片劑藥劑學(xué)課件

1、片劑藥劑學(xué)1第第十四十四章章 片劑片劑(pin j)(pin j)藥學(xué)(yo xu)教研室第一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)2教學(xué)內(nèi)容o一、概述 o二、片劑的賦形劑（輔料） o三、片劑的制備o四、片劑生產(chǎn)中可能(knng)遇到的問(wèn)題 o五、片劑質(zhì)量檢查o六、片劑舉例o七、片劑的包衣第二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)3第三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)4第四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)5第五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)6第六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)7知識(shí)(zh shi)回顧o哪些類型的中藥材在前處理前需要遵循(zn xn)“搶水洗”的原則？o丸劑包衣操作時(shí)，有哪些注意事項(xiàng)？o什么是中藥片劑？第七頁(yè)

2、，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)8第一節(jié) 概 述一、中藥片劑的概念和特點(diǎn)o片劑 （Tablets）是指中藥提取物、提取物加飲片細(xì)粉或飲片細(xì)粉與適宜輔料混勻，用壓片機(jī)壓制成圓片狀或異形片狀的分劑量的固體制劑，可供內(nèi)服或外用。o它是現(xiàn)代藥物制劑中應(yīng)用最為廣泛的重要(zhngyo)劑型之一。o創(chuàng)始于19世紀(jì)40年代。第八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)9第九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)10特特 點(diǎn)點(diǎn)o(1)片劑劑量準(zhǔn)確，片劑內(nèi)藥物含量差異較?。?o(2)質(zhì)量穩(wěn)定，利用包衣技術(shù)可避免或保護(hù)，有不良臭味、對(duì)胃腸道有刺激，與外界環(huán)境不穩(wěn)定的藥物； o(3)便于標(biāo)記，體積小，攜帶便利，服用方便； o(4)機(jī)械化生產(chǎn)，

3、 產(chǎn)量大， 成本低； o(5) 可制成不同(b tn)類型片劑，如速效、緩釋等。第十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)11o(1)老人、兒童和昏迷病人不易吞服；o(2)片劑中藥物的溶出速率較散劑及膠囊劑為慢，其生物利用度稍差些；（藥物在體內(nèi)首先經(jīng)過(guò)溶解后才能透過(guò)生理膜，被吸收(xshu)入血）o(3)含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時(shí)含量下降；o(4)制備或儲(chǔ)存不當(dāng)會(huì)造成崩解或溶出遲緩 。第十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)12不同不同(b tn)口服劑型在體內(nèi)的吸收路口服劑型在體內(nèi)的吸收路徑徑劑型劑型崩解或分散崩解或分散溶解過(guò)程溶解過(guò)程吸收吸收片劑片劑+膠囊劑膠囊劑+顆粒劑顆粒劑-+散劑散劑-+混懸劑混懸

4、劑-+溶液劑溶液劑-+第十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)13二、片劑二、片劑(pin j)(pin j)的種類與質(zhì)量要求的種類與質(zhì)量要求（一）片劑的種類o片劑的分類按給藥途徑，結(jié)合制備與作用分類如下：n1 1、口服用片劑、口服用片劑應(yīng)用最廣泛n2 2、口腔、口腔(kuqing)(kuqing)用片劑用片劑n3 3、皮下給藥片劑皮下給藥片劑n4 4、外用片劑、外用片劑第十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)14（1）普通片（Conventional tablets） o壓制(yzh)片指藥物與賦形劑混合后，經(jīng)加工壓制(yzh)而成的片劑，一般不包衣的片劑多屬此類，應(yīng)用最廣。1、口服、口服(kuf)用片

5、劑（內(nèi)服片）用片劑（內(nèi)服片）第十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)15o包衣片指壓制片(常稱片心)外面包有衣膜的片劑(pin j)。o按照包衣物料或作用的不同，可分為： 1.糖衣片(sugar coated tablets) ； 2.薄膜衣片(film coated tablets) ； 3.腸溶衣片(enteric coated tablets)。 如牛黃解毒片、 銀黃片、 黃連素片等。（2）包衣(bo y)片較多第十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)16第十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)17（3）分散片（Dispersible Tablets）快速崩解高效(o xio)崩解劑形成粘稠均勻的混懸液，

6、可吞服、咀嚼或吮服。第十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)18（4）泡騰片(effervescent tablets)n堿: NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3等n酸: citric acid, tartaric acid n“遇水產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)(huxu fnyng)”o本身不含水，入水后電離。產(chǎn)生(chnshng)氣體: CO2 第十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)19（5）咀嚼片 (chewable tablet)o指在口內(nèi)嚼碎后下咽(xi yn)的片劑。nVc咀嚼片n氫氧化鋁凝膠片n酵母片第十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)20指含有延緩崩解物料的藥片，能使藥物緩釋而延長(zhǎng)作用。o

7、如長(zhǎng)效氨茶堿片等。 （7）控釋片 (controlled release tablets)o系指藥物從制劑中能恒速地釋放到體內(nèi)(t ni)而發(fā)揮治療作用的一類片劑。o如氯化鉀控釋片。 （6）緩釋片（sustained release tablets)第二十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)21（8）多層片(multilayer tablets)o指片劑各層含有(hn yu)不同賦形劑組成的顆粒或不同的藥物，可以避免復(fù)方藥物的配伍變化，使藥片在體內(nèi)呈現(xiàn)不同的療效或兼有速效與長(zhǎng)效的作用。o如用速效、長(zhǎng)效兩種顆粒壓成的雙層復(fù)方氨茶堿片。第二十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)222、口腔(kuqing)用片劑

8、(1)舌下片(sublingual tablets)o舌下片指置于舌下使用的壓制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起效迅速，可起到局部和全身治療作用(zuyng)。o如硝酸甘油片、喘息定片等。o可避免首過(guò)效應(yīng)第二十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)23(2)口頰片（buccal tablets）o貼在口腔黏膜，藥物直接由黏膜吸收，發(fā)揮全身作用的片劑。適用于肝臟首過(guò)作用較強(qiáng)的藥物。o此外，還有一種唇頰片，將藥片放在上唇(shn chn)與門齒牙齦一側(cè)之間的高處，通過(guò)頰粘膜被吸收，既有速效作用又有長(zhǎng)效作用。如硝酸甘油唇頰片。 第二十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)24o口含片指含于口腔內(nèi)緩緩溶解的壓制

