作用于消化系統(tǒng)的藥物Drugs affecting gastrointestinal function

1、本章要求本章要求n掌握掌握n熟悉熟悉n了解了解n http:/ 粘膜屏粘膜屏障受損障受損胃酸胃酸“雨雨”“屋頂屋頂”粘膜防御粘膜防御 ) H+H+H+H+H+抗酸藥作用機(jī)制抗酸藥作用機(jī)制H+H+H+H+pH M3CCK2H2EP3K+AchK+K+Cl-Cl-Parietal cellsPG M3CCK2H2H+K+ ATPaseK+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTECL cellHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-Parietal cellsAchM？CCK2gastrin H2 antagonistsH+之處，與之

2、處，與H2受體競爭而發(fā)揮拮抗作用受體競爭而發(fā)揮拮抗作用n口服吸收迅速完全，維持口服吸收迅速完全，維持3 34h4hn緩解癥狀，促進(jìn)愈合緩解癥狀，促進(jìn)愈合 療程療程4 4周周n可通過血腦屏障可有定向力障礙、幻覺可通過血腦屏障可有定向力障礙、幻覺n與雄激素受體結(jié)合而抗雄激素作用與雄激素受體結(jié)合而抗雄激素作用n與與P450P450結(jié)合抑制肝藥酶結(jié)合抑制肝藥酶；雷尼替丁雷尼替丁n作用與西咪替丁相似，但抗酸作用作用與西咪替丁相似，但抗酸作用強(qiáng)強(qiáng)n對肝藥酶的抑制作用弱對肝藥酶的抑制作用弱n治療量不改變血催乳素、雄激素濃治療量不改變血催乳素、雄激素濃度度M3CCK2H2EP3H+K+ ATPaseK+H+C

3、a2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTAchgastrinK+K+Cl-Cl-Proton pump inhibitorH+ H+-K+-ATP酶抑制藥酶抑制藥Proton pump inhibitor環(huán)環(huán)化化次次磺磺酰酰胺胺類類化化合合物物nH+-Na+ATP酶抑制藥酶抑制藥 n奧美拉唑奧美拉唑 n 1. 抑制抑制H+-K+ -ATPase n 20mg qd7d n n daily production of acid（95%） n 2. 抗幽門螺桿菌抗幽門螺桿菌 n 華法林華法林 地西泮地西泮 苯妥英苯妥英；M3CCK2H2EP3H

4、+K+ ATPaseK+H+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTECLcellAchK+K+Cl-Cl-M?M1AchAch哌侖西平哌侖西平PirenzepineM受體阻斷藥受體阻斷藥M受體阻斷藥受體阻斷藥 (作用較弱，不良反應(yīng)多作用較弱，不良反應(yīng)多) inhibitM受體阻斷藥作用機(jī)制受體阻斷藥作用機(jī)制M3CCK2H2EP3H+-K+ ATPaseK+H+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayHISTECLcellgastrinK+K+Cl-Cl-CCK2促胃液素受體阻斷藥作用機(jī)制促

5、胃液素受體阻斷藥作用機(jī)制 增強(qiáng)增強(qiáng)returnMucus bicarbonate barrierH2EP3H+K+ ATPaseK+H+cAMP-dependent pathwayHISTC20 fatty acidsNSAIDSPGE2 PGI2EP3胃黏液胃黏液HCO3-胃黏液胃黏液HCO3-Superficial epithelial cellParietal cellMucous layer pH7Gastric lumen pH2 n 硫糖鋁作用機(jī)制硫糖鋁作用機(jī)制 n潰瘍面形成保護(hù)膜潰瘍面形成保護(hù)膜(in an acid environment) n n 阻止黏膜損傷阻止黏膜損傷 +

6、促進(jìn)潰瘍愈合促進(jìn)潰瘍愈合 n吸收胃蛋白酶和膽汁酸吸收胃蛋白酶和膽汁酸 n刺激局部刺激局部 PG合成、釋放，吸附合成、釋放，吸附EGF在潰瘍處在潰瘍處 餐前空腹服用餐前空腹服用不易不易Antacid+sucralfate 給藥注意事項給藥注意事項: 硫糖鋁硫糖鋁 （Sucralfate） 硫酸蔗糖硫酸蔗糖 + 氫氧化鋁氫氧化鋁EGFPG結(jié)合潰瘍面纖結(jié)合潰瘍面纖維蛋白（酸性）維蛋白（酸性） ，形成保護(hù)膜。，形成保護(hù)膜。吸收胃蛋白酶吸收胃蛋白酶及膽汁酸及膽汁酸抗生素抗生素: 阿莫西林阿莫西林 /克拉霉素克拉霉素聯(lián)合用藥聯(lián)合用藥抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥 + 阿莫西林阿莫西林 /克拉霉素克拉霉素H.

