常用化療藥分類

1、1細胞周期非特異性藥物（CCNSC和細胞周期特異性藥物（CCSC）的區(qū)別定義作用時間劑量曲線給藥方式CCNSC作用于細胞周期所有時相快，強接近直線，對數(shù)殺傷，濃 度是主要原因一次推注CCSC只作用于細胞周期某一時期慢漸近線，平臺，是主要原 因時間肌注或者慢滴，口服CCSC是周期特異性藥物，特異性地殺傷處于特定時相的月中瘤細胞，需等月中瘤細胞處于對應時相才有效，故應慢滴。2.化療藥物給藥劑量按體表面積計算（文生氏公式）2） =0.0061x身高（cm） +0.128mX體重（kg） -0.1529體表面積（2,做調(diào)整 60公斤，體表面積為1.6m工作中計算體表面積：以身高1.6m,體重3.月中瘤

2、病人治療后，無復發(fā)，生存率5年，算治愈4 .聯(lián)合化療方案藥物成原則a.兩種以上作用機制不同的藥物組成b.周期非特異性藥物和不同時相的周期 特異性藥物配合c.各藥的毒性不相重復d.一月34個藥物最好，臨床上一般2-3個藥合用，4個藥合用一般用于復發(fā)的月中 瘤患者或者難治性的血液病患者，5 .化療藥物的器官毒性ADR （多柔比星，阿霉素）：心臟毒性BLM （博來霉素）：肺纖維化DDP （順柏）:腎毒性L-OHP （奧沙利柏）、VCR （長春新堿）、PTX （紫杉醇）：神經(jīng)毒性BCNU （卡莫司汀）：肝毒性word編輯版.6 .化療分為a誘導化療:又稱新輔助化療，實施局部治療方法（如手術或放療）前所

3、做的全身化療，目的是使月中塊縮小、及早殺滅看不見的轉移細胞，以利于后續(xù)的手術、放 療等治療。對于早期和晚期月中瘤患者不采用新輔助化療的方法。b.輔助化療:手術治療和放療的后，殺滅手術無法消除的微小病灶，減少復發(fā)，提高生存率。c.姑息化療:對于手術后復發(fā)、轉移或就診時不能切除的月中瘤病人，目的并不是徹底地消滅月中瘤，而在于能夠平穩(wěn)地控制月中瘤的進展， 緩解患者的痛苦，延長其生 命。這時的化療稱作“姑息化療”。7 .常用細胞周期特異性藥物S期特異性藥物：,胸PEM,胸腺喀呢、喋吟）、培美曲塞（抗葉酸類：甲氨蝶吟（MTX （喀六甲 蜜胺雷替曲塞（胸腺喀噬）、腺喀噬、喋吟，）、噬）前體5-FUCAPE

4、,希羅達, 抗喀呢類：氟尿喀噬（5-FU）、卡培他濱（+替吉奧（替加氟FT207, 5-FU衍生物）、藥）、替加氟（抗代謝類尿喀呢）、卡莫奧替拉西鉀）、優(yōu)福定（替加氟+ 吉美喀噬+衍生物）、HCFU, 5-FU氟（、Ara-c）吉西他濱（GEM，作用機制同）、阿糖胞甘（Ara-c衍生物）安西他濱（Ara-c琉喋吟起作用）、6-硫晚喋吟琉喋吟（6-MP）、（體內(nèi)轉化6-抗喋吟類：昔類似物，抗病毒類）、硫鳥喋吟腺Ara-A氟 達拉濱（，阿糖word 編輯版.（6-TG）、噴他司?。―CF,新的抗代謝藥，本品是從鏈霉素菌中分離得的抗生 素）干擾喋吟和喀呢合成：羥基胭（HU）、CPT-11）,伊立替康

5、（：拓撲異構酶I喜樹堿類，羥喜樹堿（HCPT拓撲異構酶抑制劑 拓撲替康VM-26） （VP-16）、替尼泊甘（拓撲異構酶II:依 托泊甘、）長春瑞濱（NVB、長春新堿（VCR）、）M期特異性藥物：長春堿類： 長春堿（VLB ）長春地辛（VDS ） （DOC紫杉類：紫杉醇（PTX）、多西他賽 門 冬酰胺酶），腎上腺皮質類固醇（L-G期特異性藥物：L-ASPiBLMPYM ,國內(nèi)， 與BLM ,國外）、平陽霉素 （G期特異性藥物：博來霉素（2成分相近） 影響 蛋白質功能與合成的藥 門冬酰胺酶、培門冬酶、高三尖杉酯堿 細胞周期 特異性8.結構和功能）DNA交聯(lián)劑，破壞DNA烷化劑（）、異環(huán)磷 酰胺C

