中藥藥劑學(xué)試題(南中醫(yī))

1、一、按物態(tài)分類固體劑型：如顆粒劑、片劑、膠囊劑、栓劑、膜劑等；半固體劑型：如軟膏劑、糊劑等；液體劑型：如合劑、糖漿劑、注射劑等；氣體劑型：如氣霧劑、吸入劑等。二、按分散系統(tǒng)分類真溶液型藥劑：如溶液劑、部分注射劑、甘油劑；膠體溶液型藥劑：如膠漿劑、涂膜劑；乳濁液型藥劑：如乳劑、靜脈乳劑、部分搽劑；混懸液型藥劑：如混懸劑、洗劑等。三、按給藥途徑和方法分類經(jīng)胃腸道給藥的劑型：湯劑、合劑、糖漿劑、顆粒劑、丸劑、片劑等，以及經(jīng)直腸給藥的灌腸劑、栓劑；不經(jīng)胃腸道給藥的劑型注射給藥：靜脈、肌內(nèi)、皮下、皮內(nèi)及穴位注射劑；呼吸道給藥：氣霧劑、吸入劑、煙劑；皮膚給藥：洗劑、搽劑、軟膏劑、膏藥、橡膠膏劑、涂膜劑、巴

2、布劑、離子透入劑；黏膜給藥：滴眼劑、滴鼻劑、舌下片劑（膜劑）、含漱劑、栓劑、吹入劑。四、按制法分類浸出藥劑：如湯劑、合劑、酊劑、酒劑、流浸膏劑與浸膏劑；滅菌制劑：如注射劑、滴眼劑。第四節(jié) 中藥劑型選擇的基本原則學(xué)習(xí)要點(diǎn)：中藥劑型選擇的四個(gè)基本原則。一、根據(jù)疾病防治需要急癥患者：注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸（水溶性基質(zhì)）等速效劑型；慢性病患者：丸劑、片劑、膏藥及長(zhǎng)效緩釋制劑等；皮膚疾患：軟膏劑、涂膜劑、洗劑、搽劑等劑型；腔道病變：栓劑、灌腸劑等。不同給藥途徑的藥物劑型，起效時(shí)間快慢不同。通常是：靜脈注射吸入給藥肌內(nèi)注射皮下注射直腸或舌下給藥口服液體制劑口服固體制劑皮膚給藥。二、根據(jù)藥物性質(zhì)有效成

3、分易為胃腸道破壞，或不被胃腸道吸收，或?qū)ξ改c道有刺激性，或因肝臟首過(guò)效應(yīng)易失效者均不宜設(shè)計(jì)為口服劑型?；钚猿煞珠g易產(chǎn)生沉淀等配伍變化的組方，含水中不溶、難溶或不穩(wěn)定成分的藥物等一般不宜設(shè)計(jì)制成注射劑、口服液等水性液體制劑。三、根據(jù)“用、產(chǎn)、帶、運(yùn)、貯”五方便的，要方便服用；有利生產(chǎn)；適于攜帶；便于運(yùn)輸；利于貯藏四、考慮生產(chǎn)條件要求第五節(jié) 藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)2.劑型根據(jù)藥物的性質(zhì)、用藥目的和給藥途徑，將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型。3.制劑根據(jù)中國(guó)藥典、國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)等標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的處方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥物制品，稱為制劑。

4、研究制劑制備工藝和理論的科學(xué)，稱為制劑學(xué)。8.GMP即藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范。GMP 有國(guó)際性的、國(guó)家性的、和行業(yè)性的三種類型。商湯：伊尹首創(chuàng)湯劑，總結(jié)了湯液經(jīng)最早的方劑與制藥技術(shù)專著。新修本草是我國(guó)也是世界最早的一部全國(guó)性藥典。宋、元：宋·太平惠民和劑局方第一部中藥制劑規(guī)范。最早提出應(yīng)根據(jù)疾病性質(zhì)和臨床需要選擇劑型的中醫(yī)藥著作為（ ）A.新修本草B.本草經(jīng)集注C.傷寒論D.神農(nóng)本草經(jīng)E.黃帝內(nèi)經(jīng)答案：B中華藥典中華人民共和國(guó)藥典（簡(jiǎn)稱中國(guó)藥典，縮寫：Ch.P）：八版（1953 版2005 版）1953 年版：?jiǎn)尾?963 年版：分為 2 部2005 年版：分為 3 部中國(guó)藥典分別由凡

5、例、正文、附錄和索引組成。凡正式批準(zhǔn)生產(chǎn)的藥品或藥用輔料都要執(zhí)行中國(guó)藥典和局（部）頒標(biāo)準(zhǔn)。1.關(guān)于藥典和藥品標(biāo)準(zhǔn)敘述，正確的有（ ）A.新修本草是我國(guó)也是世界上第一部全國(guó)性藥典B.太平惠民和劑局方是我國(guó)第一部由官方頒布的制劑規(guī)范，具有準(zhǔn)藥典的性質(zhì)C.我國(guó)現(xiàn)行藥品標(biāo)準(zhǔn)有中國(guó)藥典和局（部）頒標(biāo)準(zhǔn)D.除 2005 年版藥典以外，已頒布的中國(guó)藥典均分為一、二兩部E.藥品標(biāo)準(zhǔn)是藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用、檢驗(yàn)和管理的法定依據(jù) 答案：ABCE第二章  藥 劑 衛(wèi) 生 GMP規(guī)定F0值8min。 二、常用的滅菌方法（一）物理滅菌法：1、干熱滅菌法：指利用火焰或干熱空氣達(dá)到殺滅微生物或消除熱原物質(zhì)的方法。

6、干熱滅菌法：高溫干熱空氣，穿透力差。適用于耐高溫但不宜濕熱滅菌的物品。如:玻璃器皿、纖維制品、金屬材質(zhì)的容器、固體藥品、液體石蠟等。 2、濕熱滅菌法：指利用飽和水蒸氣、沸水或流通蒸汽殺滅微生物的方法（比熱大，穿透力強(qiáng)，廣泛應(yīng)用） （1）熱壓滅菌：用壓力大于常壓的飽和水蒸氣、過(guò)熱水噴淋等方法殺滅微生物的方法。 （2）流通蒸汽滅菌和煮沸滅菌：常壓下使用流通蒸氣或沸水滅菌。 （3）低溫間歇滅菌：3、 濾過(guò)除菌：4、紫外線滅菌：用于表面和空氣滅菌。5、Co60-輻射滅菌：6、微波滅菌：（二）化學(xué)滅菌法： 1、消毒劑消毒： 2、化學(xué)氣體滅菌法： 第三節(jié) 藥劑的防腐與防腐劑 常用防腐劑的品種及使用要點(diǎn)。

