藥理學(xué)各章知識(shí)點(diǎn)小結(jié)

1、20藥理學(xué)各章知識(shí)點(diǎn)小結(jié)第二章藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。藥物的不良反應(yīng)： 1、副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱(chēng)反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)：指免疫應(yīng)答過(guò)程中所產(chǎn)生抗體和致敏淋巴細(xì)胞與相應(yīng)抗質(zhì)(抗原)特異性結(jié)合所發(fā)生的一系列反應(yīng)。受體：能

2、與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱(chēng)為配體，能激活受體的配體稱(chēng)為激動(dòng)藥，能阻斷受體活性的配體稱(chēng)為拮抗藥。激動(dòng)藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性。 拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。 第二信使：環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥(niǎo)苷( cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類(lèi)第三章 藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué))： 研究機(jī)體對(duì)藥物的處置，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。 解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò)散。第六章 膽堿受體激動(dòng)藥一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿(ACH) 作用：1、M樣作用：心率減慢

3、、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。2、N樣作用：激動(dòng)N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過(guò)大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。3、中樞作用：不易透過(guò)血腦屏障另有：氨甲酰膽堿二、M膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼2、縮瞳另有：氨甲酰甲膽堿三、N膽堿受體激動(dòng)藥： 煙堿、洛貝林第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)

4、活藥一、易逆性膽堿酯酶抑制劑：新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用：1、重癥肌無(wú)力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速4、肌松藥的解毒另有：毒扁豆堿二、難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒癥狀：1、M樣作用癥狀 2、N 樣作用癥狀 3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀三、膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定：臨用配制，靜注給藥 氯磷定：肌注或靜注第八章 膽堿受體阻滯藥1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、

5、筒箭毒堿一、M膽堿受體阻滯藥：阿托品：作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥3、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。 東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車(chē)。嘔吐。 山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度

6、。用于感染中毒性休克。二、N1膽堿受體阻滯藥-神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。三、N2膽堿受體阻滯藥-骨骼肌松馳藥：本類(lèi)藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。1、 非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。泮庫(kù)溴銨：作用是筒的5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。2、 去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié) 受體激動(dòng)藥一、1、2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見(jiàn)光易氧化，在堿性中迅速氧化。口服無(wú)效。一般靜滴。作用：1

7、、血管：除冠狀動(dòng)脈外，幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。2、心臟：使血壓升高，心率減慢，心收縮力減弱。3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。應(yīng)用：1、休克：忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。2、上消化道出血。不良反應(yīng)：1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。間羥安：(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。二、1受體激動(dòng)藥： 去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳藥。三、2受體激動(dòng)藥：可樂(lè)定：用于降血壓。第二節(jié) ，受體激動(dòng)藥腎上腺素：口服無(wú)效。一般皮下注射。作用：1、心血管系統(tǒng)：心臟：激動(dòng)心臟1受體，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。血管：縮

8、血管，2收血管。血壓：升高2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過(guò)血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應(yīng)用：1、心臟停搏2、過(guò)敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血 多巴胺：第三節(jié) 受體激動(dòng)藥一、受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素-口服無(wú)效，舌下給藥。作用于1、2受體，故能興奮心臟，松弛平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。作用：1、心血管系統(tǒng)： 2、松弛支氣管平滑肌 3、其他：升高血糖。應(yīng)用：1、支氣管哮喘 2、房室傳導(dǎo)阻滯 3、心臟驟停 4、休克二、1受體激動(dòng)藥

9、：多巴酚丁胺：口服無(wú)效，用于心力衰竭。三、2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。第十章 腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié) 受體阻滯藥一、1、2受體阻滯藥： 酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快。2、其他應(yīng)用：1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2、局部浸潤(rùn)注射，拮抗注射N(xiāo)A時(shí)藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮。3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭二、1受體阻滯藥：哌唑嗪：抗高血壓。第二節(jié) 受體阻滯藥1、2受體阻滯藥：普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。第十一章 

10、局部麻醉藥普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普強(qiáng)10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。利多卡因：為普的2倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。 布比卡因：比利多卡因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十三章 抗癲癇藥苯妥英鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。作用：1、抗癲癇2、三叉神經(jīng)痛 3、抗心律失常4、過(guò)敏反應(yīng)不良反應(yīng)：1、局部刺激2、神經(jīng)系統(tǒng)3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細(xì)胞貧血）卡馬西平：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。苯巴比妥：除對(duì)小發(fā)作無(wú)效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲

11、米酮：對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。 乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。 丙戊酸鈉：廣譜擴(kuò)癲癇藥。 地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。第十四章 抗精神失常藥氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）抗精神病作用；（2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響；（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；（5）對(duì)錐體外系的影響。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)： 受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。不良反應(yīng)：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性

12、低血壓。2、錐體外系反應(yīng)：（1）帕金森綜合癥；（2）靜坐不能；（3）急性肌張力障礙。3、過(guò)敏反應(yīng)：4、急性中毒：米帕明：作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對(duì)心肌有奎尼丁樣抑制作用?？挂钟羲幜碛校旱匚襞撩鳌⒚滋媪?、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林?？乖昕癜Y藥：碳酸鋰第十五章 抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對(duì)亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。第一節(jié) 擬多巴胺類(lèi)藥一、左旋多巴：本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞

13、脫羧成多巴胺后起治療作用。作用：1、抗帕金森病；2、心血管作用（直立性低血壓）； 3、內(nèi)分泌作用（減少催乳素）不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、心血管反應(yīng)（低血壓）3、不自主異常動(dòng)作 4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴：外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無(wú)藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。芐絲肼：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1：4配合成美多巴。三、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動(dòng)多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類(lèi)

14、多巴胺激動(dòng)劑：溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié) 膽堿受體阻滯藥苯海索（安坦）：對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。第十六章 鎮(zhèn)痛藥嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動(dòng)劑。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜 （2）抑制呼吸 （3）鎮(zhèn)咳（4）其他：縮瞳嘔吐2、血管擴(kuò)張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑肌：引起便秘、膽絞痛，阿托品可部分緩解。非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬?。海ㄑ雍饕宜鳎┌⑵荏w拮抗劑納絡(luò)酮：用于阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救

15、呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。 納曲酮：一次用藥維持72小時(shí)，已用于解除阿片類(lèi)的精神依賴(lài)性。第十七章 中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。 主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林（山梗菜堿）、二甲弗林（回蘇林）、貝美洛（美解眠）。第十八章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。苯胺類(lèi)：對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛)，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致依賴(lài)性。吡唑酮類(lèi)：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、水鈉潴留

16、60;3、過(guò)敏反應(yīng)其他抗炎有機(jī)酸類(lèi)：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。吡羅昔康：強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長(zhǎng)期服用。第二十章 抗心律失常藥普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時(shí)，口服靜注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾 利多卡因：首過(guò)效應(yīng)，靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無(wú)效。 作用：1、降低自律性2、縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP 3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響，靜注過(guò)快過(guò)大引起低血壓，心

17、動(dòng)過(guò)緩。 美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁無(wú)效的室性心律失常。 妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用。苯妥英鈉：用于強(qiáng)心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定)普羅帕酮(心律平)：口服可吸收，首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個(gè)體化。室性室上性早搏。 恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼 二、類(lèi)：-受體阻滯藥普萘洛爾(心得安)：用于室上性心律失常，對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。不良反應(yīng)較利、苯高。作用： 1、自律性 2、延長(zhǎng)ERP 3、傳導(dǎo)性第二十六章 血液及造血系統(tǒng)藥理一、抗貧血藥：常見(jiàn)貧

18、血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果較好。 維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥：維生素K 1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過(guò)量出血；3、治療膽道蛔蟲(chóng)所致膽絞痛?？估w維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥：肝素：口服無(wú)效，常靜注給藥。過(guò)量可致出血，用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。用于：1、防止血栓栓塞性疾??；2、彌漫性血管內(nèi)疾??；3、其他體內(nèi)外抗凝。香豆素類(lèi)抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆

19、素、華法林口服慢，體外無(wú)效。枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。纖維蛋白溶解藥：對(duì)形成的血栓有溶解作用，亦稱(chēng)溶栓藥。鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。 四、抗血小板藥：預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)、噻氯匹定。血容量擴(kuò)充藥：右旋糖酐第二十七章 袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨粘痰溶解藥： N乙酰半胱氨酰(痰易凈)、溴己新(必消痰)M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松 6、抗過(guò)敏藥：色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚第二十八章 消化系統(tǒng)藥理一、抗消化系統(tǒng)潰瘍藥：1

20、、 抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂2、 胃酸分泌抑制藥：哌侖西平阻斷胃壁細(xì)胞的M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。 奧美拉唑：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。3、 粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。 膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。4、 抗幽門(mén)螺桿菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羧氧芐青霉素。二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥：甲氧氯胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎叮啉)、奧丹西隆四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞(果導(dǎo))、蒽醌類(lèi)、液體石蠟、甘油。五、止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺

21、、堿式碳酸鉍、藥用炭。六、利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸第二十九章 組胺受體激動(dòng)藥和阻滯藥一、組胺受體激動(dòng)藥：倍他司丁(抗眩啶)二、抗組胺藥：1、 H1受體阻滯藥： 抗組胺作用：能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加。 中樞作用：中樞抑制作用 抗膽堿作用。應(yīng)用： 變態(tài)反應(yīng)性疾病 暈動(dòng)病及嘔吐 失眠2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。第三十章 子宮平滑肌興奮藥一、縮宮素：作用：1、興奮子宮2、其他促進(jìn)排乳應(yīng)用：1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后

22、出血二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮2、收縮血管3、阻斷受體(翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓)應(yīng)用：1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛 三、前列腺素：對(duì)子宮有顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。第三十一章 腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥：可的松、氫化可的松(短效)； 潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效)；地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效)作用：1、對(duì)代謝的影響 促進(jìn)糖原異生，升高血糖 加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖  導(dǎo)致高血壓和水腫2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作

23、用5、抗休克6、中樞作用7、退熱作用8、對(duì)血液成分的影響臨床應(yīng)用：1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過(guò)敏性疾病4、嚴(yán)重感染5、抗休克6、血液病不良反應(yīng)：1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精神失常停藥反應(yīng)：1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象第三十二章 性激素藥和避孕藥一、雌激素類(lèi)藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚二、抗雌激素類(lèi)藥：氯米芬、他莫昔芬三、孕激素類(lèi)藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔諾孕酮、雙醋炔諾酮四、雄激素類(lèi)藥和同化激素類(lèi)藥：天然雄激素-睪丸素； 同化激素-苯丙酸諾龍、司坦唑

24、五、避孕藥第三十三章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸藥理作用：1、維持正常生長(zhǎng)發(fā)育 2、促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用：1、呆小病 2、粘液性水腫 3、單純性甲狀腺腫二、抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比馬唑(甲亢平)應(yīng)用：1、甲亢的內(nèi)科治療 2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備 3、甲狀腺危象的輔助治療 碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。第三十四章 胰島素及口服降血糖藥一、胰島素：口服無(wú)效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各型糖尿病。作用：1、對(duì)糖代謝：

25、增加糖原合成和儲(chǔ)存，抑制糖分解和異生。2、對(duì)脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。不良反應(yīng)：1、低血糖反應(yīng) 2、過(guò)敏反應(yīng) 3、胰島素耐受性二、口服降血糖藥：適用于輕中度1、磺酰脲類(lèi)：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齊特2、雙胍類(lèi)：苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍(降糖片) 主用于肥胖及單用飲食控制無(wú)效者。第三十五章 抗菌藥物概述第一節(jié) 常用術(shù)語(yǔ)抗生素：指某些微生物在其生活過(guò)程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類(lèi)物質(zhì)?？咕钚裕褐缚咕幬镆种苹驓绮≡⑸锏哪芰?。抑菌藥：僅有抑制微生

26、物生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用?；前奉?lèi)、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素 殺菌藥：不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類(lèi)。第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機(jī)制一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭孢菌素類(lèi)二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和氯霉素類(lèi)等。四、抑制DNA、RNA的合成：喹諾酮類(lèi)、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類(lèi)及其增效劑等。第三節(jié) 細(xì)菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失，又稱(chēng)抗藥性。交叉耐藥性：細(xì)菌對(duì)某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若

27、對(duì)未接觸過(guò)的其他抗菌藥也具有耐藥性。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1、產(chǎn)生滅活酶 2、改變靶部位 3、增加代謝拮抗物 4、改變通透性第四節(jié) 抗菌藥物的合理選用抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。一、抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：1、 按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青霉素透過(guò)血腦屏障，可用于中樞感染。氨基苷類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)用于中樞以外的

28、感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類(lèi)在尿液中濃度高，用于尿路感染。3、針對(duì)患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。第三十六章 -內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素第一節(jié) -內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素作用機(jī)制抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。第二節(jié) 青霉素類(lèi)青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高

29、療效。對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。 青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。氨芐青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對(duì)G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門(mén)桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對(duì)克雷伯菌和綠膿桿菌無(wú)效。應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未明不宜用。 羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對(duì)綠膿桿菌有效。磺芐西林：肌注。 哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。第三節(jié) 頭孢菌素類(lèi)亦稱(chēng)先鋒霉素類(lèi)：特點(diǎn)是抗菌譜廣，

