版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領
文檔簡介
1、精選優(yōu)質文檔-傾情為你奉上生物藥劑學與藥物動力學第1章 緒論1.名詞解釋生物藥劑學:是研究藥物及其制劑在體內的吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物的劑型因素、用藥對象的生物因素與藥物效應間相互關系的一門學科。吸收:是指藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程。分布:藥物被吸收進入體循環(huán)后透過細胞膜向機體組織、器官或體液轉運的過程。代謝:是指藥物在吸收過程中或進入體循環(huán)后,受體液環(huán)境、腸道菌叢體內酶系統(tǒng)等的作用導致結構發(fā)生轉變的過程,也稱為生物轉化。排泄:是指藥物或其代謝產物排出體外的過程。轉運:藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉運。處置:分布、代謝和排泄過程稱為處置。消除:藥物的代謝與排泄過程合稱為消除
2、。2.劑型因素與生物因素各包括哪些方面? 劑型因素:劑型種類、藥物的某些化學性質、藥物的某些物理性質、制劑處方、配伍藥物在處方及體內的相互作用,以及制備工藝、貯存條件和給藥方法等。 生物因素:種屬差異、種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理條件的差異及遺傳因素等。 3.簡述生物藥劑學的研究目的,請舉例說明。 生物藥劑學的目的:是為了正確評價藥物制劑質量、設計合理的劑型及制劑工藝、指導合理臨床用藥提供科學依據,以確保用藥的安全與有效。 4."藥物化學結構唯一決定藥物療效"的觀點正確嗎?請分析原因。 不正確。因為隨著
3、生物藥劑學的產生和發(fā)展,人們越來越清醒地認識到,藥物在一定中所產生的效應除了與藥物本身的化學結構有關外,還受到劑型因素與生物因素的影響,甚至在某種情況下,這種影響對藥物療效的發(fā)揮起著至關重要的作用。所以"藥物化學結構唯一決定藥物療效"的觀點不正確。第2章 藥物的吸收1.名詞解釋胃空速率:單位時間內胃內容物的排出量。多晶型:同一化學結構的藥物,由于結晶條件不同,可得到數種晶格排列不同的晶型,這種現象稱為同質多晶。溶出速度:是指固體藥物制劑中有效成分在特定的溶解介質中的溶解速度和程度。pH-分配學說:藥物的吸收取決于藥物在胃腸道中的解離狀態(tài)和油/水分配系數。吸收:是指藥物叢給藥
4、部位向血液循環(huán)轉運的過程。被動轉運:是指存在于膜兩側的藥物順濃度梯度,從濃度高的一側向濃度低的一側擴散的過程,分為簡單擴散和限制擴散兩種形式。主動轉運:是指細胞膜通過本身的某種耗能過程,將某種物質的分子或離子逆化學梯度或電位梯度進行跨膜轉運的過程。促進擴散:某些物質,如氨基酸、糖和金屬離子等親水性物質,借助細胞膜結構中的一些特殊蛋白的幫助,順濃度梯度或電化學梯度差,不消耗ATP能量而進入膜內的轉運方式,稱為促進擴散。 2. 簡述被動轉運、主動轉運的特征及速度過程。(1)被動轉運的特點:藥物從高濃度側向低濃度側的順濃度梯度轉運不需要載體,膜對藥物無特殊選擇性不消耗能量,擴散過程與細胞代謝無關,不
5、受細胞代謝抑制劑的影響不存在轉運飽和現象和同類物競爭抑制現象一級速度過程(2)主動轉運的特征為逆濃度梯度轉運需要特異性載體轉運過程須消耗能量(ATP)結構類似物能產生競爭性抑制作用轉運速率及轉運量與載體的量及其活性有關受代謝抑制劑的影響存在物質結構特異性和吸收部位特異性3. 簡述促進擴散與主動轉運、被動擴散的相同點及不同點。(1)因其同屬于載體媒介轉運,故不少特性與主動轉運相同,如有結構和部位的專屬性、競爭轉運及“飽和”現象等。與主動轉運的區(qū)別在于此轉運過程不消耗能量和由濃度差來推動擴散,而借助載體進行轉運又與被動擴散轉運方式有所區(qū)別。(2)與被動轉運相同的是促進擴散服從順濃度梯度擴散原則,不