7、（1）苯甲酸與苯甲酸鈉： 0.1%-0.25%藥液 （2）對(duì)羥基苯甲酸酯（尼泊金類）有甲、乙、丙、丁四種酯，抑霉菌作用強(qiáng)。0.01%-0.25%?？蓱?yīng)用的PH范圍寬，但酸性溶液中最好。合用效果更好。 （3）山梨酸與山梨酸鉀 0.15%-0.25%,對(duì)細(xì)菌和霉菌均有較強(qiáng)的抑菌效力，特別適用于含有聚山梨酯的液體藥劑。（4）其他 20%以上乙醇、30%以上甘油、中藥揮發(fā)油等。第三章 粉碎、篩析與混合 1、粉碎的含義：借助機(jī)械力將大塊固體物料碎裂成適當(dāng)粒度的顆?；蚍勰┑牟僮?。 2、粉碎的目的：便于藥劑的制備和貯存；增加藥物的表面積利于有效成分的浸出或溶出；增加難溶性藥物的溶解與吸收；利于新鮮藥材干燥貯

8、存二、常用方法：（一）干法粉碎（大多數(shù)藥材）1、混合粉碎將處方中藥物經(jīng)適當(dāng)處理后，全部或部分藥物摻合在一起共同粉碎的方法。特殊的混合粉碎方法：（1）串料法（串研法）：含粘液和糖分或樹(shù)脂的粘性藥材：如：熟地、枸杞、大棗、桂圓、山茱萸、黃精、玉竹、天冬、麥冬等。（2）串油法：含脂肪油較多的藥材：如果仁類（3）蒸罐：新鮮動(dòng)物藥或需蒸制的植物藥如：烏雞白風(fēng)丸、全鹿丸、大補(bǔ)陰丸等處方中含皮肉筋骨藥。 2、單獨(dú)粉碎系將一味藥物單獨(dú)進(jìn)行粉碎的方法。 適用于：氧化與還原性強(qiáng)藥物：火硝，硫黃，雄黃。 貴重細(xì)料藥：牛黃、羚羊角，冰片，麝香。 刺激性藥物：蟾酥 毒性藥物：信石、馬錢子、雄黃，紅粉 樹(shù)脂、樹(shù)膠：乳香、

9、沒(méi)藥在干燥季節(jié)粉碎。（二）濕法粉碎屬單獨(dú)粉碎，在藥料中加入適量的水或其他液體進(jìn)行研磨粉碎的方法。 1、水飛法：系將藥料先打碎成碎塊，置于研缽或球磨機(jī)中，加入適量水，用力研磨或球磨。當(dāng)有部分研成的細(xì)粉混懸于水中時(shí)，及時(shí)將混懸液傾出，余下的稍粗藥料再加水研磨，如此反復(fù)，直至全部被研成細(xì)粉為止。將混懸液合并，靜置沉降，傾出上部清水，將底部細(xì)粉取出干燥，即得極細(xì)粉。如朱砂、珍珠、爐甘石、滑石粉等礦物、貝殼類；但水溶性藥物（如：硼砂、芒硝）不宜采用水飛法。 2、加液研磨法：系將藥料置于研缽中，加入少量液體后進(jìn)行研磨，直至藥料被研細(xì)為止。如冰片、括樟腦、薄荷腦、麝香。（三）低溫粉碎含糖和粘液的粘性藥（紅參

10、、玉竹、牛膝）、樹(shù)脂樹(shù)膠，干浸膏等。通過(guò)低溫，增加脆性。（四）超微粉碎采用流能磨，微粉粉碎機(jī)。使植物細(xì)胞壁破壁率95%，提高含原料藥材的生物利用度。 篩析是將已粉碎的粉末按粗細(xì)不同分離的技術(shù)。目的是獲得均勻的粒子群。分等和混合均一 中國(guó)藥典所用篩分，選用國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)的R40/3系列，分以下九等： 每英寸長(zhǎng)度有多少孔 中國(guó)藥典2005年版將固體粉末分為六級(jí) 最粗粉指能全部通過(guò)一號(hào)篩，但混有能通過(guò)三號(hào)篩不超過(guò)20%的粉末； 粗 粉指能全部通過(guò)二號(hào)篩，但混有能通過(guò)四號(hào)篩不超過(guò)40%的粉末； 中 粉指能全部通過(guò)四號(hào)篩，但混有能通過(guò)五號(hào)篩不超過(guò)60%的粉末； 細(xì) 粉指能全部通過(guò)五號(hào)篩，并含能通過(guò)六號(hào)篩不少于

11、95%的粉末； 最細(xì)粉指能全部通過(guò)六號(hào)篩，并含能通過(guò)七號(hào)篩不少于95%的粉末； 極細(xì)粉指能全部通過(guò)八號(hào)篩，并含能通過(guò)九號(hào)篩不少于95%的粉末。第三節(jié) 微粉學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)一、粉體及粉體學(xué)概念：粉體指固體細(xì)微粒子的集合體。是研究粉體及其構(gòu)成集合體的細(xì)微粒子相關(guān)理化性質(zhì)的的科學(xué)。 （三）微粉的流動(dòng)性： 1、休止角：使微粉經(jīng)一漏斗流下并成一圓錐體，圓錐的側(cè)邊與臺(tái)平面所成夾角即為休止角。用表示。越小流動(dòng)性越大。休止角越大，流動(dòng)性越差。一般<300為自由流動(dòng)，>400不再自由流動(dòng)。所以，<400可以滿足生產(chǎn)上對(duì)流動(dòng)性的需求。 2、流速： 單位時(shí)間微粉經(jīng)一定孔徑的孔或管中流出的粉量。流速快，均

