制藥工藝學(xué)習(xí)題集及答案

1、（自考專升本使用）鄭州大學(xué)藥學(xué)院 編2011.11第一章 緒論一、名詞解釋1. 制藥工藝學(xué)2. 化學(xué)制藥工藝學(xué)3. 制劑工藝學(xué)4新藥研發(fā)5. 清潔技術(shù)二、填空1. 制藥工業(yè)是一個(gè)高技術(shù)產(chǎn)業(yè)，研究開發(fā)和不斷改進(jìn)是當(dāng)今世界各國(guó)制藥企業(yè)在競(jìng)爭(zhēng)中求得生存與發(fā)展的基本條件2. 制藥工業(yè)是一個(gè)以_為基礎(chǔ)的朝陽產(chǎn)業(yè)。3. 世界制藥工業(yè)的發(fā)展動(dòng)向?yàn)椋骸?制藥工藝是_橋梁與瓶頸，對(duì)工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個(gè)重要方面。5清潔技術(shù)的目標(biāo)是_本來要排放的污染物，實(shí)現(xiàn)_的循環(huán)利用策略。三、簡(jiǎn)答題1. 制藥工業(yè)的特殊性主要表現(xiàn)在哪幾方面？2. 制藥工業(yè)的特點(diǎn)有哪幾方面？3新藥研發(fā)的內(nèi)容是什么？4我國(guó)制藥工業(yè)的發(fā)展方向有

2、哪些？5 針對(duì)當(dāng)前我國(guó)化學(xué)藥品生產(chǎn)所面臨的問題，如何提高我國(guó)醫(yī)藥企業(yè)的研發(fā)能力？第二章 藥物工藝路線設(shè)計(jì)和選擇一、名詞解釋1. 全合成制藥2. 半合成制藥3. 手性制藥4. 藥物的工藝路線5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 類型反應(yīng)法7Sandmeyer反應(yīng)8Mannich反應(yīng)：9 “一勺燴”或“一鍋煮”10. 分子對(duì)稱法：二、填空1. 是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的和是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2. 在設(shè)計(jì)藥物的合成路線時(shí)，首先應(yīng)從入手，然后根據(jù)其特點(diǎn)，采取相應(yīng)的設(shè)計(jì)方法。3. 在制定化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)研究方案時(shí)，還必須對(duì)反應(yīng)類型作必要的考察，闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類型到底是 還是

3、 反應(yīng)。4從收率的角度看，應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在，收率高的反應(yīng)步驟放在 。5 在考慮合理安排工序次序時(shí)，應(yīng)該把價(jià)格較貴的原料放在使用。6 工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用反應(yīng)，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個(gè)人勞動(dòng)強(qiáng)度。7藥物分子中具有_等碳雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時(shí)的連接部位。 8抗炎藥布洛芬的結(jié)構(gòu)式是_，其合成路線很多，但其共同的起始原料為_。9應(yīng)用類型反應(yīng)法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計(jì)時(shí)，如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時(shí)，不僅需要從理論上_，而且還要從實(shí)踐上_等進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究，經(jīng)過實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)及選優(yōu)方法遴選，反復(fù)比較來選定。10. 在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計(jì)藥物工藝

4、路線時(shí)，還必須和_對(duì)比，并注意對(duì)比_和 _的差異。11. 對(duì)于_衍生物的合成設(shè)計(jì)，常可通過查閱有關(guān)文獻(xiàn)專著、綜述或化學(xué)文獻(xiàn)，找到若干可供_的方法。12. 選擇工藝路線，首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況，其基本要求是_。13. 由對(duì)硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時(shí)可應(yīng)用_工藝。14 采用“一勺燴”工藝，必須首先弄清各步反應(yīng)的歷程和工藝條件，只有在搞清楚_，才能實(shí)現(xiàn)這種改革目標(biāo)。15. 普萘洛爾的合成中采用_技術(shù)，可以提高收率和產(chǎn)品純度。三、單項(xiàng)選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案）1 工業(yè)上最適合的反應(yīng)類型是 （ ）A. 尖頂型 B. 平頂

5、型 C. 匯聚型 D. 直線型2 最理想的工藝路線是 （ ）A. 直線型 B. 交叉型 C. 匯聚型 D. 對(duì)稱型3 從收率的角度看，應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可4 從收率的角度看，應(yīng)該把收率高的反應(yīng)步驟放在 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 都可5 在考慮合理安排工序次序時(shí)，通常把價(jià)格較貴的原料放在何處使用。 （ ）A. 前頭 B. 中間 C. 后邊 D. 最后6在工業(yè)生產(chǎn)上可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作勞動(dòng)強(qiáng)度的反應(yīng)類型是 （ ）A. 平頂型 B. 尖頂型 C. 直線型 D. 匯聚型7 在鎮(zhèn)靜藥奈福泮的羰基的還原過程中，可代替氫化鋁鋰

