篇作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

1、會計學(xué)1篇作用于呼吸系統(tǒng)的藥物篇作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 呼吸系統(tǒng)疾病是常見病，多發(fā)病。而呼呼吸系統(tǒng)疾病是常見病，多發(fā)病。而呼吸系統(tǒng)疾病的常見癥狀是吸系統(tǒng)疾病的常見癥狀是咳、痰、喘及呼吸衰咳、痰、喘及呼吸衰竭等。竭等。而而咳、痰、喘咳、痰、喘往往同時存在，多與往往同時存在，多與炎癥炎癥有關(guān)。有關(guān)?？?、痰、喘、炎咳、痰、喘、炎之間又有一定相互聯(lián)之間又有一定相互聯(lián)系，所以治療起來比較復(fù)雜。如治療不及時，系，所以治療起來比較復(fù)雜。如治療不及時，病情發(fā)展可導(dǎo)致肺氣腫、支氣管擴(kuò)張、肺源性病情發(fā)展可導(dǎo)致肺氣腫、支氣管擴(kuò)張、肺源性心臟病等。心臟病等。 痰：痰：1. 可刺激呼吸道黏膜引起咳嗽，阻塞呼吸道可刺激呼吸

2、道黏膜引起咳嗽，阻塞呼吸道， 影響通氣，引起呼吸困難影響通氣，引起呼吸困難 喘喘。 2. 易發(fā)生繼發(fā)感染，使痰液更多，加重咳嗽易發(fā)生繼發(fā)感染，使痰液更多，加重咳嗽 及支氣管痙攣，可引發(fā)支氣管哮喘。及支氣管痙攣，可引發(fā)支氣管哮喘。炎癥：炎癥： 可增加痰液，加重咳嗽和喘?？稍黾犹狄?，加重咳嗽和喘。 根據(jù)以上情況可適當(dāng)選用鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘根據(jù)以上情況可適當(dāng)選用鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘 藥、抗菌消炎等藥物緩解咳、痰、喘、炎等。藥、抗菌消炎等藥物緩解咳、痰、喘、炎等。 本章主要談平喘藥、鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥。本章主要談平喘藥、鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥。重點是平重點是平 喘藥。喘藥。 第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥 1. 平

3、喘藥：平喘藥： 凡能緩解或消除喘息癥狀的藥物稱平喘藥。主要凡能緩解或消除喘息癥狀的藥物稱平喘藥。主要 用于支氣管哮喘的治療。用于支氣管哮喘的治療。2. 哮喘：哮喘： 支氣管哮喘是一種由免疫性和非免疫性刺激引起支氣管哮喘是一種由免疫性和非免疫性刺激引起 的氣道炎癥和氣道高反應(yīng)性病變，由各種炎癥細(xì)的氣道炎癥和氣道高反應(yīng)性病變，由各種炎癥細(xì) 胞、炎癥介質(zhì)、氣道固有組織和炎癥細(xì)胞之間相胞、炎癥介質(zhì)、氣道固有組織和炎癥細(xì)胞之間相 互作用引起的極為復(fù)雜的病理過程?；プ饔靡鸬臉O為復(fù)雜的病理過程。哮喘特征：哮喘特征： （1）氣道炎癥）氣道炎癥 （2）可逆性氣道阻塞，可自然或經(jīng)治療后緩）可逆性氣道阻塞，可自然

4、或經(jīng)治療后緩 解，部分病人不能完全緩解解，部分病人不能完全緩解 （3）氣道對各種刺激的反應(yīng)性增高）氣道對各種刺激的反應(yīng)性增高 （1）抗炎平喘藥）抗炎平喘藥 （2）抗過敏平喘藥）抗過敏平喘藥 （3）支氣管擴(kuò)張藥）支氣管擴(kuò)張藥藥物治療藥物治療 3. 喘息的病理生理變化喘息的病理生理變化 支氣管平滑肌受交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)雙重支氣管平滑肌受交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)雙重 支配。當(dāng)交感神經(jīng)興奮時，其末梢釋放的遞質(zhì)支配。當(dāng)交感神經(jīng)興奮時，其末梢釋放的遞質(zhì)NA 與細(xì)胞膜上與細(xì)胞膜上受體結(jié)合，激活腺苷酸環(huán)化酶，使受體結(jié)合，激活腺苷酸環(huán)化酶，使 細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞內(nèi)cAMP增加，游離增加，游離Ca2+減少，使支氣管平減少，

