作用于消化系統(tǒng)藥物本科第七版

1、2021-11-201 作用于消化系統(tǒng)的藥作用于消化系統(tǒng)的藥物物2021-11-202消化系統(tǒng)疾病治療藥物分類消化系統(tǒng)疾病治療藥物分類抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥: 抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、粘膜保護(hù)藥、抗幽門(mén)螺桿菌藥粘膜保護(hù)藥、抗幽門(mén)螺桿菌藥胃腸功能調(diào)節(jié)藥胃腸功能調(diào)節(jié)藥助消化藥、胃腸促動(dòng)藥與止吐藥、助消化藥、胃腸促動(dòng)藥與止吐藥、瀉藥與止瀉藥、瀉藥與止瀉藥、利膽藥利膽藥2021-11-203第一節(jié)第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥 2021-11-204消化性潰瘍消化性潰瘍（pepticulcerpepticulcer）損傷損傷防御防御胃酸胃酸幽幽門(mén)門(mén)螺螺桿桿菌菌胃蛋白

2、酶胃蛋白酶前列腺素前列腺素生長(zhǎng)因子生長(zhǎng)因子粘粘液液屏屏障障血流量血流量抗胃酸藥抗胃酸藥抗幽門(mén)螺桿抗幽門(mén)螺桿菌藥菌藥胃粘膜保護(hù)藥胃粘膜保護(hù)藥2021-11-205抗消化性潰瘍藥分類抗消化性潰瘍藥分類抗酸藥抗酸藥抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥h h2 2受體阻斷藥受體阻斷藥m m膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞h h+ +泵抑制藥泵抑制藥胃泌素受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥粘膜保護(hù)藥粘膜保護(hù)藥抗幽門(mén)螺菌藥抗幽門(mén)螺菌藥2021-11-206一、抗酸藥（一、抗酸藥（antiacidsantiacids）機(jī)制：機(jī)制： 堿性藥物堿性藥物化學(xué)中和胃酸化學(xué)中和胃酸胃酸胃酸胃酸對(duì)胃、胃酸對(duì)胃、十二指腸粘膜

3、的侵蝕、刺激十二指腸粘膜的侵蝕、刺激胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性疼痛、促愈合疼痛、促愈合合理應(yīng)用：合理應(yīng)用： 餐后餐后1 1、3 3小時(shí)及臨睡前各服一次，一天小時(shí)及臨睡前各服一次，一天7 7次次 理想的理想的抗酸藥抗酸作用快、持久、不吸收、不產(chǎn)抗酸藥抗酸作用快、持久、不吸收、不產(chǎn)coco2 2、不、不引起腹瀉與便秘。引起腹瀉與便秘。2021-11-207二、胃酸分泌抑制藥（二、胃酸分泌抑制藥（antiacidsantiacids）丙丙谷谷胺胺西西米米替替丁丁哌哌侖侖西西平平組胺組胺ach胃泌胃泌素素h2rm1rgr質(zhì)子泵質(zhì)子泵h+k+h2受體阻受體阻斷藥斷藥m膽堿受體膽堿受體阻斷藥阻斷藥h+-k+

4、-atp酶酶抑制藥抑制藥胃泌素受胃泌素受體阻斷藥體阻斷藥奧美拉唑奧美拉唑2021-11-208減少胃酸分泌途徑有：減少胃酸分泌途徑有： 1.1.組胺組胺h h2 2受體拮抗劑：法莫替丁受體拮抗劑：法莫替丁 2.m2.m1 1膽鹼受體拮抗劑：哌侖西平膽鹼受體拮抗劑：哌侖西平 3.3.胃泌素受體拮抗劑：丙谷胺胃泌素受體拮抗劑：丙谷胺 4.h4.hk k一一atpatp酶的抑制劑：奧美拉唑酶的抑制劑：奧美拉唑 5.5.粘膜保護(hù)作用：膠態(tài)次枸櫞酸鉍鉀、粘膜保護(hù)作用：膠態(tài)次枸櫞酸鉍鉀、前列腺素衍生物、硫糖鋁前列腺素衍生物、硫糖鋁 2021-11-209h h2 2受體阻斷藥受體阻斷藥- -tidinet

5、idine西米替丁西米替丁( (cimecimetidinetidine) )第一個(gè)第一個(gè)進(jìn)臨床的進(jìn)臨床的h2受體受體拮抗劑，為拮抗劑，為肝藥酶抑制劑肝藥酶抑制劑，不良反應(yīng)較多。，不良反應(yīng)較多。雷尼替丁雷尼替丁( (raniranitidine)tidine) 強(qiáng)效強(qiáng)效, ,長(zhǎng)效長(zhǎng)效, ,肝藥酶抑制肝藥酶抑制劑輕，對(duì)內(nèi)分泌影響較小。劑輕，對(duì)內(nèi)分泌影響較小。法莫替丁法莫替丁( (famofamotidinetidine) )強(qiáng)度比雷尼替丁大強(qiáng)度比雷尼替丁大7 71010倍，倍，更強(qiáng)，更長(zhǎng)更強(qiáng)，更長(zhǎng)。羅沙替丁羅沙替丁( (roxaroxatidinetidine) ) , ,尼扎替丁尼扎替丁( (