6、消耗能量。但促進擴散的速度要比單純擴散的速度快得多,某些高極性的藥物的促進擴散轉運速度更快。4.大劑量頓服維生素B2、B6能否相應提高療效?簡述其原因及正確的服用方法。不能。因為維生素B2、B6是水溶性的,不能在體內儲存,一次大劑量頓服維生素B2、B6只有其中的一小部分被吸收,其余的排出體外。所以大劑量頓服維生素B2、B6不能相應提高療效,反而是浪費。 服用方法:維生素B6片,常規(guī)服法是,每次20毫克,每天3次;維生素B2片,口服,成人,一次1片,每次5mg,一日3次。飯后服用。5. 為什么小腸是藥物吸收的主要部位?小腸是人體內最長的消化器官,全長達5-7米,為食物的充分消化提供了場
7、所;小腸粘膜形成許多環(huán)形皺褶和大量絨毛突入腸腔,每條絨毛的表面是一層柱狀上皮細胞,柱狀上皮細胞頂端的細胞膜又形成許多細小的突起,稱微絨毛。小腸黏膜上的環(huán)狀皺襞、小腸絨毛和每個小腸絨毛細胞游離面上的10003000根微絨毛,使小腸粘膜的表面積增加600倍,達到200平方米左右。小腸的巨大吸收面積有利于提高吸收效率; 小腸的內壁存在著多種消化腺細胞群,可以分泌多種消化酶,增加消化食物的種類; 胰總導管、膽導管的入口在小腸的十二指腸端,有助于消化個多種類的食物。 食物在小腸內停留的時間較長。胃腸液PH值變化對口服藥物吸收有何影響?胃液顯酸性,有利于弱酸性藥物的吸收,小腸
8、分泌液顯弱堿性,有利于弱堿性藥物的吸收。7. 藥物的哪些理化性質會影響其溶出?藥物的溶解度 粒徑大小 多晶型 溶劑化物8. 引起藥物晶型轉變的外界條件有哪些?熔融和加熱 粉碎與研磨 貯存9. 不同劑型的制劑口服后,其吸收速度有何差異?為什么?溶液劑混懸劑顆粒劑膠囊劑片劑包衣片因為口服制劑藥物的吸收,要經過釋放、溶解和跨膜轉運三個過程。不同的制劑因藥物釋放速度和在胃腸中的溶解速度不同,藥物被吸收的速度及程度可能不同,所以不同劑型的制劑口服后,其吸收速度有差異。10. 簡述口服藥物吸收的影響因素和促進口服藥物吸收的方法。(1)口服藥物吸收的影響因素:生理因素:胃腸道的體液環(huán)境、胃腸道的運動(胃的運
9、動、胃空速率、小腸運動)、胃腸道的代謝反應、胃腸道的血液和淋巴循環(huán)(胃腸道血流速度、首過效應、淋巴系統(tǒng))、食物、P-糖蛋白、病理學因素(胃腸道運行時間的改變、胃腸道吸收部位完整性的缺失、膽汁分泌減少、肝病及肝功能不良者) 物理化學因素:藥物的解離度和脂溶性、藥物的溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 劑型因素:劑型特點對藥物吸收的影響、制劑處方和輔料對藥物吸收的影響、制備工藝對藥物吸收的影響(中藥粉碎度、壓片時的壓力、制粒操作、包衣)(2)促進口服藥物吸收的方法:提高藥物溶出速度:制成水溶性前體藥物 制成鹽類 制成無定型藥物 加入表面活性劑 增加表面積增加藥物脂溶性:改善化合物
10、結構 合成磷脂復合物加入口服吸收促進劑:增強大分子和極性藥物的胃腸道透過性的物質。11.口服藥物吸收的研究方法有哪幾種?(1)在體法:腸道灌流法 腸襻法(2)體外法:組織流動室法 外翻腸囊法 外翻腸環(huán)法 細胞培養(yǎng)模型 (3)體內法第3章 藥物的分布1.名詞解釋 分布:是指藥物由血管內給藥或血管外給藥吸收入血液后,又血液循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織(包括作用和非作用部位)的過程.。 蓄積:藥物從組織解脫回血液的速度慢于由血液進入組織的速度,連續(xù)用藥時組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現象稱為蓄積。 表觀分布容積V:是用來描述藥物在體內分布狀況的重要參數。它是指假
