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1、藥理學(xué)復(fù)習(xí)思考題名詞解釋副作用: 治療劑量出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的作用。毒性反應(yīng): 用量過(guò)大或蓄積過(guò)多對(duì)機(jī)體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害。 藥理作用延伸后遺效應(yīng): 停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下,殘留的藥理效應(yīng)。變態(tài)反應(yīng): 也稱過(guò)敏反應(yīng),僅見(jiàn)于少數(shù)過(guò)敏體質(zhì)病人,很小量即可引起。特異質(zhì)反應(yīng): 特異質(zhì)病人對(duì)某種藥物反應(yīng)異常增高 。耐受性: 為機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低, 增加劑量可恢復(fù)反應(yīng), 停藥后耐藥性可消失,再次連續(xù)用藥又可發(fā)生。耐藥性: 指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低,也稱抗藥性。效能: 隨著劑量或濃度的增加,效應(yīng)也增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后。若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量二其效應(yīng)不
2、再繼續(xù)增強(qiáng),這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)。也稱效能。效價(jià)強(qiáng)度: 是指能引起等效反應(yīng)(一般采用 50效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量,其值越小則強(qiáng)度越大。治療指數(shù):ld50/ed50 補(bǔ)充:p28 ed50 和 ld50 的概念安全范圍:ld5 與 ed95 之間的距離??煽堪踩禂?shù): ld11致死量/ ed99(99有效量) ,若小于 1 說(shuō)明有效量與致死量仍有重疊,是不安全的。受體: 功能蛋白細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)可識(shí)別微量化學(xué)物質(zhì)介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo) p29pd2: 稱親和力指數(shù), 為將藥物-受體復(fù)合物的解離常數(shù) kd 的負(fù)對(duì)數(shù),其值與親和力成對(duì)比。 p30pa2:p31首過(guò)消除:從胃腸道給藥吸收入門(mén)靜脈系
3、統(tǒng)的藥物在到大全身血液循環(huán)前必先通過(guò)肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng),或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)的藥物量明顯減少,這種作用稱為首過(guò)消除。肝藥酶: 存在于肝臟的細(xì)胞色素 p450 酶系統(tǒng)為一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白的超家族,是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。特性:專一性低;活性有限易飽和個(gè)體差異大;易受藥物誘導(dǎo)或抑制肝腸循環(huán):被分泌到膽汁內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔,然后隨糞便排泄出去,經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán),這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱肝腸循環(huán)。半衰期: 通常是指血漿消除半衰期,它是指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。清除率:
4、是指單位時(shí)間內(nèi)能把多少毫升血中的某藥全部清除。又稱血漿清除率表觀分布容積(vd): 是指血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后,按此時(shí)的血藥濃度在體內(nèi)分布所需的體液容積。vd 可用 l/kg 表示。生物利用度: 是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和速度。即經(jīng)任何途徑給予一定劑量藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率?;熤笖?shù):問(wèn)答題1、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)(1)定比消除:血中藥物消除速率與血中藥物濃度成正比。(2)半衰期恒定:t1/2 0.693/k(3)按相同劑量、相同間隔時(shí)間給藥,約經(jīng) 5 個(gè) t1/2 達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。(4)時(shí)量曲線下面積與所給予的單一劑量成正比。 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)(1) 恒
5、量消除;(2) t1/2 不恒定:它與初始血藥濃度(給藥量)有關(guān),劑量越大,t1/2 越長(zhǎng)。(3) 時(shí)量曲線下面積與給藥劑量不成正比,劑量增加,其面積可以超比例增加。2、腎上腺素,去甲腎上腺素,異丙腎上腺素的藥理作用和臨床用途去甲腎上腺素:【藥理作用】 gtgt1 2 無(wú)作用。1. 血管 激動(dòng)血管 1,使血管收縮,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管收縮。 皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管 冠脈擴(kuò)張(腺苷灌注壓 )2. 心臟 激動(dòng)心臟1心肌收縮力心率傳導(dǎo)心排血量,但較腎上腺素弱。 整體情況下,bp 反射性使 hr。3. 血壓 小劑量:收縮壓,舒張壓不明顯,脈壓 大劑量:收縮壓,舒張壓 ,
6、脈壓【臨床應(yīng)用】 1.抗休克:用于神經(jīng)源性休克 短時(shí)小劑量 保證心、 腦等重要器官的血液供應(yīng)。 2.藥物中毒引起的低血壓 3.上消化道出血 稀釋口服,收縮食管或胃黏膜血管止血腎上腺素:【藥理作用】興奮受體和受體產(chǎn)生作用。1.心臟:興奮1心肌收縮力,心率,傳導(dǎo),心輸出量,心肌耗氧量。有利:強(qiáng)效心臟興奮(快、強(qiáng))不利:心肌耗氧量增加,引起心律失常2.血管:1 興奮 1,皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管(腎、胃腸等)強(qiáng)烈收縮;2 興奮2,骨骼肌血管、肝臟血管擴(kuò)張。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張(興奮2;腺苷) 。3. 血壓: (與給藥途徑、劑量密切相關(guān)) 1 小劑量,占優(yōu)勢(shì) 興奮1 ,心輸出量,收縮壓; 激動(dòng)2,骨骼肌血管舒張舒
7、張壓; 2 治療劑量: 心臟興奮:心輸出量,收縮壓; 骨骼肌血管擴(kuò)張,抵消或超過(guò)皮膚粘膜血管收縮舒張壓不變或下降,脈壓差。 3 較大劑量,占優(yōu)勢(shì), 興奮心臟收縮壓, 興奮1總外周阻力 舒張壓; 靜脈注射較大劑量 ad 典型血壓變化呈雙相反應(yīng)。 機(jī)理:引起血管舒張的2 對(duì)于低濃度的 ad 比受體敏感。4.支氣管 松弛支氣管平滑肌、消除支氣管粘膜水腫:1 平滑肌舒張興奮2 ;2 粘膜血管收縮通透性,減輕水腫興奮1。【臨床應(yīng)用】1. 心跳驟停 用于溺水、麻醉及手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病、心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心跳驟停。2. 過(guò)敏性疾病 1 過(guò)敏性休克首選藥激動(dòng)收縮血管,降低血管通透性;激動(dòng)受體興奮心臟
8、、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、松弛支氣管平滑肌、抑制過(guò)敏物質(zhì)的釋放 2 支氣管哮喘急性發(fā)作 快、強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間短,用于控制哮喘急性發(fā)作。3. 與局麻藥合用及局部止血 鼻黏膜或齒齦出血時(shí),用浸有 0.1鹽酸腎上腺素的紗布?jí)浩瘸鲅幙芍寡.惐I上腺素:【藥理作用】1. 心臟:心肌收縮力、心率、傳導(dǎo)。2. 血管:激動(dòng)骨骼肌和冠狀血管2 受體血管擴(kuò)張。3血壓 心臟興奮,心排血量收縮壓 血管擴(kuò)張外周阻力舒張壓 脈壓差。4支氣管平滑肌 激動(dòng)2 受體支氣管平滑肌松弛 無(wú)收縮支氣管黏膜血管的作用,故消除支氣管黏膜水腫作用差?!九R床用途】1支氣管哮喘 2、度房室傳導(dǎo)阻滯 3心跳驟停。3、多巴胺的藥理作用。毛果蕓香堿的藥理作用