9、片，能對(duì)口腔及咽喉(ynhu)等局部產(chǎn)生較久的藥效，用于局部的消炎、消毒等。o如喉炎片、麝香酮含片等。o口含片比一般內(nèi)服片大而硬，味道適口。(3)口含片(troches)第二十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)25（4）口腔(kuqing)貼片o將片劑粘貼于口腔，經(jīng)粘膜吸收后起局部治療或全身作用(zuyng)，可在口腔內(nèi)緩慢釋放藥物、用于口腔及咽喉疾病的治療，如甲硝唑口腔貼片等。第二十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)26（5）口腔(kuqing)崩解片（Orally disintegrating tablets）o快速崩解與溶解：速崩片、速溶片o特殊(tsh)技術(shù)第二十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)

10、274、外用(wi yn)片o包括溶液片（solution tablets）和腔道片(vaginal tablets) 。n溶液片：將片劑加一定量的緩沖溶液或水溶解后，使成一定濃度的溶液，如供滴眼用的白內(nèi)停片、供漱口用的復(fù)方硼砂漱口片等。n腔道片：直接(zhji)用于人體腔道，如魚(yú)腥草素外用片治療慢性子宮頸炎。第二十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)28浸出浸出(jn ch)藥劑藥劑 麻黃湯（湯劑）實(shí)驗(yàn)麻黃湯（湯劑）實(shí)驗(yàn)六六o處方：麻黃9g 桂枝 6g 甘草3g 杏仁9go制備：（1）將麻黃先煎約15分鐘，再加入甘草、杏仁合煎約15分鐘，最后加入桂枝一起煎煮15分鐘。濾取煎液。（2）濾過(guò)后的藥渣第

11、二次煎煮約25min，濾取煎液。（3）將上述二次煎液合并，約為200-300ml，即得。o功能主治：用于辛溫發(fā)表，治風(fēng)寒感冒、風(fēng)寒發(fā)熱(f r)無(wú)汗，咳嗽、氣喘等癥。o用法用量：口服，每日一劑，粉2次溫服。第二十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)29三、中藥片劑(pin j)的類型o全浸膏(jn o)片 中藥浸膏(jn o)+適宜輔料o半浸膏片 浸膏+中藥細(xì)粉o全粉末片 中藥細(xì)粉+適宜輔料o提純片 提取有效成分/有效部位的細(xì)粉第二十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)30第2節(jié) 片劑(pin j)的輔料o主藥主藥+ +輔料輔料片劑片劑o片劑輔料系指片劑中除主藥以外的一切附加物料(w lio)的總稱，亦稱

12、賦形劑。o保證流動(dòng)性、潤(rùn)滑性、可壓性、崩解性。第三十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)31第三十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)32片劑輔料片劑輔料(f lio)的分類的分類第三十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)332、片劑的賦形劑要求必須具備o(1)較高的化學(xué)(huxu)穩(wěn)定性，不與主藥發(fā)生任何物理化學(xué)(huxu)反應(yīng)，不影響主藥的療效和含量測(cè)定。 o(2)對(duì)人體無(wú)毒無(wú)害無(wú)不良反應(yīng)。 第三十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)343、賦形劑在片劑中有五大(w d)功能o有粘性，可使片劑成型。 o有吸濕性，可使片劑迅速崩解。 o有潤(rùn)滑性，可使顆粒具有(jyu)流動(dòng)性。 o有吸收性，可使液體藥物成為固態(tài)。 o有

13、稀釋性，能使任何小劑量的藥物均可制成片劑。 第三十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)35一、稀釋劑與吸收劑（填充(tinchng)劑 fillers）o稀釋劑(diluents)系指能使主藥均勻分散并增加主藥重量和體積的賦形劑。 主要用于？o吸收劑（absorbents）系指能吸收液體(yt)藥物的賦形劑。 主要用于？第三十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)36o1、淀粉 (starch)o(1)本品為白色粉末，化學(xué)性質(zhì)很穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng)。o (2)不溶于醇，很少溶于水，吸水膨脹吸水膨脹而不潮解，遇熱易于(yy)糊化。o (3)質(zhì)優(yōu)價(jià)廉，被廣泛的普遍應(yīng)用于片劑生產(chǎn)中。o淀粉種類很多，玉米

14、淀粉最為常用，水分含量在1015%。 o中藥天花粉中含量較多第三十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)37第三十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)38o2、糖粉(sugar) 蔗糖的細(xì)粉o(1)色白味甜，易吸水受潮結(jié)塊。o(2)糖粉具有稀釋(xsh)、矯味、粘合等作用。o(3)糖粉易吸濕受潮，造成片劑發(fā)霉變質(zhì)。第三十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)39o3、糊精(dextrin)o(1)淀粉的水解產(chǎn)物，為白色(bis)或微黃白色(bis)粉末，在熱水中易溶，不溶于乙醇。o(3)影響崩解度和主藥含量測(cè)定。 o糊精是淀粉分解的中間產(chǎn)物，其化學(xué)分子式與淀粉相同都是(C6H10O5)n，但聚合度介于可溶性淀粉與麥

15、芽糖之間第三十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)40o4、糖 (lactose) 雙糖結(jié)構(gòu)o(1)白色無(wú)臭略帶甜味的粉末，能溶于水，微溶于乙醇。 o(2)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不易吸水而吸收臭味，適用于具有引濕性的藥物。 o(3)乳糖是一種優(yōu)良稀釋劑，制成的片劑光潔明亮美觀，對(duì)主藥含量測(cè)定無(wú)影響。o(4)一般所說(shuō)的乳糖就是-乳糖， 溶解度很小。在加熱至93.5時(shí)，由-乳糖轉(zhuǎn)化為-乳糖，溶解度增大，適用于做溶液片或注射用片。o(5)由于乳糖價(jià)格昂貴，很少單獨(dú)使用，多半(dubn)由其他輔料代替，即由淀粉7份、糊精1份、糖粉1份替代。 第四十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)41第四十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)

16、42o5. 可壓性淀粉 o亦稱為預(yù)膠化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的藥用輔料，英、美、日及中國(guó)藥典皆已收載，我國(guó)于1988年研制成功，現(xiàn)已大量(dling)供應(yīng)市場(chǎng)。o本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。o若用于粉末直接壓片時(shí)，硬脂酸鎂的用量不可超過(guò)0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。第四十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)43o6.微晶纖維素（Microcrystalline cellulose， MCC）o是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大的硬度

