生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)復(fù)習(xí)提綱

1、一、單項選擇題1 .以下哪個是血管外給藥單室模型的藥動學(xué)微分方程？E.dX/dt=kaXkX2 .藥物膜轉(zhuǎn)運中需要載體而不需要機體提供能量的是：C.促進(jìn)擴散3 .以下哪個不是藥動學(xué)的研究內(nèi)容？D.以藥動學(xué)觀點和方法進(jìn)行指導(dǎo)藥物市場開發(fā)4 .以下關(guān)于體內(nèi)藥物分布影響因素的表述哪項是錯誤的？B藥物蛋白結(jié)合主要是通過不可逆的化學(xué)鍵來影響藥物體內(nèi)分布5 .下列關(guān)于酶抑制的表述哪項是錯誤的？E.酶抑制作用就是通過與酶形成可逆結(jié)合，從而競爭性抑制藥物基質(zhì)的代謝。6 .以下關(guān)于腎小管重吸收的表述哪項是錯誤的？A.腎小球濾過的總血液體積的一半被腎小管重吸收7 .以下關(guān)于腎小球的表述哪項是錯誤的？E.腎小球血毛

2、細(xì)血管內(nèi)壓力低于腎小囊內(nèi)壓力8 .以下關(guān)于單室模型靜脈滴注模型的表述哪項是錯誤的？C達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度前停止給藥體內(nèi)藥量為零級消除過程9 .下列有關(guān)代謝的表述哪項是錯誤的？E.所有的藥物代謝產(chǎn)物極性都比原藥物大，以利于從機體排出10 .以下關(guān)于藥物分布的表述哪項是錯誤的C.藥物在體內(nèi)的理想分布狀態(tài)是均勻分布13. 以下關(guān)于藥物分布的表述哪項是錯誤的A.藥物分布速度往往比藥物消除速度快、B.不同藥物體內(nèi)分布特性不同、D.藥物血漿蛋白結(jié)合影響藥物的體內(nèi)分布、E.連續(xù)用藥時藥物對一些組織的特異性親和會導(dǎo)致藥物積蓄14. 以下關(guān)于藥物排泄的表述哪項是錯誤的？排泄與藥效：排泄是藥物自體內(nèi)消除的一種形式，與藥效

3、、藥效維持時間及毒副作用密切相關(guān)。排泄速度增大，血中藥量減少，藥效降低以致失效；藥物相互作用或疾病等導(dǎo)致排泄速度降低，血中藥量增大，若不減少劑量則會產(chǎn)生副作用，甚至中毒。16. 以下關(guān)于腎清除率的表述哪項是錯誤的？腎清除率Clr概念：Clr是用來定量描述藥物通過腎臟排泄效率的參數(shù)，嚴(yán)格意義上應(yīng)稱為“腎臟排泄血漿清除率”（簡稱腎清除率）。其指腎臟在單位時間內(nèi)能將多少容量血漿中所含的某種物質(zhì)完全清除出去，這個被完全清除了某種物質(zhì)的血漿容積就是該物質(zhì)的血漿清除率（常以ml/min表示）。Clr可以反映腎臟對不同物質(zhì)的清除能力，清除能力強時，就有較多血漿中的藥物被清除掉。17. 以下關(guān)于首過效應(yīng)的敘述

4、哪項是錯誤的？首過效應(yīng)概念：在吸收過程中藥物在消化道和肝臟中發(fā)生生物轉(zhuǎn)化，使部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。首過效應(yīng)經(jīng)常使藥物生物利用度明顯降低，有些藥物首過效應(yīng)強烈，被大部分或幾乎全部代謝，以至無法口服給藥19.以下關(guān)于影響肺部藥物吸收的表述哪項是錯誤的？生理因素:纖毛運動，給藥部位，呼吸相關(guān)氣體，動力學(xué)，呼吸道直徑，氣霧劑使用方法，呼吸量、頻率和類型、呼吸間屏氣、粘液層、巨噬細(xì)胞和代謝酶。理化性質(zhì)：藥物的脂溶懷，水溶性藥物、粒子大小、其他。制劑因素：氣霧粒子的大小、氣霧粒子噴出來的初速度、脂質(zhì)體或微球吸入給藥。18. 以下關(guān)于淋巴轉(zhuǎn)運的敘述哪些是正確的？淋巴系統(tǒng)藥物轉(zhuǎn)

5、運：特殊情況下十分重要。脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)必須依賴淋巴轉(zhuǎn)運。疾病使淋巴系統(tǒng)成為病灶時，必須使藥物向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運。淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而避免受過作用。19. 以下哪些是隔室模型的判別方法？目前常用隔室模型的判斷方法有作圖判斷法、殘差平方和判斷法、擬合度判斷法、AIC法和F檢驗五種。20.下列藥物膜轉(zhuǎn)運過程中哪些需要載體?轉(zhuǎn)運機制轉(zhuǎn)運形式載體機體能量膜變形被動轉(zhuǎn)運單純擴散無不需要無膜孔轉(zhuǎn)運無不需要無載體媒介轉(zhuǎn)運促進(jìn)擴散有不需要無主動轉(zhuǎn)運有聿亞無膜動轉(zhuǎn)運胞飲作用無聿亞有吞噬作用無聿亞有三、填空題1 .二室模型中，將血液及藥物分布能瞬時達(dá)到與血液平衡的部分劃分為中央室。2 .藥物透皮吸收中