9、、臨床應(yīng)用多巴胺:激動(dòng)1、1 和 d1 受體毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)【藥理作用】 激動(dòng) m 受體的效應(yīng) 1、眼: 縮瞳,激動(dòng)瞳孔括約肌的 m 受體 降低眼內(nèi)壓,縮瞳前房角間隙擴(kuò)大 調(diào)節(jié)痙攣,懸韌帶松弛晶狀體變凸 2、腺體:分泌增加【臨床應(yīng)用】青光眼 閉角型青光眼(充血性青光眼)療效較好。虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥(阿托品)交替使用,防止虹膜與晶狀體粘連。其他: 口干,阿托品中毒解救。4、根據(jù) 受體阻斷劑的藥理作用論述它們的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)【藥理作用】1. 受體阻斷作用1 心血管系統(tǒng)心臟抑制阻斷1hr,心肌收縮力,心肌耗氧量;心房和房室結(jié)傳導(dǎo) 。血壓:正常人影響不明顯,高血壓患者具
10、有降壓作用?!九R床應(yīng)用】1. 抗心律失常。2. 抗高血壓。3. 抗心絞痛和心肌梗死。4. 充血性心力衰竭 :抗交感活性、降低 hr 等。5. 甲亢及甲狀腺中毒危象(控制癥狀;降低基礎(chǔ)代謝率) 。2 支氣管平滑肌 可誘發(fā)或加重哮喘。3 腎素: 阻斷球旁器細(xì)胞的1腎素釋放, 腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)功能削弱降 bp。2. 內(nèi)在擬交感活性 有些藥物除了有阻斷作用,還有較弱地興奮作用,這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性isa。3. 膜穩(wěn)定作用 降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性,稱膜穩(wěn)定作用?!静涣挤磻?yīng)】1. 一般反應(yīng): 消化道反應(yīng)、皮疹、血小板2. 心血管反應(yīng): 加重房室傳導(dǎo)阻滯,引起心動(dòng)過(guò)緩 雷諾氏現(xiàn)象3. 誘
11、發(fā)或加劇支氣管哮喘:慎用 4. 反跳現(xiàn)象:長(zhǎng)期應(yīng)用,受體上調(diào)5、根據(jù)阿托品的藥理作用論述它們的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)阿托品(atropine)【藥理作用】1. 抑制腺體分泌 唾液腺和汗腺最敏感,小劑量0.5mg即能引起口干和皮膚干燥; 其次為淚腺及呼吸道腺體; 較大劑量也能減少胃液分泌。2. 對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳:阻斷 m 受體松弛瞳孔括約肌瞳孔開(kāi)大肌的功能占優(yōu)勢(shì)而擴(kuò)瞳。升高眼內(nèi)壓:瞳孔擴(kuò)大前房角變窄房水不暢導(dǎo)致眼壓升高。調(diào)節(jié)麻痹:睫狀肌松弛,懸韌帶被拉緊晶狀體變扁視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚。3. 解除平滑肌痙攣 阻斷平滑肌上的 m 受體,松弛內(nèi)臟平滑肌,對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。 作用強(qiáng)
12、度比較: 胃腸道、膀胱輸尿管、支氣管、膽管子宮4. 心臟 心率: 治療量:可見(jiàn)心率短暫性輕度減慢,由于阻斷了突觸前膜上的 m1 受體; 較大劑量:阻斷竇房結(jié) m2 受體,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用,使心率加快。 房室傳導(dǎo):拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮引起的傳導(dǎo)阻滯和心律失常。5. 血管和血壓 治療量:無(wú)明顯影響,但可拮抗膽堿酯類藥物引起的血管擴(kuò)張和血壓下降。 大劑量:能引起皮膚血管擴(kuò)張,解除小血管痙攣,改善微循環(huán),此作用與阻斷m 受體無(wú)關(guān)。6. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)治療量0.5-1mg :可引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用;較大劑量1-2mg:輕度興奮延髓和大腦; 5mg 時(shí):中樞興奮加強(qiáng);中毒劑量10mg 以上:
13、可產(chǎn)生明顯中樞中毒癥狀,可使中樞由興奮轉(zhuǎn)入抑制?!九R床應(yīng)用】1、腺體:全麻前給藥,盜汗,流涎癥 2、眼:虹膜睫狀體炎,驗(yàn)光、查眼底3、平滑肌:解除痙攣,用于內(nèi)臟絞痛 4、心臟:緩慢型心律失常5、血管與血壓:抗休克 6、有機(jī)磷中毒【不良反應(yīng)】書(shū) p756、根據(jù)有機(jī)磷酸酯類急性中毒的原理,試述主要的解救藥物及其原理1. 急性中毒1 膽堿能神經(jīng)突觸眼:縮瞳、結(jié)膜充血、視力模糊、眼球疼痛;腺體分泌增加;支氣管平滑肌收縮、腺體分泌呼吸困難;胃腸道攝入:惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉;皮膚吸收:吸收部位鄰近區(qū)域出汗、肌束顫動(dòng)。2 膽堿能神經(jīng)肌肉接頭 肌束抽搐、震顫肌無(wú)力,嚴(yán)重時(shí)呼吸肌麻痹。3 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮、
14、不安、驚厥抑制,意識(shí)模糊、共濟(jì)失調(diào)、昏迷、中樞性呼吸麻痹、延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制。 呼吸衰竭、心血管功能障礙死亡。3 解救藥物 盡早、足量、反復(fù)應(yīng)用阿托品,達(dá)到阿托品化 阿托品化的主要表現(xiàn):病人出現(xiàn)口干、皮膚干燥、顏面潮紅、瞳孔中度擴(kuò)大、心跳增加等。(對(duì)癥) 應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活劑。(對(duì)因)膽堿酯酶復(fù)活劑 包括氯解磷定和碘解磷定。解毒機(jī)理1. 恢復(fù)膽堿酯酶的活性,2. 直接解毒作用。7、苯二氮卓類的藥理作用和臨床應(yīng)用1. 抗焦慮作用 小劑量時(shí)具有良好的抗焦慮作用,能顯著改善緊張、憂慮、失眠等癥狀。 機(jī)制:作用于邊緣系統(tǒng)的 bz 受體 應(yīng)用:焦慮癥2. 鎮(zhèn)靜催眠作用 睡眠誘導(dǎo)時(shí)間,持續(xù)時(shí)間,覺(jué)醒次數(shù)
15、對(duì) rems 影響不明顯,依賴性和戒斷癥狀輕。 延長(zhǎng) nrems 的第 2 期,縮短 3 期和 4 期,減少發(fā)生于此期的夜驚或夢(mèng)游。 適用于:失眠者短期應(yīng)用,特別對(duì)焦慮性失眠有顯著的催眠效果。3. 抗驚厥、抗癲癇作用 不能減少原發(fā)灶放電,但具有抑制腦內(nèi)癲癇病灶異常放電擴(kuò)散的作用。 臨床上用于輔助治療破傷風(fēng)、小兒高熱驚厥等。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。4.中樞性肌肉松馳作用 作用較強(qiáng),可緩解動(dòng)物的去大腦僵直,或人類大腦損傷所致的肌肉僵直。 用于:大腦或脊髓損傷所致肌肉強(qiáng)直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態(tài)。8、嗎啡的藥理作用,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)【藥理作用】完全的受體激動(dòng)藥,對(duì)、也有激動(dòng)作用。 1中
16、樞神經(jīng)系統(tǒng)1 鎮(zhèn)痛 各種疼痛:慢性鈍痛gt間斷性銳痛;癌性疼痛神經(jīng)性疼痛效果較差。皮下注射 5-10mg,即可明顯減輕或消除疼痛。2鎮(zhèn)靜、致欣快作用: 改善由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒,提高對(duì)疼痛的耐受力,促進(jìn)入睡但易醒。引起欣快癥euphoria,使鎮(zhèn)痛效果好,易造成強(qiáng)迫用藥。3抑制呼吸:治療量即可出現(xiàn),突出表現(xiàn)為呼吸頻率,是嗎啡急性中毒致死的主要原因。4鎮(zhèn)咳作用:作用強(qiáng)。5縮瞳:針尖樣瞳孔為嗎啡中毒特征。 2.外周作用(1)平滑肌作用 胃腸道:張力,蠕動(dòng),引起便秘; 膀胱:括約肌張力,引起尿潴留; 子宮:抑制子宮收縮,延長(zhǎng)產(chǎn)程; 膽道:收縮 oddi 括約肌,引起膽內(nèi)壓; 支氣管:平
17、滑肌痙攣,誘發(fā)加重哮喘。(2)心血管系統(tǒng) 擴(kuò)張外周血管直立性低血壓; 抑制呼吸體內(nèi) co2 蓄積擴(kuò)張腦血管顱內(nèi)壓; 模擬缺血預(yù)適應(yīng)保護(hù)缺血心肌。 3. 抑制免疫系統(tǒng)嗎啡吸食者易感染 hiv。嗎啡激動(dòng)受體,抑制淋巴細(xì)胞增殖,減少細(xì)胞因子的分泌,減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用?!九R床應(yīng)用】1. 嚴(yán)重疼痛 其它藥無(wú)效的疼痛:嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、癌癥晚期疼痛、心梗引發(fā)的心絞痛(血壓正常時(shí)) 、內(nèi)臟絞痛(合用解痙藥阿托品);2. 心源性哮喘3. 止瀉 使推進(jìn)性胃腸蠕動(dòng)減慢。用于嚴(yán)重單純性腹瀉,對(duì)急、慢性腹瀉均有效。【不良反應(yīng)】1.治療量:眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、直立性低血壓、膽絞痛等。2.長(zhǎng)期