17、，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。o國(guó)外產(chǎn)品的商品名為Avicel，并根據(jù)粒徑約不同有若干規(guī)格(gug)。o片劑中含20%微晶纖維素時(shí)崩解較好。第四十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)44o7.無(wú)機(jī)鹽類 o主要是一些無(wú)機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣（由沉降法制得，又稱為沉降碳酸鈣）等。其中硫酸鈣較為常用，其性質(zhì)穩(wěn)定，無(wú)嗅無(wú)味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解(bn ji)均好，對(duì)藥物也無(wú)吸附作用。o在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對(duì)某些主藥（四環(huán)素類藥物）的吸收有干擾，此時(shí)不宜使用。第四十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)45o8. 甘露醇o(jì)白色結(jié)

18、晶性粉末，無(wú)臭味甜，易溶于水，略溶于醇。o本品吸濕性小，化學(xué)性質(zhì)(huxu xngzh)穩(wěn)定，適于作口含口含片片的賦形劑。o在口中溶解時(shí)吸熱，因而有涼爽感，同時(shí)兼具一定的甜味，在口中無(wú)砂礫感。o較適于制備咀嚼片，但價(jià)格稍貴，常與蔗糖配合使用。第四十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)46二、潤(rùn)濕劑o潤(rùn)濕劑 (moistening agent)系指賦形劑本身無(wú)粘性， 但能誘發(fā)(yuf)待制軟材藥物的粘性，從而達(dá)到制粒、壓片的目的。 第四十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)471. 水 (distilled water) o1）水系指蒸餾水或去離子水等純水。 o2）水是片劑制備中最常用(chn yn)的潤(rùn)濕

19、劑，是無(wú)色無(wú)臭無(wú)味的液體。 o3）水本身無(wú)粘性，適用于遇水便能誘發(fā)出粘性的制粒物料。 第四十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)48o2. 乙醇 (ethanol)o乙醇也是一種潤(rùn)濕劑。可用于遇水易分解的藥物，也可用于遇水粘性太大的藥物。隨著乙醇濃度(nngd)的增大，濕潤(rùn)后所產(chǎn)生的粘性降低，因此，醇的濃度(nngd)要視原輔料的性質(zhì)而定，一般為30%-70%。o中藥浸膏片常用乙醇做潤(rùn)濕劑，但應(yīng)注意迅速操作，以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強(qiáng)粘性團(tuán)塊。第四十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)49三、黏合劑o黏合劑 (adhesives)系指使無(wú)粘性或粘性不足的藥物粉末聚結(jié)成顆粒，或作壓縮成型時(shí)具有粘性的固體或液體的賦

20、形劑。 o在片劑生產(chǎn)(shngchn)中，常用的是液態(tài)粘合劑如淀粉漿，偶爾也用固態(tài)的粘合劑。第四十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)50o1. 淀粉漿 o淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑，常用8%15%的濃度，并以10%淀粉漿最為常用；o淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法，都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。是將淀粉混懸于少量（11.5倍）水中，然后根據(jù)濃度要求沖入一定量的沸水，不斷攪拌糊化而成；是將淀粉混懸于全部(qunb)量的水中，在夾層容器中加熱并不斷攪拌（不宜用直火加熱，以免焦化），直至糊化。第五十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)51第五十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)52o2、羧甲基纖維素鈉（car

21、boxymethylcellulose sodium，CMC-Na）o用作粘合劑的濃度一般為1%-2%，其粘性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，o應(yīng)注意(zh y)是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限。第五十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)533.其它(qt)粘合劑o糖漿o膠漿類o微晶纖維素o聚乙二醇（PEG4000，PEG6000）o50%70%的蔗糖(zhtng)溶液第五十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)54知識(shí)(zh shi)回顧o中藥片劑(pin j)的分類？o回憶在片劑制備時(shí)有需要用到哪些類型的輔料？o請(qǐng)舉例片劑制備時(shí)常用的輔料稀釋劑和吸收劑有哪些？o請(qǐng)舉例片劑制備時(shí)常用的輔料潤(rùn)濕劑與黏合劑有哪些

22、？第五十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)55浸出藥劑浸出藥劑 麻黃湯（湯劑麻黃湯（湯劑(tn j)）實(shí)驗(yàn)）實(shí)驗(yàn)六六o處方：麻黃9g 桂枝 6g 甘草3g 杏仁9go制備：（1）將麻黃先煎約15分鐘，再加入甘草、杏仁合煎約15分鐘，最后加入桂枝一起煎煮15分鐘。濾取煎液。（2）濾過(guò)后的藥渣第二次煎煮約25min，濾取煎液。（3）將上述二次煎液合并，約為200-300ml，即得。o功能主治：用于辛溫發(fā)表，治風(fēng)寒(fnghn)感冒、風(fēng)寒(fnghn)發(fā)熱無(wú)汗，咳嗽、氣喘等癥。o用法用量：口服，每日一劑，粉2次溫服。第五十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)56第五十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)57四、崩解

23、(bn ji)劑（Disintegrants）o定義：定義：系指能使片劑在胃腸液中吸濕膨脹，達(dá)到迅速崩解作用的賦形劑。 o作用：作用：由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠瓦解(wji)片劑的結(jié)合力，使片劑從一個(gè)整體的片狀物裂碎成許多細(xì)小的顆粒，使藥物易于吸收，并達(dá)到有效的生物利用度。 o崩解劑的品種和用量 (占片重的5 20%)對(duì)片劑崩解度有著重要作用。第五十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)58o注意：o中藥半浸膏片中藥半浸膏片中因含有中藥飲片細(xì)粉，其本身遇水后能緩緩崩解(bn ji)，故一般不另加崩解(bn ji)劑。第五十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)59壓片機(jī)的工作(gngzu)原理o視屏演

24、示-單沖壓片機(jī)o看完后想一想崩解(bn ji)劑在那個(gè)過(guò)程中加入？o1、制粒過(guò)程中？o2、制粒完成后？第五十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)60崩解崩解(bn ji)劑的加入方法：劑的加入方法：oA:外加法外加法：壓片之前加入到干顆粒中，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間；oB:內(nèi)加法內(nèi)加法：在制粒過(guò)程中加入一定量的淀粉(dinfn)，因此，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部。oC:“內(nèi)外加法內(nèi)外加法”：內(nèi)加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的，可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間，從而達(dá)到良好的崩解效果。n通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25%50%，內(nèi)加崩解劑量占崩解劑總量的75%50%（崩解