6、的是 （ ）A. 硼氫化鈉 B. 醇鈉 C. 鋅粉 D. 鈀碳8 工藝的后處理過程一般屬于的過程是 （ ）A. 化學(xué) B. 物理 C. 物理化學(xué) D. 生物9 應(yīng)限制使用的溶劑是 （ ）A. 第一類溶劑 B. 第二類溶劑 C. 第三類溶劑 D. 第四類溶劑10 屬于第三類溶劑的是 （ ）A. 苯 B. 甲苯 C. 乙酸乙酯 D. 三氟醋酸11. 可以使用逆合成分析法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 （ ）A 益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鷹瓜豆堿12. 可以使用類型反應(yīng)法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 （ ）A 黃連素 B. 克霉唑 C. 鷹瓜豆堿 D. 己烷雌酚13. 可以使用分子對(duì)稱法設(shè)計(jì)藥

7、物工藝路線的藥物是 （ ）A鷹瓜豆堿 B. 克霉唑 C. 氨甲環(huán)酸 D. 布洛芬14. 可以使用模擬類比法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 （ ）A 姜黃素 B. 嗎啡 C. 黃連素 D. 川芎嗪15. 可以使用文獻(xiàn)歸納法設(shè)計(jì)藥物工藝路線的藥物是 （ ）A己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬增加： 屬于第一類溶劑的是 【】A. 四氯化碳 B. 二氯甲烷 C. 丙酮 D. 乙醇增加: 屬于第四類溶劑的是 【】A. 石油醚 B. 甲醇 C. 丙酮 D. 乙醇四、簡(jiǎn)答題1. 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)要求有哪些？2. 藥物的結(jié)構(gòu)剖析原則有哪些？3藥物生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇的一般程序是什么？4. 藥物

8、工藝路線設(shè)計(jì)的意義是什么？5. 藥物工藝路線設(shè)計(jì)的主要方法有哪些？6工藝路線的評(píng)價(jià)與選擇方法包括哪幾方面？7工藝路線的改造途徑有哪些？8制藥工業(yè)過程按照毒性大小溶劑分為幾類？選用原則是什么？增加：選擇藥物合成工藝路線的一般原則是什么？五、合成題1. 試用逆向合成分析法設(shè)計(jì)一條益康唑（Econazole）的合成路線? 2. 試根據(jù)逆合成分析和類型反應(yīng)等方法設(shè)計(jì)一條抗菌藥物克霉唑（Clotrimazole）的合成路線? 3試用分子對(duì)稱合成法，以哌啶、甲醛、丙酮為原料設(shè)計(jì)鷹爪豆堿的合成路線。4 以對(duì)硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸普魯卡因的合成路線5設(shè)計(jì)出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。布洛芬第三章

9、 工藝路線的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1. 基元反應(yīng)2. 非基元反應(yīng)3. 簡(jiǎn)單反應(yīng)4. 復(fù)雜反應(yīng)5. 質(zhì)量作用定律6. 可逆反應(yīng)7. 平行反應(yīng)（競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng)）8. 質(zhì)子性溶劑9. 非質(zhì)子性溶劑10. 正交設(shè)計(jì)二、填空1. 反應(yīng)溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的、等。2. 水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于 溶劑，乙醚、二氯甲烷、丙酮、吡啶等屬于溶劑，甲苯、正己烷、環(huán)己烷等屬于溶劑。3. 反應(yīng)后處理多為過程，主要包括、以及等單元操作，后處理的方法隨不同而異。4試驗(yàn)中一般在或停止反應(yīng)，進(jìn)行后處理。5工業(yè)生產(chǎn)中常用 、 、 來檢查化學(xué)反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)室中常用 跟蹤反應(yīng)。6溫度對(duì)反應(yīng)速度的影響較復(fù)雜，一般分為種類型，第種類型最常見

