，作用比異丙腎上腺素強(qiáng)，對滑肌松弛，作用比異丙腎上腺

4、素強(qiáng)，對1作用作用弱，故對心率影響不大，本品性質(zhì)穩(wěn)定，可以弱，故對心率影響不大，本品性質(zhì)穩(wěn)定，可以口服及氣霧吸入，維持口服及氣霧吸入，維持46h，用于支氣管哮喘用于支氣管哮喘和喘息型支氣管炎。和喘息型支氣管炎。 茶堿類茶堿類-氨茶堿氨茶堿【藥理作用【藥理作用】1.平喘作用平喘作用抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDE），抑制），抑制CAMP的分解的分解C內(nèi)內(nèi)CAMP舒張舒張阻斷腺苷受體，腺苷可阻斷腺苷受體，腺苷可使肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯，茶堿阻斷腺苷使肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯，茶堿阻斷腺苷受體受體抑制呼吸道收縮。抑制呼吸道收縮。促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放素釋放2.興奮心臟，可用于

5、心源性哮喘興奮心臟，可用于心源性哮喘3.利尿作用利尿作用 用于心性水腫的輔助治療用于心性水腫的輔助治療4.舒張膽管平滑肌舒張膽管平滑肌【臨床用途【臨床用途】1.支氣管哮喘支氣管哮喘 茶堿擴(kuò)張支氣管作用不及茶堿擴(kuò)張支氣管作用不及2受體激受體激動藥強(qiáng)，起效慢，一般情況下不宜采用。茶堿動藥強(qiáng)，起效慢，一般情況下不宜采用。茶堿主要用于主要用于慢性哮喘慢性哮喘的維持治療。的維持治療。重癥哮喘或哮重癥哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)，可靜脈滴注或靜脈注射給藥喘持續(xù)狀態(tài)，可靜脈滴注或靜脈注射給藥。急。急慢性哮喘、喘息性支氣管炎，靜注效好慢性者，慢性哮喘、喘息性支氣管炎，靜注效好慢性者，口服，緩釋劑可用于夜間發(fā)作者?？诜?，

6、緩釋劑可用于夜間發(fā)作者。2.慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病 可明顯改善病人的氣促癥狀?？擅黠@改善病人的氣促癥狀。3.其他其他 心源性哮喘心源性哮喘 可用于急性左心衰竭，但不可用于急性左心衰竭，但不作首選。膽絞痛作首選。膽絞痛 應(yīng)與鎮(zhèn)痛藥合用。應(yīng)與鎮(zhèn)痛藥合用?！居盟幹笇?dǎo)【用藥指導(dǎo)】1.1.茶堿用量過大或靜脈注射速度過快，可引起心悸、茶堿用量過大或靜脈注射速度過快，可引起心悸、頭痛、心律失常，嚴(yán)重者可引起室性心動過速，頭痛、心律失常，嚴(yán)重者可引起室性心動過速，驚厥甚至心臟驟停。注射應(yīng)用時，驚厥甚至心臟驟停。注射應(yīng)用時，用用25% 25% 50%50%葡萄糖溶液葡萄糖溶液202040ml40ml稀釋后

7、緩慢靜注稀釋后緩慢靜注。2.2.嚴(yán)重心臟病、高血壓、嚴(yán)重肺心病、消化性潰瘍、嚴(yán)重心臟病、高血壓、嚴(yán)重肺心病、消化性潰瘍、甲亢病人應(yīng)慎用。甲亢病人應(yīng)慎用。3.3.茶堿緩釋片或控釋片由于藥片內(nèi)有控釋材料，必茶堿緩釋片或控釋片由于藥片內(nèi)有控釋材料，必須整片吞服，須整片吞服，1 1日日1 1次。次。 （三）（三） M受體阻斷藥異丙托品受體阻斷藥異丙托品 抗膽堿藥可阻斷支氣管平滑肌上的抗膽堿藥可阻斷支氣管平滑肌上的M受體，從而產(chǎn)生平喘作用。阿托品選受體，從而產(chǎn)生平喘作用。阿托品選擇性低，副作用大，抑制支氣管腺體分擇性低，副作用大，抑制支氣管腺體分泌，使痰液變稠，不易咳出，不利于平泌，使痰液變稠，不易咳出