12、勻性好，流動(dòng)性好。 第四節(jié) 混 合 一、混合原則 總原則均勻一致 1、等量遞增法：不同組分藥物，劑量相差懸殊時(shí)采用此法。量小組分與等量的量大的組分混勻，再加入與混合物等量的量大的組分再混勻，如此倍量增加混合至全部混勻。 2、打底套色 不同組分、色澤或質(zhì)地相差懸殊的配方，可將量少、色深或質(zhì)輕的粉末放置于混合容器中作為底料，再將量多、色淺或質(zhì)重的藥物粉末分次加入，采用“等量遞增法”混合均勻（套色）?；旌蠒r(shí)通常先用量大的組分飽和混合器械，以減少量小組分的損失。 一、散劑的含義： 1、含義：系指藥材或藥材提取物經(jīng)粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑。 二、.特殊散劑的制備 1、含毒性藥散劑：倍散：是指在小劑

13、量的劇毒藥物中添加一定比例量的輔料制成的稀釋散。劑量在0.010.1g者，可配制1：10倍散，即1分藥物9份稀釋劑；劑量在0.01g以下者，可配制1：100或1：1000倍散。例如：九分散中馬錢子粉與麻黃等，采用等量遞增法與其它藥物混勻。常用稀釋劑：乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、硫酸鈣。 2、含低共熔組分散劑：兩種或更多藥物混合后，熔點(diǎn)往往降低，如熔點(diǎn)降至室溫附近，則易出現(xiàn)潤(rùn)濕或液化現(xiàn)象，不利于混合。 如：薄荷腦與樟腦、薄荷腦與冰片、樟腦與水楊酸苯酯等。 制備或采用先形成低共熔混合物，再與其他固體粉末混勻，或分別以固體粉末稀釋低共熔組分，再緩緩混合均勻。 第三節(jié) 散劑的質(zhì)量要求 散劑一般應(yīng)色

14、澤均勻一致，無(wú)花紋、色斑；含水分不得超過(guò)9.0，內(nèi)服散應(yīng)通過(guò)6號(hào)篩，用于消化道潰瘍病、兒科和外用散劑應(yīng)通過(guò)7號(hào)篩，眼用散劑應(yīng)通過(guò)9號(hào)篩，并應(yīng)符合相應(yīng)的衛(wèi)生學(xué)標(biāo)準(zhǔn)及相關(guān)的定性、定量標(biāo)準(zhǔn)。 第四章 浸提、分離、濃縮與干燥 1、中藥的浸出過(guò)程 1）浸潤(rùn)與滲透階段： 2）解吸、溶解階段： 3) 擴(kuò)散階段：溶媒：水、乙醇。影響浸出的因素：藥材粒度、藥材成分、浸提溫度、浸提時(shí)間、濃度梯度、溶劑pH、浸提壓力。浸提方法：1. 煎煮法：適用于有效成分能溶于水，且對(duì)濕熱較穩(wěn)定的藥材。2. 浸漬法：使用于黏性藥材、無(wú)組織結(jié)構(gòu)的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材、芳香性藥材。不適用與貴重藥材。毒性藥材及高濃度的制劑。3.

15、滲漉法：使用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑；也可用于有效成分含量較低的藥材的浸提。但對(duì)新鮮的及易膨脹的藥材、無(wú)組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜。4. 回流法：不適用于熱敏藥。分離方法：沉降分離法、離心分離法、濾過(guò)分離法精制方法：1. 水提純沉法：根據(jù)藥材成分在水和乙醇中的溶解性不同，通過(guò)水和不同濃度的乙醇交替處理，除去雜質(zhì)。2. 醇提水沉法 3. 鹽析法 4. 大孔樹(shù)脂吸附法5. 酸堿法濃縮目的：從液體中除去溶劑得到濃縮液。影響濃縮效率的因素：生產(chǎn)強(qiáng)度與傳熱溫度差及傳熱系數(shù)成正比，與蒸汽二次的汽化潛能成反比。107濃縮方法：1. 常壓蒸發(fā)：指料液在一個(gè)大氣壓下進(jìn)行蒸發(fā)的方法。適用于有效成分是耐熱的，溶劑無(wú)

16、燃燒性，無(wú)毒害者。 特點(diǎn)：速度慢、時(shí)間長(zhǎng)、成分易破壞。2. 減壓蒸發(fā)：適用于熱敏物質(zhì)。特點(diǎn)：防止或減少熱敏性物質(zhì)的分解；增大傳熱溫度差，加快蒸發(fā)速度；不斷排出溶劑蒸汽，有利于蒸發(fā)的進(jìn)行；沸點(diǎn)降低，可利用低壓蒸汽或廢棄加熱。3. 薄膜蒸發(fā)：特點(diǎn)：蒸發(fā)速度快，受熱時(shí)間短；不熟料液靜壓和過(guò)熱影響，成分不易破壞；可在常壓或減壓下連續(xù)操作；能回收溶劑重復(fù)利用。4. 多效蒸發(fā)：一般在真空下操作，使藥液在較低溫度下沸騰。特點(diǎn)：節(jié)省資源，提高蒸發(fā)效率。干燥目的：除去含濕的固體物質(zhì)或膏狀物中所含的水分或其他溶劑，獲得干燥物品。影響因素：被干燥物料的性質(zhì)、干燥介質(zhì)的溫度、濕度與流速、干燥速度與干燥方法、壓力。干燥

17、方法：1. 烘干法：適用于耐熱物料，如稠浸膏或粉末狀或顆粒狀制劑。 特點(diǎn)溫度高、干燥速度慢。2. 減壓干燥法：適用于熱敏性或高溫下易氧化物料的干燥。 特點(diǎn)干燥溫度低，速度快；減少了物料與空氣接觸的機(jī)會(huì)，減少污染或氧化變質(zhì)；產(chǎn)品蓬松，易于粉碎。3. 噴霧干燥法：適用于熱敏性和液體物料。 特點(diǎn)物料受熱表面積大，傳熱傳質(zhì)迅速，水分蒸發(fā)極快。4. 沸騰干燥法：適用于濕粒性物料，如片劑、顆粒劑中的濕粒干燥和水丸的干燥。 特點(diǎn)熱利用率高；干燥速度快，產(chǎn)品質(zhì)量好，沒(méi)有雜質(zhì)帶入；干燥不需翻料，節(jié)省勞動(dòng)力；適合大規(guī)模生產(chǎn)。 但是熱能消耗大，不易清潔設(shè)備。5. 冷凍干燥法：適用于極不耐熱物品的干燥和附加值較高的物

