鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮簡介

1、精選冷靜催眠藥地西泮簡介 周師兄地西泮的發(fā)覺： 安定”的拉丁文名稱是 Valium安定片的創(chuàng)造人是克羅地亞裔的化學(xué)家斯特伯奇。他1941年來到美國，掛念羅氏公司在新澤西州的努特利市建立了試驗室。他發(fā)覺有一種化學(xué)合成物對動物有很好的冷靜作用，當(dāng)時認為“它沒有任何副作用，只會讓人無比舒適和放松”。1963年，斯特伯奇正式為它起名叫Valium，拉丁語的意思是“變得更加強壯”，這就是“安定片”地西泮的名稱及性質(zhì)：化學(xué)名稱:1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮，英文名為diazepam 分子是為C16H13ClN2O，分子量為284.74。本品為白色或類白色的結(jié)晶

2、性粉末；無臭，味微苦。易溶于丙酮或三氯甲烷，在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。熔點為130134，分子結(jié)構(gòu)式如下：地西泮的適應(yīng)癥：本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、冷靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氮卓受體結(jié)合而促進-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時可誘導(dǎo)入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射

3、時可使70%一80%的癲癇得到把握，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮的10倍?？诜】?，約1小時達血高蜂濃度，肌注后吸取不規(guī)章而慢，靜脈注射快速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血次t1/2為2050小時。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積?？赏高^胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。地西泮的主要劑型有片劑、注射劑。地西泮片劑量精確，服用便利；病人順應(yīng)性好；化學(xué)穩(wěn)定性好；攜帶、運輸便利；價格廉價。地西泮注射劑療效快速；病人順應(yīng)性差；價格昂貴；質(zhì)量要求高。地西泮的劑型專利有：含

4、地西泮的經(jīng)鼻微乳，申請專利號為：CN200480021316.3，專利申請人：SK株式會社，創(chuàng)造人:崔容汶;金權(quán)鎬。摘要：以具有優(yōu)良性質(zhì)的特定微乳的形式經(jīng)鼻賜予地西泮。微乳含有約等量的脂肪酸和水，其余為親水表面活性劑、極性溶劑和醇，它們的重量比為，醇存在的重量大于另兩者中任一種的重量。鼻賜予本創(chuàng)造微乳可產(chǎn)生高血漿濃度的地西泮，幾乎與靜脈內(nèi)給藥一樣快。本創(chuàng)造微乳尤其適用于在癲癇持續(xù)狀態(tài)和其它發(fā)熱誘導(dǎo)的發(fā)作的急性和/或急癥治療中患者的快速和準(zhǔn)時治療。地西泮的用法用量為：1.（1）抗焦慮：每次2.510mg，每天24次。（2）冷靜、催眠、急性酒精戒斷：第一天每次10mg，每天34次，以后按需要削減到

5、每次5mg，每天34次。（3）抗癲癇：每次2.510mg，每天24次。（4）解除肌肉痙攣：每次2.510mg，每天34次。（5）治療酒精戒斷綜合征：第1天每次10mg，每天34次。然后依據(jù)需要漸漸增加用量。2.肌內(nèi)注射：（1）基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻：1030mg。（2）冷靜、催眠或急性酒精戒斷：開頭用10mg，以后按需每隔34h加510mg。24h總量以4050mg為限。（3）解除肌肉痙攣：最初510mg，以后按需增加可達到最大限用量。破傷風(fēng)時可能需要較大劑量。3.靜脈注射：（1）基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻：同肌內(nèi)注射項。（2）冷靜、催眠或急性酒精戒斷：同肌內(nèi)注射項。（3）癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)峻復(fù)發(fā)性癲癇：開

6、頭時靜脈注射10mg，每間隔1015min可按需重復(fù)，達30mg。需要時可在24h后重復(fù)治療。（4）解除肌肉痙攣：同肌內(nèi)注射項。地西泮的主要合成路線如下：地西泮的不良反應(yīng)有：1.較常見的不良反應(yīng)為嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量可有共濟失調(diào)、震顫（多見于老年人）。2.較少見的不良反應(yīng)為精神遲鈍、視物不清、便秘、頭昏、口干、頭痛、惡心或嘔吐、排尿困難、構(gòu)音不清、顫抖。3.罕見的不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)、肝功能受損、肌無力、粒細胞削減等。個別患者發(fā)生興奮、多語、睡眠障礙甚至幻覺，停用后上述癥狀很快消退。地西泮使用留意事項有：1.（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者；（2）昏迷或休克者；（3）有藥物濫

7、用或成癮史者；（4）肝、腎功能不全者；（5）運動過多癥患者；（6）低蛋白血癥患者；（7）嚴(yán)峻的精神抑郁者；（8）嚴(yán)峻的慢性堵塞性肺病患者。2.藥物對兒童的影響：小兒（特殊是幼兒）的中樞神經(jīng)對地西泮特別敏感，新生兒不易將地西泮代謝為無活性的產(chǎn)物，而導(dǎo)致長久的中樞神經(jīng)抑制。3.藥物對老人的影響：老年人的中樞神經(jīng)對地西泮也較敏感，靜脈注射可消滅呼吸暫停、低血壓，心動過緩甚至心臟停搏。4.藥物對妊娠的影響：地西泮可透過胎盤。在妊娠初期三個月，有增加胎兒致畸的危急，除用作抗癲癇外，在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀。在妊娠最終數(shù)周用于催眠，可使新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑制，在分

8、娩前或分娩時使用地西泮，可導(dǎo)致新生兒肌張力脆弱。美國食品及藥物管理局（FDA）妊娠分類為D類。5.藥物對哺乳的影響：代謝產(chǎn)物可分泌入乳汁，乳母服用可使嬰兒體內(nèi)地西泮及其代謝產(chǎn)物積聚，使嬰兒嗜睡，甚至喂養(yǎng)困難、體重減輕。6.有報道會使尿糖檢驗值降低。7.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：（1）血細胞計數(shù)；（2）肝功能。地西泮注射液的批準(zhǔn)文號為：國藥準(zhǔn)字H12020957生產(chǎn)廠家為：天津金耀氨基酸有限公司，天津市河北區(qū)中山北路4號。包裝為：安瓿2ml×10支。保存為：避光、密封保存。參考文獻：1李元建.藥理學(xué).北京：高等教育出版社，2008.2 呂云秀分娩過程中地西泮的應(yīng)用體會J中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用，2008，2(2)：73湯金菊. 地西泮的藥理作用及在婦產(chǎn)科的應(yīng)用J. 臨床和試驗醫(yī)學(xué)雜志,2006,5(5):591.4孫明昌地西泮治療功能性消化不良J有用臨床醫(yī)學(xué)，2008，9(2)：315王凌飛水合氯醛與地西泮灌腸治療小兒高熱驚厥J醫(yī)藥論壇雜志，2006，27(7