6、TXCLB）、環(huán)磷酰胺（氮芥類：氮芥（HN）、苯丁酸氮芥（2MEL） IFO）、 美法侖（PAM,（）乙烯亞胺類：塞替派（TSPA）、司莫）、尼莫司?。ˋCNU、 洛莫司?。▉喯踉履蝾悾嚎就。˙CNU）CCNU ）、雌莫司汀司?。∕e-CCNU ）（BUS 甲環(huán)酸酯類：白消安，馬利蘭 word 編輯版.）、替莫唾胺、內(nèi)卡巴）、達卡巴嗪（DTICPAM , MEL其他烷化劑：美法侖（肌 （屬非典型烷化劑）鉗類（破壞DNA結構和功能）順柏（DDP）、卡柏（CBP）、奧沙利柏（L-OHP , OXA）、奈達柏、洛柏抗生素（破壞DNA結構和功能）絲裂霉素（自力霉素，MMC）抗生素（干擾轉錄過程和阻

7、止 mRNA合成）放線菌素（更生霉素，DACT）意環(huán)類：多柔比星（阿霉素，ADM）、表柔比星（表阿霉素，E-ADM）、叱柔比 星（THP）、柔紅霉素（DNR）、伊達比星、米托慈釀（MIT、NVT）、阿柔比星 其他細胞周期非特異性藥物替莫唾胺：TMZ,新型口服廣譜抗月中瘤藥，斷裂 DNA單鏈或雙鏈，阻斷DNA 復制。治療多形性膠質母細胞瘤、間變性星形細胞瘤。安丫噬（AMSA）9抗腫瘤抗體類（抗體靶向藥物）利妥昔單抗：美羅華，B細胞性非霍奇金淋巴瘤細胞表達 CD20替伊莫單抗：澤維寧，治療B細胞性非霍奇金淋巴瘤，具有CD20分子靶向作用的放射性抗體。澤維寧 制臺療依賴于生物靶向的單克隆抗體以及B

8、-放射性同位素 的聯(lián)合作用。托西莫單抗（百克沙）：靶點CD20治療低度或濾泡型B細胞NHLOfatumubab （Arzerra）:靶點CD20,慢性淋巴細胞白血病患者，使用氟達拉濱word 編輯版.和阿侖單抗無效，可使用。曲妥珠單抗：赫賽汀，特異性地作用于人表皮生長因子受體-2（HER2）,治療表達HER2的乳腺癌、胃癌帕妥珠單抗：作用于HER2, HER2陽性的轉移性乳腺癌T-DM1 （Kadcylsj）:作用于HER2, HER2陽性的轉移性乳腺癌西妥昔單抗：愛必妥，特異性地結合表皮生長因子受體（ EGFR）,治療結直腸癌，頭頸部月中瘤帕尼單抗：特異性地結合表皮生長因子受體（EGFR）,

9、治療結直腸癌貝伐珠單抗：抑制血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）依匹單抗（Yervoy）:靶點CTLA4 ,治療黑色素瘤阿侖單抗（Campath）靶點：CD52月中瘤類型：慢性淋巴細胞白血病Brentuximab vedotin （Adcetris） 靶點：CD30 治療霍奇金淋巴瘤吉姆單抗：靶點CD33,月中瘤類型：急性髓細胞白血病10.激素類抗腫瘤藥福美坦：蘭他隆，選擇性抑制芳香化酶，阻斷在外周組織和癌組織中由雄激素向 雌激素轉化的生物過程，大大減少體內(nèi)雌激素，從而抑制乳腺癌生長。依西美坦：通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法阿那曲哇：選擇性抑制芳香化酶

