藥理學-甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物ppt課件

1、Shutcm甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素及抗甲狀腺藥 藥理教研室藥理教研室 馬秉亮馬秉亮甲狀腺甲狀腺甲狀腺功能紊亂相關疾病甲狀腺功能紊亂相關疾病1、甲狀腺功能低下、甲狀腺功能低下1單純性甲狀腺腫單純性甲狀腺腫2呆小病呆小病3粘液性水腫粘液性水腫2、甲狀腺功能亢進、甲狀腺功能亢進甲狀腺激素的合成、儲存、分泌甲狀腺激素的合成、儲存、分泌1、合成：、合成：1聚碘：甲狀腺腺泡細胞碘泵攝取血中碘聚碘：甲狀腺腺泡細胞碘泵攝取血中碘化物；化物；2碘的活化和酪氨酸的碘化：碘的活化和酪氨酸的碘化： I- I 與甲狀腺球與甲狀腺球蛋 白 酪 氨 酸 殘 基 結(jié) 合蛋 白 酪 氨 酸 殘 基 結(jié) 合 單 碘 酪

2、 氨 酸單 碘 酪 氨 酸MIT、雙碘酪氨酸、雙碘酪氨酸DIT；3碘化酪氨酸的縮合：碘化酪氨酸的縮合： 2 DIT T4，DIT+MIT T32、儲存：、儲存： 特點：特點： 1、儲存于細胞外；、儲存于細胞外； 2、儲存量大、儲存量大50120天量天量3、分泌：、分泌： 經(jīng)蛋白水解酶水解而釋出經(jīng)蛋白水解酶水解而釋出T4和和T3，分泌，分泌入血。入血。甲狀腺激素的合成與甲狀腺功能的調(diào)理甲狀腺激素的合成與甲狀腺功能的調(diào)理消化道中消化道中I-血循環(huán)中血循環(huán)中I-(碘攝取碘攝取)I-酪氨酸酪氨酸(碘化碘化)球蛋白球蛋白球蛋白球蛋白MIT DIT(縮合縮合)甲狀腺球蛋白甲狀腺球蛋白(儲存儲存)(膠質(zhì)中膠

3、質(zhì)中)(釋放釋放)循環(huán)中的循環(huán)中的T3及及T4激素作用激素作用下丘腦下丘腦TRH腺垂體腺垂體I(氧化氧化 )球蛋白球蛋白T3 T4TSH(增生增生)第一節(jié)第一節(jié) 甲狀腺素甲狀腺素【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 T3作用快而強，維持時間短；作用快而強，維持時間短； T4那么作用慢而弱，維持時間長。那么作用慢而弱，維持時間長。藥理作用藥理作用1、促進生長發(fā)育、促進生長發(fā)育 促進蛋白質(zhì)合成、促進神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育促進蛋白質(zhì)合成、促進神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育2、促進代謝、促進代謝 促進糖代謝，提高根底代謝率；促進糖代謝，提高根底代謝率； 促進脂肪、蛋白質(zhì)、水、電解質(zhì)代謝；促進脂肪、蛋白質(zhì)、水、電解質(zhì)代謝；3、提高交感、提高交

4、感-腎上腺系統(tǒng)的敏感性腎上腺系統(tǒng)的敏感性臨床運用臨床運用1、呆小??；、呆小??；2、黏液性水腫；、黏液性水腫；3、單純性甲狀腺腫、單純性甲狀腺腫不良反響不良反響過量時可有甲狀腺功能亢進的臨床表現(xiàn)過量時可有甲狀腺功能亢進的臨床表現(xiàn)第二節(jié)、抗甲狀腺藥第二節(jié)、抗甲狀腺藥常用藥物分類：常用藥物分類： 1、硫脲類、硫脲類 2、碘和碘化物、碘和碘化物 3、放射性碘、放射性碘 4、腎上腺素受體阻斷劑、腎上腺素受體阻斷劑 甲狀腺功能調(diào)理和抗甲狀腺藥的作用環(huán)節(jié)甲狀腺功能調(diào)理和抗甲狀腺藥的作用環(huán)節(jié)消化道中消化道中I-血循環(huán)中血循環(huán)中I-(碘攝取碘攝取)I-酪氨酸酪氨酸(碘化碘化)球蛋白球蛋白球蛋白球蛋白MIT DI