10、，符合，第種類型為 ，第種類型為，第種類型屬于 。7 在進(jìn)行重結(jié)晶溶劑的選擇時(shí)，首先可以_，其次可以進(jìn)行_試驗(yàn)，其經(jīng)驗(yàn)通則是_。8. 可逆反應(yīng)中，對(duì)于正向反應(yīng)和逆向反應(yīng)，_都適用9. 對(duì)于可逆反應(yīng)可以_來破壞平衡，以利于反應(yīng)向正反應(yīng)方向進(jìn)行，即通過加大某一反應(yīng)物的投料量或移出生成物來控制反應(yīng)速度，通常加大_、_的投料量。10平行反應(yīng)（又稱競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng)）中，我們一般將在生產(chǎn)上需要的反應(yīng)稱為_，其余稱為_。11. 對(duì)于平行反應(yīng)，不能用改變_或_來改變生成物的比例，但可以用_、_、_等來調(diào)節(jié)生成物的比例。12確定適宜的加料次序，必須從_、_、_、_等方面綜合考慮。13. 當(dāng)藥物存在多晶型時(shí)，用不同的_

11、進(jìn)行重結(jié)晶，得到產(chǎn)品的晶型不同。14. 最適宜溫度的確定應(yīng)從_入手，綜合分析正、副反應(yīng)的規(guī)律、反應(yīng)速度與溫度的關(guān)系，以及經(jīng)濟(jì)核算等進(jìn)行通盤考慮。15. 反應(yīng)溫度的選擇首先參考相關(guān)文獻(xiàn)或類似反應(yīng)進(jìn)行設(shè)計(jì)和試驗(yàn)，常用_加以選擇。16. 在阿司匹林的工業(yè)生產(chǎn)中通?？刂频姆磻?yīng)溫度為80，不得超過_，這樣既考慮到乙?；磻?yīng)，又考慮到避免副反應(yīng)。17. 壓力對(duì)于_影響不大，而對(duì)氣相或氣、液相反應(yīng)的平衡影響比較顯著。18. 制藥工業(yè)中常用的攪拌器形式有_、_、_、_。 19. 反應(yīng)較適宜的溫度與活化能的基本關(guān)系式是 。20 單因素平行試驗(yàn)優(yōu)選法包括、 。21平分法安排試驗(yàn)的原則是_。22. 黃金分割法是在_

12、和它的對(duì)稱點(diǎn)_兩處安排試驗(yàn)。23正交設(shè)計(jì)是在全面試驗(yàn)點(diǎn)中挑選出最有代表性的點(diǎn)做試驗(yàn)，挑選的點(diǎn)在其范圍內(nèi)具有和的特點(diǎn)。24正交表用_表示。_表示正交設(shè)計(jì)，_表示水平數(shù)，_表示因子數(shù)，_表示試驗(yàn)次數(shù)。25. 正交試驗(yàn)中極差R的大小可用來衡量_。因子水平數(shù)完全一樣時(shí)，R大的因素為_，R小的因素為_。26正交試驗(yàn)中K1、K2、K3中數(shù)據(jù)最大者對(duì)應(yīng)的水平為_，即轉(zhuǎn)化率最高。27選用正交表時(shí)，應(yīng)使確定的水平數(shù)與_一致，正交表列的數(shù)目_要考察的因子數(shù)。增加：工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是?；前反柞ｂc的分離提純?cè)硎抢昧诵再|(zhì)。增加：起始原料及試劑應(yīng)質(zhì)量穩(wěn)定、可控，應(yīng)根據(jù)制備工藝的要求建立。三、單項(xiàng)選擇題（下列各題

13、有A、B、C、D 四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案）1. 可逆反應(yīng)屬于 （ ）A. 復(fù)雜反應(yīng) B. 平行反應(yīng) C. 基元反應(yīng) D. 簡(jiǎn)單反應(yīng)2. 平行反應(yīng)屬于 （ ）A. 連續(xù)反應(yīng) B. 復(fù)雜反應(yīng) C. 基元反應(yīng) D. 簡(jiǎn)單反應(yīng)3. 在溶劑的作用描述中，不正確的是 （ ）A. 使反應(yīng)分子能夠分布均勻、增加分子間碰撞和接觸的機(jī)會(huì)、有利于傳熱和散熱。 B. 溶劑必須是易揮發(fā)的 C. 溶劑必須是惰性的，不能與反應(yīng)物或生成物反應(yīng) D. 溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)速度、反應(yīng)方向、反應(yīng)深度、產(chǎn)品構(gòu)型等4. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶解度必須很大 B. 溶劑必須是惰性的C. 溶劑的

14、沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn)D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離5.在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶劑必須是活潑的 B. 溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn) C. 雜質(zhì)的溶解度或是很大或是很小 D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離 6. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，正確的是 （ ）A. 雜質(zhì)的溶解度必須很大B. 雜質(zhì)的溶解度必須很小 C. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)平穩(wěn) D. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)陡 7. 屬于質(zhì)子性溶劑的是 （ ）A. 乙酸 B. 乙醚 C. DMF D. 二氧六環(huán)8. 屬于非質(zhì)子性溶劑的是 （ ）A. 乙醇 B. 乙醚