25、劑總量一般為片重的5%20%）。第六十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)61o1.崩解機(jī)制：崩解機(jī)制：n(1)毛細(xì)管作用： 淀粉(dinfn)、纖維素衍生物。n(2)膨脹作用 L-HPCn(3)潤(rùn)濕熱n(4)產(chǎn)氣作用崩解劑在片劑中形成易于潤(rùn)濕的毛細(xì)管通道(tngdo)，水迅速隨毛細(xì)管進(jìn)入片劑內(nèi)部，使其潤(rùn)濕而瓦解。崩解(bn ji)劑自身具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，從而瓦解片劑的結(jié)合力。藥物在融解時(shí)產(chǎn)生熱，使片劑內(nèi)部殘存的空氣膨脹，促使片劑崩解。由于化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生氣體的崩解劑。H+HCO3_=CO2 +H2O第六十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)62o常用崩解劑o（1）干燥淀粉o干淀粉是一種最為經(jīng)典的崩解劑，含

26、水量在8%以下，吸水性較強(qiáng)吸水性較強(qiáng)且有一定(ydng)的膨脹性膨脹性。o較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑。o對(duì)易溶性藥物的崩解作用較差，這是因?yàn)橐兹苄运幬镉鏊芙猱a(chǎn)生濃度差，使片劑外面的水不易通過(guò)溶液層面透入到片劑的內(nèi)部，阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。第六十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)63o（2）羧甲基淀粉鈉（Carboxymethyl starch sodium，CMS-Na）o是一種白色無(wú)定形的粉末(fnm)。o吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍（有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠粘作用）。o是一種性能優(yōu)良的崩解劑，價(jià)格亦較低，其用量一般為1%6%（國(guó)外產(chǎn)品的商品名為“Primoje

27、l”）。第六十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)64o（3）低取代羥丙基纖維素（L-HPC）o這是國(guó)內(nèi)近年來(lái)應(yīng)用較多的一種(y zhn)崩解劑。o由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%700%（取代基占10%15%時(shí)）o崩解后的顆粒也較細(xì)小，故而很利于藥物的溶出。o一般用量為2%5%。 第六十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)65o（4）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（Croscarmellose sodium，CCNa）o是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚（大約有70%的羧基為鈉鹽型）。o由于交聯(lián)鍵的存在，故不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用；

28、o當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時(shí)，崩解效果(xiogu)更好，但與干淀粉合用時(shí)崩解作用會(huì)降低。第六十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)66o（5）交聯(lián)聚維酮（Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦稱交聯(lián)PVP）o白色、流動(dòng)性良好的粉末；o在水、有機(jī)溶媒及強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液(rngy)中均不溶解，但在水中迅速溶脹但不會(huì)出現(xiàn)高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越。o已為英美等國(guó)藥典所收載，我國(guó)產(chǎn)品現(xiàn)已研制成功。 第六十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)67o（6)泡騰崩解劑（Effervescent disintegrants）o是專用于泡騰片的特殊崩解劑，o最常用的是由碳酸氫納與枸櫞

29、酸組成的混合物。o遇水時(shí)，上述兩種物質(zhì)(wzh)連續(xù)不斷地產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。o含有這種崩解劑的片劑，應(yīng)妥善包裝，避免受潮造成崩解劑失效。第六十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)68五、潤(rùn)滑劑（Lubricants)o潤(rùn)滑劑是一個(gè)廣義(gungy)的概念，是助流劑、抗粘劑和（狹義）潤(rùn)滑劑的總稱，其中：o助流劑助流劑（Glidants）是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì)；o抗粘劑抗粘劑（Antiadherent）是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)；o潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤(rùn)滑劑。o因此，一種理想的潤(rùn)滑劑應(yīng)該兼具上述助流、抗

30、粘和潤(rùn)滑三種作用。第六十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)69旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)的工作(gngzu)原理o觀看視頻o看完后想想(xin xin)潤(rùn)滑劑在那個(gè)過(guò)程中加入？o1、制粒過(guò)程中？o2、制粒完成后？第六十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)70o1.硬脂酸鎂o為疏水性潤(rùn)滑劑，易與顆?；靹颍瑝浩笃婀饣?gung hu)美觀，應(yīng)用最廣。o用量一般為0.1%1%，用量過(guò)大時(shí)，由于其疏水性，會(huì)造成片劑的崩解（或溶出）遲緩。o鎂離子會(huì)影響一些藥物的穩(wěn)定性，因此不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物的片劑。第七十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)71o2.滑石粉（talc）o主要作為助流劑使用。o它可

31、將顆粒表面的凹陷處填滿補(bǔ)平，減低顆粒表面的粗糙(cco)性，從而達(dá)到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動(dòng)性的目的。o但應(yīng)注意：由于壓片過(guò)程中的機(jī)械震動(dòng)，會(huì)使之與顆粒相分離。o常用量一般為0.1%3%，最多不要超過(guò)5%。第七十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)72o3.微粉硅膠(u jio)（Aerosil）o為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。o其性狀為輕質(zhì)白色無(wú)水粉末，無(wú)臭無(wú)味，比表面積大，常用量為0.1%0.3%，o但因其價(jià)格較貴，在國(guó)內(nèi)的應(yīng)用尚不夠廣泛。第七十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)73o4.硬脂酸（stearic acid）n潤(rùn)滑劑n不適用(shyng)堿性鹽類第七十三頁(yè)，共

32、一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)74o5.氫化植物油o固態(tài)或半固態(tài)油脂。o本品以噴霧干燥法制得，是一種潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑。o應(yīng)用時(shí)，將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴干顆粒上，以利于均勻分布（若以己烷為溶劑，可在噴霧后采用(ciyng)減壓的方法除去己烷）。第七十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)75o6.聚乙二醇類 7.月桂醇硫酸鎂o二者皆為水溶性潤(rùn)滑劑的典型代表。o前者主要使用聚乙二醇4000和6000（皆可溶于水），制得的片劑崩解(bn ji)溶出不受影響且得到澄明的溶液；o后者為目前正在開(kāi)發(fā)的新型水溶性潤(rùn)滑劑。第七十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)76六、色、香、味及其調(diào)節(jié)(tioji)o