30、對(duì)G菌敏感，對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過(guò)敏反應(yīng)少，對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。作用：第一代：用于G細(xì)胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。第三代：對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效。第四代：對(duì)G菌作用外，對(duì)G菌的作用增強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，半衰期延長(zhǎng)，無(wú)腎毒性。 不良反應(yīng)：過(guò)敏、皮疹、藥熱。第四節(jié) 非典型-內(nèi)酰胺類(lèi)氨曲南：具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o交叉過(guò)敏。常作為氨基苷類(lèi)替代品，與氨基苷類(lèi)合用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用?？死S酸：不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。 奧格門(mén)汀、替門(mén)汀 舒

31、巴坦：(青霉烷砜)亞胺培南：對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)青霉素和頭孢菌素類(lèi)間一般無(wú)交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。第三十七章 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、克林霉素及其他抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)搞生素抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。為無(wú)色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過(guò)血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。 作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。 機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。

32、應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對(duì)青霉素過(guò)敏者可選用。麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用?？诜?，不能透過(guò)血腦屏障、肝代謝，尿排泄。作用：對(duì)G菌無(wú)效。紅霉素與克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬(wàn)古霉素三、多肽類(lèi)抗生素 桿菌肽(供外

33、用)、 萬(wàn)古霉素(靜注)。第三十八章 氨基苷類(lèi)抗生素及多粘菌素一、氨基苷類(lèi)：對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素。口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對(duì)妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)，鏈霉素的過(guò)敏反應(yīng)僅次于青霉素。二、常用氨基苷類(lèi)抗生素鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭氧菌無(wú)效。應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨

34、芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng)：1、第八對(duì)腦神經(jīng)損害。 2、腎臟損害 3、神經(jīng)肌肉阻滯作用 4、過(guò)過(guò)敏反應(yīng)慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。不良反應(yīng)：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類(lèi)抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對(duì)其他氨基苷類(lèi)耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。三、多粘菌類(lèi)：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G

35、和G球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章 四環(huán)素類(lèi)和氯霉素類(lèi)四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng) 2、二重感染 3、對(duì)骨牙生長(zhǎng)的影響 4、肝臟損害 5、維生素缺乏多西環(huán)素：(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。 米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。氯霉素：藥用為左旋體

36、，右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。不良反應(yīng)：1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血2、灰嬰綜合癥3、治療性休克4、二重感染第四十章 喹諾酮類(lèi)藥物洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用?？咕V廣、高效、口服、不良反應(yīng)少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。 諾氟沙星：對(duì)淋球菌敏感，對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)。主用于泌尿道和胃腸道感染。第四十一章 人工合成抗菌藥一、磺胺類(lèi)藥：藥動(dòng)學(xué)：小腸上

37、段吸收，通過(guò)血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊髓膜炎首選。對(duì)螺旋體、支原體、病毒感染無(wú)效。對(duì)立克次體反能刺激生長(zhǎng)。應(yīng)用：1、流行性腦脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、傷寒5、鼠疫6、腸道感染7、局部軟組織或創(chuàng)面感染不良反應(yīng)：1、泌尿系統(tǒng)的損害，應(yīng)同服碳酸氫鈉堿化尿液。2、過(guò)敏反應(yīng)3、造血系統(tǒng)反應(yīng)，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。4、其他新生兒黃疸等磺胺嘧啶：(SD) 治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對(duì)腎臟損害?；前樊?#160;唑：(SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染?；前芳?#160;唑：(SMZ，新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。二、抗菌增效劑：甲氧芐啶

38、(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸合成。 TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙嘧啶片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。三、硝基呋喃類(lèi)藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲(chóng)病。第四十二章 抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病藥一線(xiàn)藥：療效高，不良反應(yīng)小，如異煙肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線(xiàn)藥：療效差，毒性大，價(jià)格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。一、常用抗結(jié)核病藥：異煙肼：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便?？诜蘸?。作用：對(duì)結(jié)核桿

39、菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對(duì)其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。首選藥。不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑量損害肝臟。利福平：高效低毒、口服方便。有強(qiáng)大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙肼。不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見(jiàn)肝臟損害。利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不良慎用。 利福噴?。簽槔Ｔ龅?-10倍，與利有交叉耐藥性。乙胺丁醇：右旋體有強(qiáng)大作用，左旋體無(wú)效。對(duì)鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞型肺結(jié)核的治療。鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。對(duì)氨水楊酸：與異煙肼

