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1、Chapter 29 影響自體活性物質(zhì)的藥物 組胺和抗組胺藥 Histamine and Antihistamine Drugs 組胺histamine） 組胺的生物效應(yīng) 組胺廣泛存在于生物體內(nèi)存在于哺乳動(dòng)物幾乎所有的組織中以心肌、皮膚、胃腸道和肺臟含量為多。組 胺histamine） 1促進(jìn)腺體分泌：作用于H2R 胃酸分泌2興奮平滑肌：作用于H1R 支氣管平滑肌收縮3心血管系統(tǒng) （1擴(kuò)張血管 （2對(duì)心臟的作用 ：H1R， H2R （3對(duì)血壓的影響 ： 小劑量血壓短暫下降 大劑量強(qiáng)而進(jìn)行性的血壓降低擴(kuò)張阻力血管作用：擴(kuò)張阻力血管作用： H1R快而短暫快而短暫 H2R緩慢而持久緩慢而持久增加毛細(xì)

2、血管通透性：增加毛細(xì)血管通透性：H1R【藥理作用】 n組胺激活H1受體興奮支氣管及胃腸道平滑肌n 毛細(xì)血管通透性增加n 部分血管擴(kuò)張作用。n組胺激活H2受體胃酸分泌、部分血管擴(kuò)張和心臟的正性頻率作用n組胺激活H3受體參與組胺合成與釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)。 【藥理作用】 組胺的“三重反應(yīng)”n毛細(xì)血管擴(kuò)張毛細(xì)血管擴(kuò)張紅斑紅斑n毛細(xì)血管通透性增加毛細(xì)血管通透性增加紅斑上形成丘疹紅斑上形成丘疹n軸索反射軸索反射小動(dòng)脈擴(kuò)張小動(dòng)脈擴(kuò)張丘疹周圍紅暈丘疹周圍紅暈【臨床應(yīng)用】主要用于鑒別真假胃酸缺乏癥。 n培他司汀n H1受體激動(dòng)劑，臨床用于內(nèi)耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病和多種原因引起頭痛的治療。n英普咪定n 選擇性H2受體激動(dòng)劑，用于胃功能的檢查。n 組胺H1受體激動(dòng)藥 抗組胺藥Antihistamine Drugs分類n第一代第一代n 短效、中效、長(zhǎng)效短效、中效、長(zhǎng)效n第二代第二代H1受體阻斷藥Histamine H1 receptor blockers 【藥理作用】n抗H1受體作用n 完全對(duì)抗n 部分對(duì)抗n中樞抑制作用 【臨床應(yīng)用】n皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病n防暈止吐 n鎮(zhèn)靜催眠 H2受體阻斷藥Histamine H2 receptor blockers抑制胃酸分泌 用于治療胃和十二指腸潰瘍 常用藥物n西咪替丁西咪替丁n雷尼替丁雷尼替丁n法莫替丁法莫替丁n尼扎替丁尼扎替丁

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