抗癲癇藥及抗驚厥藥-黃ppt課件

1、第第16章章 抗癲癇藥及抗驚厥藥抗癲癇藥及抗驚厥藥1h) Chapter 16 Antiepileptic and Anticonvulsant第一節(jié)第一節(jié) 抗癲癇藥抗癲癇藥 W. JIN癲癇發(fā)作時癲癇發(fā)作時EEG異常改動異常改動3 Hz異常放電異常棘波W. JINW. JIN1 1、全身性發(fā)作、全身性發(fā)作 小發(fā)作失神發(fā)作小發(fā)作失神發(fā)作 以短暫認識喪失為特點以短暫認識喪失為特點 大發(fā)作強直-陣攣發(fā)作 以全身骨骼肌強直陣攣性抽搐為特點 肌陣攣性發(fā)作等肌陣攣性發(fā)作等 2、部分性發(fā)作、部分性發(fā)作 單純部分性發(fā)作局限性發(fā)作單純部分性發(fā)作局限性發(fā)作 復雜部分性發(fā)作精神運動性發(fā)作等。復雜部分性發(fā)作精神運動

2、性發(fā)作等。癲癇發(fā)作無間歇期稱為癲癇繼續(xù)形狀癲癇發(fā)作無間歇期稱為癲癇繼續(xù)形狀 抗癲癇藥的作用方式及作用機制抗癲癇藥的作用方式及作用機制 作用方式：作用方式： 1、直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電；、直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電； 2、作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，以、作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，以 遏制異常放電的分散。遏制異常放電的分散。作用機制：作用機制： 1 1、加強腦內(nèi)、加強腦內(nèi)GABAGABA介導的抑制造用；介導的抑制造用； 2 2、干擾、干擾Na+Na+、Ca2+Ca2+、K+K+等陽離子通道。等陽離子通道。 一苯妥因鈉一苯妥因鈉1 1、抗癲癇、抗癲癇 大發(fā)作：療效最好，可作為首大發(fā)作：療效最好

3、，可作為首選藥；選藥； 部分性發(fā)作：次之，可作為首選藥；部分性發(fā)作：次之，可作為首選藥； 小發(fā)作：禁用。小發(fā)作：禁用。2 2、治療外周神經(jīng)痛：、治療外周神經(jīng)痛： 用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、坐骨用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛、坐骨 神經(jīng)痛等神經(jīng)痛等. .3 3、抗心律失常藥、抗心律失常藥 【藥理作用與用途】【藥理作用與用途】W. JIN常用抗癲癇藥常用抗癲癇藥 作用機制作用機制 1 1、膜穩(wěn)定作用：、膜穩(wěn)定作用：治療濃度抑制治療濃度抑制Na+Na+、Ca2+Ca2+內(nèi)流；較大濃內(nèi)流；較大濃 度抑制度抑制K+K+外流外流 運用依賴性：對高頻異常放電的神經(jīng)元運用依賴性：對高頻異常放電的神經(jīng)元 的的Na

4、+Na+、Ca2+Ca2+通道阻滯作用明顯，而對正通道阻滯作用明顯，而對正 常的低頻放電并無明顯影響。常的低頻放電并無明顯影響。2 2、高濃度經(jīng)過、高濃度經(jīng)過GABAGABA攝取攝取,GABA,GABA受體間接加強受體間接加強 腦內(nèi)腦內(nèi)GABAGABA介導的抑制造用。介導的抑制造用。1部分刺激 口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹痛等癥 狀；靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。2齒齦增生 多見于兒童和青少年，發(fā)生率約20，一 般停藥36個月后可自行衰退。3神經(jīng)系統(tǒng)反響： 中毒量出現(xiàn)為眩暈、共濟失調(diào)、精神錯亂 或昏迷等。【不良反響】【不良反響】4血液系統(tǒng)反響血液系統(tǒng)反響 抑制抑制folinic acid的吸的吸收并