40、合用，可競(jìng)爭(zhēng)肝臟的乙?；福购笳哂坞x濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用?？敲顾兀耗退幃a(chǎn)生慢，損害第八對(duì)腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽(tīng)力和腎臟。乙硫異煙胺、吡嗪酰胺二、抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則：1、早期用藥 2、聯(lián)合用藥 3、長(zhǎng)期用藥 4、短期療法三、抗麻風(fēng)病藥:氯苯砜：口服吸收，用量少，療效確切，體格低廉、服用方便。 氯苯酚嗪第四十三章 抗真菌藥常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部應(yīng)用的克霉唑和咪康唑等。兩性霉素B(國(guó)產(chǎn)稱(chēng)廬山霉素)：必須靜脈滴注，系廣譜抗真菌藥。首選治療全身性深部感染。 不良反應(yīng)：靜注開(kāi)始有寒戰(zhàn)、高燒、頭痛、惡心嘔吐。腎臟毒性為

41、本品的主要中毒反應(yīng)。制霉菌素：多用于長(zhǎng)期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。 灰黃霉素：為一種抗淺表真菌藥。作用：對(duì)各種皮膚癬菌有強(qiáng)大的抑制作用。主用于治療各種癬病如體癬、股癬、甲癬等，尤對(duì)頭癬療效顯著為首選?？嗣惯颍簩?duì)淺真菌與灰黃霉素相似，但頭癬無(wú)效，僅局部用于體手足癬等。咪康唑：對(duì)深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。酮康唑：口服廣譜真菌藥。對(duì)念珠菌和淺表癬菌有強(qiáng)大的抗菌力。主要口服治療多種淺表真菌。氟康唑：與酮康唑相似，體外不及酮，體內(nèi)則比酮強(qiáng)10-20倍，治療中樞神經(jīng)和尿路感染。氟胞嘧啶：抗深部真菌藥。伊曲康唑：相似于酮康唑，但作用強(qiáng)。第四十四章 抗瘧藥

42、分間日瘧蟲(chóng)、三日原蟲(chóng)、惡性瘧原蟲(chóng)。一、主要用于控制癥狀的抗瘧藥：氯喹：口服腸道吸收，長(zhǎng)效。道選用于控制臨床癥狀，具有速效，強(qiáng)效，長(zhǎng)效的紅內(nèi)期繁殖體殺菌劑。還有殺滅腸外阿米巴原蟲(chóng)以及免疫抑制作用。應(yīng)用：1、治療瘧疾 2、治療腸外阿米巴病 3、治療自身免疫性疾病。青蒿素：其對(duì)耐氯喹早株感染有效，為世界衛(wèi)生組織所推薦。高效，速效，低毒。對(duì)兇險(xiǎn)的腦瘧疾有良好的搶救作用。缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高?？鼘帲鹤罟爬系目汞懰帲绕鋰?yán)重的腦型瘧。另有哌喹、蒿甲醚、甲氟喹、咯萘啶本芴醇二、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥：乙胺嘧啶：是目前用于病因性預(yù)防的首選藥。三、主要控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物：伯氨喹：治療良性瘧和

43、阻斷各型瘧疾的傳播。四、抗瘧疾的合理應(yīng)用：急性發(fā)作期：用氯喹、奎寧、哌喹、青蒿素等作用于紅內(nèi)期的藥。兇險(xiǎn)性瘧疾：選用二鹽酸奎寧、磷酸咯萘啶緩慢靜滴或用青蒿素油劑肌內(nèi)注射。 耐氯喹惡性瘧：選用奎寧、青蒿素。 臨床性預(yù)防：選用乙胺嘧啶、TMP等。 防止復(fù)發(fā)和傳播：宜用伯氨喹。第四十五章 抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)藥一、作用于腸內(nèi)、外阿米巴病的藥物：甲硝唑：1、抗阿米巴作用2、抗滴蟲(chóng)作用3、抗厭氧菌作用4、抗賈第鞭毛蟲(chóng)作用5、殺滅病原體 不良反應(yīng)輕，服藥期間禁酒。依米?。褐委煱⒚装透文撃[及急性阿米巴痢疾1、心肌毒性 2、骨骼肌毒性 3、胃腸道反應(yīng)二、主要作用于腸腔內(nèi)的阿米巴病藥：喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉、用于爭(zhēng)性阿米巴痢疾。主要是腹瀉。三、主要作用于腸腔外阿米巴藥： 氯喹：適用于腸腔外阿米巴病。 四、抗滴蟲(chóng)病藥：甲硝唑：對(duì)陰道滴蟲(chóng)有