18、品。 特點(diǎn)在高度真空及低溫條件下干燥，避免成分因高溫而分解變質(zhì)；干燥制品外觀優(yōu)良，質(zhì)地疏松多孔，易于溶解。 但是耗能大，成本高。6. 紅外線干燥法：適用于熱敏性藥物的干燥，特別是熔點(diǎn)低、吸濕性強(qiáng)的物料，以及香蕉硬膏的干燥。 特點(diǎn)受熱均勻，產(chǎn)品外觀好，質(zhì)量高。7. 微波干燥：適用于含有一定水分并對(duì)熱穩(wěn)定的干燥或滅菌。 特點(diǎn)：效率高，時(shí)間短；產(chǎn)品質(zhì)量好；有殺菌殺蟲(chóng)作用；成本高。 一、浸出制劑的含義與特點(diǎn) 1、含義：浸出制劑系指采用適當(dāng)?shù)娜苊脚c方法，提取藥材中有效部位（成分）而制成的供內(nèi)服或外用的一類制劑。常以水和乙醇為溶劑。按所用的溶媒來(lái)分，一般可分為兩類：一類為用水作溶媒的浸出制劑，如湯劑、合劑

19、、煎膏劑、糖漿劑等；另一類為用不同濃度的乙醇作溶媒的浸出制劑如酒劑、酊劑、大部分流浸膏劑和浸膏劑等。 中藥糖漿劑含蔗糖量應(yīng)不低于45%g/ml.煉糖1）目的：去除雜質(zhì)，殺滅微生物，減少水分，防止反砂 2）方法：蔗糖加0.5倍量的水，0.1%酒石酸加熱溶解，保持微沸至糖液“滴水成珠，脆不粘牙，色澤金黃” 4、收膏 清膏中加入規(guī)定量的煉糖或煉蜜，不斷攪拌，加熱熬煉至規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)即可。加煉糖或煉蜜的量一般不超過(guò)清膏的3倍，相對(duì)密度一般在1.4左右。 一、含義與特點(diǎn) 流浸膏：提取有效成分，濃縮至1g原藥材/1ml標(biāo)準(zhǔn) 浸膏：2-5g原藥材/1g浸膏，又分為稠浸膏含水15%20%；干浸膏為粉末狀，含水5%

20、。 液體藥劑按分散系統(tǒng)分：真溶液：1nm；膠體溶液：1-100nm，包括高分子溶液和溶膠；混懸液：500nm；乳濁液：100nm！表面活性劑：凡能顯著降低兩相間表面張力（或界面張力）的物質(zhì)。1. 陰離子型表面活性劑：肥皂類、硫酸化物、磺酸化物。特征：陰離子部分起表面活性作用，即帶負(fù)電荷。2. 陽(yáng)離子型表面活性劑：潔爾滅、新潔爾滅。特點(diǎn)：水溶性大，在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定。主要用于殺菌和防腐。3. 兩性離子型：卵磷脂。特點(diǎn)：堿性水溶液中成陰離子型，起泡性良好，去污能力強(qiáng)；在酸性水溶液中成陽(yáng)離子型，殺菌力強(qiáng)。4. 非離子型：脂肪酸山梨坦類（司盤），一般做w/o型乳化劑；聚山梨酯類（吐溫），做增溶劑或

21、o/w型乳化劑。表面活性劑的基本性質(zhì)：1. CMC：表面活性劑開(kāi)始形成膠束時(shí)的濃度，稱為臨界膠束濃度。2. 親水親油平衡值HLB：非離子型0-20；HLB越高，親水性越強(qiáng)。增溶劑：15-18以上； 去污劑：13-16； o/w乳化劑：8-16；潤(rùn)濕劑與鋪展劑：7-9； w/o乳化劑：3-8； 消泡劑：0.8-3。3. HLB值計(jì)算：1494. 起曇：溶液由澄明變渾濁的現(xiàn)象。 曇點(diǎn)：轉(zhuǎn)變點(diǎn)的溫度。5. 表面活性劑的毒性：陽(yáng)離子陰離子非離子型 增加藥物溶解度的方法：增溶、助溶、制成鹽類、使用潛溶劑真溶液型液體藥劑：了解概念制法和種類156膠體溶液型：概念種類基本性質(zhì)和方法種類：高分子溶液和溶膠。高

22、分子溶液的制備：溶解法（首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程）溶膠的制備：分散法和凝聚法。乳濁液型：組成：油相水相乳化劑。種類：油包水型、水包油型。乳化劑的類型：1. 表面活性劑。1662. 天然或合成乳化劑：阿拉伯膠、明膠、磷脂、膽固醇。3. 固體粉末：167 影響混懸液型液體藥劑物理穩(wěn)定性的主要因素有： 1微粒間的排斥力與吸引力 2混懸粒子的沉降 3微粒成長(zhǎng)與晶型的轉(zhuǎn)變 4絮凝和反絮凝 5.分散相的濃度和溫度乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象：分層、絮凝、轉(zhuǎn)向、破裂（不可逆）、酸敗。混懸型：毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑：潤(rùn)濕劑、助懸劑、絮凝劑與反絮凝劑。173制備方法：分散法、凝聚法。 （二）常用附加劑

23、的種類與作用 1潤(rùn)濕劑 適用于疏水性藥物制備混懸液，聚山梨酯類，司盤類 2助懸劑 低分子助懸劑，如甘油、糖漿等； 高分子助懸劑 天然阿拉伯膠（5%15%），西黃芪膠 (0.5%1%0，瓊脂（0.3%0.5%）等 合成甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等，一般用量0.1%1.0%。 硅酸類，如膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土等。 3絮凝劑與反絮凝劑 加入電解質(zhì)絮凝，振蕩后混懸；或加入電解質(zhì)阻礙微粒之間的碰撞聚集為反絮凝。 同一電解質(zhì)可因用量不同起絮凝或反絮凝作用。如：枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽等。 2、熱原的基本性質(zhì)： 耐熱性:100不會(huì)發(fā)生熱解，180加熱34小

24、時(shí)，250加熱3045分鐘或650加熱1分鐘可殺滅。 濾過(guò)性：熱原直徑15nm之間，一般濾器均可通過(guò)?？讖叫∮?nm的超濾膜可濾除熱原。 水溶性：可溶于水，濃縮的水液有乳光。 不揮發(fā)性：本身不揮發(fā)，但可隨水蒸氣霧滴帶入蒸餾水中，因此，安裝隔沫裝置； 被吸附性：活性炭、離子交換樹(shù)脂、石棉板可吸附熱原 其他：熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、氧化劑、超聲波等所破壞。 二、熱原污染途徑與去除方法 1、污染熱原的途徑：溶液中帶入，原料中帶入，從容器、用具、管道和裝置帶入；制備過(guò)程中的污染；輸液器中帶入。 2、除去熱原的方法： 高溫法 250加熱30min 酸堿法 玻璃器皿可用重鉻酸鉀硫酸清潔液或稀氫氧化鈉處理 吸附