11、設藥物充分分布的前提下,按照血漿中藥物濃度(C)推算體內藥物總量(D)在理論上應占有的體液總體積。2.如何根據表觀分布容積的大小判斷藥物在體內的分布情況? (1)組織中藥物濃度與血液中藥物幾乎相等的藥物,即具有在組織內均勻分布特征的藥物。 (2)組織中藥物濃度比血液中藥物濃度,則V值將比該藥實際分布容積小。 (3)組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度時,V值將比該藥實際分布容積大。3.為什么說藥物與血漿蛋白結合是藥物貯存的一種形式? 因為藥物與血漿蛋白結合后不能跨膜轉運,所以成為藥物在血液中的一種暫時貯存形式 4.簡述影響藥物分布的因素。
12、;影響藥物分布速度的因素:(1)透過限制型分布(2)灌注限制型分布 影響藥物分布程度的因素:(1)藥物的分子量(2)藥物的脂溶性(3)藥物的pKa與環(huán)境pH (4)藥物的血漿蛋白的結合:蛋白結合與體內分布 蛋白結合與藥效 影響蛋白結合的因素 (5)藥物與組織的親和力。5.簡述淋巴系統(tǒng)轉運的特點。 避免肝的首過效應 特定物質的轉運 給藥途徑不同,藥物的淋巴轉運的方式不同 藥物轉運的單向流動性 6.簡述提高藥物腦內分布的措施。 將藥物直接注射入腦脊液;腦內埋植灌注泵或儲庫型植入制劑;采取措施可逆地增加血腦
13、屏障通透性。 7.為什么孕婦對某些藥物要慎用? 藥品都有其適應征和禁忌征,特別是毒性強的藥品,毒副作用更大,不良后果,比較明顯的是致癮,致畸,致突變,所以孕婦對某些藥物要慎用,以免引起胎兒發(fā)育不良及先天性疾病。第4章 藥物代謝 1.名詞解釋代謝:亦稱生物轉化,深v藥物在吸收過程中或進入體循環(huán)后,在體內各種酶以及體液環(huán)境作用下,其化學結構發(fā)生轉變的過程。 首過效應:又稱首過作用或第一關卡效應,是藥物被吸收至體循環(huán)之前發(fā)生代謝而失活的現象,包括消化道首過效應、肝首過效應和肺首過效應。 第一相反應:是引入官能團的反應過程,包括氧化、還原
14、和水解反應,多數脂溶性藥物經過第一相反應生成極性基團。 第二相反應:是指藥物中的極性基團或由第一相反應生成的代謝產物結構中的極性基團與機體內源物質反應生成結合物的過程,亦即結合反應。 肝提取率:是指藥物通過肝臟從門靜脈血清楚的分數,反映肝首過效應的強弱。 酶誘導作用:人體攝入某種化學物質后,藥物代謝增強的現象稱為酶誘導作用。酶抑制作用:人體攝入某種化學物質后,藥物代謝減慢的現象稱為酶抑制作用。酶誘導劑:人體攝入某種化學物質后,藥物代謝增強的現象稱為酶誘導作用,導致藥物代謝增強的化學物質稱為酶誘導劑。 酶抑制劑:人體攝入某種化學物質后,藥物代謝減慢的現象稱
15、為酶抑制作用,導致藥物代謝減慢的化學物質稱為酶抑制劑。 2.藥物代謝的臨床意義主要表現在哪些方面? (1)代謝使藥物失去活性:代謝可使藥物變?yōu)闊o活性的代謝物而失去治療作用,如局麻藥普魯卡因在體內水解后便迅速失去活性。 (2)代謝使藥物降低活性:有些藥物代謝后的產物活性明顯下降,但仍具有一定的藥理作用,如氯丙嗪的代謝產物去甲氯丙嗪,藥理活性比氯丙嗪弱。 (3)代謝使藥物活性增強:即藥物經代謝后的產物表現出藥理效應增強,如非那西丁在體內轉化為極性更大的代謝產物對乙酰氨基酚,藥理作用明顯增強。(4)代謝使藥物作用激活:有些藥物本身沒有藥理活性,在體內經代謝后產
16、生有活性的代謝產物。通常的前體藥物就是根據此種作用設計的醫(yī)學教|育網搜集整理。 (5)代謝產生毒性代謝物:有些藥物經代謝后可產生毒性物質,如異煙肼在體內的代謝物可引起肝臟的損害。 3.藥物代謝酶分為哪幾類?主要存在于哪些組織中?藥物在哪些部位會發(fā)生代謝? 藥物代謝酶分為微粒體酶系和非微粒體酶系。 微粒體酶系主要存在于肝臟內質網,非微粒體酶系在肝臟、血液、腸粘膜、腎及其他組織中均有存在。 藥物的代謝部位:肝、腸、腎、肺、腦、血漿、胎盤、眼、皮膚和脾臟。4. 第一相代謝反應、第二相代謝反應各包括哪些具體反應?第一相反應:氧化反應、還原反應、水解反應
