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1、Chapter 29 影響自體活性物質(zhì)的藥物 組胺和抗組胺藥 Histamine and Antihistamine Drugs 組胺histamine) 組胺的生物效應(yīng) 組胺廣泛存在于生物體內(nèi)存在于哺乳動物幾乎所有的組織中以心肌、皮膚、胃腸道和肺臟含量為多。組 胺histamine) 1促進腺體分泌:作用于H2R 胃酸分泌2興奮平滑?。鹤饔糜贖1R 支氣管平滑肌收縮3心血管系統(tǒng) (1擴張血管 (2對心臟的作用 :H1R, H2R (3對血壓的影響 : 小劑量血壓短暫下降 大劑量強而進行性的血壓降低擴張阻力血管作用:擴張阻力血管作用: H1R快而短暫快而短暫 H2R緩慢而持久緩慢而持久增加毛細
2、血管通透性:增加毛細血管通透性:H1R【藥理作用】 n組胺激活H1受體興奮支氣管及胃腸道平滑肌n 毛細血管通透性增加n 部分血管擴張作用。n組胺激活H2受體胃酸分泌、部分血管擴張和心臟的正性頻率作用n組胺激活H3受體參與組胺合成與釋放的負反饋調(diào)節(jié)。 【藥理作用】 組胺的“三重反應(yīng)”n毛細血管擴張毛細血管擴張紅斑紅斑n毛細血管通透性增加毛細血管通透性增加紅斑上形成丘疹紅斑上形成丘疹n軸索反射軸索反射小動脈擴張小動脈擴張丘疹周圍紅暈丘疹周圍紅暈【臨床應(yīng)用】主要用于鑒別真假胃酸缺乏癥。 n培他司汀n H1受體激動劑,臨床用于內(nèi)耳眩暈病,慢性缺血性腦血管病和多種原因引起頭痛的治療。n英普咪定n 選擇性H2受體激動劑,用于胃功能的檢查。n 組胺H1受體激動藥 抗組胺藥Antihistamine Drugs分類n第一代第一代n 短效、中效、長效短效、中效、長效n第二代第二代H1受體阻斷藥Histamine H1 receptor blockers 【藥理作用】n抗H1受體作用n 完全對抗n 部分對抗n中樞抑制作用 【臨床應(yīng)用】n皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病n防暈止吐 n鎮(zhèn)靜催眠 H2受體阻斷藥Histamine H2 receptor blockers抑制胃酸分泌 用于治療胃和十二指腸潰瘍 常用藥物n西咪替丁西咪替丁n雷尼替丁雷尼替丁n法莫替丁法莫替丁n尼扎替丁尼扎替丁
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