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文檔簡(jiǎn)介
1、藥 理 學(xué)受體簡(jiǎn)介 一、膽堿受體與腎上腺素受體興奮時(shí)效應(yīng)1、M 效應(yīng):心臟抑制 ,血管擴(kuò)張,腺體分泌 ,胃腸與支氣管平滑肌收縮 ,縮瞳。2、N 效應(yīng) :骨骼肌收縮 ,神經(jīng)節(jié)興奮,腎上腺髓質(zhì)分泌 A 增加。3、1 效應(yīng): 血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌與肝糖原分解.4、效應(yīng):遞質(zhì)釋放抑制、血小板聚集, 胰島素釋放抑制,血管平滑肌收縮。5、1 效應(yīng): 心率與心肌收縮增加。6、2 效應(yīng): 支氣管擴(kuò)張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛、肝糖原降解、肌肉顫動(dòng) 二、膽堿受體與腎上腺素受體得主要分布 :1、M 受體:心血管 ,胃腸,支氣管 ,眼,腺體2、N 受體:1 神經(jīng)節(jié)與腎上腺髓質(zhì)骨骼肌3、1 受體: 皮
2、膚, 黏膜,腹腔內(nèi)臟血管,瞳孔擴(kuò)大肌及腺體。4、2 受體: 突觸前膜 , 皮膚 ,黏膜血管 .5、受體 : 心臟。6、2 受體: 骨骼肌血管 , 冠狀血管。腹腔內(nèi)臟血管 ,支氣管及胃腸道平滑?。ㄖ饕?)。 藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) (藥效學(xué) ):就是研究藥物對(duì)機(jī)體得作用及作用機(jī)制得生物資源科學(xué)。一、藥物得不良反應(yīng) :( 概念會(huì)考)1、副作用:在治療劑量時(shí)出現(xiàn)得與治療無(wú)關(guān)得不適反應(yīng),可以預(yù)知但就是難以避免.2、毒性反應(yīng) : 藥物劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而引起得不良反應(yīng), 可以預(yù)知避免 .(藥理作用得延伸,急性慢性 ,致畸致癌致突變)3、后遺效應(yīng):停藥后機(jī)體血藥濃度雖然已降至最低有效濃度以下,但仍殘存
3、得藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng) :突然停藥后原有疾病得加劇現(xiàn)象,又稱反跳反應(yīng).5、變態(tài)反應(yīng):機(jī)體受藥物刺激發(fā)生異常得免疫反應(yīng),而引起生理功能障礙或組織損傷。6、特異性反應(yīng) :特異質(zhì)病人對(duì)某種藥物反應(yīng)異常增高。二、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與 : (量效曲線會(huì)考 )、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 :降低激動(dòng)藥親與力, 而不改變內(nèi)在活性 ,增加激動(dòng)藥劑量后量效曲線平行右 移,最大效應(yīng)不變。2、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 :激動(dòng)藥得親與力與內(nèi)在活性均降低 ,增加劑量也不能恢復(fù)到無(wú)拮抗藥時(shí)得 Em x,即曲線右移,最大效應(yīng)降低。三、治療指數(shù) T =半數(shù)致死量 L 50半數(shù)有效量 D0、 用它估計(jì)藥物得安全性 ,此數(shù)值 越大越安全。藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力
4、學(xué) (藥動(dòng)學(xué) ): 研究機(jī)體對(duì)藥物得處置 ,即藥物在體內(nèi)得吸收、分布、代謝、排泄過(guò) 程得動(dòng)態(tài)變化。一、生物利用度:就是表示藥物活性成分到達(dá)體內(nèi)循環(huán)得程度與速度得一種量度,它用來(lái)評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量、保證藥品安全有效得重要參數(shù)。 經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量得藥物后 到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物得百分率二、藥動(dòng)學(xué)參數(shù):1、一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) :消除速率與血漿中藥物得濃度成正比 血漿半衰期為定值 t=0、 3/k, 與血藥濃度無(wú)關(guān)。每隔一個(gè)給藥一次,經(jīng)過(guò)大約 4-5 個(gè) t 血藥濃度穩(wěn)定 ,基本消除 .就是藥物得 主要消除方式。、零級(jí) :不就是定值 ,與血藥濃度有關(guān)。消除速率為定值。當(dāng)藥物總量超過(guò)機(jī)體最大消除能