17、。 第二相反應:葡萄糖醛酸結合、硫酸結合、葡萄糖結合、氨基酸結合、乙?;?、甲基化、谷胱苷肽結合。5.簡述影響藥物代謝的因素。 (1)生理因素對藥物代謝的影響:種屬差異、個體差異(年齡、性別、病理狀態(tài))、遺傳變異性、P-糖蛋白 (2)非生理因素對藥物代謝的影響:藥物的理化性質、給藥途徑與劑型、給藥劑量、酶誘導和抑制作用、藥物的相互作用 第五章 藥物排泄1.名詞解釋 藥物排泄:是指體內原形藥物及其代謝物排出體外的過程,它與生物轉化統(tǒng)稱為藥物消除。 腎清除率:單位時間內由腎清除的含藥血漿體積 肝腸循環(huán):經肝細胞分泌進入膽汁的藥物及
18、其代謝在膽囊收縮下由膽總管排入十二指腸,其中部分藥物可再經小腸上皮細胞吸收進入血液循環(huán),這種藥物在肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán),稱為肝腸循環(huán)。2.簡述藥物腎排泄過程及其影響因素。 藥物腎排泄過程:1)腎小球的濾過2)腎小管分泌3)腎小管的重吸收隨尿排出體外(簡單擴散);腎小管外主動分泌到腎小管內排出(主動轉運) 影響因素:尿量、尿液的pH 、藥物與蛋白的結合率、藥物代謝 、合并用藥、腎臟疾病 3. 如何根據腎清除率的大小判斷藥物的腎排泄機制? 4.為什么肝腎功能不全者使用某些藥物時要適當調整給藥方案? 因為肝腎功能不全者,對藥物
19、的消除能力低,有可能造成某些藥物在體內蓄積,產生毒副作用,所以肝腎功能不全者使用某些藥物時要適當調整給藥方案。 5.簡述藥物膽汁排泄的過程及其影響因素。 藥物膽汁排泄:藥物自膽汁進入十二指腸,隨糞便排出體外;自膽汁排入十二指腸的藥物在小腸再被重吸收(肝腸循環(huán)) 影響膽汁排泄的因素:(1)膽汁流量:藥物的膽汁排泄往往隨膽汁流量的增加而增加。 (2)化合物的理化性質:化合物的分子量、極性、取代基、解離狀態(tài)及脂溶性等,對膽汁排泄影響較大。 (3)生理因素:種屬差異、代謝狀況、蛋白質結合率、疾病和老化等會影響化合物的膽汁排泄。 6
20、.為什么嬰幼兒和老人對某些藥物的用藥劑量要較成人少? 因為嬰幼兒的肝、腎功能未發(fā)育完全,對藥物的消除能力低,有可能造成某些藥物在嬰幼兒體內蓄積,產生毒副作用。因為老人的肝、腎功衰竭,對藥物的消除能力低,有可能造成某些藥物在老人體內蓄積。所以嬰幼兒和老人對某些藥物的用藥劑量要較成人少。 產生毒副作用。 7.為什么哺乳期婦女對某些藥物要慎用? 雖然大多數藥物的乳汁排泄量低,一般低于攝入藥量的2%。但由于嬰兒的肝、腎功能未發(fā)育完全,對藥物的消除能力低,有可能造成某些藥物經乳汁進入嬰兒體內蓄積,導致引入產生毒副作用。所以哺乳期婦女對某些藥物要慎用。8.肝腸循環(huán)有
21、何意義? 可以有效地利用體內必需物質,如幫助消化的膽鹽通過肝腸循環(huán)可以得到再次利用。 較大藥量反復進行肝腸循環(huán)可延長藥物的生物半衰期和藥效維持時間。 第6章 藥物傳遞系統(tǒng)的設計及其體內過程1.簡述設計口服控釋給藥系統(tǒng)的目的及思路。 目的:減少給藥次數,避免夜間給藥,增加病人用藥的順應性;血藥濃度平穩(wěn),避免“峰谷”現象避免某些藥物對胃腸道的刺激,有利于降低藥物的毒副作用;增加藥物治療的穩(wěn)定性;可減少用藥總量,因此,可用最小劑量即可達到最大藥效。 思路:藥物的選擇(根據臨床應用選擇藥物、根據藥物理化特性和藥動學特性選擇藥物)、給藥間隔時間選擇、劑量
22、設計,安全性。2.簡述設計靶向給藥系統(tǒng)的目的及基本原理。 (1)目的:使藥物具有藥理活性的專一性,增加藥物對靶組織的指向性和滯留性,降低藥物對正常細胞的毒副作用,減少劑量,提高藥物制劑的生物利用度。 (2)基本原理:是載體將藥物通過局部給藥和全身血液循環(huán)而選擇性的使藥物濃集于靶器官、靶組織、靶細胞且療效高、毒副作用小。 3.如何根據藥物的代謝特性進行制劑設計? 口服后的首過效應明顯而生物利用度低且不穩(wěn)定改變給藥途徑或設計特殊口服制劑 4.前體藥物是怎樣產生藥效的? 前體藥物本身沒有活性或活性很低,經過體內代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|而產生藥