15、 C. 乙酸 D. 水9. 在巴比妥生產(chǎn)中的乙基化反應(yīng)過程中，正確的加料次序是 （ ）A. 先加乙醇鈉，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷 B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇鈉，最后滴加溴乙烷C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇鈉 D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇鈉10溶劑對(duì)化學(xué)反應(yīng)的影響，敘述不正確的是 （ ）A. 溶劑對(duì)離子型反應(yīng)影響較大。B. 溶劑對(duì)自由基反應(yīng)影響較大C. 影響化學(xué)反應(yīng)的方向。 D. 影響化學(xué)反應(yīng)的速度11. 苯酚和乙酰氯進(jìn)行F-C反應(yīng)時(shí)，在硝基苯溶劑中，產(chǎn)物主要是 （ ）A. 鄰位取代物B. 對(duì)位取代物C, 鄰對(duì)位取代物D. 間位取代物1

16、2. Wittig試劑和醛類或不對(duì)稱酮類反應(yīng)時(shí)，在下列哪種溶劑中順式產(chǎn)物最多 （ ） A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH13. Wittig試劑和醛類或不對(duì)稱酮類反應(yīng)時(shí)，在下列哪種溶劑中反式產(chǎn)物最多 （ ） A. DMF B. PhH C. THF D. EtOH14. 壓力對(duì)反應(yīng)的影響，不包括 （ ）A. 有氣體參與的反應(yīng)B. 催化加氫反應(yīng)C. 反應(yīng)溫度超過所用溶劑的沸點(diǎn)，加壓以提高反應(yīng)溫度D. 液相反應(yīng)15. 鐵粉還原崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是 （ ） A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式16. 環(huán)合崗位多數(shù)采用的攪拌器形式是 （ ）A. 漿式 B.

17、 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式17. 如果希望得到比較大的結(jié)晶，一般采用的攪拌器形式是 （ ）A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式18. 如果希望得到比較小的結(jié)晶，一般采用的攪拌器形式是 （ ）A. 漿式 B. 框式或錨式 C. 推進(jìn)式 D 渦輪式19. 判斷反應(yīng)終點(diǎn)的依據(jù)不包括 （ ）A. 原料點(diǎn)是否消失，B. 原料點(diǎn)是否不再變化C. 除了產(chǎn)物和原料外是否有新的雜質(zhì)斑點(diǎn)生成，D. 是否有新斑點(diǎn)生成 20. 單因素平行試驗(yàn)優(yōu)選法，不包括 （ ）A. 平分法 B. 黃金分割法 C. 分?jǐn)?shù)法 D. 正交試驗(yàn)法21正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)優(yōu)選法的適合條件是 （ ）A. 影響因素較多，水

18、平數(shù)較小的情況B. 影響因素較多，水平數(shù)較多的情況C. 影響因素較小，水平數(shù)較小的情況 D. 影響因素較小，水平數(shù)較多的情況22預(yù)設(shè)計(jì)一個(gè)3因素3水平的實(shí)驗(yàn)，應(yīng)該選擇哪一個(gè)正交表？ （ ）A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)23預(yù)設(shè)計(jì)一個(gè)5因素2水平的實(shí)驗(yàn)，應(yīng)該選擇哪一個(gè)正交表？ （ ）A. L9(34) B. L8(27) C. L4(23) D. L18(37)24下列哪個(gè)圖可以表示爆炸型反應(yīng)中溫度和反應(yīng)速度的關(guān)系？ （ ）25. 下列哪個(gè)圖可以表示催化反應(yīng)中溫度和反應(yīng)速度的關(guān)系？ （ ）四、簡(jiǎn)答題1. 影響藥物合成工藝的反應(yīng)條件和影響因素有哪些

19、？2. 反應(yīng)溶劑的作用有哪些？3. 反應(yīng)溶劑對(duì)化學(xué)反應(yīng)的影響有哪些？4. 用重結(jié)晶法分離提純藥物或中間體時(shí)，對(duì)溶劑的選擇有哪些要求？ 5. 反應(yīng)終點(diǎn)的確定方法有哪些？TLC確定反應(yīng)終點(diǎn)的原則是什么？6. 在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過程中，如何確定反應(yīng)的配料比？7在進(jìn)行工藝路線的優(yōu)化過程中，如何確定物料的加料次序？8. 簡(jiǎn)述正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法的基本步驟？增加：化學(xué)原料藥的質(zhì)量控制都包括哪些內(nèi)容？五、計(jì)算題1.脂肪族鹵素化合物置換成羥基的反應(yīng)， RX + OH-1 ROH + X-，其反應(yīng)活化能E = 6796 kJ·mol-1，平均值約為81.5 kJ·mol-1，求此類反應(yīng)的較適宜溫