5、力時(shí)采用得方式。3、消除率( CL):CL F /AUC(吸收藥量 /藥時(shí)曲線下得面積)4、藥時(shí)曲線包括消除相,平衡相 ,吸收相。、快速達(dá)到 Css 穩(wěn)態(tài)血漿濃度 :首次劑量加倍三、主要得氧化酶系:細(xì)胞色素P450(肝藥酶特點(diǎn) : 特異性低 ,活性低 ,易受藥物影響 )1、藥酶誘導(dǎo)劑:連續(xù)用藥產(chǎn)生得耐受性,交叉耐受性停藥現(xiàn)象等,使藥物代謝快,藥效下降。、藥酶抑制劑 :與上相反。(上為巴比妥類 ,下為氯霉素與苯妥英鈉得合用 )四、排泄方式 :腎 .膽汁、乳腺,其她。第六章 膽堿受體激動(dòng)藥一、M 、膽堿受體激動(dòng)藥 :乙酰膽堿 (AC )、M 樣作用 :()心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱,擴(kuò)張幾
6、乎所有血管 ,血壓下降。(2)胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌與睫狀收縮。2、N 樣作用 :激動(dòng) N1 膽堿受體 ,表現(xiàn)為胃腸道、 膀胱等處得平滑肌收縮加強(qiáng) ,腺體分泌增加 心肌收縮力加強(qiáng)與小血管收縮,血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制.能興奮腎上腺髓質(zhì)嗜咯細(xì)胞釋放 AD.激動(dòng) N2 膽堿受體 ,使骨骼肌收縮。3、中樞作用:不易透過(guò)血腦屏障二、M 膽堿受體激動(dòng)藥 :毛果蕓香堿(眼得藥理作用考點(diǎn)) (毒蕈堿 )藥理作用 :、眼:縮瞳(興奮瞳孔括約肌上得受體,使其收縮)、降低眼內(nèi)壓 (虹膜拉向中央,虹膜根部變薄 ,前房間隙擴(kuò)大 ,房水流通 )、調(diào)節(jié)痙攣 (視近物清晰 ,
7、視遠(yuǎn)物 模糊 ) 、腺體 :分泌增加尤以汗腺與唾液腺。臨床應(yīng)用 :1、青光眼 (對(duì)閉角型青光眼效果好 ,開(kāi)角型嚴(yán)重得無(wú)效2、縮瞳(治療虹膜炎 ,與阿托品交替使用防止炎癥時(shí)虹膜與晶狀體粘連。)三、膽堿受體激動(dòng)藥: 煙堿 、 洛貝林四、蘑菇中毒治療: 1、癥狀: 流涎、流淚、惡心、嘔吐、頭痛、視覺(jué)障礙、腹痛、腹瀉、支氣 管痙攣、心動(dòng)過(guò)緩、 BP 下降、休克等。2、治療 :洗胃,阿托品 1-2g 每 30n 肌內(nèi)注射??鼓憠A酯酶藥與膽堿酯酶復(fù)活藥一、易逆性膽堿酯酶抑制劑(擬膽堿作用 ):新斯得明 :口服吸收小而不規(guī)則 ,不表現(xiàn)中樞作用 ,不透過(guò)血腦屏障。臨床應(yīng)用 : 1、重癥肌無(wú)力2、手術(shù)后腹氣脹及
8、尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 4、肌松藥得解毒 ( 筒箭毒堿中毒 )禁忌癥: 機(jī)械性腸梗阻、尿路閉塞、支氣管哮喘等二、青光眼治療比較 :毒扁豆堿 (易透過(guò)血腦屏障) : 治療青光眼。降低眼內(nèi)壓,通過(guò)抑制膽堿酯酶間接作用于睫 狀肌。毛果蕓香堿:降低眼內(nèi)壓 ,興奮 M 受體 ,直接作用于睫狀肌。三、難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀: 1、 M 樣作用癥狀2、 樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀膽堿酯酶復(fù)活劑 :碘解磷定 :臨用配制,靜注給藥氯磷定 :肌注或靜注三、有機(jī)磷中毒: 1、阿托品消除 M 樣癥狀 2、膽堿酯酶復(fù)活劑 (碘、氯解磷定 )使膽堿酯酶恢復(fù) 活性。膽堿受體阻滯藥、M 膽堿受
