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1、精選課件精選課件Cs C精選課件精選課件溶解度與溶出速度呈正比溶解度與溶出速度呈正比精選課件精選課件19751975年以前，我國生產的氯霉素棕櫚酸酯（無味氯霉素）年以前，我國生產的氯霉素棕櫚酸酯（無味氯霉素）原料、片劑及膠囊劑均無治療作用。原料、片劑及膠囊劑均無治療作用。研究發(fā)現(xiàn)：研究發(fā)現(xiàn)：精選課件n有機化合物中多晶型較普遍；有機化合物中多晶型較普遍；n新藥制劑研究時，一般選用亞穩(wěn)定型；新藥制劑研究時，一般選用亞穩(wěn)定型； 例：例： 磺胺甲氧嘧啶混懸劑磺胺甲氧嘧啶混懸劑 磺胺甲氧嘧啶磺胺甲氧嘧啶 磺胺甲氧嘧啶磺胺甲氧嘧啶 （亞穩(wěn)定型）（亞穩(wěn)定型） （穩(wěn)定型）（穩(wěn)定型） 減緩措施：減緩措施： 加入

2、高分子化合物：加入高分子化合物：Tween80 MC PVP Tween80 MC PVP CMC-Na CMC-Na 阿拉伯膠阿拉伯膠精選課件精選課件通過藥物的通過藥物的lgP和水相中的溶解度能預測溶解度的增加和水相中的溶解度能預測溶解度的增加11種非甾體類藥物的增溶比與種非甾體類藥物的增溶比與lgP間的關系間的關系精選課件溶解度改變，可用下式計算：溶解度改變，可用下式計算：弱酸性藥物弱酸性藥物 S=S0(1+Ka/H)弱堿性藥物弱堿性藥物 S=S0(1+H)/Ka)S為依賴于的溶解度，為依賴于的溶解度，S0是藥物的解離度，是藥物的解離度，Ka是解離常數(shù)是解離常數(shù)因此，胃腸道的因此，胃腸道的

3、pH是影響可離子化藥物的最重要因素之一。是影響可離子化藥物的最重要因素之一。精選課件弱酸性藥物弱酸性藥物 S=S0(1+Ka/H)弱堿性藥物弱堿性藥物 S=S0(1+H)/Ka)精選課件精選課件精選課件粒徑和表面積關系：粒徑和表面積關系：粒徑粒徑藥物重量藥物重量藥物密度藥物密度粒徑和粒徑和比比表面積成反比表面積成反比減小粒徑措施：微粉化、固體分散技術減小粒徑措施：微粉化、固體分散技術意義：藥物微粉化（意義：藥物微粉化（ 5 5m m ）吸收吸收例：藥典規(guī)定，用于生產灰黃霉素制劑的例：藥典規(guī)定，用于生產灰黃霉素制劑的原料藥粒度原料藥粒度 5 5m 85%,m 85%,偶見偶見50 50 m m的顆粒的顆粒精選

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