20、度Tp為多少？2.芳香族鹵化物被-OH置換反應(yīng)，ArX + OH-1 ArOH + X，其反應(yīng)活化能E = 105 180 kJ·mol-1，平均值約為 165 kJ·mol-1，求此反應(yīng)的較適宜溫度Tp是多少？3當(dāng)芳香族氯化物引入-NO2時(shí)，分子活性增加，水解反應(yīng)活化能降低，約為96 kJ·mol-1，求此反應(yīng)的適宜溫度為多少？。4. 已知加堿會(huì)加速某反應(yīng)，且堿越多反應(yīng)時(shí)間越短，但堿過多又會(huì)使產(chǎn)品分解。某廠以前加堿1，反應(yīng)4 h。現(xiàn)根據(jù)經(jīng)驗(yàn)確定堿量變化范圍在1，得下面試驗(yàn)結(jié)果，試根據(jù)平分法確定最佳試驗(yàn)點(diǎn)，完善表3-5內(nèi)容。表3-5 平分法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)試驗(yàn)點(diǎn)試驗(yàn)

21、結(jié)果下次試驗(yàn)范圍(a, b)%1水解，堿多了2結(jié)果良好，可加大堿量3結(jié)果仍良好停止5. 游離松香可由原料松香加堿制得，某廠由于原料松香的成分變化，加堿量掌握不好，游離松香一度僅含6.2%，用黃金分割法選擇加堿量：固定原料松香100kg，溫度102106，加水100kg，考察范圍913kg，試驗(yàn)結(jié)果如下，試根據(jù)黃金分割法確定最佳試驗(yàn)點(diǎn)，完善表3-6內(nèi)容。表3-6 黃金分割法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)加堿量/kg熬制時(shí)間/h游離松香 /%下次試驗(yàn)范圍/kg1236皂化4619停止6為了提高藥物中間體的轉(zhuǎn)化率，逆對(duì)即反應(yīng)溫度(A)、配料比(B)和催化劑量 (C)進(jìn)行優(yōu)化，試驗(yàn)范圍(A，20 100 ；B，1：1

22、1：3；C，5%15% )。試設(shè)計(jì)一個(gè)三因素三水平正交實(shí)驗(yàn)表。7、重點(diǎn)是書上的例題畫一遍第四章 催化反應(yīng)一、名詞解釋1. 催化劑2. 催化反應(yīng)3. 自動(dòng)催化作用4. 催化劑的活性5. 催化劑的選擇性6. 助催化劑（或促進(jìn)劑）7. 催化劑中毒8.阻化現(xiàn)象9. 相轉(zhuǎn)移催化劑10. 酶（生物催化劑）11. 固定化酶12. 載體（擔(dān)體）二、填空1. 催化作用包括、2. 催化反應(yīng)分為和3. 衡量催化劑的性能指標(biāo)有： 、 、。4. 催化劑的選擇性可以通過產(chǎn)品的和某一反應(yīng)物的來計(jì)算。5. 現(xiàn)象有時(shí)表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失，因而呈現(xiàn)出6. 常用的催化劑有：、等。7. 常用的相轉(zhuǎn)移催化劑分為 、 、等三大類。

23、8. 酶催化的反應(yīng)特點(diǎn) 、 、。9. 酶固定化方法包括：、。10. 酶固定化后、 、等性質(zhì)發(fā)生改變。11. 假設(shè)主、副反應(yīng)的速度常數(shù)分別為k1和k2，則選擇因子（S）為_。12. 催化劑載體的作用是_。13. 酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系_。14. 酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系_。增加：工業(yè)上選擇催化劑時(shí)，首先考慮的最重要的的性能指標(biāo)是 。三、單項(xiàng)選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案）1. 關(guān)于催化劑的論述，下列觀點(diǎn)錯(cuò)誤的是 （ ）A. 能顯著改變反應(yīng)速率，而本身的質(zhì)量及化學(xué)性質(zhì)在反應(yīng)前后保持不變B. 同等程度地加快正、逆反應(yīng)的速率C. 可改變反應(yīng)的可能性和平