25、法 活性碳，選用針用規(guī)格，常用量0.1%0.5%， 離子交換法 強(qiáng)堿性陰離子樹(shù)脂 凝膠濾過(guò)法 用二乙氨基乙基葡聚糖凝膠濾過(guò)可除去注射用水中的熱原。 反滲透法 三醋酸纖維素膜或聚酰胺膜 超濾法 三、熱原與細(xì)菌內(nèi)毒素的檢查方法 1、熱原檢查法 家兔致熱試驗(yàn)法 適于大多數(shù)制劑，不適于放射性藥物、腫瘤抑制劑等。 2、細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法:鱟試驗(yàn)法 注射劑的溶劑 注射劑的溶劑 一、制藥用水的種類及應(yīng)用 1、飲用水 不得用作注射劑、滴眼液等滅菌制劑用藥材的提取。 2、制藥純水 用作注射劑、眼用溶液等滅菌制劑所用藥材的提取溶劑；口服、外用制劑的配制溶劑或稀釋劑；非滅菌制劑用具的清洗用水。不得用于注射劑的配制與稀

26、釋。 3、注射用水 純化水經(jīng)蒸餾所得的制藥用水，可作為配制注射劑的溶劑或稀釋劑，靜脈用脂肪乳劑的水相及注射用容器的精洗，也可作為眼用制劑配制的溶劑。 4、滅菌用水 滅菌注射用水：為注射用水經(jīng)過(guò)滅菌所得的制藥用水，主要用作注射用無(wú)菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。 二、注射用水 （一）注射用水的制備 流程：飲用水 細(xì)過(guò)濾器 電滲析或反滲透 陽(yáng)離子交換樹(shù)脂 脫氣塔 陰離子樹(shù)脂床 混合樹(shù)脂床 純化水 多效蒸餾水 熱儲(chǔ)水器（80） 注射用水 1、原水預(yù)處理 2、純水制備 常用離子交換法、電滲析等方法。 3、蒸餾法制備注射用水：蒸餾器有多種，目前制備注射用水常用塔式蒸餾器和多效蒸餾器。 4、注射用水的貯存：

27、配制注射液的注射用水，以12小時(shí)內(nèi)新鮮制備為好，滅菌后貯放一般不宜超過(guò)24小時(shí)。 （二）注射用水質(zhì)量要求 1、性狀 無(wú)色澄明 2、PH值 5.07.0 3、細(xì)菌內(nèi)毒素 小于0.25EU/ml 4、微生物限度 細(xì)菌、霉菌和酵母菌不超過(guò)10個(gè)/100ml 5、其他 （三）注射用（大豆）油 某些油溶性藥物和需在體內(nèi)緩慢釋放而呈現(xiàn)長(zhǎng)效作用的藥物，需用制成注射劑時(shí)，可選用注射用大豆油等作溶劑。 1、注射用油的質(zhì)量要求 現(xiàn)行中國(guó)藥典規(guī)定，注射用大豆應(yīng)為淺黃色的澄明液體，無(wú)臭，無(wú)酸敗味，相對(duì)密度0.916-0.922，折光率1.472-1.476。皂化值為188-195；碘值為126-140；酸值不大于0.

28、1。 2、注射用油的精制 植物油因含游離脂肪酸、各種色素和植物蛋白等，必須加以精制，其精制過(guò)程為：中和脫酸（加入氫氧化鈉溶液，保溫?cái)嚢瑁劣驮矸珠_(kāi)）脫色除臭（加活性白陶土及活性炭保溫?cái)嚢?，濾過(guò)至油液完全澄明）脫水滅菌（150-160干熱滅菌1-2小時(shí)）放冷到適宜溫度。 第四節(jié) 注射劑附加劑的選擇 為了增加中藥注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性等，常添加適當(dāng)?shù)母郊觿?一、增加主藥溶解度的附加劑: 但應(yīng)注意供靜脈（除另有規(guī)定外）或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶劑。常用有聚山梨酯80，膽汁等。潛溶劑有：丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400。 二、防止主藥氧化的附加劑： 抗氧劑，如焦亞硫酸鈉、亞硫酸

29、氫鈉、硫代硫酸鈉等；常用量0.10.2% 惰性氣體 N2或CO2 金屬離子絡(luò)合劑 乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉 三、抑制微生物增殖的附加劑 為了防止注射劑在制備和使用過(guò)程中污染微生物，應(yīng)加入適宜抑菌劑。但用于靜脈、腦池內(nèi)、硬膜外或椎管內(nèi)注射的注射液一律不得加抑菌劑，注射量超過(guò)15ml的注射液不得加抑菌劑 常用的抑菌劑有0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。 四、調(diào)節(jié)pH的附加劑 一般注射液的pH允許在4-9之間，大量輸入的注射液Ph應(yīng)近中性。常用調(diào)節(jié)pH的附加劑有鹽酸、枸椽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。 五、減輕疼痛與刺激的附加劑 常用的止痛劑有苯甲

30、醇、鹽酸普魯卡因等。 六、調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑 凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液，大量注入低滲溶液，可導(dǎo)致溶血，因此應(yīng)調(diào)節(jié)藥液的滲透壓。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖、磷酸鹽或枸椽酸鹽等。 調(diào)節(jié)方法有： 1、冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法血漿的冰點(diǎn)為-0.52，因此冰點(diǎn)降低為-0.52的溶液即與血漿等滲。常用藥物的1%水溶液的冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)可查表得到。根據(jù)公式可以計(jì)算所需要加入滲透壓調(diào)節(jié)劑的量，計(jì)算公式如下：W=（0.52-a）/b 其中：W為配成100ML等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量（g/ml）;a為未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點(diǎn)下降度；b為1%（g/ml）等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點(diǎn)下降度 例