33、著色劑（色素(s s)）o香精o矯味劑 木糖醇o(jì)遮光劑第七十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)77o木糖醇口香糖 真的(zhn de)不含糖類嗎？第七十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)78補(bǔ)充(bchng)：木糖醇（Xylitol）-戊五醇o(jì)是木糖代謝的正常(zhngchng)中間產(chǎn)物，外形為結(jié)晶性白色粉末，廣泛存在于果品、蔬菜、谷類、蘑菇之類食物和木材、稻草、玉米芯等植物中。o一種功能性甜味劑，能參與人體代謝，進(jìn)入血液后，不需胰島素就能透入細(xì)胞而且代謝速度快，不會(huì)引起血糖升高，是最適合于糖尿病患者食用的營(yíng)養(yǎng)型食糖替代品。o木糖醇不能替代葡萄糖糾正代謝紊亂，也不能降低血糖、尿糖、改善臨床癥狀。臨床實(shí)

34、踐表明木糖醇并不能治療糖尿病，而且木糖醇吃得過(guò)多，血中甘油三酯升高，引起冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，因此，糖尿病人不宜多食木糖醇。o木糖醇和普通的砂糖相比，具有熱量低的優(yōu)勢(shì)，在一定程度上也有助于牙齒的清潔度，但是過(guò)度的食用也有可能帶來(lái)腹瀉等副作用。 第七十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)79注意注意(zh y)：o一種賦形劑可以有一種功能， 也可以有多種功能， 應(yīng)掌握好這種特性，便于在處方中靈活運(yùn)用。 o如淀粉淀粉具有兼作吸收劑、 稀釋劑、 崩解(bn ji)劑和粘合劑的四種特性。n在吸收液體藥物時(shí)是吸收劑；在吸收液體藥物時(shí)是吸收劑； n在使藥物分散上又是稀釋劑；在使藥物分散上又是稀釋劑； n在使藥物成型

35、上是粘合劑；在使藥物成型上是粘合劑；n而在成型服用后，在胃腸中吸收胃腸液而膨脹而在成型服用后，在胃腸中吸收胃腸液而膨脹崩解，崩解， 又是崩解劑。又是崩解劑。第七十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)80知識(shí)(zh shi)回顧o片劑崩解劑的加入(jir)方法有哪些？o片劑潤(rùn)滑劑的作用有哪些？o試舉例分析一下，片劑制備時(shí)淀粉可做為哪些輔料使用？o回憶片劑制備的主要方法有哪些？第八十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)81第三節(jié) 片劑(pin j)的制備o1、壓片三大(sn d)要素n流動(dòng)性、壓縮成形性和潤(rùn)滑性o2、制備方法分類制粒壓片法直接壓片法濕法制粒壓片干法制粒壓片結(jié)晶壓片空白顆粒壓片第八十一頁(yè)，共一百六

36、十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)82干法制(fzh)粒壓片o指將藥物和輔料的粉末混合均勻，壓縮成大片狀或板狀后，粉碎成所需大小顆粒再進(jìn)行壓片的方法。o制備(zhbi)方法有壓片法和滾片法。o適用于熱敏性藥物，遇水易分解藥物。主主 藥藥輔輔 料料粉粉碎碎過(guò)過(guò)篩篩混混合合整整粒粒壓壓塊塊粉粉碎碎第八十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)83粉末(fnm)直接壓片法o某些流動(dòng)性和可壓性均好的結(jié)晶性藥物，只需適當(dāng)粉碎、篩分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤(rùn)滑劑即可壓成片劑(pin j)，如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等。主主 藥藥輔輔 料料粉粉碎碎過(guò)過(guò)篩篩混混合合壓壓片片混混合合潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑第八十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)84

37、空白(kngbi)顆粒壓片半干式顆粒壓片o將藥物粉末和預(yù)先制好的輔料顆粒（空白顆粒）混合進(jìn)行(jnxng)壓片的方法。主主 藥藥輔料顆粒輔料顆粒粉碎粉碎過(guò)篩過(guò)篩混混合合壓壓片片混混合合潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑第八十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)85固體劑型固體劑型(jxng)的制備工藝流程圖的制備工藝流程圖原料藥原料藥混合混合(hnh)造粒造粒壓片壓片顆粒劑顆粒劑散劑散劑(snj)片劑片劑膠囊劑膠囊劑粉碎粉碎輔料輔料過(guò)篩過(guò)篩第八十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)861.濕法制(fzh)粒壓片 工藝流程？稀釋劑稀釋劑 吸收劑吸收劑黏合劑黏合劑崩解崩解(bn ji)劑劑崩解崩解(bn ji)劑劑 潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑

38、揮發(fā)物揮發(fā)物第八十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)872. 中藥(zhngyo)原料的處理o處理目的處理目的去雜留精、提高穩(wěn)定性、粉碎成型。o處理原則處理原則 有效成分的最大化利用有效成分的最大化利用1. 含水溶性、纖維多、粘性大、質(zhì)地松、堅(jiān)硬。水煎煮，濃縮浸膏(jn o)。2. 含淀粉多、貴重、毒性、樹(shù)脂類、受熱成分易破壞的藥材 100目粉碎后殺菌備用3. 揮發(fā)性藥材 雙提法。4. 脂溶性藥材 乙醇提取，濃縮浸膏。5. 有效成分明確的藥材（黃酮類，皂苷類）第八十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)883. 制軟材制顆粒(kl)o制顆粒的目的在片劑生產(chǎn)中顆粒是中間體顆粒是中間體，還需要進(jìn)一步壓片、檢測(cè)

39、、包裝后成為最后的片劑，由于制成顆粒后再壓片，可改善物料的和，因此制顆粒往往是壓片的前過(guò)程。這樣做目的不僅要改善流動(dòng)性以減少片劑的重量差異，而且要保證顆粒的壓縮成型性。一般顆粒狀比粉末狀粒徑大，每個(gè)粒子周圍可接觸的粒子數(shù)目少，因而黏附性、凝集性大為減弱。混合物各成分的粒度、密度存在差異時(shí)容易出現(xiàn)離析現(xiàn)象，混合后制?；蛑屏：蠡旌峡捎行Х乐闺x析。-或避免粉末分層，從而導(dǎo)致片劑成分不均勻 粉末的粉塵飛揚(yáng)及黏附性嚴(yán)重，制粒后可防止環(huán)境污染與原料的損失，有利于GMP的管理(gunl)。 調(diào)整堆積密度，改善溶解性能。 改善片劑生產(chǎn)中壓力的均勻傳遞。第八十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)89n 制軟材制軟材：