18、反復(fù)應(yīng)用:耐受性和依賴性3. 急性中毒大劑量時(shí)可出現(xiàn)昏迷、針尖樣瞳孔、呼吸深度抑制、血壓下降、甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施:可注射嗎啡拮抗藥納洛酮,呼吸中樞興奮藥。人工呼吸、給氧搶救。9 簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)制。(答案在上一題)10 氯丙嗪的藥理作用,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。藥理作用:一、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:(1)抗精神病作用(神經(jīng)安定作用)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用正常人:口服氯丙嗪后,出現(xiàn)安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、對(duì)周圍事物不感興趣,而理智正常。在安靜環(huán)境下易入睡,易喚醒。精神分裂癥:能迅速控制興奮躁動(dòng)癥狀(一次口服) 。連續(xù)用藥(6w-6m)能消除患者的幻覺(jué)和妄想等癥
19、狀,使病人恢復(fù)理智,情緒安定,生活自理。機(jī)理:阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)通路 d2 樣受體而發(fā)揮抗精神病作用。(2)鎮(zhèn)吐作用作用強(qiáng),小劑量即可抑制 da 受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐。對(duì)頑固性呃逆有效。機(jī)理:小劑量阻斷延腦催吐化學(xué)感受區(qū) d2 受體。 大劑量則直接抑制嘔吐中樞。(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用降溫特點(diǎn):不但降低發(fā)熱者體溫,還能降低正常人體溫。機(jī)理:抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞, 使體溫調(diào)節(jié)失靈,機(jī)體隨環(huán)境溫度變化而升降。二、對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用阻斷受體:血壓下降(可致體位性低血壓)易產(chǎn)生耐受性。阻斷 m 受體:作用較弱 口干、便秘、排尿困難視物模糊等副作用) 。三、對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用影響下
20、丘腦多種激素的分泌。機(jī)理:阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的 d2 受體,使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。【臨床應(yīng)用】精神分裂癥;嘔吐和頑固性呃逆;低溫麻醉與人工冬眠(p154)【氯丙嗪不良反應(yīng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)中樞抑制癥狀:嗜睡、淡漠、無(wú)力植物神經(jīng)系統(tǒng):m 受體阻斷:口干、便秘、眼壓升高 受體阻斷:體位性低血壓內(nèi)分泌系統(tǒng):乳房腫大、閉經(jīng)、生長(zhǎng)減慢錐體外系反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)常見(jiàn)皮疹、皮炎,少數(shù)患者出現(xiàn)肝損害、黃疸、粒細(xì)胞減少,溶血性貧血及再障等,應(yīng)立即停藥,對(duì)癥處理。中毒反應(yīng)昏睡、血壓下降至休克,心肌損害?;杳运劳觥O次?、對(duì)癥處理、中樞興奮藥氯酯醒、嚴(yán)重者進(jìn)行血透。11 阿司匹林的藥理作用,臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)?!舅幚碜饔?/p>