9、體阻滯藥阿托品 :藥理作用 :1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼 :擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng) :低劑量心率減慢 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng) ,中毒劑量興奮,嚴(yán)重時(shí)轉(zhuǎn)為 抑制。應(yīng)用:、解除平滑肌痙攣 :用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌:全身麻醉前給藥、眼科 :虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克 :大劑量治療感染性中毒性休克(解除血管痙攣 ,改善微循環(huán) ,緩解休克癥狀。、抗心率失常(竇房阻滯、 房室阻滯等慢型心率失常) 6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒中毒解救 :洗胃,導(dǎo)瀉。用鎮(zhèn)靜藥(地西伴 )或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品得中樞興奮癥狀,用擬膽堿藥毛果蕓 香堿或毒扁豆堿 (可透過(guò)血腦屏障,反復(fù)給藥
10、)對(duì)抗“阿托品化”(瞻忘昏迷 )。禁忌癥 :青光眼 ,前列腺肥大。東莨菪堿 :中樞作用最強(qiáng),外周作用最弱 .小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用,大劑量有催眠作用。與苯海 拉明用于暈船,暈車(chē) .嘔吐。用于麻醉前給藥 , 抗暈動(dòng)癥 ,嘔吐,帕金森病 。山莨菪堿 :抗外周膽堿作用最強(qiáng),脂溶性最差。能解除血管痙攣,降低血粘度。解除平滑肌痙 攣.抑制唾液分泌弱。用于感染中毒性休克,內(nèi)臟平滑肌絞痛。腎上腺素受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥一、 1、 2 受體激動(dòng)藥 :去甲腎上腺素 (A,NE) : 問(wèn)題探討:給藥方法只宜靜脈滴注法給藥,為什么 ?答: 口服收縮胃黏膜 ,在堿性腸液易分解。 皮下注射收縮血管,發(fā)生組織壞死。 靜脈推注
11、,引起 P 急劇升高 , 心律紊亂 .藥理作用 :1、血管 :幾乎所有小動(dòng)脈與小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。冠狀血管擴(kuò)張受心肌代 謝產(chǎn)物作用。、心臟 :使血壓升高 ,心率減慢 ,心收縮力減弱。3、血壓 :收縮壓及舒張壓都升高。臨床應(yīng)用 :1、心臟驟停輔助治療 2、上消化道出血 .3、急性低血壓治療(休克 ),如 敗血癥,藥物引起得低血壓 ,嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù) 交感神經(jīng)切除術(shù)。 (應(yīng)用原則 :早期,短期 ,小劑量 ,補(bǔ)充血容量血壓仍然不能回升 者)不良反應(yīng) :1、局部組織壞死(酚妥拉明 5g 治療 +普魯卡因止痛)2、急性腎功能衰退3、停藥后得血壓下降。禁忌癥: 高血壓,動(dòng)脈硬化 ,器質(zhì)性心臟病;少尿
12、、無(wú)尿、微循環(huán)障礙等。二、,受體激動(dòng)藥 (考點(diǎn): AD得臨床應(yīng)用 ,AD,N , 異丙 A得藥理作用。 ) 腎上腺素 (AD) :口服無(wú)效。一般皮下注射。藥理作用:、心血管系統(tǒng):心臟 :激動(dòng)心臟 1 受體,就是一個(gè)強(qiáng)效得心臟興奮藥。血管 : 受體 , 大劑量收縮血管 , 2 受體,小劑量擴(kuò)張血 管如使用酚妥拉明受體阻斷劑后 , 再給 AD,升壓作用轉(zhuǎn)為降壓作 用.、支氣管平滑肌 :擴(kuò)張支氣管 ,用于緩解支氣管哮喘。3、代謝 :促進(jìn)糖原及脂肪分解,使血糖升高。 、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過(guò)血腦屏障 ,但就是大劑量出現(xiàn)興奮。 臨床應(yīng)用: 1、心臟停搏( 溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病。電擊 :應(yīng)先除