5、使支氣管平 滑肌松弛，抑制組胺等過敏介質(zhì)的釋放，增加纖滑肌松弛，抑制組胺等過敏介質(zhì)的釋放，增加纖 毛運(yùn)動，發(fā)揮平喘作用。毛運(yùn)動，發(fā)揮平喘作用。 當(dāng)副交感神經(jīng)興奮時，神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)當(dāng)副交感神經(jīng)興奮時，神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì) （Ach）與細(xì)胞膜上）與細(xì)胞膜上M受體相結(jié)合，激活鳥苷酸環(huán)受體相結(jié)合，激活鳥苷酸環(huán) 化酶，使細(xì)胞內(nèi)化酶，使細(xì)胞內(nèi) cGMP增加，支氣管收縮，組胺增加，支氣管收縮，組胺 等過敏物質(zhì)釋放增加。等過敏物質(zhì)釋放增加。 正常情況下交感神經(jīng)與副交感神經(jīng)保持動態(tài)平正常情況下交感神經(jīng)與副交感神經(jīng)保持動態(tài)平衡，使衡，使cAMP/cGMP維持一定比值，使支氣管平滑維持一定比值，使支氣管平滑肌維持

6、一定張力。根據(jù)以上情況提出哮喘發(fā)病的有肌維持一定張力。根據(jù)以上情況提出哮喘發(fā)病的有關(guān)學(xué)說：關(guān)學(xué)說：（1）受體功能低下學(xué)說受體功能低下學(xué)說 發(fā)現(xiàn)哮喘病人血清中存在發(fā)現(xiàn)哮喘病人血清中存在2受體抗體，使受體抗體，使 2受體密度下降（肺部），認(rèn)為這是哮喘受體密度下降（肺部），認(rèn)為這是哮喘 病人病人腎上腺素能神經(jīng)低反應(yīng)的根本原因。腎上腺素能神經(jīng)低反應(yīng)的根本原因。（2）M受體功能亢進(jìn)學(xué)說受體功能亢進(jìn)學(xué)說 發(fā)現(xiàn)哮喘病人呼吸道對發(fā)現(xiàn)哮喘病人呼吸道對Ach的反應(yīng)性增高，的反應(yīng)性增高， 導(dǎo)致導(dǎo)致cAMP/cGMP比值明顯降低。比值明顯降低。（3）變態(tài)反應(yīng)學(xué)說）變態(tài)反應(yīng)學(xué)說 當(dāng)抗原再次進(jìn)入體內(nèi)，便與肺部致敏肥大細(xì)當(dāng)

7、抗原再次進(jìn)入體內(nèi)，便與肺部致敏肥大細(xì) 胞上的胞上的 IgE 抗體結(jié)合，釋放一系列炎性介抗體結(jié)合，釋放一系列炎性介質(zhì)質(zhì) （組胺、白三烯、嗜酸性粒細(xì)胞趣化因子、（組胺、白三烯、嗜酸性粒細(xì)胞趣化因子、 嗜中性粒細(xì)胞趣化因子、血小板激活因子嗜中性粒細(xì)胞趣化因子、血小板激活因子 等），使支氣管黏膜上皮等反應(yīng)性增高。等），使支氣管黏膜上皮等反應(yīng)性增高。（4）其他：如藥物性哮喘，運(yùn)動性哮喘等。）其他：如藥物性哮喘，運(yùn)動性哮喘等。 這些哮喘雖與過敏反應(yīng)無關(guān)，但這些因素可這些哮喘雖與過敏反應(yīng)無關(guān)，但這些因素可 能直接刺激肥大細(xì)胞釋放炎性介質(zhì)，導(dǎo)致與能直接刺激肥大細(xì)胞釋放炎性介質(zhì)，導(dǎo)致與 過敏反應(yīng)相似的病理生理變

8、化過程。過敏反應(yīng)相似的病理生理變化過程。4. 平喘藥分類平喘藥分類 （1）支氣管擴(kuò)張藥）支氣管擴(kuò)張藥 a. 腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥 b. 茶堿類茶堿類 c. 抗膽堿藥（抗膽堿藥（M受體阻斷藥受體阻斷藥） （2）抗炎性平喘藥）抗炎性平喘藥 a. 糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素類藥物 b. 抗白三烯藥物抗白三烯藥物 （3）抗過敏平喘藥）抗過敏平喘藥 一一.腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥 這類藥物主要通過興奮這類藥物主要通過興奮受體，激活腺苷酸環(huán)化受體，激活腺苷酸環(huán)化 酶，提高細(xì)胞內(nèi)酶，提高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，使水平，使cAMP/cGMP比比值值 增加，游離增加，游離Ca2+下降，支