31、如：配置1000ml 冰點(diǎn)下降度為0.05某中藥溶液，需要加多少氯化鈉，使成等滲溶液？ 代入公式計(jì)算：W=(0.52-0.05)/0.58=0.81g, 配置1000ml即需加8.1g的氯化鈉，可使該液成為等滲溶液。 滲透壓調(diào)節(jié)劑常用氯化鈉和葡萄糖。 2、氯化鈉等滲當(dāng)量法 氯化鈉等滲當(dāng)量系指1g藥物具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù)，通常用E表示。如硼酸的E值為0.47，即0.47g氯化鈉與1g硼酸呈相等的滲透壓效應(yīng)， 計(jì)算根據(jù)以下公式：NaCl%=0.9%-G1E1-G2E2 式中，G1、G2為藥物的百分濃度；E1、E2為藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量。 3、溶血測(cè)定法：按冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法和氯化鈉等滲當(dāng)量法

32、計(jì)算出的等滲溶液，可能會(huì)產(chǎn)生溶血。需要注射液與紅細(xì)胞膜張力相等，才不會(huì)溶血。 等張溶液： 等張溶液系指與紅細(xì)胞膜張力相等且不影響紅細(xì)胞膜張力的溶液，能使紅細(xì)胞保持正常體積和形態(tài)。0.9%氯化鈉溶液既是等滲溶液也是等張溶液。 第五節(jié) 中藥注射劑的制備 中藥注射劑制備工藝流程：藥材提純物（中間體）配液粗濾精濾灌裝 封口滅菌、檢漏燈檢印字包裝成品 一、中藥注射用提取物 （一）提取物的要求 1、以有效成分制成的注射液純度達(dá)90%以上 2、以有效部位制備的注射液，含量不低于總固體量的70%，靜脈用不低于85%； 3、以凈藥材制備的，所測(cè)成分不低于總固體量的20%，靜脈不低于25%。 （二）制備方法 蒸餾

33、法；水醇法和醇水法；萃取法；酸堿沉淀法；大孔樹(shù)脂吸附法；超濾法。 去除鞣質(zhì)的方法：改良明膠法（膠醇法）。即在水提濃縮液中加入明膠溶液后，不濾過(guò)，而直接加乙醇處理，可減少明膠對(duì)某些有效成分的吸附； 醇溶液調(diào)pH法。利用鞣質(zhì)可與堿成鹽，在高濃度乙醇中難溶而沉淀除去的方法；聚酰胺吸附法。本法是利用聚酰胺分子內(nèi)存在的酰胺鍵，可與酚類、醌類、硝基化合物等形成氫鍵而吸附，達(dá)到除去鞣質(zhì)的目的。 輸液劑的制備 二、中藥注射劑制備 （一）流程 （二）要點(diǎn) 1、注射劑容器的種類與規(guī)格 (1)注射劑容器的種類 按原材料分為玻璃容器和塑料容器。 (2)規(guī)格 分為單劑量、多劑量和大劑量。 （3）注射劑容器的質(zhì)量要求 注

34、射劑容器主要由硬質(zhì)中性玻璃制成。玻璃應(yīng)無(wú)色透明，不得有氣泡、麻點(diǎn)及砂粒；應(yīng)具有低的膨脹系數(shù)這種優(yōu)良的耐熱性；熔點(diǎn)較低，易于熔封；要有足夠的物理強(qiáng)度；應(yīng)具有高度的化學(xué)穩(wěn)定性。 2、 安瓿的處理方法 處理工序?yàn)椋呵懈?、圓口、灌水蒸煮、洗滌、干燥滅菌。在烘箱內(nèi)用120140干燥；滅菌170干熱滅菌2小時(shí)，裝無(wú)菌操作或低溫滅菌藥液的。 安瓿的質(zhì)量檢查 安瓿在應(yīng)用前必須經(jīng)外觀、清潔度、耐熱性、耐酸性、耐堿性等檢查，合格品經(jīng)處理后，方能使用。 3、注射劑的配制與濾過(guò) （1）注射液的配制：有稀配法和濃配法。為提高澄明度和穩(wěn)定性，配制時(shí)常進(jìn)一步采取以下措施：水處理，冷藏；熱處理冷藏；活性炭處理；加入附加劑 （

35、2） 注射劑的濾過(guò)：先粗濾再精濾，精濾常用G3常壓，G4減壓；G6濾過(guò)除菌；微孔濾膜常用0.8m、0.45m，0.22m可濾過(guò)除菌。 4、注射劑的灌封 灌封包括藥液灌注和安瓿熔封，大生產(chǎn)多使用自動(dòng)安瓿灌封機(jī)。要求劑量準(zhǔn)確，不沾瓶，不受污染，注入容器的量要比標(biāo)示量多，保證用藥劑量；不穩(wěn)定的可注入惰性氣體。 5、注射劑的滅菌和檢漏 （1）滅菌 中藥注射劑，大多采用流通蒸汽或煮沸滅菌（100，30-45分鐘）；容量較大的可酌情延長(zhǎng)滅菌時(shí)間。耐熱的可11530分鐘滅菌 （2）檢漏：應(yīng)用滅菌檢漏兩用滅菌器 6、印字和包裝 三、注射劑的質(zhì)量要求：無(wú)菌、無(wú)熱原、澄明度、滲透壓、PH值，安全性、穩(wěn)定性、降壓物

36、質(zhì) 第六節(jié) 輸 液 劑 一、概述 1、輸液劑的含義：輸液劑系指通過(guò)靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液。一次用量在數(shù)百毫升以上以至數(shù)千毫升，俗稱大輸液。 輸液劑的特點(diǎn)與主要用途有：及時(shí)補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)、熱量和水分，糾正體內(nèi)電解質(zhì)代謝紊亂；可維持血容量以防治休克；調(diào)節(jié)體液酸堿平衡；解毒，用以稀釋毒素、促使毒物排泄；抗生素、強(qiáng)心藥、升壓藥等多種注射液加入輸液劑中靜脈滴注，起效迅速，療效好，且可避免高濃度藥液靜脈推注對(duì)血管的刺激。 2、輸液劑的種類：電解質(zhì)類、營(yíng)養(yǎng)類、膠體類。 輸液劑一般采用熱壓滅菌。 二、輸液劑的制備 1、容器的處理 常用中性硬質(zhì)玻璃制成。 2、制備方法 容器的處理配液濾過(guò)灌封滅菌質(zhì)檢包裝 3、