5、T(縮合縮合)甲狀腺球蛋白甲狀腺球蛋白(儲存儲存)(膠質(zhì)中膠質(zhì)中)(釋放釋放)循環(huán)中的循環(huán)中的T3及及T4激素作用激素作用下丘腦下丘腦TRH腺垂體腺垂體I(氧化氧化 )球蛋白球蛋白T3 T4TSH(增生增生)硫脲類硫脲類(破壞破壞)放射性碘放射性碘大劑量大劑量I- -R阻斷劑阻斷劑一、硫脲類一、硫脲類代表藥：代表藥：丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑特點：起效慢，最常用特點：起效慢，最常用藥理作用藥理作用 1、抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及、抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及耦聯(lián)，耦聯(lián)， 抑制甲狀腺激素的合成；抑制甲狀腺激素的合成； 2、丙硫氧嘧啶

6、尚可抑制周圍組織內(nèi)脫碘過程。、丙硫氧嘧啶尚可抑制周圍組織內(nèi)脫碘過程。臨床運用臨床運用1、甲狀腺功能亢進癥、甲狀腺功能亢進癥-治療甲亢最主要的藥物；治療甲亢最主要的藥物；2、甲亢的手術(shù)前預備；、甲亢的手術(shù)前預備；3、甲狀腺危象時的輔助治療、甲狀腺危象時的輔助治療-丙硫氧嘧啶首選。丙硫氧嘧啶首選。不良反響不良反響1、粒細胞減少、粒細胞減少-最主要的毒性反響；最主要的毒性反響；2、過敏反響：藥疹；、過敏反響：藥疹；3、消化道反響、消化道反響藥源性肝炎；藥源性肝炎；4、甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。、甲狀腺腫大及甲狀腺功能減退。二、二、 碘及碘化物碘及碘化物藥理作用藥理作用特點：起效快而強；藥理作用隨劑

7、量不同而不特點：起效快而強；藥理作用隨劑量不同而不同；同；大劑量碘大劑量碘6 mg/d)：1抑制甲狀腺激素的釋放；抑制甲狀腺激素的釋放；2抑制甲狀腺激素的合成；抑制甲狀腺激素的合成；3拮抗拮抗TSH促進腺體增生的作用促進腺體增生的作用運用運用1、主要用于甲狀腺危象的治療；、主要用于甲狀腺危象的治療；2、甲狀腺術(shù)前預備；、甲狀腺術(shù)前預備；3、防治單純性甲狀腺腫、防治單純性甲狀腺腫不良反響不良反響1、急性過敏反響；、急性過敏反響； 2、慢性碘中毒；、慢性碘中毒；3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：三、放射性碘三、放射性碘【藥理作用】【藥理作用】1、131I被甲狀腺攝取濃集，產(chǎn)生被甲狀腺攝

8、取濃集，產(chǎn)生射線，起射線，起到類似手術(shù)切除部分甲狀腺的作用。到類似手術(shù)切除部分甲狀腺的作用。2、131I也可產(chǎn)生少量也可產(chǎn)生少量射線占射線占1%，可在，可在體外測得，可作甲狀腺攝碘功能測定用。體外測得，可作甲狀腺攝碘功能測定用。臨床運用臨床運用1、治療甲狀腺功能亢進癥：、治療甲狀腺功能亢進癥： 只用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復發(fā)及硫脲類無效或只用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復發(fā)及硫脲類無效或過敏者過敏者 20歲以下病人，妊娠或哺乳的婦女及腎歲以下病人，妊娠或哺乳的婦女及腎功能不良者均不宜運用功能不良者均不宜運用 2 、甲狀腺攝碘功能測定。、甲狀腺攝碘功能測定。 不良反響不良反響劑量過大亦可致甲狀腺功能減退。劑量過大亦可致甲狀腺功能減退。四、四、-受體阻斷藥受體阻斷藥代表藥：阿替洛爾、美多洛爾代表藥：阿替洛爾、美多洛爾藥理作用藥理作用1、阻斷、阻斷-受體，改善甲亢病癥：受體，改