8、，不利于平喘。喘。 為阿托品的異丙基衍生物。能選擇為阿托品的異丙基衍生物。能選擇性阻斷支氣管平滑肌的性阻斷支氣管平滑肌的M1-R-R，其氣霧劑，其氣霧劑有強(qiáng)大的松弛支氣管作用，對喘息性慢有強(qiáng)大的松弛支氣管作用，對喘息性慢性支氣管炎療效與沙丁胺醇相似。性支氣管炎療效與沙丁胺醇相似。 該藥由于含有季銨基團(tuán)，不易被氣該藥由于含有季銨基團(tuán)，不易被氣道或消化道吸收，氣霧吸入給藥只在局道或消化道吸收，氣霧吸入給藥只在局部發(fā)揮平喘作用，不影響痰液粘稠度，部發(fā)揮平喘作用，不影響痰液粘稠度，對心率和中樞無明顯影響。對心率和中樞無明顯影響。異丙托溴胺異丙托溴胺1. 糖皮質(zhì)激素類糖皮質(zhì)激素類（倍氯米松、倍他米（倍氯

9、米松、倍他米松、布地奈德、曲安西龍等）松、布地奈德、曲安西龍等） 本類藥物抗炎和抗過敏作用強(qiáng)大，平本類藥物抗炎和抗過敏作用強(qiáng)大，平喘效果好。喘效果好。用于重癥哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)用于重癥哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)。霧化吸入具有強(qiáng)大局部抗炎作用，霧化吸入具有強(qiáng)大局部抗炎作用，而全身不良反應(yīng)輕微。而全身不良反應(yīng)輕微。 二、抗炎抗過敏藥二、抗炎抗過敏藥2.2.抗過敏平喘藥抗過敏平喘藥 色甘酸鈉（咽泰）色甘酸鈉（咽泰）：無無直接直接松弛支氣管平滑松弛支氣管平滑肌作用，不能對抗組胺、白三烯等過敏介質(zhì)的肌作用，不能對抗組胺、白三烯等過敏介質(zhì)的作用，亦無抗炎作用，故對急性哮喘無效。作用，亦無抗炎作用，故對急性哮喘無效

10、。 通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻CaCa2+內(nèi)流，阻止肥內(nèi)流，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒釋放過敏介質(zhì)而發(fā)揮平喘作用。大細(xì)胞脫顆粒釋放過敏介質(zhì)而發(fā)揮平喘作用。須預(yù)防性給藥，發(fā)作后給藥無效。須預(yù)防性給藥，發(fā)作后給藥無效。 用于用于預(yù)防哮喘發(fā)作預(yù)防哮喘發(fā)作、I I型變態(tài)反應(yīng)和運(yùn)動誘型變態(tài)反應(yīng)和運(yùn)動誘發(fā)的哮喘。發(fā)的哮喘。 外周性鎮(zhèn)外周性鎮(zhèn)咳藥咳藥 中樞性鎮(zhèn)中樞性鎮(zhèn)咳藥咳藥鎮(zhèn)鎮(zhèn) 咳咳 藥藥第第 二二 節(jié)節(jié) 鎮(zhèn)鎮(zhèn) 咳咳 藥藥原則：原則： 咳嗽咳嗽 防御性反射，輕度咳嗽有利于排防御性反射，輕度咳嗽有利于排 痰，清潔呼吸道，一般不用藥痰，清潔呼吸道，一般不用藥 無痰無痰 劇烈干咳劇烈干咳對因治療鎮(zhèn)咳藥

11、對因治療鎮(zhèn)咳藥 有痰有痰 祛痰為主較弱鎮(zhèn)咳藥祛痰為主較弱鎮(zhèn)咳藥 粘痰溶解粘痰溶解藥藥 粘痰稀釋粘痰稀釋藥藥祛祛 痰痰 藥藥第 三 節(jié) 祛 痰 藥【藥理作用【藥理作用】 1、 祛痰作用祛痰作用 惡心反射；滲透惡心反射；滲透 2、 酸化血液和尿液酸化血液和尿液 治療堿血癥或促進(jìn)堿性藥從腎臟排治療堿血癥或促進(jìn)堿性藥從腎臟排泄。泄?！九R床用途】用于急慢性呼吸道炎癥痰液粘稠不易咳出的患【臨床用途】用于急慢性呼吸道炎癥痰液粘稠不易咳出的患者。者。 用于某些堿血癥的治療。用于某些堿血癥的治療?！静涣挤磻?yīng)】大劑量服用可引起惡心、嘔吐、胃痛等胃腸道【不良反應(yīng)】大劑量服用可引起惡心、嘔吐、胃痛等胃腸道癥狀，易餐后