37、質(zhì)量要求：滲透壓可為等滲或偏高滲，不能引起血相的任何變化，不能有產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的異性蛋白及降壓，輸液中不得添加任何抑菌劑。 中藥注射劑制備 一、 注射用無(wú)菌粉末 （一）含義與質(zhì)量要求 粉針劑系指將某些對(duì)熱不穩(wěn)定或容易水解的藥物按無(wú)菌操作法制成的供注射用的無(wú)菌干燥 末或海綿狀塊狀物。臨用前加注射溶劑溶解后供臨床應(yīng)用。中藥注射劑改制成粉針劑將較 地解決其穩(wěn)定性問(wèn)題。 其質(zhì)量要求與中藥注射劑的要求基本相同，還需進(jìn)行裝量差異和不溶性微粒檢查。 （二）粉針劑的制備 注射用無(wú)菌粉末用冷凍干燥或噴霧干燥法制得。 1、無(wú)菌水溶液冷凍干燥法 滅菌藥液，在無(wú)菌條件下直接按劑量分裝于注射容器中 經(jīng)冷凍干燥制得。加水后

38、迅速溶解恢復(fù)藥液原有的特性；含水量在1%3%范圍內(nèi)，真空干 不易氧化，利于長(zhǎng)期貯存；產(chǎn)品中的微粒物質(zhì)少，污染機(jī)會(huì)減少；劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良。 主要過(guò)程：預(yù)凍 升華干燥 再干燥 冷凍干燥的特點(diǎn)：避免藥物受熱分解；所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松 2、無(wú)菌粉末直接分裝法 二、 混懸液型注射劑 1、含義：將不溶性固體藥物分散于液體分散溶媒中制成的可供肌肉內(nèi)或靜脈注射藥劑。對(duì)于無(wú)適當(dāng)溶劑溶解的不溶性固體藥物；在水溶液中不穩(wěn)定而制成的水不溶性衍生物；需肌體內(nèi)定向分布極發(fā)揮長(zhǎng)效作用時(shí)，可制成混懸型注射劑混懸劑不得用于靜脈注射或椎管注射。微粒粒徑應(yīng)控制在15m以下，含1520m，不超過(guò)10%。 2、制備方法 將藥物微晶混懸于

39、溶有分散穩(wěn)定劑（潤(rùn)濕劑及助懸劑等）的溶液中，分散均勻，濾過(guò)，調(diào)PH，灌封，滅菌。 以無(wú)菌操作技術(shù)將藥物粉末分散在滅菌溶劑中 用滅菌溶液微粒結(jié)晶法制得 三、乳狀液型注射劑 1、含義與質(zhì)量 以脂溶性藥物為原料（揮發(fā)油、植物油等），加入乳化劑和注射用水經(jīng)化制成的油/水（O/W）型或復(fù)合（W/O/W）型的可供注射給藥的乳狀液。具有對(duì)某些臟器的定向分布作用以及對(duì)淋巴系統(tǒng)的指向性，故可將抗癌藥物制成靜脈注射用乳劑以增強(qiáng)藥物與癌細(xì)胞親和力，提高抗癌療效。乳濁液注射液不得有相分離現(xiàn)象，不用于椎管注射。在靜脈用乳狀液型注射劑分散相球粒的粒度中，有90%小于1m，不得有大于5m的。 第八節(jié) 注射劑的質(zhì)量要求與檢查

40、 一、質(zhì)量要求：提取物重金屬不得超過(guò)百萬(wàn)分之十，含砷鹽不得超過(guò)百萬(wàn)分之二。 在固定中藥材品種、產(chǎn)地和采收期的前提下，制定藥材、中間體、注射劑的指紋圖譜。 裝量不少于標(biāo)示量。 可見(jiàn)異物、不溶性微粒、有關(guān)物質(zhì)、無(wú)菌及熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素符合藥典規(guī)定。 第九節(jié) 典型品種舉例 1、止喘靈注射液 肌注 水提醇沉法 2、燈盞細(xì)辛注射液 燈盞細(xì)辛提取酚酸類制成的滅菌水溶液 提酸沉法，過(guò)聚酰胺除鞣質(zhì)。在酸性條件下可游離析出，故靜脈點(diǎn)滴不宜與酸性較強(qiáng)的藥物同用。 3、注射用雙黃連 凍干粉針 第十節(jié) 眼用溶液劑 一、眼用溶液劑的含義與質(zhì)量要求 眼用溶液劑系指藥材的提取物制成的直接用于眼部發(fā)揮治療作用的澄明液體制劑。

41、質(zhì)量要求 其質(zhì)量要求是：應(yīng)無(wú)菌、澄明；適宜的pH（pH6-8）；適宜的滲透壓（與淚液等滲）；每個(gè)容器裝量不超過(guò)10ml。具有殺菌、消炎等作用 二、影響藥物療效的因素 1、吸收途徑：角膜和結(jié)膜。角膜吸收是眼局部用藥的有效吸收途徑。結(jié)膜吸收是藥物進(jìn)入體循環(huán)的主要途徑。 2、影響因素：每次的滴數(shù)或次數(shù)；藥物的外周血管消除可能影響藥效；滴眼液的pH及藥物的pKa;刺激性和表面張力；黏度。 三、眼用溶液劑的附加劑 PH調(diào)節(jié)劑，磷酸鹽緩沖液、硼砂緩沖液；滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、硼酸、葡萄糖；抑菌劑，硝酸汞苯（0.002%0.005%），硫柳汞（0.005%0.01%）、本扎氯胺、苯乙醇、三氯叔丁胺等；粘度調(diào)

42、節(jié)劑，合適的黏度4.05.0。用甲基纖維素等。 四、眼用制劑的制備 （1）主藥性質(zhì)穩(wěn)定的眼用制劑 一般工藝流程為： 主藥、附加劑 溶解濾過(guò)滅菌無(wú)菌分裝質(zhì)檢印字包裝 滴眼瓶（塞）洗凈滅菌無(wú)菌分裝質(zhì)檢印字包裝 （2）主藥性質(zhì)不穩(wěn)的眼用制劑 采用無(wú)菌操作法制備。 （3）用于眼外傷或眼部手術(shù)的眼用溶液，應(yīng)制成單劑量包裝，滅菌。 外用膏劑 學(xué)習(xí)目標(biāo)： 1、掌握軟膏劑的含義、特點(diǎn)和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 2、掌握軟膏劑（含眼膏劑）常用基質(zhì)的種類、特點(diǎn)和應(yīng)用。 3、熟悉各類軟膏劑（含眼膏劑）的制法。 4、熟悉黑膏藥的含義、特點(diǎn)、基質(zhì)的原料與制備工藝流程。 5、熟悉外用膏劑藥物的透皮吸收過(guò)程和影響吸收的因素。 概述 一、外