24、衡常數(shù)D. 不同類型的化學(xué)反應(yīng)需選擇不同的催化劑2. 衡量催化劑的性能指標(biāo)不包括 （ ）A. 選擇性 B. 活性 C. 穩(wěn)定性 D. 形狀3. 不能夠降低鈀的催化活性的物質(zhì)是 （ ）A. H2S B. 碳 C. Pb(Ac)2 D. 喹啉4. 常用的鈀碳催化劑的規(guī)格是 （ ）A. 1% B. 5-10% C. 10-15% D. 20%5. 鈀碳催化劑的用量一般為 （ ）A. 1% B. 2% C. 5% D. 10%6. 下列哪個(gè)物質(zhì)可以作為酸催化劑 （ ）A. 三乙胺 B. 吡啶 C. AlCl3 D. NaH7. 下列哪個(gè)物質(zhì)可以作為堿催化劑 （ ）A. ZnCl2 B. FeCl3 C

25、. BF3 D. K2CO38. 屬于非離子型相轉(zhuǎn)移催化劑的是 （ ）A. 18-冠-6 B. 四丁基溴化銨 C. 三乙胺 D. P2O59. 屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是 （ ）A. 骨架鎳 B. Pd/C C. 三乙胺 D. 異構(gòu)酶10. 不屬于相轉(zhuǎn)移催化劑的是 （ ）A. 二乙胺 B. 四丁基溴化銨 C. 聚乙二醇 D. 三乙胺11. 毒性較大的相轉(zhuǎn)移催化劑是 （ ）A. 聚乙二醇 B. 四丁基溴化銨 C. 三乙胺 D. 18-冠-612. 能夠使鈀催化劑中毒的物質(zhì)是 （ ）A. Pb(Ac)2 B. CaCO3 C. NaAc D BaCO313. 骨架鎳最好保存在 （ ）A. 空氣中 B.

26、乙醇的密閉容器中 C. 密閉容器中 D. 水中14. 能使骨架鎳中毒的物質(zhì) （ ）A. H2S B. CO2 C. SiO2 D. H2O15.關(guān)于相轉(zhuǎn)移催化劑需具備的結(jié)構(gòu)條件，敘述不正確的是 （ ）A. 必須具有正離子部分B. 碳原子數(shù)目越多越好 C. 親油基的結(jié)構(gòu)位阻應(yīng)盡量小，一般為直鏈D. 化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定且易回收16. 關(guān)于Lindlar催化劑，下列說法錯(cuò)誤的是 （ ）A. 是Pd-CaCO3-PbO/PbAc2B. Pd-BaSO4-喹啉 D. A和B都不對(duì)17. 關(guān)于Lindlar催化劑，敘述正確的是 （ ）A. 可以使炔烴的氫化停留在烯烴階段 B. 可以還原醛酮C. 可以使炔烴的氫

27、化為烷烴 D. 可以還原所有不飽和鍵18. 關(guān)于催化劑的選擇性，正確的是 （ ）A. 對(duì)于不同類型的化學(xué)反應(yīng)需要選擇不同性質(zhì)的催化劑。B. 對(duì)于不同類型的化學(xué)反應(yīng)需要可選擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得相同的產(chǎn)物D. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物19. 關(guān)于催化劑的選擇性，正確的是 （ ）A. 對(duì)于相同類型的化學(xué)反應(yīng)需要選擇相同性質(zhì)的催化劑。B. 對(duì)于不同類型的化學(xué)反應(yīng)可以選擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物D. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物20. 酶的化學(xué)本質(zhì)是 （ ）A. 核

28、酸 B. 堿基 C. 蛋白質(zhì) D. 氨基酸21. 固定化酶的特點(diǎn)敘述不正確的是 （ ）A. 是水溶性酶 B. 具有較高的穩(wěn)定性和較長(zhǎng)的壽命 C. 耐熱性增加 D. 對(duì)變性劑、抑制劑的抵抗力增強(qiáng)四、簡(jiǎn)答題1. 何為催化劑？表征催化劑的性能指標(biāo)有哪些？作為工業(yè)催化劑的選擇原則是什么？2. 什么叫毒化劑和抑制劑？有何區(qū)別？3. 影響催化劑活性的因素有哪些？4. 何為相轉(zhuǎn)移催化劑，作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具備那幾個(gè)條件？5. 相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)有何優(yōu)點(diǎn)？影響相轉(zhuǎn)移催化劑的主要因素有哪些？6. 簡(jiǎn)述酸堿催化劑與pH的關(guān)系？7. 簡(jiǎn)述鎓鹽類相轉(zhuǎn)移催化劑的反應(yīng)機(jī)理8. 簡(jiǎn)述冠醚催化固液兩相的反應(yīng)機(jī)理 9什么叫酶？酶