40、 軟材：原、輔料混合軟材：原、輔料混合潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕劑/粘合劑粘合劑混勻混勻 判斷標(biāo)準(zhǔn)：判斷標(biāo)準(zhǔn)：“握之成團(tuán)，觸之即散握之成團(tuán)，觸之即散”n 制濕顆粒制濕顆粒： 軟材軟材篩網(wǎng)篩網(wǎng) 分類：分類：?jiǎn)未沃屏未沃屏?多次制粒多次制粒 小量生產(chǎn)小量生產(chǎn)(shngchn)(shngchn)：手工：手工 大量生產(chǎn)：大量生產(chǎn)：顆粒機(jī)制粒顆粒機(jī)制粒u 制顆粒制顆粒(kl)(kl) 第八十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)90生產(chǎn)中濕法制粒的設(shè)備：生產(chǎn)中濕法制粒的設(shè)備：o擠壓擠壓(j y)制粒方法與設(shè)備制粒方法與設(shè)備 （搖擺式顆粒機(jī)、搖擺式顆粒機(jī)、 高速攪拌制粒機(jī)高速攪拌制粒機(jī)）o轉(zhuǎn)動(dòng)制粒方法與設(shè)備轉(zhuǎn)動(dòng)制粒方法與設(shè)備

41、o流化噴霧制粒法與設(shè)備流化噴霧制粒法與設(shè)備 （一步制粒法一步制粒法）o噴霧制粒法與設(shè)備噴霧制粒法與設(shè)備第九十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)91不同藥料的制粒不同藥料的制粒：o全粉末制粒：全粉末制粒：粘性小的藥材（礦物質(zhì)，纖維素多） 粘性大的藥材o部分部分浸膏浸膏與部分與部分細(xì)粉細(xì)粉混合制粒：混合制粒：“藥輔合一藥輔合一(h y)”原則原則o全浸膏制粒：干浸膏粉全浸膏制粒：干浸膏粉o提純物料制粒提純物料制粒第九十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)924 4、干燥干燥(gnzo)(gnzo)：n 定義定義 n 干燥溫度干燥溫度 60-80 80-100 60 60-80 80-100 60n 干燥的基本

42、原理干燥的基本原理n 影響干燥的因素影響干燥的因素n 干燥方法與設(shè)備干燥方法與設(shè)備第九十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)93第九十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)94第九十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)955、干顆粒(kl)的質(zhì)量要求o主藥含量o含水量 3%-5% 1%-3%o松緊度 顆粒過(guò)硬、顆粒過(guò)松o顆粒大小及其均勻(jnyn)性 小片用小顆粒 大片用大顆粒 第九十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)96o簡(jiǎn)述(jin sh)片劑的崩解機(jī)制。o下列各物質(zhì)一般作為片劑制備時(shí)候的什么類型輔料使用？滑石粉 CMC-Na 糖粉 淀粉 PEG 第九十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)97壓 片o1. 片重的計(jì)算片

43、重的計(jì)算(j sun) o按干顆粒總重計(jì)算片重：在藥廠中，已考慮到原料的損耗（成份復(fù)雜、沒(méi)有含量測(cè)定方法的中草藥片劑只能(zh nn)按此公式計(jì)算）： 預(yù)定的應(yīng)壓片數(shù)片重=干顆粒重+壓片前加入的輔料量第九十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)982.2.壓片機(jī)壓片機(jī)（1）單沖壓片機(jī)）單沖壓片機(jī)主要主要(zhyo)構(gòu)造示意圖構(gòu)造示意圖第九十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)99單沖壓片機(jī)單沖壓片機(jī)工作工作(gngzu)原理示原理示意圖意圖第九十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)100單沖壓片機(jī)單沖壓片機(jī)觀看視頻演示觀看視頻演示試想試想(shxing)下，單沖壓片機(jī)下，單沖壓片機(jī)是如何壓出不同片重規(guī)格是如何壓出

44、不同片重規(guī)格的片劑的？的片劑的？第一百頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)101（2）多沖旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)工作）多沖旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)工作(gngzu)過(guò)程示意圖過(guò)程示意圖第一百零一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)102二、干制顆粒(kl)壓片法o濕法制粒壓片法o干制顆粒壓片法干制顆粒壓片法o粉末(fnm)直接壓片法第一百零二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)103回憶下什么(shn me)是干法制粒？o主要的干法制粒方法有？ 滾壓法 重壓法o優(yōu)點(diǎn)(yudin)1、不經(jīng)濕熱處理，防止熱破壞。2、節(jié)約成本，縮短工序，減少工時(shí)。第一百零三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)104干法制粒壓片主要(zhyo)方法（一）滾壓法（二）直接

45、(zhji)篩選法（三）融合法第一百零四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)105三、粉末(fnm)直接壓片法o濕法制粒壓片法o干制顆粒(kl)壓片法o粉末直接壓片法粉末直接壓片法第一百零五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)106粉末(fnm)直接壓片o對(duì)熱敏性藥材適用o但是流動(dòng)性和可壓性不好(b ho)，如何解決？輔料方面配套裝置方面第一百零六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)107四、片劑成形(chn xn)的影響因素o1.壓縮成形(chn xn)性o2.藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)o3.黏合劑和潤(rùn)滑劑o4.水分o5.壓力第一百零七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)108五、片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題及原因(yunyn)分析

46、o1.裂片o2.松片o3.粘沖o4.片重差異超限 o5.崩解(bn ji)遲緩o6.溶出超限o7.含量不均勻o其他問(wèn)題 （花斑、麻面、黑點(diǎn)、卷邊等）第一百零八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)109第一百零九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1101、裂片片劑發(fā)生裂開(kāi)(li ki)的現(xiàn)象叫做裂片出現(xiàn)裂片的原因：出現(xiàn)裂片的原因：o制粒時(shí)粘合劑用量不足；o壓力過(guò)大； o沖模安裝不當(dāng)（受力不均勻）； o含油成分過(guò)多； o壓片速度過(guò)快，空氣未逸出完全(wnqun)?？朔霓k法：克服的辦法： o適當(dāng)?shù)脑黾诱澈蟿?o調(diào)節(jié)壓力使之適度； o檢查沖模安裝是否正確； o增加油分的吸收劑； o將原料粉碎，過(guò)100目以上的篩