10、，絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性的晚期乳腺癌的治 療。來曲吵：選擇性抑制芳香化酶，絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性的晚期乳腺癌的治療。 氨魯米特：鎮(zhèn)靜催眠藥格魯米特的衍生物，特異性抑制雄激素轉化為雌激素的芳 word編輯版.香化酶活性。絕經(jīng)后晚期乳腺癌他莫昔芬：（TAM）對抗雌激素，治療雌激素受體陽性的乳腺癌，復發(fā)轉移乳腺癌氟維司群：競爭性的雌激素受體拮抗劑，治療絕經(jīng)后雌激素受體陽性的乳腺癌托瑞米芬：抗雌激素藥物，絕經(jīng)婦女雌激素受體陽性轉移性乳腺癌戈舍瑞林：抑制促黃體生成素的合成，引起血清睪酮和雌二醇的下降，治療前列 腺癌、絕經(jīng)前和絕經(jīng)期的乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥亮內(nèi)瑞林：抑制垂體生成和釋放促性腺激素，抑制卵

11、巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪酮的生成。 治療前列腺癌、絕經(jīng)前且雌激素受體陽性的 乳腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、中樞性性早熟癥曲普瑞林：一合成十肽促性腺激素類似物，抑制促性腺激素分泌，抑制睪丸和卵 巢功能，前列腺癌，性早熟，子宮內(nèi)膜異位癥、女性不孕癥、手術前子宮肌瘤 氟他胺：抗雄激素，治療前列腺癌雌激素類：eg己烯雌酚，抗雄激素，治療前列腺癌，絕經(jīng)期乳腺癌 雄激素類：eg二甲基睪酮，丙酸睪酮，氟羥睪酮，抗雌激素，治療骨轉移晚期乳腺癌甲羥孕酮酯：（安宮黃體酮，MPA）,治療腎癌，乳腺癌，子宮內(nèi)膜癌，可增強病 人食欲。糖皮質激素類：常用潑尼松和潑尼松龍。作用于淋巴組織，誘導淋巴

12、細胞溶解， 對急性淋巴細胞白血病及惡性淋巴瘤療效好， 與其他抗月中瘤藥合用，治療霍奇金 及非霍奇金淋巴瘤11抗信號轉導藥word編輯版.伊馬替尼：格列衛(wèi)，酪氨酸激酶抑制劑，費城染色體陽性的慢性髓細胞白血病、胃腸道間質瘤吉非替尼：表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，治療柏類治療失敗 的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）克唾替尼：（賽可瑞）酪氨酸激酶抑制劑，間變性淋巴瘤激酶（ ALK）陽性的局 部晚期或轉移性NSCLC?？颂婺幔罕砥どL因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，至少一個化療方案 失敗的晚期或者轉移性NSCLC厄洛替尼：（凱羅特）EGFR和人表皮生長因子受體I （HER1）的酪氨酸

13、激酶抑制劑，至少一個化療方案失敗的晚期或者轉移性NSCLC奧希替尼：（泰瑞沙）EGFR酪氨酸激酶抑制劑，既往經(jīng) EGFR酪氨酸激酶抑制 劑治療時或治療后出現(xiàn)疾病進展，并且存在 EGFR T790M突變陽性的局部晚期 或者轉移性NSCLC安羅替尼：多靶點的受體酪氨酸激酶抑制劑，既往至少接受過2種化療案后進展 或復發(fā)的晚期或轉移性NSCLCo阿帕替尼：小分子血管內(nèi)皮細胞生長因子受體 2 （VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制劑 既往至少接受過2種化療案后進展或復發(fā)的 晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患 者。12其他抗腫瘤藥三氧化二種：（亞種酸）治療急性早幼粒細胞白血病維A酸：治療急性早幼粒細胞白血病來那度

14、胺：沙利度胺類似物，作用機制未闡明，已知有抗月中瘤、抗血管生成、促word編輯版.紅細胞生成和免疫調(diào)節(jié)等特性，與地塞米松合用，治療曾接受過至少一種療法的 多發(fā)性骨髓瘤13抗腫瘤輔助藥亞葉酸鈣：a.葉酸拮抗劑（甲氨蝶吟，乙胺嚅噬或甲氧葦噬等）的解毒劑b.預防甲氨蝶吟過量或大劑量引起的嚴重毒性反應c葉酸缺乏引起的巨幼紅細胞性貧血e.與5-FU合用，用于晚期結腸、直腸癌美司鈉：預防環(huán)磷酰胺類引起的膀胱炎以及泌尿道損傷5-HT3拮抗劑：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛司瓊、阿扎司瓊、帕洛諾司瓊、雷莫司瓊阿瑞匹坦：人P物質神經(jīng)激肽1 （NK1）受體拮抗劑，與其他止吐藥合用，治療高致吐化療藥引起的急性和