29、催化反應(yīng)具有哪些優(yōu)缺點(diǎn)？影響酶催化反應(yīng)的主要因素有哪些？10什么叫固定化酶？常用的酶固定化技術(shù)有哪些?第五章 中試放大和生產(chǎn)工藝規(guī)程一、名詞解釋1. 中試放大2放大系數(shù)3. 放大效應(yīng)4. 冷模試驗(yàn)5. 返混6物料衡算概念二、填空1. 制藥工藝研究分為、以及四個(gè)階段2. 中試研究中的過渡試驗(yàn)包括：、 等幾方面。3. 中試放大的研究方法有：、。 4中試放大的目的是_、_和_實(shí)驗(yàn)室工藝（又稱小試驗(yàn)）所研究確定的反應(yīng)條件與反應(yīng)后處理的方法。5. 研究確定一條最佳的合成工藝路線，應(yīng)該考慮_、_、_、_等幾個(gè)方面。 6. 中試放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于_批，以便積累數(shù)據(jù)，完善中試生產(chǎn)資料。7

30、. 中試放大規(guī)模一般是小試規(guī)模的_倍，8. 根據(jù)藥品劑量和療程的長(zhǎng)短，中試藥品數(shù)量一般為_kg。9. 確定工藝路線后，每步化學(xué)合成反應(yīng)或生物合成反應(yīng)一般不會(huì)因_、_和_的條件不同而有明顯的變化，但各步的_條件，則隨試驗(yàn)規(guī)模和設(shè)備等外部條件的不同而有可能需要調(diào)整。10. 一般說來，相似模擬放大僅適于簡(jiǎn)單的_過程，不適用于_。11. 制藥等精細(xì)化工行業(yè)一般依靠_放大來完成。12. _可以加速傳熱和傳質(zhì)過程，減少物料團(tuán)之間溫度差、濃度差，從而有利于化學(xué)反應(yīng)。_則不利于化學(xué)反應(yīng)。13. 一般來講，如果反應(yīng)是在酸性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用_反應(yīng)釜。如果反應(yīng)是在堿性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用_反應(yīng)釜。14. 貯存濃

31、鹽酸應(yīng)采用_貯槽，貯存濃硫酸應(yīng)采用_貯槽，貯存濃硝酸應(yīng)采用_貯槽。15. 二甲基甲酰胺與_以一定比例混合時(shí)易引起爆炸，必須在中試放大前和中試放大時(shí)作詳細(xì)考查。16. 收率和轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是：_17. 物料衡算的理論基礎(chǔ)是三、單項(xiàng)選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案）1. 化學(xué)反應(yīng)工程學(xué)認(rèn)為導(dǎo)致反應(yīng)收率降低的原因是 （ ）A. 返混 B. 攪拌不均勻 C. 溫度滯后 D. 反應(yīng)器存在有死角2. 中試研究中的過渡試驗(yàn)不包括的是 （ ）A. 原輔材料規(guī)格的過渡試驗(yàn) B. 反應(yīng)條件的極限試驗(yàn) C. 設(shè)備材質(zhì)和腐蝕試驗(yàn) D. 后處理的方法試驗(yàn)3. 假設(shè)四個(gè)工序的收率分別Y1、

32、Y2、Y3、Y4，則車間的總收率為 （ ）A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4 B. Y1 Y2 Y3 Y4C. （Y1+ Y2）（Y3+Y4） D. Y1Y2+ Y3 Y44. 單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率的關(guān)系是 （ ）A. 單程轉(zhuǎn)化率 = 總轉(zhuǎn)化率 B. 單程轉(zhuǎn)化率 > 總轉(zhuǎn)化率 C. 單程轉(zhuǎn)化率 < 總轉(zhuǎn)化率 D. 不確定5. 關(guān)于中試放大的規(guī)模，下列敘述正確的是 （ ）A. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大50100倍 B. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大5001000倍 C. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大1050倍 D. 比小型試驗(yàn)規(guī)模放大100500倍6. 新藥研發(fā)過程中需要的樣品數(shù)量一般是 （ ）A. 1 2k