7、pylorieg: omeprazole-clarithromycin- amoxicillin (2周周)H.pylori 感染治愈率感染治愈率 (75%) H.pylori根除率根除率 潰瘍復(fù)發(fā)率潰瘍復(fù)發(fā)率nAvoiding smoking nAvoiding tea, coffee, and soft drinks containing caffeine nAvoiding alcohol nAvoiding aspirin and NSAIDs nEating several small meals a day at regular intervals 第二節(jié)第二節(jié) 消化功能調(diào)節(jié)藥消化

8、功能調(diào)節(jié)藥n助消化藥助消化藥nn促進(jìn)食物的消化，用于消化道分泌機(jī)能促進(jìn)食物的消化，用于消化道分泌機(jī)能減弱，消化不良。減弱，消化不良。稀鹽酸、胃蛋白酶稀鹽酸、胃蛋白酶（pepsinpepsin）胰酶（）胰酶（pancreatinpancreatin）n乳酶生：干燥活乳酸桿菌制劑，能分解乳酶生：干燥活乳酸桿菌制劑，能分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，從而糖類產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，從而抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。常用于消化不良，腹脹及小兒消化氣。常用于消化不良，腹脹及小兒消化不良性腹瀉。不良性腹瀉。 止吐藥止吐藥nn延腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學(xué)延

9、腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學(xué)感受區(qū)（感受區(qū)（CTZCTZ）、前庭器官、內(nèi)臟等傳）、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動而引發(fā)嘔吐。入沖動而引發(fā)嘔吐。 5-HT5-HT3 3受體受體 DD2 2受體受體 MM1 1受體受體 嘔吐嘔吐 HH1 1受體受體 5-HT5-HT3 3受體（）受體（） 昂丹司瓊昂丹司瓊 DD2 2受體（受體（) ) 氯丙嗪氯丙嗪 嗎丁林嗎丁林 MM1 1受體（）受體（） 東莨菪堿東莨菪堿 HH1 1受體（）受體（） 苯海拉明、茶苯海明苯海拉明、茶苯海明n甲氧甲氧氯普氯普胺（胃復(fù)安）胺（胃復(fù)安） 1.1.阻斷阻斷CTZCTZ的的DD2 2R R 止吐止吐 2.2.阻斷胃腸阻斷胃腸D

10、D2 2R R ，加速胃的正向排空，加速胃的正向排空n 用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對胃腸的促動作用可治療慢性功能性消吐，對胃腸的促動作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙包括惡心、嘔吐化不良引起的胃腸運動障礙包括惡心、嘔吐等癥。等癥。 多潘立酮多潘立酮 又名嗎丁林又名嗎丁林 1.1.阻斷胃腸阻斷胃腸DD2 2R R，加強(qiáng)胃腸蠕動，胃腸，加強(qiáng)胃腸蠕動，胃腸促動藥促動藥 2. 2.不易通透血腦屏障不易通透血腦屏障 n對偏頭痛、顱外傷，放療引起惡心、嘔吐對偏頭痛、顱外傷，放療引起惡心、嘔吐有效，對胃腸運動障礙性疾病也有效有效，對胃腸運動障礙性

11、疾病也有效 n對左旋多巴治療帕金森引起的嘔吐有對左旋多巴治療帕金森引起的嘔吐有特效特效瀉藥瀉藥n 瀉藥（瀉藥（laxatives, cathariticslaxatives, catharitics）是能）是能增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)蠕動，軟化糞便或增加腸內(nèi)水分，促進(jìn)蠕動，軟化糞便或潤滑腸道促進(jìn)排便的藥物潤滑腸道促進(jìn)排便的藥物n臨床主要用于功能性便秘臨床主要用于功能性便秘 分類分類一、一、滲透性瀉藥：如硫酸鎂、乳果糖滲透性瀉藥：如硫酸鎂、乳果糖，口服后升高腸內(nèi)滲透壓，阻止腸道內(nèi)水分口服后升高腸內(nèi)滲透壓，阻止腸道內(nèi)水分吸收腸內(nèi)容積增加，刺激腸壁，致蠕動增吸收腸內(nèi)容積增加，刺激腸壁，致蠕動增加排便加排便

12、n二、刺激性瀉藥：酚酞、大黃二、刺激性瀉藥：酚酞、大黃 n直接刺激結(jié)腸推進(jìn)性蠕動黏膜直接刺激結(jié)腸推進(jìn)性蠕動黏膜分類分類n三、潤滑性瀉藥三、潤滑性瀉藥 n液狀石蠟、甘油液狀石蠟、甘油：潤滑腸壁，妨潤滑腸壁，妨礙腸內(nèi)水分吸收，高滲壓刺激直礙腸內(nèi)水分吸收，高滲壓刺激直腸引起排腸引起排 便反射，局部潤滑便反射，局部潤滑 止瀉藥止瀉藥n腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時應(yīng)采取對因療法。例如腸道細(xì)菌感應(yīng)采取對因療法。例如腸道細(xì)菌感染引起的腹瀉，應(yīng)當(dāng)首先用抗菌藥染引起的腹瀉，應(yīng)當(dāng)首先用抗菌藥物。但劇烈而持久的腹瀉，可引起物。但劇烈而持久的腹瀉，可引起脫水和電解質(zhì)紊亂，可在對因治療脫水和

13、電解質(zhì)紊亂，可在對因治療的同時，適當(dāng)給予止瀉藥。的同時，適當(dāng)給予止瀉藥。 洛哌丁胺（洛哌丁胺（loperamideloperamide，苯丁哌胺），苯丁哌胺） 直接抑制腸道蠕動外，還可減少腸壁神經(jīng)末梢直接抑制腸道蠕動外，還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。作用強(qiáng)而迅速。用于急、慢性釋放乙酰膽堿。作用強(qiáng)而迅速。用于急、慢性腹瀉。不良反應(yīng)輕微。腹瀉。不良反應(yīng)輕微。收斂劑（收斂劑（astringentsastringents）和吸附藥）和吸附藥 口服鞣酸蛋白：在腸中釋出鞣酸能與腸粘膜表口服鞣酸蛋白：在腸中釋出鞣酸能與腸粘膜表面的蛋白質(zhì)形成沉淀，附著在腸粘膜上，減輕面的蛋白質(zhì)形成沉淀，附著在腸粘膜上，減輕刺激，降低炎