6、角質(zhì)層是藥物滲透的主要屏障。3 .肝微粒體混合功能氧化酶催化氧化藥物過程中需要輔酶II、分子氧、細(xì)胞色素P450、Mg2太黃素蛋白和非血紅素鐵蛋白等物質(zhì)。4 .一級速度過程指藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方程成正比的速度過程。5 .轉(zhuǎn)運包括吸收、分布和排泄三個過程。6 .坪濃度與第一次給藥后血藥濃度的比值稱為積蓄系數(shù)或積累系數(shù)或蓄積因子。7 .角膜吸收是眼局部用藥的有效吸收途徑。8 .腎單位的基本成分是腎小球和腎小管。9 .假設(shè)藥物在體內(nèi)充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總?cè)莘e稱為表觀分布容積。10 .能使代謝減慢的物質(zhì)稱為酶抑制劑。五、簡答

7、題1 簡單敘述生物藥劑學(xué)的定義和研究生物藥劑學(xué)的目的。定義：研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的過程，闡述藥物的劑型因素，機體因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。目的：正確評價藥劑質(zhì)量，設(shè)計合理的劑型、處方及生產(chǎn)工藝，為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)，使藥物發(fā)揮最佳治療作用。2 簡單敘述生物藥劑學(xué)的研究內(nèi)容包括那幾個方面？研究固體制劑溶出速率和生物利用度、根據(jù)機體生理功能設(shè)計緩控釋制劑研究設(shè)計微粒靶向給藥系統(tǒng)、研究新型給藥途徑和給藥方法、研究開發(fā)中藥新制劑、研究生物藥劑學(xué)的研究方法3 簡述生物藥劑學(xué)的劑型因素和生物因素主要包括哪些方面因素？劑型因素：化學(xué)性質(zhì)、物理性質(zhì)、劑型及服法、輔料、藥

8、物配伍、工藝條件等。生物因素：種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理差異、遺傳因素等。4 簡述影響口服藥物消化道吸收的物理化學(xué)因素和劑型因素？1、解離度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性劑型：固體制劑的崩解與溶出、劑型對藥物吸收的影響、制劑處方對藥物吸收的影響、制備工藝對藥物吸收的影響。5 簡述影響口服藥物消化道吸收的生理性因素有哪些？胃腸液的成分與性質(zhì)、胃排空和胃空速率、腸內(nèi)運行、食物的影響、胃腸道代謝作用的影響6 簡述影響體內(nèi)藥物分布的主要因素？體內(nèi)循環(huán)與血管透過性的影響、藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力、藥物的的理化性質(zhì)與透過生物膜的能力、藥物與組織的親和力、藥物相互作用對

9、分制的影響。7 簡述影響藥物代謝的因素主要有哪五方面？給藥途徑對藥物代謝的影響、給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響、藥物光學(xué)異構(gòu)性對藥物代謝的影響、酶抑制和誘導(dǎo)對藥物代謝的影響、生理因素對藥物代謝的影響。8 簡述藥物腎排泄三種機制及影響腎排泄的主要因素？腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收。腎小球濾過的速度依賴毛細(xì)血管壁的通透性,腎小球的有效濾過壓.重吸收的程度取決于藥物的脂溶性、PKA尿量和尿的PH值.9 簡述藥物動力學(xué)的主要研究內(nèi)容。建立藥物動力學(xué)模型；探討藥物動力學(xué)參數(shù)與藥物效應(yīng)應(yīng)間關(guān)系；探討藥物結(jié)構(gòu)與藥物動力學(xué)規(guī)律的關(guān)系，開發(fā)新型給藥系統(tǒng)；以藥物動力學(xué)觀點和方法進(jìn)行藥物質(zhì)量的認(rèn)識與評價；應(yīng)

10、用藥物動力學(xué)方法與藥物動力學(xué)參數(shù)進(jìn)行臨床藥物治療方案的制定等。10 簡述單室模型求藥動學(xué)參數(shù)常用三種方法的優(yōu)缺點。血藥濃度法:優(yōu)點：是求算藥物動力學(xué)參數(shù)理想方法，缺點：但在某些情況下血藥濃度測定比較困難。尿藥排出速度法：優(yōu)點：集悄時間只需3-4倍T1/2，且作圖確定一個點只需要連續(xù)收集兩次尿樣，不一定收集全過程的尿樣，因而受試者的順應(yīng)性好。缺點：數(shù)據(jù)流動性大，甚至有時難以估計t1/2。尿藥排泄虧量法：優(yōu)點：作圖時對誤差因素不很敏感，試驗數(shù)據(jù)比較規(guī)則，直線回歸的線性較好，作圖容易，因而所求得K值較尿排泄速度法準(zhǔn)確。,對缺點：為準(zhǔn)確估算總尿量，尿樣收集時間較長，需要7個T1/2并且整個集尿期間不得

11、丟失任何尿樣T1/2長的藥物采用該法比較困難,所以應(yīng)用上有一定局限性.11 簡述隔室模型判別的方法有哪幾種？常用隔室模型的判斷方法有作圖判斷法,殘差平方和判斷法,擬合度判斷法,AIC法和F檢五種.12 單室模型多劑量給藥血藥濃度與時間關(guān)系的評價涉及到那些參數(shù)？多劑量函數(shù)、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度、坪幅、達(dá)坪分?jǐn)?shù)、蓄積系數(shù)。C=X/VCn=CO.e-kt.r=Co.(1-e-nkt)/(1-e-nk).e-kt六、計算題1 單室模型靜脈注射消除速度常數(shù)、半衰期、表觀分布容積、總清除率、藥時曲線下面積等的求算方法。消除速度常數(shù):b=-k/2.303a=lgC0。半衰期:t1/2=0.6