47、網(wǎng)。頂 裂腰 裂第一百一十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1112、松片松片松片是片劑成型后不結(jié)實(shí)，稍加外力片劑便松散了，另是基本上不成型。 造成松片的原因造成松片的原因： o壓力不足； o植物性粉末(fnm)較多， o植物藥材中含纖維太多，質(zhì)地疏松； o沖頭長(zhǎng)短不齊，沖模(模圈)粗細(xì)不等。 克服的辦法克服的辦法： o調(diào)整壓力，使之適當(dāng)； o選用粘性較強(qiáng)的粘合劑； o將含纖維較多的藥材改成提取浸膏，使纖維粉末用量減少； o更換新沖模。 第一百一十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)112第一百一十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1133、粘沖片劑的表面被沖頭粘去一薄層(bo cn)，造成片面粗糙不平或有凹

48、痕的現(xiàn)象出現(xiàn)粘沖的原因：出現(xiàn)粘沖的原因：o顆粒中水分太多；o顆粒中含有未混合均勻的油滴；o潤(rùn)滑劑用量不足(bz)或混合不均勻；o伏天雨季，空氣中濕度過(guò)大；o沖頭表面粗糙或有銹斑。 克服的辦法：克服的辦法：o干燥要好，顆粒中水分控制在規(guī)定之內(nèi)； o混料要均勻， o酌情增加潤(rùn)滑劑的用量，總混時(shí)要均勻；o注意季節(jié)，伏天不生產(chǎn)吸濕強(qiáng)的藥品； o仔細(xì)磨光沖頭或更換新沖模。 第一百一十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1144、片重差異超限片重差異超過(guò)規(guī)定(gudng)范圍出現(xiàn)問(wèn)題的原因：出現(xiàn)問(wèn)題的原因： o顆粒粗細(xì)懸殊，細(xì)粉過(guò)多； o顆粒流動(dòng)性差； o沖模使用日久，造成長(zhǎng)短不齊，粗細(xì)不等。 克服的辦法：克服

49、的辦法： o篩去部分細(xì)粉，留待下批中加入； o干燥到水分含量在5以下（含結(jié)晶水藥物(yow)除外），或酌情增加些助流劑或抗粘結(jié)劑； o定期檢查沖模，不符合要求的一定要更換。 第一百一十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1155、崩解(bn ji)遲緩片劑超過(guò)了規(guī)定的崩解時(shí)限造成崩解超限的主要原因是：造成崩解超限的主要原因是： o崩解劑選擇不當(dāng)或用量不足； o粘合劑（或潤(rùn)滑劑）使用不當(dāng)或用量過(guò)大； o中草藥浸膏的粘性特強(qiáng)； o壓片時(shí)壓力太大。改善的辦法：改善的辦法： o增加崩解劑的用量或改換適宜的崩解劑。 o更換適宜的粘合劑（或潤(rùn)滑劑）或適當(dāng)減少用量； o在中草藥浸膏中增加適量(shling)藥材粉

50、末，混勻后制粒； o壓片時(shí)將壓力調(diào)節(jié)適度。 第一百一十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1166、溶出超限片劑在規(guī)定(gudng)的時(shí)間內(nèi)未能溶解出規(guī)定(gudng)量的藥物造成溶出超限的原因：造成溶出超限的原因：o崩解劑選擇不當(dāng)或用量不足；o粘合劑（或潤(rùn)滑劑）使用不當(dāng)或用量過(guò)大； o中草藥浸膏(jn o)的粘性。第一百一十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1177、含量(hnling)不均勻造成問(wèn)題造成問(wèn)題(wnt)(wnt)的原因的原因o制軟材前混料時(shí)間不足而使混料不夠均勻o部分藥品相對(duì)密度(比重)較大o可溶性成分遷移克服的辦法：克服的辦法：o可適當(dāng)延長(zhǎng)混料時(shí)間，中間停23次，用不銹鋼鏟刀，刮動(dòng)混

51、合攪拌機(jī)中死角，使混料均勻；o用量小相對(duì)密度（比重）大的藥物，事先粉碎成極細(xì)粉末，混合時(shí)按等量遞加稀釋法混合。指在干燥過(guò)程中，物料內(nèi)部的水分向物指在干燥過(guò)程中，物料內(nèi)部的水分向物料的外表面料的外表面(biomin)擴(kuò)散時(shí)，可溶性成分?jǐn)U散時(shí)，可溶性成分也被轉(zhuǎn)移到顆粒的外表面也被轉(zhuǎn)移到顆粒的外表面(biomin)。第一百一十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1188、花斑出現(xiàn)花斑的原因：出現(xiàn)花斑的原因： o混料不均勻； o顆粒過(guò)粗。 解決的辦法：解決的辦法： o混料要延長(zhǎng)時(shí)間并多翻動(dòng)死角部位的藥料使之均勻； o顆粒不宜過(guò)粗，如有粗顆粒將其粉碎或重新整粒，檢查(jinch)篩網(wǎng)是否破裂。 第一百一十八頁(yè)

52、，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1199、黑點(diǎn)(hi din)造成問(wèn)題造成問(wèn)題(wnt)(wnt)的原因：的原因： o原輔材料中帶入； o注入壓片機(jī)的潤(rùn)滑油過(guò)多； o不注意衛(wèi)生。 解決的辦法：解決的辦法：o原輔材料應(yīng)粉碎后過(guò)100目以上的篩網(wǎng)，但淀粉，一定要過(guò)120目篩，以求除去混入的黑點(diǎn)和麩皮；o壓片機(jī)注油、上油要適度，不可過(guò)多；o注意衛(wèi)生，尤其是壓片操作工更應(yīng)講究衛(wèi)生。第一百一十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)12010、麻面出現(xiàn)麻面的原因：出現(xiàn)麻面的原因：o顆粒粗細(xì)不一；o顆粒過(guò)硬；o粘沖。 克服辦法：克服辦法：o顆粒應(yīng)均勻一致，大顆粒需粉碎過(guò)篩；o適當(dāng)?shù)母膿Q粘性小的粘合劑或?qū)⑵錆舛冉档?；o顆粒

53、干燥好，但因藥物造成粘沖，應(yīng)從(yn cn)改進(jìn)工藝方面下功夫。 第一百二十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)12111、缺邊、卷沿造成缺邊的原因：造成缺邊的原因： 沖頭有豁口或沖頭部分的邊沿向里而將片劑勾破；卷沿卷沿 沖頭被磨細(xì)造成的。 解決的辦法：解決的辦法：o定期(dngq)對(duì)沖模進(jìn)行檢查，更換新沖模。第一百二十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)122o壓片過(guò)程中可能發(fā)生的問(wèn)題(wnt)有哪些？o對(duì)于熱敏性藥材進(jìn)行片劑制備時(shí)適宜選用哪種制備方法進(jìn)行制備？o回憶一下已學(xué)的劑型當(dāng)中哪些可以包衣？第一百二十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)123第四節(jié) 片劑(pin j)的包衣 coating一、包衣的目的