6、nizanizatidinetidine) ) , ,更新更好更新更好。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、尼扎替丁尼扎替丁2021-11-2010胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞h h+ +泵抑制藥泵抑制藥- -prazoleprazoleu機(jī)制：機(jī)制： 抑制抑制h h+ +-k-k+ +-atpase-atpase抑制抑制 作用強(qiáng)，持久作用強(qiáng)，持久胃蛋白亦減少胃蛋白亦減少抑制幽門(mén)螺旋桿菌抑制幽門(mén)螺旋桿菌動(dòng)物試驗(yàn)動(dòng)物試驗(yàn) 粘膜保護(hù)作用粘膜保護(hù)作用u應(yīng)用應(yīng)用 反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門(mén)螺旋桿菌感染。道出血、幽門(mén)螺旋桿菌

7、感染。u特點(diǎn)特點(diǎn) 作用強(qiáng)而持久，不良反應(yīng)少，復(fù)發(fā)率低作用強(qiáng)而持久，不良反應(yīng)少，復(fù)發(fā)率低。奧美拉唑，蘭索拉唑，潘多拉唑，雷貝拉唑奧美拉唑，蘭索拉唑，潘多拉唑，雷貝拉唑2021-11-2011胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞h h+ +泵抑制藥泵抑制藥- -prazoleprazole奧美奧美拉唑拉唑( (omeomeprazoleprazole, , 洛洛賽克賽克 , ,loseclosec) )第一代第一代用藥注意用藥注意: :可使華法林、地西泮、苯妥英等藥代謝減慢可使華法林、地西泮、苯妥英等藥代謝減慢 慢性肝病有肝功能減退者慢性肝病有肝功能減退者, ,用量宜酌減用量宜酌減 長(zhǎng)期服用者定期檢查胃粘膜有無(wú)腫瘤樣

8、增生長(zhǎng)期服用者定期檢查胃粘膜有無(wú)腫瘤樣增生 蘭索蘭索拉唑拉唑( (lansolansoprazoleprazole) )第二代第二代，較較奧美拉唑奧美拉唑略強(qiáng)略強(qiáng) 潘多潘多拉唑拉唑( (pantopantoprazoleprazole) )雷貝雷貝拉唑拉唑( (rabeprazolerabeprazole) ) 第三代質(zhì)子泵抑制藥第三代質(zhì)子泵抑制藥，快，強(qiáng)，久，輕快，強(qiáng)，久，輕2021-11-2012胃壁細(xì)胞胃壁細(xì)胞h h+ +泵抑制藥泵抑制藥不良反應(yīng)不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭昏、失眠、外周神經(jīng)炎等：頭痛、頭昏、失眠、外周神經(jīng)炎等消化系統(tǒng)癥狀消化系統(tǒng)癥狀：口干、惡心、嘔吐、腹脹

9、：口干、惡心、嘔吐、腹脹胃黏膜瘤樣增生。胃黏膜瘤樣增生。其他其他：男性乳房發(fā)育、皮疹、溶血性貧血：男性乳房發(fā)育、皮疹、溶血性貧血使華法林、地西泮、苯妥因等代謝減慢。使華法林、地西泮、苯妥因等代謝減慢。2021-11-2013（三）、（三）、m m1 1膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥哌侖西平（哌侖西平（pirenzepine） 機(jī)制：阻斷壁細(xì)胞上的機(jī)制：阻斷壁細(xì)胞上的m3r ，胃酸分泌胃酸分泌，解痙解痙止痛療效與西米替丁相似。止痛療效與西米替丁相似。不良反應(yīng)：抗不良反應(yīng)：抗m樣癥狀樣癥狀 2021-11-2014（四）、胃泌素受體阻斷藥（四）、胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（丙谷胺（proglumide）

10、 機(jī)制機(jī)制 1.1.阻斷胃泌素受體阻斷胃泌素受體胃酸分泌胃酸分泌 2.2.保護(hù)胃粘膜保護(hù)胃粘膜 3.3.促進(jìn)愈合促進(jìn)愈合2021-11-2015三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥三、增強(qiáng)胃粘膜屏障功能藥胃粘膜屏障細(xì)胞屏障細(xì)胞屏障粘液粘液-hco3-鹽屏障鹽屏障2021-11-2016前列腺素衍生物前列腺素衍生物 藥物：米索前列醇（藥物：米索前列醇（misoprostolmisoprostol） 恩前列醇（恩前列醇（enprostilenprostil）機(jī)制：機(jī)制：抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌；抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌； 促進(jìn)粘液和促進(jìn)粘液和hco3hco3- -鹽分泌；鹽分泌； 促進(jìn)受損上皮細(xì)胞的修復(fù)；促進(jìn)