23、效。第7章 藥物動力學概述 1.名詞解釋 藥物動力學:亦稱藥動學,系應用動力學原理研究藥物體內過程速度的一門科學。隔室模型:根據藥物在機體的某些部位分布速度的快慢將機體劃分為若干個房室,這樣的模型稱為隔室模型。 生物半衰期:是指體內藥量或血藥濃度降低一半所需的時間,又稱半衰期或消除半衰期清除率:單位時間內機體清除含有藥物的血藥或血漿的體積,單位為ml/min。CL=kV 2.簡述生物藥劑學與藥物動力學的研究目的。 (1)生物藥劑學研究目的:為了正確評價藥物制劑質量、設計合理的劑型及制劑工藝、指導合理臨床用藥提供科學依據,以確保用藥的安全與有效。
24、(2)藥物動力學研究目的:研究藥物在體內的經時變化過程,并提出這種變化過程的數學模型; 研究制劑的生物利用度與生物等效性;應用藥物動力學參數設計給藥方案;指導藥物制劑的設計并對其生產質量進行評價;探討藥物化學結構域藥物動力學特征之間的關系。第八章 單室模型第一節(jié) 靜脈注射1.血藥濃度經時變化2. 采用血藥濃度法求算藥物動力學參數3. 采用尿藥排泄數據法求算藥物動力學參數(1)尿藥排泄速度法(2) 總和減量法(虧量法)清除率第2節(jié) 靜脈滴注1. 血藥濃度經時變化2.靜脈滴注法求算藥物動力學參數(1) 穩(wěn)態(tài)時停滴(2)穩(wěn)態(tài)前停滴3. 靜脈滴注的負荷劑量問題(1) 快速靜脈注射同時靜脈滴注的給藥方式(2) 先快速滴注再慢速滴注的給藥方式第三節(jié) 血管外給藥1.血藥濃度經時變化2.血藥濃度達峰時間和峰值3. 血藥濃度-時間曲線下面積4. 采用殘數法求算藥物動力學參數5.滯后時間第10章 多劑量給藥多劑量函數第一次靜脈注射后,體內最大藥量等于靜脈注射劑量 在第一次給藥后經過時,體內藥量達到最小,即隨后第二次靜脈注射,則體內藥量迅速增至,其為第一次給藥后藥物在體內的剩余量與第二次劑量之和
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 人人文庫網僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 2025年版中英雙語國際法律事務合作中英文三方合同模板3篇
- 二零二五年度綠色交通設施建設擔保協(xié)議3篇
- 二零二五版建筑質量檢測與驗收合同范本3篇
- 二零二五版預制混凝土構件鋼筋采購合同標準3篇
- 2025年度個人購房擔保借款合同房產抵押貸款服務合同4篇
- 普華永道-2024年新西蘭投資與商務指南報告-Doing Business in Aotearoa New Zealand Guide
- 2025年度個人生活規(guī)劃與管理合同4篇
- 二零二五年度苗木種植與環(huán)境保護責任合同樣本3篇
- 餐飲服務禮儀培訓模板
- 2025年生態(tài)修復土石方工程勞務承包協(xié)議3篇
- 2024年高純氮化鋁粉體項目可行性分析報告
- 安檢人員培訓
- 危險性較大分部分項工程及施工現場易發(fā)生重大事故的部位、環(huán)節(jié)的預防監(jiān)控措施
- 《榜樣9》觀后感心得體會四
- 2023事業(yè)單位筆試《公共基礎知識》備考題庫(含答案)
- 化學-廣東省廣州市2024-2025學年高一上學期期末檢測卷(一)試題和答案
- 2025四川中煙招聘高頻重點提升(共500題)附帶答案詳解
- EHS工程師招聘筆試題與參考答案(某大型央企)2024年
- 營銷策劃 -麗亭酒店品牌年度傳播規(guī)劃方案
- 2025年中國蛋糕行業(yè)市場規(guī)模及發(fā)展前景研究報告(智研咨詢發(fā)布)
- 護理組長年底述職報告
評論
0/150
提交評論