13、顫,再用腎上腺素 )2、過(guò)敏性休克(首選 ) 3、支氣管哮喘 (搶救時(shí)用 ) 、與局部麻藥配伍 (減 少局麻藥得吸收 ,延長(zhǎng)局麻時(shí)間 ,減少毒副作用 ) 5、局部止血 (一次用量不超過(guò) 3mg)考點(diǎn):為何就是過(guò)敏性休克得首選藥?答 :過(guò)敏性休克得特點(diǎn):、小血管擴(kuò)張與毛細(xì)血管通透性增加引起血壓下降2、支氣管痙攣及膜水腫出現(xiàn)呼吸困難 3、心臟抑制而可以 、 收縮血管 ,使血壓上升 2、興奮心臟 ,擴(kuò)張冠脈 , 改善心功能 3、擴(kuò)張支 氣管 ,收縮支氣管粘膜血管 ,減輕支氣管粘膜水腫,解除呼吸困難多巴胺:藥理作用: 1、心血管系統(tǒng) :激動(dòng)心臟 1 受體 2 、腎臟:排鈉利尿,激動(dòng)受體。 臨床應(yīng)用 :
14、用于抗休克 ,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭??键c(diǎn):升壓得同時(shí)會(huì)擴(kuò)張腎血管 ,保護(hù)腎臟受體激動(dòng)藥一、受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素:口服無(wú)效 ,舌下給藥。作用于 1、2 受體,故能興奮心臟 ,松弛平滑肌及 擴(kuò)張骨骼肌血管 .藥理作用 :、心血管系統(tǒng) ,興奮心臟 2、松弛支氣管平滑肌3、其她 : 升高血糖。臨床應(yīng)用: 1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停、休克 (改善微循環(huán))腎上腺素受體阻滯藥受體阻滯藥一、 1、受體阻滯藥: 酚妥拉明 :口服生物利用度低。藥理作用 :1、心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用。心收縮力加強(qiáng),心率加快 (阻斷突觸前膜2 受體促進(jìn)神經(jīng)末梢 N得釋放) 2、其她臨床應(yīng)用: 1、治
15、療外周血管痙攣性疾病、 去甲腎上腺外漏時(shí) 與普魯卡因共用防止組織壞死。3、抗休克 4、嗜鉻細(xì)胞瘤 :診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備5、用于充血性心力衰竭 6 可樂(lè)定突然停藥所致高血壓得搶救二、 1 受體阻滯藥 :哌唑嗪 :1、臨床使用抗高血壓 2、治療前列腺增生引起得排尿困難三、考點(diǎn):臨床使用哌唑嗪而不使用酚妥拉明治療高血壓得原因?答: 因?yàn)榉油桌鲿?huì)阻斷 2 受體引起得神經(jīng)末梢 NA得釋放,使得 NA這個(gè)負(fù)反饋調(diào)節(jié)失 效, 會(huì)不斷得興奮心臟 , 誘發(fā)心律失常 . 哌唑嗪只就是選擇性得阻斷 1 受體。受體阻滯藥 一、 1、 2 受體阻滯藥:藥理作用 :1 、心律減慢 , 心收縮力與輸出量減低 .2
16、、血管收縮(肝 , 腎, 骨骼肌,冠狀血管) 上述作用取決于交感神經(jīng)張力, 年輕者得交感神經(jīng)張力較好 , 使用 受體阻滯藥降壓效果好。3、阻斷 受體 ,增加支氣管阻力 ,加重哮喘4、代謝:糖尿病:抑制糖原分解,掩蓋胰島素引起得低血糖反應(yīng);甲亢: 降低對(duì)兒茶酚胺得敏感性 臨床應(yīng)用: 1、 治療室上性心動(dòng)過(guò)速 ( 房顫、房撲、竇性心動(dòng)過(guò)2、 治療高血壓;3、治療心絞痛 ;4、治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn) , 控制心悸、心律失常、激動(dòng)不安等現(xiàn)象。5、心衰早期不良反應(yīng) :1 、 一般反應(yīng) : 消化道反應(yīng)、皮疹、血小板2、 心血管反應(yīng) : 加重房室傳導(dǎo)阻滯 , 引起心動(dòng)過(guò)緩 ,與維拉帕米合用應(yīng)注 雷諾氏現(xiàn)象3、
17、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘 :4、反跳現(xiàn)象 : 長(zhǎng)期應(yīng)用,受體上調(diào) , 突然停藥 , 使原病加重 ;5、其它:低血糖反應(yīng):加重與掩蓋降糖藥引起得低血糖反應(yīng) 禁忌癥:左室心功能不全 ; 竇性心動(dòng)過(guò)緩 ; 重度房室傳導(dǎo)阻滯;支氣管哮喘 ; 肝功能不良等 代表藥:普萘洛爾(心得安)阻斷 受體,心律減慢,心收縮力與輸出量減低,使得收縮壓下降;外周血管收縮,使得外周阻力升高 ,舒張壓升高,脈壓差降低 ;綜上,下降。治療心絞痛,心率失常,高血壓, 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)抗心律失常藥一、基本概念 :1、動(dòng)作電位時(shí)程 AP :指 0 相-3 相末得時(shí)間 ,為膜電位恢復(fù)所需時(shí)間。其長(zhǎng)短 與膜對(duì) K 得通透性有關(guān)、心律失常發(fā)生