11、受損上皮細(xì)胞的修復(fù)； 增加胃粘膜血流。增加胃粘膜血流。2021-11-2017硫糖鋁（硫糖鋁（sucralfate,ulcerlminesucralfate,ulcerlmine）機(jī)制：機(jī)制： 1.聚合成膠凍狀物，保護(hù)潰瘍面聚合成膠凍狀物，保護(hù)潰瘍面 2.促進(jìn)胃粘液與促進(jìn)胃粘液與hco3分泌分泌 3.抑制幽門(mén)螺桿菌。抑制幽門(mén)螺桿菌。 應(yīng)用應(yīng)用 ： 治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎，療治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎，療 效與效與h2受體阻斷藥相似。受體阻斷藥相似。在在酸性環(huán)境酸性環(huán)境下發(fā)揮作用，下發(fā)揮作用，不不宜宜 與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥

12、同用。2021-11-2018膠體堿式枸椽酸鉍（枸椽酸鉍鉀）膠體堿式枸椽酸鉍（枸椽酸鉍鉀）機(jī)制：機(jī)制： 1.形成膠體保護(hù)膜形成膠體保護(hù)膜保護(hù)潰瘍面保護(hù)潰瘍面 2.與胃蛋白酶結(jié)合，與胃蛋白酶結(jié)合，其活性其活性 3.促進(jìn)粘液分泌促進(jìn)粘液分泌 4.抗幽門(mén)螺抗幽門(mén)螺旋桿旋桿菌菌 注意：注意： 1.牛奶、抗酸藥可干擾其作用牛奶、抗酸藥可干擾其作用 2.可使舌、糞染黑可使舌、糞染黑 3.腎功能不良者禁用腎功能不良者禁用2021-11-2019u替普瑞酮替普瑞酮(teprenone) u麥滋林麥滋林(marzulene) 增加增加pg的合成，增加細(xì)胞增殖、增的合成，增加細(xì)胞增殖、增 加黏液分泌加黏液分泌20

13、21-11-2020u奧美拉唑奧美拉唑+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林u奧美拉唑奧美拉唑+ +克拉霉素克拉霉素+ +阿莫西林阿莫西林u枸櫞酸鉍鉀枸櫞酸鉍鉀+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林u雷尼替丁雷尼替丁+ +甲硝唑甲硝唑+ +阿莫西林阿莫西林抗幽門(mén)螺桿菌藥：根治幽門(mén)螺桿菌可促進(jìn)潰瘍愈合和減少?gòu)?fù)發(fā)?？褂拈T(mén)螺桿菌藥：根治幽門(mén)螺桿菌可促進(jìn)潰瘍愈合和減少?gòu)?fù)發(fā)?？?jié)儾∷帲嘿|(zhì)子泵抑制劑、鉍劑、硫糖鋁?？?jié)儾∷帲嘿|(zhì)子泵抑制劑、鉍劑、硫糖鋁?？股兀喊⒛?、四環(huán)素、呋喃唑酮、甲紅霉素、甲硝唑等抗生素：阿莫仙、四環(huán)素、呋喃唑酮、甲紅霉素、甲硝唑等2-32-3種聯(lián)用。種聯(lián)用。四、抗幽門(mén)螺菌藥

14、四、抗幽門(mén)螺菌藥2021-11-2021第二節(jié)第二節(jié) 胃腸功能調(diào)節(jié)藥胃腸功能調(diào)節(jié)藥助消化藥助消化藥胃腸促動(dòng)藥與止吐藥胃腸促動(dòng)藥與止吐藥瀉藥與止瀉藥瀉藥與止瀉藥利膽藥利膽藥2021-11-2022一、一、 助消化藥助消化藥 消化液成份消化液成份: :胃蛋白酶（稀鹽酸）胃蛋白酶（稀鹽酸） 胰酶胰酶 乳酶生乳酶生 酵母酵母用于消化道分泌功能減弱，消化不良用于消化道分泌功能減弱，消化不良2021-11-2023二、止吐藥和胃腸促動(dòng)藥二、止吐藥和胃腸促動(dòng)藥中樞與嘔吐有關(guān)的藥物作用部位中樞與嘔吐有關(guān)的藥物作用部位 延髓化學(xué)感受區(qū)（延髓化學(xué)感受區(qū)（ctz） 內(nèi)耳和前庭內(nèi)耳和前庭 孤束核嘔吐中樞孤束核嘔吐中樞