12、服用。潰瘍病即肝腎功能不全者慎用。癥狀，易餐后服用。潰瘍病即肝腎功能不全者慎用。一、粘痰稀釋藥氯化銨一、粘痰稀釋藥氯化銨二、粘痰溶解藥乙酰半胱氨酸二、粘痰溶解藥乙酰半胱氨酸 本品能裂解粘痰粘蛋白中的二硫鍵，本品能裂解粘痰粘蛋白中的二硫鍵，降低痰的粘滯度，便于咳出。適用于粘痰降低痰的粘滯度，便于咳出。適用于粘痰阻塞氣道不易咳出及術(shù)后咳痰困難者。阻塞氣道不易咳出及術(shù)后咳痰困難者。 不良反應(yīng)主要對呼吸道有刺激性，可不良反應(yīng)主要對呼吸道有刺激性，可致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素可避免致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素可避免之。之。 粘痰溶解藥溴己新粘痰溶解藥溴己新 可裂解痰中的粘多糖，并抑制其合成，可裂解

13、痰中的粘多糖，并抑制其合成，使痰液變稀，易于咳出。并兼具有鎮(zhèn)咳作使痰液變稀，易于咳出。并兼具有鎮(zhèn)咳作用用 。適用于慢性支氣管炎，哮喘及支氣管。適用于慢性支氣管炎，哮喘及支氣管擴(kuò)張癥痰液黏稠不易咳出者。少數(shù)患者可擴(kuò)張癥痰液黏稠不易咳出者。少數(shù)患者可感胃部不適、偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。消化性潰感胃部不適、偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。消化性潰瘍、肝功能不良者慎用。瘍、肝功能不良者慎用。 急性發(fā)作期急性發(fā)作期 慢性持續(xù)期慢性持續(xù)期 緩緩 解解 期期 第四節(jié)第四節(jié) 呼吸系統(tǒng)疾病的藥物呼吸系統(tǒng)疾病的藥物治療學(xué)基礎(chǔ)治療學(xué)基礎(chǔ)茶堿茶堿 、2受體激動劑受體激動劑 、糖皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素 色苷酸鈉、酮替芬色苷酸鈉、酮替芬 哮哮 喘

14、喘2受體激動劑受體激動劑 、糖皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素 病例分析 1 患者，男，患者，男，50歲，患支氣管哮喘，正在歲，患支氣管哮喘，正在服用氨茶堿，由于心動過速，醫(yī)生加用服用氨茶堿，由于心動過速，醫(yī)生加用普萘洛爾，處方如下：普萘洛爾，處方如下： RP：氨茶堿片氨茶堿片 0.1 g 20 用法：用法： 0.1 g / 次次 3次次 / d 普萘洛爾片普萘洛爾片 10 mg 20 用法：用法：10 mg / 次次 3次次 / d 分析：此處方不合理。分析：此處方不合理。 原因：原因：氨茶堿促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素及氨茶堿促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素及去甲腎上腺素的釋放，興奮去甲腎上腺素的釋放，興奮2受體間接受體間接

15、舒張支氣管平滑肌而平喘，普萘洛爾阻舒張支氣管平滑肌而平喘，普萘洛爾阻斷斷2受體，可拮抗氨茶堿的平喘作用；受體，可拮抗氨茶堿的平喘作用；普萘洛爾阻斷支氣管平滑肌上的普萘洛爾阻斷支氣管平滑肌上的2受受體，收縮支氣管，增加呼吸道阻力，可體，收縮支氣管，增加呼吸道阻力，可誘發(fā)或加重支氣管哮喘。誘發(fā)或加重支氣管哮喘。 病例分析 2 患者，男，患者，男，20歲，哮喘復(fù)發(fā)歲，哮喘復(fù)發(fā)3 d，有，有8年哮喘史。年哮喘史。伴有輕度咳嗽，痰顯泡沫狀，量不多。診斷：伴有輕度咳嗽，痰顯泡沫狀，量不多。診斷：支氣管哮喘。處方如下：支氣管哮喘。處方如下： RP：醋酸潑尼松片醋酸潑尼松片5 mg 30 用法：用法：5 mg / 次次 3次次 / d 氨茶堿片氨茶堿片 0.1 g 20 用法：用法：0.1 g / 次次 3次次 / d 溴己新片溴己新片 8 mg 40 用法：用法