21、和臨床應(yīng)用】1解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕 常用劑量(0.5g)具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用,用于頭痛、牙痛、肌肉痛、及感冒發(fā)熱等。 大劑量(每日 3-5g)有明顯抗炎抗風(fēng)濕作用,使急性風(fēng)濕熱患者退熱,關(guān)節(jié)紅、腫、痛緩解。2. 影響血小板的功能p184【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng) 加重出血傾向 水楊酸反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng) 瑞夷綜合征對(duì)腎臟的影響12 簡(jiǎn)述血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑抗高血壓和抗心力衰竭的機(jī)理??垢哐獕海篴cei 降壓機(jī)制:1.阻斷 ace,使 angii 下降;2.減少緩激肽的降解;3.降低交感神經(jīng)的興奮性;抗心力衰竭:一、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(acei一、血管緊張素受體(at1)拮抗藥 氯沙坦(losarta
22、n)治療 chf 作用同 acei ;完全阻斷 ang對(duì) at1 的作用;對(duì)緩激肽無(wú)影響(避免干咳、血管神經(jīng)性水腫)。13 試述強(qiáng)心苷治療心衰的藥理作用及機(jī)制?!舅幚碜饔谩浚ㄒ唬?duì)心臟的作用1、正性肌力作用 直接作用于心臟特點(diǎn):收縮加強(qiáng)、敏捷;增加衰竭心臟的輸出量;相對(duì)降低衰竭心肌耗氧量?!咀饔脵C(jī)制】2、負(fù)性頻率作用心力衰竭交感活性增強(qiáng),降低迷走神經(jīng)活性,使心率加快。強(qiáng)心苷增加心輸出量,引起交感抑制和迷走張力增強(qiáng),使心率減慢。心率減慢后延長(zhǎng)舒張期,促進(jìn)靜脈回流,并改善冠脈灌注與供氧。3、對(duì)心肌電生理特性的影響【臨床應(yīng)用】1、充血性心力衰竭:心肌收縮功能降低的患者均可用強(qiáng)心苷。機(jī)理:解除動(dòng)脈系統(tǒng)
23、系統(tǒng)缺血現(xiàn)象:強(qiáng)心苷由于增強(qiáng)心肌收縮性,使心輸出量增加。改善靜脈系統(tǒng)瘀血現(xiàn)象:促使心排空完全,回心血量增加。強(qiáng)心苷通過(guò)糾正交感神經(jīng)和 raas 過(guò)度激活而改善心衰癥狀,提高生存率。14 試述一線抗高血壓藥物的分類、主要降壓機(jī)理和代表性藥物。利尿藥:氫氯噻嗪1、早期: 通過(guò)利尿排鈉,降低血容量,血壓下降。2、長(zhǎng)期:血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉 na-ca2交換 細(xì)胞內(nèi) ca2 血管平滑肌擴(kuò)張,血壓下降。鈣拮抗劑:硝苯地平通過(guò)阻斷血管 l 型 ca2通道 , ca2跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),細(xì)胞內(nèi) ca2 ,血管平滑肌擴(kuò)張,外周阻力,血壓下降。受體阻斷藥:普萘洛爾阻斷心臟1 受體,減少心輸出量;阻斷腎臟受體,抑制腎素釋放,
24、從而抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑:卡托普利acei 降壓機(jī)制1.阻斷 ace,使 angii 下降;2.減少緩激肽的降解;3.降低交感神經(jīng)的興奮性;血管緊張素受體阻斷劑:氯沙坦15 簡(jiǎn)述普萘洛爾和硝酸甘油合用抗心絞痛的藥理基礎(chǔ)。1.增加供氧:舒張冠狀動(dòng)脈,解除痙攣,促進(jìn) 側(cè)支循環(huán)形成。2.降低耗氧:舒張動(dòng)、靜脈,心臟負(fù)荷; 室壁張力心率心收縮力。3.抗血小板,抗血栓形成。16 利尿藥的分類,每類藥物作用部位、機(jī)制和代表藥物。17 糖皮質(zhì)激素的藥理作用、不良反應(yīng)。 藥理作用 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 一抗炎作用(抗炎不抗菌) 1.替代療 類腎上腺皮質(zhì)機(jī) 糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、 減輕癥狀的同 法 能亢進(jìn)癥時(shí),也降低機(jī)體的防御功能, 可致感染擴(kuò)散、 2.嚴(yán)重急 醫(yī)源性腎上腺皮阻礙創(chuàng)口合。 性感染 質(zhì)功能不全 二免疫抑制作用 3.休克 誘發(fā)或加重感染 三抗毒素作用 4.血液 消化系統(tǒng)并發(fā)癥 僅對(duì)
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