15、中樞與嘔吐有關(guān)的藥物作用受體中樞與嘔吐有關(guān)的藥物作用受體 h1受體、受體、m受體、受體、da受體、受體、5-ht3外周與嘔吐有關(guān)的藥物作用受體外周與嘔吐有關(guān)的藥物作用受體 da受體受體 2021-11-2024分類分類h1受體阻斷藥：受體阻斷藥：苯海拉明等，預(yù)防和治療暈動(dòng)病、苯海拉明等，預(yù)防和治療暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病等；內(nèi)耳性眩暈病等；m受體阻斷藥：受體阻斷藥：東莨菪堿，抗暈動(dòng)病。東莨菪堿，抗暈動(dòng)病。da受體阻斷藥：受體阻斷藥： 1、氯丙嗪，藥物和疾病所致嘔吐效果好。不能有、氯丙嗪，藥物和疾病所致嘔吐效果好。不能有效控制強(qiáng)致吐化療藥的嘔吐。對(duì)暈動(dòng)病無(wú)效。效控制強(qiáng)致吐化療藥的嘔吐。對(duì)暈動(dòng)病無(wú)效。

16、 2、促胃動(dòng)力藥：多潘立酮、促胃動(dòng)力藥：多潘立酮擬膽堿藥：擬膽堿藥：西沙必利，莫沙必利西沙必利，莫沙必利5-ht3受體阻斷藥：受體阻斷藥： (-(-setronsetron) )昂丹昂丹司瓊司瓊等，腫等，腫瘤化療和放療中止吐效果好。瘤化療和放療中止吐效果好。2021-11-2025da受體阻斷藥受體阻斷藥阻斷外周阻斷外周dada受體的藥物：受體的藥物：多潘立酮多潘立酮，促進(jìn)胃排空，促進(jìn)胃排空，防止食物反流，對(duì)結(jié)腸作用小，用于各種輕度胃癱，防止食物反流，對(duì)結(jié)腸作用小，用于各種輕度胃癱，用于偏頭痛、顱外傷、放射治療和輕中度化療嘔吐用于偏頭痛、顱外傷、放射治療和輕中度化療嘔吐有效。有效。中樞和外周中

17、樞和外周dada受體阻斷藥：受體阻斷藥：甲氧氯普胺甲氧氯普胺，增加從食，增加從食管到近端小腸的運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空，用于慢管到近端小腸的運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空，用于慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。有嗜睡、性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙。有嗜睡、疲倦、錐體外系和男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)。疲倦、錐體外系和男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)。2021-11-2026西沙比利：西沙比利：對(duì)胃、小腸作用與甲氧氯普胺相似，也對(duì)胃、小腸作用與甲氧氯普胺相似，也增加結(jié)腸的運(yùn)動(dòng)。增加結(jié)腸的運(yùn)動(dòng)。用于各種胃輕癱；胃腸反流性疾病，慢性自發(fā)性便用于各種胃輕癱；胃腸反流性疾病，慢性自發(fā)性便秘和結(jié)腸運(yùn)動(dòng)減弱。秘和結(jié)腸運(yùn)動(dòng)減

18、弱。無(wú)錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌的不良反應(yīng)無(wú)錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌的不良反應(yīng)。2021-11-2027三、止瀉藥與吸附藥三、止瀉藥與吸附藥1.1.阿片制劑阿片制劑2.2.地芬諾地芬諾酯酯(dip(diph hnoxylatenoxylate, ,苯乙苯乙哌啶哌啶) ) 洛哌丁洛哌丁胺胺( (loperamideloperamide) )主要作用于外周主要作用于外周 阿片受體起作用阿片受體起作用, ,較較少引起中樞作用少引起中樞作用3.3.收斂劑收斂劑: :鞣酸蛋白鞣酸蛋白; ;次水楊酸鉍次水楊酸鉍; ;次碳酸鉍次碳酸鉍4.吸附劑吸附劑: :藥用炭、白陶土藥用炭、白陶土 2021-11-2028刺激性瀉藥（接觸性瀉藥）刺激性瀉藥（接觸性瀉藥） 酚酞、比沙可啶、恩醌類大黃、番瀉葉可引起腸酚酞、比沙可啶、恩醌類大黃、番瀉葉可引起腸絞痛、直腸炎、結(jié)腸功能障礙、結(jié)腸黑變病等。絞痛、直腸炎、結(jié)腸功能障礙、結(jié)腸黑變病等。滲透性瀉藥（容積性瀉藥）滲透性瀉藥（容積性瀉藥） 硫酸鎂、乳果糖、甘油、山梨醇、纖維素類硫酸鎂、乳果糖、甘油、山梨醇、纖維素類潤(rùn)滑性瀉藥潤(rùn)滑性瀉藥 液體石蠟、甘油液體石蠟、甘油四、瀉藥四、瀉藥2