15、遲發(fā)性惡心和嘔吐常用化療方案1 .PF方案：順柏（DDP） +5-FU,非特異性+特異性（抗代謝類）2 .TP方案：紫杉醇（PTX） +順柏，特異性（M期）+非特異性3 .DP方案：多西他賽（DOC）+順柏，特異性（M期）+非特異性4 .GP方案：吉西他濱（GEM）+順柏，特異性（抗代謝，S期）+非特異性5 .紫杉醇+吉西他濱+卡柏（CBP）,特異性（M期）+特異性（S期）+非特異性6 .卡培他濱（CAPE） +順柏，特異性（S期）+非特異性7.吉西他濱+長春瑞濱（NVB）,特異性（S期）+特異性（M期）常用化療藥注意事項word編輯版.順柏（DDP）:必須用生理鹽水稀釋，a消化道反應，采取有

16、效止吐藥物b.腎臟毒性，使用時需配合水化利尿，使尿量保持在 20003000毫升，c.聽神經(jīng)毒性，注意詢問病人有無耳鳴卡柏（CBP）需用5%葡萄糖溶液稀釋，若用生理鹽水稀釋可能會形成順柏。用法：通常按AUC計算劑量,常用AUC是46,通常取5?？ò赜嬃浚╩g）=所設定的AUC x 肌酊清除率（ml/min ） +25奧沙利柏（L-OHP）a必須用5%葡萄糖溶液稀釋，禁用鹽水稀釋，外周或中央靜脈滴注2-6小時，b.與5-FU合用，必須在5-FU前滴注c與亞葉酸合用，亞葉酸要用5%葡萄糖稀釋，二者在注射部位前用 Y型輸液管 連接器同時給予。5-FU:周期特異性藥物，適合 緩慢長時間用藥，靜脈緩慢滴

17、注 48小時或遵醫(yī) 囑，以維持血漿中有效濃度。a消化道反應，不宜與阿司匹林合用b.帶狀皰疹禁用c與亞葉酸鈣合（CF,為MTX解毒藥）用時，亞葉酸鈣要在 5-FU前靜脈滴注。亞葉酸鈣可增加5-FU的濃度及毒性，合用時應注意監(jiān)測?？ㄅ嗨麨I（CAPE）a5-FU的前體藥，自身無細胞毒性，在體內(nèi)轉化為氟尿喀噬而發(fā)揮作用，可降低氟尿喀噬對人體正常細胞的損害。word編輯版.b.餐后30分鐘內(nèi)用水吞服c.常見不良反應為胃腸道反應和皮膚反應d.與亞葉酸鈣合用，應注意監(jiān)測。紫杉醇（PTX）a.為預防嚴重過敏反應，用紫杉醇前12及6小時給予地塞米松20mg 口服，同時 在用紫杉醇前30-60分鐘靜注苯海拉明50

18、mg（或其同類藥）+西米替丁 300mg（或 雷尼替丁 50mg）b.用藥時給予心電監(jiān)護，注意有無過敏癥狀及生命體征變化，c給藥10分鐘內(nèi)滴速應慢。給藥時間最好為3小時，使白細胞減少較輕。d.禁止使用聚氯乙烯輸液裝置。c與順柏合用，先用紫杉后用順柏，否則會加重毒性反應。（研究發(fā)現(xiàn)，先用順柏再用紫衫，紫杉醇的消除率大約減低33%,會使骨髓抑制 更嚴重。）多西他賽（DOC）aJS于紫杉醇類，故易發(fā)生嚴重過敏反應預防嚴重過敏反應，用藥 前1天開始口服地塞米松，16mg/天，持續(xù)至少3天。b.常見不良反應為嚴重的骨髓抑制c.可見水月中綜合征，一種是血管水月中、另一種是液體潴留綜合癥，特點是進行性 外周水月中或積液。應用皮質激素可使其發(fā)生率降低。d