33、g B. 210 kg C. 1020 kg D. 2050 kg7對(duì)于工藝技術(shù)尚未成熟或腐蝕性大的車間，年操作時(shí)間一般是 （ ）A. 330天 B. 360天 C. 300天 D. 200天8. 下列哪種材質(zhì)適合儲(chǔ)存濃硫酸 （ ）A. 玻璃鋼 B. 鐵質(zhì) C. 鋁質(zhì) D. 都可以9. 適合酸性介質(zhì)的反應(yīng)釜首選是 （ ）A. 搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以10. 適合堿性介質(zhì)反應(yīng)的反應(yīng)釜是 （ ）A. 搪瓷玻璃 B. 鑄鐵 C. 不銹鋼 D. 都可以四、簡(jiǎn)答題1、 中試放大的目的是什么？2、 中試放大的研究?jī)?nèi)容主要有哪些？3. 在工藝條件的考察階段，必須注意和解決哪些問題？4

34、. 中試放大的重要性及意義是什么？5.物料衡算的作用有哪些？6. 中試研究中的過渡實(shí)驗(yàn)包括哪些內(nèi)容？7. 中試放大階段的主要任務(wù)有哪些？五、計(jì)算題1甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中由沒食子酸經(jīng)甲基化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸工序，測(cè)得投料沒食子酸（）25.0 kg，未反應(yīng)的沒食子酸2.0 kg，生成三甲氧苯甲酸（）24.0 kg。試求選擇性和收率。已知化學(xué)反應(yīng)式和分子量為：分子量 188 2122甲氧芐氨嘧啶生產(chǎn)中，有甲基化反應(yīng)工序（甲基化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸）；SGC酯化反應(yīng)工序（酯化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酸甲酯）；肼化反應(yīng)工序（肼化反應(yīng)制備三甲氧苯甲酰肼）；氧化反應(yīng)工序（應(yīng)用高鐵氰化鉀制備三甲氧苯甲醛）；縮合反應(yīng)

35、工序（與甲氧丙腈縮制備三甲氧苯甲醚丙烯腈）；環(huán)合反應(yīng)工序（環(huán)合反應(yīng)合成三甲氧芐氨嘧啶）；精制，求車間總收率。3在混酸配制過程中，已知混酸組成為H2SO4 46(質(zhì)量百分比，下同)、HNO3 46、H2O 8，配制混酸用的原料為92.5的工業(yè)硫酸、98的硝酸以及含有H2SO4 69的硝化廢酸。試通過物料衡算確定配制1000 kg混酸時(shí)各原料的用量。為簡(jiǎn)化計(jì)算，設(shè)原料中除水外的其他雜質(zhì)可忽略不計(jì)。4擬用連續(xù)精餾塔分離苯和甲苯混合液。已知混合液的進(jìn)料流量為200 kmol·h-1，其中含苯0.4（摩爾分?jǐn)?shù)，下同），其余為甲苯。若規(guī)定塔底釜液中苯的含量不高于0.01，塔頂餾出液中苯的回收率不

36、低于98.5，試通過物料衡算確定塔頂餾出液、塔釜釜液的流量及組成以摩爾流量和摩爾分?jǐn)?shù)表示。5甲苯用濃硫酸磺化制備對(duì)甲苯磺酸。已知甲苯的投料量為1000 kg，反應(yīng)產(chǎn)物中含對(duì)甲苯磺酸1460 kg，未反應(yīng)的甲苯20 kg。試分別計(jì)算甲苯的轉(zhuǎn)化率、對(duì)甲苯磺酸的收率和選擇性。6. 鄰氯甲苯經(jīng)氯化、氰化、水解工序可制得鄰氯苯乙酸，鄰氯苯乙酸再與2,6二氯苯胺縮臺(tái)即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥雙氯芬酸鈉。巳知各工序的收率分別為：氯代工序、氰化工序、水解工序、縮合工序。試計(jì)算以鄰氯甲苯為起始原料制備雙氯芬酸鈉的總收率。7. 用苯氯化制備氯苯時(shí)為減少副產(chǎn)物二氯苯的生成量，應(yīng)控制氯的消耗量。已知每100 mol苯與40 mol氯反應(yīng)，反應(yīng)產(chǎn)物中含38 mol氯苯、1 mol二氯苯以及61mol未反應(yīng)的苯。反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)分離后可回收60 mol的苯損失1 mol苯。試計(jì)算苯的單程轉(zhuǎn)化率和總轉(zhuǎn)化率。第六章 制藥與環(huán)境保護(hù)一、名詞解釋1. 原子經(jīng)濟(jì)性（Atom economy）反應(yīng)2. 綠色制藥生產(chǎn)工藝3生化需氧量（BOD）4. 化學(xué)需氧量（COD）5. 好氧生物處理6. 厭氧生物處理7. “清污”分流8. 活性污泥9. 污泥