5、加速其代謝，以及抑制二氫葉酸復收并加速其代謝，以及抑制二氫葉酸復原酶活性，長期用藥可致巨幼紅細胞性原酶活性，長期用藥可致巨幼紅細胞性貧血。貧血。5骨骼系統(tǒng)反響骨骼系統(tǒng)反響 誘導肝藥酶而加速誘導肝藥酶而加速Vit.D代謝，可致低鈣血癥、佝僂病樣改代謝，可致低鈣血癥、佝僂病樣改動和骨軟化癥。動和骨軟化癥。6過敏反響過敏反響 可發(fā)生皮疹、血小板減少、可發(fā)生皮疹、血小板減少、粒細胞缺乏、再生妨礙性貧血。粒細胞缺乏、再生妨礙性貧血。7其他反響其他反響 偶見男性乳房增大、女性偶見男性乳房增大、女性多毛癥等。偶致畸胎，故孕婦慎用。久多毛癥等。偶致畸胎，故孕婦慎用。久服驟?？墒拱d服驟停可使癲發(fā)作加劇，甚至誘發(fā)

6、癲發(fā)作加劇，甚至誘發(fā)癲繼續(xù)形狀。繼續(xù)形狀。【不良反響】【不良反響】苯巴比妥苯巴比妥 phenobarbital luminal, 魯米那魯米那抗癲癇藥抗癲癇藥 NNOOOHCH2CH3PhenobarbitalW. JIN撲米酮撲米酮(primidone) 體內(nèi)代謝生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰體內(nèi)代謝生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，原型及代謝物三者都有抗癲癇作用。胺，原型及代謝物三者都有抗癲癇作用。 對大發(fā)作和部分性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥，對大發(fā)作和部分性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥，對小發(fā)作無效。對小發(fā)作無效。卡馬西平卡馬西平 carbamazepineNCONH2抗癲癇藥抗癲癇藥 可用于抗躁狂癥乙琥胺乙琥胺 e

7、thosuximideCCNCCH5C2H3COOH抗癲癇藥抗癲癇藥 治療小發(fā)作的藥物治療小發(fā)作的藥物 W. JIN苯二氮卓類苯二氮卓類抗癲癇藥抗癲癇藥 W. JIN抗癲癇藥抗癲癇藥 廣譜抗癲癇藥廣譜抗癲癇藥 W. JINW. JIN1、對癥選藥2、劑量漸增3、先加后撤4、久用慢?？拱d癇藥用藥原那么抗癲癇藥用藥原那么 驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮而引起的全身骨骼肌呈強直性或陣攣性抽搐，常見于高熱、破傷風、子癇和中樞興奮藥中毒等引起的驚厥。 常用的抗驚厥藥 苯二氮卓類如diazepam、 巴比妥類如phenobarbital 水合氯醛(chloral hydrate)。第二節(jié)第二節(jié) 抗驚厥藥抗

8、驚厥藥 【藥理作用】 給藥途徑不同而產(chǎn)生不同的藥理效應?？诜袨a下和利膽作用，注射給藥具有抗驚厥和降壓作用。1. 抗驚厥 阻斷神經(jīng)肌肉接頭的傳送。由于 Mg2+與Ca2+化學性質(zhì)類似，它競爭性地與Ca2+受點結合，抑制Ca2+內(nèi)流，從而使運動神經(jīng)末梢ACh釋放減少，產(chǎn)生肌肉松弛作用。當Mg2+過量中毒時同理可用Ca2+來挽救。2. 降壓 可使血管擴張和血壓下降。3. 中樞抑制 大劑量時由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制而出現(xiàn)覺得和認識妨礙。硫酸鎂硫酸鎂(Magnesium sulfate) 【臨床運用】【臨床運用】 本藥主要用于治療子癇、破傷風等驚厥，本藥主要用于治療子癇、破傷風等驚厥，也用于高血壓危象的救治。常以肌內(nèi)注射、也用于高血壓危象的救治。常以肌內(nèi)注射、靜脈注射或滴注給藥。靜脈注射或滴注給藥?！静涣挤错憽俊静涣挤错憽?本藥過量中毒可引起呼吸抑制、血壓劇降本藥過量中毒可引起呼吸抑制、血壓劇降和心臟驟停。肌腱反射消逝是中毒的先兆表和心臟驟停。肌腱反