43、用膏劑的含義、特點(diǎn)與分類 1、含義：外用膏劑系指藥物與適宜的基質(zhì)制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。 2、外用膏劑具有保護(hù)、潤(rùn)滑、局部治療作用，也可以透過(guò)皮膚和粘膜起全身治療作用（也稱為經(jīng)皮給藥系統(tǒng)，TDDS，或經(jīng)皮治療系統(tǒng)，TTS）。 3、分類：外用膏劑可分為軟膏劑、膏藥、貼膏劑（橡膠膏劑，巴布膏劑、貼劑）以及凝膠劑等。 二、外用膏劑藥物的透皮吸收 1、藥物透皮吸收過(guò)程： 吸收包括釋放、穿透及吸收三個(gè)階段。釋放系指藥物從基質(zhì)中脫離并擴(kuò)散到皮膚或粘膜表面；穿透系指藥物通過(guò)表皮進(jìn)入真皮、皮下組織，對(duì)局部起作用；吸收則是透過(guò)皮膚或粘膜通過(guò)血管或淋巴管進(jìn)入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用。 2、透皮吸收途

44、徑。外用膏劑透皮吸收的途徑有毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細(xì)胞間隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途徑，毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期起著重要的作用。 3、影響透皮吸收的因素 （ 1）皮膚條件：應(yīng)用部位。病變皮膚。皮膚的溫度與濕度。清潔的皮膚。 (2 )藥物性質(zhì)。脂溶性藥物比水溶性藥物更易穿透皮膚。藥物必須具有合適的油、水分配系數(shù)，即具有一定的油溶性和水溶性的藥物穿透作用較理想。相對(duì)分子質(zhì)量越大，吸收越慢，一般選用分子量較小的。 (3)基質(zhì)的組成與性質(zhì)。膏中藥物的吸收在乳劑型基質(zhì)中最快(與基質(zhì)具有表面活性有關(guān))，在吸水性軟膏基質(zhì)(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂次之，烴類基質(zhì)中最差?；?/p>

45、質(zhì)的PH值影響弱酸性與弱堿性藥物的吸收，分子狀態(tài)的藥物比離子狀態(tài)易吸收。增加皮膚的水合作用的基質(zhì)，也能增加藥物的滲透性。油脂型基質(zhì)的水合作用較強(qiáng)利于吸收，W/O次之，O/W最差。 (4)其他因素。藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)、與皮膚接觸的時(shí)間等與藥物吸收的量成正比。 第二節(jié) 軟膏劑 一、軟膏劑的含義與特點(diǎn) 1、含義：軟膏劑系指藥物、藥材細(xì)粉、藥材提取物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑。軟膏劑常用的基質(zhì)有油脂性、水溶性和乳劑型基質(zhì)，其中乳劑型基質(zhì)制成的軟膏亦稱乳膏劑。 2、軟膏劑多用于慢性皮膚病，對(duì)皮膚、粘膜起保護(hù)、潤(rùn)滑和局部治療作用，急性損傷的皮膚不能使用軟膏劑。軟膏劑中的藥物通過(guò)透皮吸收，

46、也可產(chǎn)生全身治療作用。 二、軟膏劑的基質(zhì) 理想的基質(zhì)應(yīng)符合下列要求：具有適宜的稠度、粘著性和涂展性，無(wú)刺激性。能與藥物的水溶液或油溶液互相混合。能作為藥物的良好載體，有利于藥物的釋放和吸收。不與藥物發(fā)生配伍禁忌，性質(zhì)穩(wěn)定。不妨礙皮膚的正常功能與傷口的愈合。易洗除，不污染衣物。 （一）油脂性基質(zhì) 油脂性基質(zhì)包括油脂類、類脂類及烴類等。 特點(diǎn)：潤(rùn)滑、無(wú)刺激性，并能封閉皮膚表面，減少水分蒸發(fā)，促進(jìn)皮膚的水合作用，故對(duì)皮膚的保護(hù)及軟化作用比其他基質(zhì)強(qiáng)。能與較多的藥物配合，但油膩性及疏水性大，不易與水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性滲出較多的創(chuàng)面。 1、油脂類：高級(jí)脂肪酸甘油酯及其混合物。此類

47、基質(zhì)常用的有豚脂、植物油、氫化植物油等。中藥油膏常用麻油與蜂蠟的熔合物為基質(zhì)。 2、類脂類。 羊毛脂：有較大的吸水性，可吸水150%，甘油140%、70%的乙醇40%。由于羊毛脂的組成與皮脂分泌物頗相似，故可提高軟膏的滲透性。 蜂蠟、蟲(chóng)白蠟、鯨蠟。常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。 3、烴類： 凡士林：具有適宜的稠度和涂展性，吸水性較低(約吸收5%水分)，故不適宜用于有多量滲出液的傷患處。與適量的羊毛脂或膽甾醇合用，可增加其吸水性。本品對(duì)藥物的釋放與穿透較差，加入適量的表面活性劑可改善。 固體石蠟和液狀石蠟。亦是常用的烴類基質(zhì)，常用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度。 4、硅酮類。本品對(duì)皮膚無(wú)刺激性，潤(rùn)滑而易于涂布，不污

48、染衣物。具防水功能，對(duì)氧和熱穩(wěn)定，常與油脂型基質(zhì)合用制成防護(hù)性軟膏。本品對(duì)眼有刺激，不宜作為眼膏劑基質(zhì)。 （二）乳劑型基質(zhì) 一般O/W型乳劑基質(zhì)中，藥物的釋放和穿透較其他基質(zhì)快。但是，當(dāng)O/W型乳劑基質(zhì)用于分泌物較多的皮膚病時(shí)，可與分泌物一同重新進(jìn)入皮膚而使炎癥惡化。不宜使用。遇水不穩(wěn)定的藥物不宜用乳劑型基質(zhì)。此外，O/W型乳劑基質(zhì)易干涸、霉變，常加入保濕劑、防腐劑等。 W/O型乳劑基質(zhì)俗稱冷霜，能吸收部分水分，但不能與多量水混合，透皮良好，涂展性差。 （三）水溶性基質(zhì) 由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)組成。 特點(diǎn)：能吸收組織滲出液，釋藥較快，無(wú)刺激性可用于濕潤(rùn)、糜爛創(chuàng)面，但潤(rùn)滑作用較差，易失水干涸，故常加保