54、和種類一、包衣的目的和種類1.包衣的目的（情景記憶法）o防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性o防止藥物的配伍變化(binhu)o改善片劑的外觀o掩蓋苦味或不良?xì)馕秓控制藥物在胃腸道的釋放部位o控制藥物在胃腸道中的釋放速度第一百二十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)124第一百二十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1252.包衣的種類o糖衣、薄膜衣、腸溶衣3.包衣對(duì)片芯的要求o具有適當(dāng)?shù)挠捕染哂羞m當(dāng)?shù)挠捕?，以免在包衣過(guò)程中破碎或缺損；o具有適宜的厚度與弧度具有適宜的厚度與弧度，以免片劑互相粘連(zhnlin)或衣層在邊緣部斷裂。呈呈“雙凸片雙凸片”第一百二十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)126二、包衣

55、的方法二、包衣的方法(fngf)與設(shè)備與設(shè)備（一）包衣方法n滾轉(zhuǎn)(n zhun)包衣法n流化包衣法n壓制包衣法第一百二十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1271.傾斜包衣(bo y)鍋滾轉(zhuǎn)包衣(bo y)法o包衣鍋：一般是用紫銅或不銹鋼等穩(wěn)定且導(dǎo)熱性良好的材料制成，常為荸薺形。o滾轉(zhuǎn)包衣法是一種最經(jīng)典而又最常用的包衣方法，其中(qzhng)包括普通鍋包衣法（普通滾轉(zhuǎn)包衣法）和改進(jìn)的埋管包衣法及高效包衣鍋法。第一百二十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)128普通普通(ptng)包衣鍋包衣鍋o由包衣鍋、動(dòng)由包衣鍋、動(dòng)力力部分、加熱鼓風(fēng)、部分、加熱鼓風(fēng)、吸粉裝置吸粉裝置(zhungzh)組組成成第一百二十

56、八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)129包包 衣衣 鍋鍋缺點(diǎn)缺點(diǎn)(qudin)有哪些？有哪些？第一百二十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)130埋管包衣埋管包衣(bo y)鍋鍋第一百三十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)131流化流化(li hu)包衣法包衣法第一百三十一頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1322.高效(o xio)水平包衣鍋 o可改善傳統(tǒng)的傾斜型包衣鍋干燥能力差的缺點(diǎn)。o特點(diǎn)：n粒子運(yùn)動(dòng)不依賴空氣流的運(yùn)動(dòng)，因此適合于片劑和較大顆粒(kl)的包衣；n在運(yùn)行過(guò)程中可隨意停止送入空氣；n粒子的運(yùn)動(dòng)比較穩(wěn)定，適合易磨損的脆弱粒子的包衣；n裝置可密閉，衛(wèi)生、安全、可靠。o缺點(diǎn)是干燥能力相對(duì)較低，小粒子的包

57、衣易黏連。第一百三十二頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)133三、包衣三、包衣(bo y)的材料與工藝的材料與工藝（一）糖包衣(bo y)（sugar coating）.包包包包包包打打 光光 片片 芯芯糖包衣(bo y)工藝流程第一百三十三頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)134第一百三十四頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)135三、包衣的材料三、包衣的材料(cilio)與工藝與工藝（一）糖衣（sugar coating）材料(cilio)：1、糖漿：用于與2、有色糖漿：色素，二氧化鈦。3、膠漿：用于4、滑石粉：用于5、蟲(chóng)蠟：用于第一百三十五頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)136包糖衣包糖衣(tngy)(tngy

58、)的生產(chǎn)工藝的生產(chǎn)工藝目的目的形成形成一道不透一道不透水的屏障，水的屏障，同時(shí)增加同時(shí)增加片劑片劑(pin j)的硬度的硬度目的目的消除消除(xioch)片片劑的棱角、劑的棱角、使片面平使片面平整整目的目的增加衣增加衣層牢固性和層牢固性和甜度，使片甜度，使片劑表面光潔劑表面光潔平整、細(xì)膩平整、細(xì)膩美觀美觀目的目的為了片為了片劑的美觀和劑的美觀和便于識(shí)別便于識(shí)別目的目的為了為了增加片劑增加片劑的光潔美的光潔美觀和表面觀和表面的疏水性的疏水性隔離層隔離層粉衣層粉衣層糖衣層糖衣層色衣層色衣層打光打光第一百三十六頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1371.包隔離(gl)層o目的：目的：為了形成一層不透水的，

59、防止糖漿(tngjing)中的水分浸入片芯。o可供選用的包衣材料可供選用的包衣材料： 10%的玉米朊乙醇溶液、 15%20%的蟲(chóng)膠乙醇溶液、 10%的鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）乙醇溶液 10%15%的明膠漿或30%35%的阿拉伯膠漿 一般包3層5層。第一百三十七頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1382.包粉衣層 o目的目的：為了盡快。o方法方法：多采用(ciyng)交替加入糖漿和滑石粉的辦法，在隔離層的外面包上一層較厚的粉衣層。o一般選用的包衣材料一般選用的包衣材料：高濃度的糖漿，重復(fù)以上操作15次l8次，直到片劑的棱角消失。第一百三十八頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)139o3.包糖衣層 o目的

60、：目的：粉衣層的片子表面比較粗糙、疏松，因此應(yīng)再包糖衣層使其表面光滑(gung hu)平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。o操作要點(diǎn)：操作要點(diǎn)： 加入稍稀的糖漿，逐次減少用量（濕潤(rùn)片面即可），在低溫（40）下緩緩吹風(fēng)干燥，一般約包制10層15層。第一百三十九頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1404.包有色糖衣層 o目的目的(md)：為了片劑的美觀和便于識(shí)別、遮光。o操作要點(diǎn)：操作要點(diǎn)： 包有色糖衣層與上述包糖衣層的工序完全相同，區(qū)別僅在于在糖漿中添加了食用色素。 每次加入的有色糖漿中色素的濃度應(yīng)由淺到深，以免產(chǎn)生花斑，一般約需包制8層15層。第一百四十頁(yè)，共一百六十頁(yè)。片劑藥劑學(xué)1415.打光 o目的：目的：為了增加