18、得電生理學(xué)機(jī)制: (一 )沖動(dòng)形成異常 : 自律性增高原因 :(1)竇房結(jié)功能降低或潛在起搏自律性增高。(2)非自律細(xì)胞 (膜電位減小至 -0m以下 )出現(xiàn)自律性 決定自律性得因素 : 相自發(fā)性除極速率加快;最大舒電位變 小,閾電位下移后除極與觸發(fā)活動(dòng): 早后除極: 2 相、3 相中,為異常性動(dòng)作電位顯著延長(zhǎng) ( Ca2 內(nèi)流 )遲后除極:4 相中(C +超載引起 Na+內(nèi)流) (二 )沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙 :傳導(dǎo)障礙,折返激動(dòng),單次折返,連續(xù)折返。3、(重要考點(diǎn),大題 )藥物抗心律失常四種機(jī)制:(一)降低自律性:、增加最大舒張電位 2、減慢 4 相自動(dòng)除極速率 3、上移閾 電位(阻 + 通道)(二)
19、減少后除極與觸發(fā)活動(dòng): 、減少早后除極 (抑制 a2+內(nèi)流),加速?gòu)?fù)極(縮 短 APD) ,上移閾電位水平2、減少遲后除極(抑制 Ca+、 +內(nèi)流)(三)改變膜反應(yīng)性(傳導(dǎo) ): 、增加膜反應(yīng)性 加快傳導(dǎo),取消單向 傳導(dǎo)阻滯 ,終止折返激動(dòng) 2、降低膜反應(yīng)性單向傳導(dǎo)阻滯變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯 ,終止折返激動(dòng)(四)延長(zhǎng)不應(yīng)期,終止折返: 1、延長(zhǎng) ER ,絕對(duì)延長(zhǎng) ERP2、縮短 APD ERP,相對(duì)延長(zhǎng) RP 、鄰近細(xì)胞 EP 趨向均一二、類:鈉通道阻滯藥a類(適度阻鈉)奎尼丁 , 普魯卡因胺 奎尼丁 :( 考)藥理作用 :1 、降低自律性 2、減慢傳導(dǎo)速度 3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期臨床應(yīng)用 : 廣譜抗心
20、律失常藥 、預(yù)防與轉(zhuǎn)復(fù)心律 ( 心房顫動(dòng)、心房撲 動(dòng)、室上性與室性心動(dòng)過(guò)速 ) 、治療頻發(fā)性室上性與室 性早博不良反應(yīng) : 1、胃腸道反應(yīng) 2、金雞鈉反應(yīng)、低血壓 : 靜注急劇下降 , 不宜。 4、血管栓塞 5、心動(dòng)過(guò)緩或停搏 6、奎尼丁暈厥 6、奎尼丁 暈厥類(輕度阻鈉)利多卡因 , 苯妥英鈉利多卡因 : 首過(guò)效應(yīng) , 靜注。對(duì)急性心肌梗死引起得室性心律失常為首選,室上性基本無(wú)效。電生理特點(diǎn) : 1、(考點(diǎn))輕度阻 N+ ,促 K+外流 2、相對(duì)延長(zhǎng) ERP 3、選擇希 浦纖維與心室肌藥理作用 : 、降低自律性 2 、縮短 APD相對(duì)延長(zhǎng) ERP 、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度 , 加快 (消除 了折
21、返 )( 越負(fù)則傳導(dǎo)速度越快 )苯妥英鈉 :( 考點(diǎn) )用于強(qiáng)心苷中毒引起得室上性心律失常。三、類: - 受體阻滯藥普萘洛爾 (心得安 ) : 臨床應(yīng)用 : 用于室上性心律失常, 竇性心動(dòng)過(guò)速 ,心肌梗死 , 對(duì)室性心律失常一般無(wú) 效。不良反應(yīng)較利、苯高。藥理作用 : 1 、降低自律性 2 、減慢傳導(dǎo)速度 3、延長(zhǎng)了 ERP四、類 : 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥胺碘酮 (只記藥理學(xué)作用 ): 口服吸收慢少 ,為廣譜抗心律失常藥 .室性, 室上性。 藥理作用 :抑制多種離子通道 :K+( 主) 、Na、 Ca2 通道,阻斷、受體1、自律性降低 : 竇房結(jié)、浦肯野纖維 、減慢傳導(dǎo):房室結(jié)、浦肯野纖維(Na
22、+、 K+通道)3 、 延長(zhǎng) AP與 ERP : 心房與浦肯野纖(阻 K通道 ) 、阻斷、受體 (非競(jìng)爭(zhēng)性) ,松弛血管平滑肌 , 擴(kuò)冠脈 ,減少 心肌耗氧量五、類 : 鈣拮抗藥維拉帕米 :藥理作用 :1 、降低自律性 (降低 4 相除期): 竇房結(jié) ,房室結(jié)2 、減慢傳導(dǎo)(減慢 相上升速率與振幅 ): 竇房結(jié) 、延長(zhǎng) AD與 ERP(延長(zhǎng) 3相末段 Ca2+ 通道恢復(fù)開(kāi)放時(shí)間 )4、消除后除極與觸發(fā)活動(dòng)臨床應(yīng)用 : 1、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 , 減慢房顫、房撲得心室率2 、心肌梗死、心肌缺血、強(qiáng)心苷中毒 導(dǎo)致得室性早博 抗慢性心功能不全藥 一、 強(qiáng)心苷 (考點(diǎn) )作用機(jī)制 :正性肌力作用主要
23、就是抑制細(xì)胞膜結(jié)合得NA 、K-ATP 酶,使細(xì)胞內(nèi) na-Ca 泵交換, Ca 增加藥理作用:加強(qiáng)心肌收縮力 ,只增加 HF 病人心輸出量 ,減少心肌耗氧量。 臨床應(yīng)用: (考點(diǎn) )、慢性心功能不全( 動(dòng)脈硬化及高血壓引起得心力衰竭、心瓣膜病、 先天性心臟病療效好; 嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄心包炎無(wú)效 ;貧血、 甲亢、VitB1 缺乏、肺心病、心肌炎誘發(fā) CHF 較差2、心律失常 :心房纖顫 ,心房撲動(dòng) ,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 , 不良反應(yīng)及其防治 (重點(diǎn) ):毒性反應(yīng) :、胃腸道反應(yīng) 2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 3、心臟毒性 ( 出現(xiàn)各 種類型心律失常 ,室性早搏、房室結(jié)性、室性心動(dòng)過(guò)速、房室傳導(dǎo)阻滯等
24、)(中毒機(jī)制 :失鉀,導(dǎo)致自律性增高,房室傳導(dǎo)阻滯,出現(xiàn)各種心律失常。 )防治(考大題) :1、停藥2、血 K 低,應(yīng)補(bǔ) + (口服或靜滴氯化鉀 )3、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯 (阿托品 )、苯妥英鈉(阻止強(qiáng)心苷與受體結(jié)合 )5、地高辛抗體 Fab 片段 (中與地高辛) 二、心肌耗氧得因素 (不考試) :室壁張力 T=P(室內(nèi)壓 )乘以 (心室半徑 ),心肌收縮力 ,每分鐘 得射血量 .強(qiáng)心苷使 T 下降,主要就是使心肌變得敏捷有力 ,讓血液供出。普萘洛爾會(huì)增加 T。 導(dǎo)致心肌耗氧增多 ,硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)脈,降低 T ,硝酸甘油使血壓下降 ,會(huì)導(dǎo)致反射性得心率 加快二者合用于治療心絞痛。三 :減負(fù)荷藥
25、 :利尿藥: 中效能:噻嗪類 (氫氯噻嗪、氯酞酮、吲達(dá)帕胺等 )高效能 :呋塞米、托拉塞 米等;低效能 :螺內(nèi)酯、阿米洛利 腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥。 AC I抗高血壓藥一 :交感神經(jīng)抑制藥 :可樂(lè)定 : (治療中度高血壓 )口服吸收良好 ,作用強(qiáng)而快,短時(shí)間升壓 ,長(zhǎng)時(shí)間降壓 ,心輸出量及 外周阻力降低。不可以突然停藥。作用機(jī)制 (考點(diǎn) ):主要為選擇性激動(dòng)延髓孤束核次一級(jí)神經(jīng)元突觸后膜2 受體與延髓腹外側(cè)區(qū)嘴部得 1 咪唑啉受體,使中樞發(fā)放得交感神經(jīng)沖動(dòng)減少 , 外周交感神經(jīng)活性降低 , 從而降 壓。激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜 2 受體 , 負(fù)反饋調(diào)節(jié)抑制 A 得釋放,使血壓下降。 二、鈣通道阻滯藥 :硝苯地平
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