9、氣管平滑肌松弛。抑制下降，支氣管平滑肌松弛。抑制 過敏介質(zhì)釋放，增加纖毛運(yùn)動，降低血管通透性過敏介質(zhì)釋放，增加纖毛運(yùn)動，降低血管通透性 發(fā)揮平喘作用。發(fā)揮平喘作用。 常用藥物有：常用藥物有：腎上腺素腎上腺素 麻黃堿麻黃堿 異丙腎上腺素異丙腎上腺素 2受體激動劑受體激動劑 腎上腺素（腎上腺素（adrenaline ,Ad） 1. 興奮支氣管平滑肌興奮支氣管平滑肌2受體作用強(qiáng)受體作用強(qiáng) 2. 平喘作用快、強(qiáng)。主要用于哮喘急性發(fā)作。平喘作用快、強(qiáng)。主要用于哮喘急性發(fā)作。 3. 不良反應(yīng)：對不良反應(yīng)：對1及及2 受體選擇性不強(qiáng)，易引受體選擇性不強(qiáng)，易引 起心率加快，血壓升高等。起心率加快，血壓升高等。

10、 麻黃堿麻黃堿（ephedrine） 1. 作用與腎上腺素相似作用與腎上腺素相似 特點：特點： （1）作用溫和而持久）作用溫和而持久 （2）口服有效）口服有效 2. 主要用于哮喘輕癥和預(yù)防發(fā)作。主要用于哮喘輕癥和預(yù)防發(fā)作。 異丙腎上腺素異丙腎上腺素（isopronaline） 1. 平喘作用快、強(qiáng)、短（吸入平喘作用快、強(qiáng)、短（吸入0.5-1分鐘作用明分鐘作用明 顯，維持顯，維持1小時）小時） 2. 主要用于控制哮喘急性發(fā)作主要用于控制哮喘急性發(fā)作 3. 缺點：（缺點：（1）口服無效）口服無效 （2）對）對1、2受體選擇性不強(qiáng)，易受體選擇性不強(qiáng)，易 引起心律失常引起心律失常 （3）作用時間短）作

11、用時間短*為了克服異丙腎上腺素等藥對為了克服異丙腎上腺素等藥對2受體選擇性不受體選擇性不 強(qiáng)，強(qiáng)， 作用時間短，口服無效的缺點，找到了一類作用時間短，口服無效的缺點，找到了一類 對對2 受體選擇性高的藥物受體選擇性高的藥物2受體激動藥。受體激動藥。 2受體激動藥受體激動藥 特點：特點：1. 對對2 受體選擇性強(qiáng)，對受體選擇性強(qiáng)，對受體幾無作受體幾無作 用，對心臟不良反應(yīng)輕。用，對心臟不良反應(yīng)輕。 2. 口服有效，作用時間長?？诜行?，作用時間長。 3. 治療劑量不良反應(yīng)輕，劑量大可致心悸，治療劑量不良反應(yīng)輕，劑量大可致心悸， 肌肉震顫，好發(fā)部位在四肢和面頸部（激肌肉震顫，好發(fā)部位在四肢和面頸部

12、（激 動骨骼肌動骨骼肌2受體引起）受體引起）常用藥物：常用藥物： 沙丁胺醇：平喘作用強(qiáng)而持久?？煽诜蛭扯“反迹浩酱饔脧?qiáng)而持久?？煽诜蛭?入給藥，適用于夜間哮喘發(fā)作。入給藥，適用于夜間哮喘發(fā)作。 克侖特羅：（氨哮素）：松弛支氣管平滑肌克侖特羅：（氨哮素）：松弛支氣管平滑肌 作用比沙丁胺醇強(qiáng)?？煽诜蛭饔帽壬扯“反紡?qiáng)?？煽诜蛭?入給藥。入給藥。 特布他林特布他林（博利康尼）（博利康尼） 作用與沙丁胺醇相似，作用與沙丁胺醇相似， 可口服或可口服或 皮下注射。皮下注射。 福莫特羅福莫特羅（formoterol） 沙美特羅沙美特羅（salmeterol） 為長效選擇性為長效選擇性2 受體激動

13、劑。受體激動劑。 1. 作用強(qiáng)而持久。除松弛支氣管平滑肌作用外作用強(qiáng)而持久。除松弛支氣管平滑肌作用外 ， 也有抗炎作用。也有抗炎作用。 2. 主要用于慢性哮喘及慢性阻塞性肺病，由于主要用于慢性哮喘及慢性阻塞性肺病，由于 作用時間長，特別使用于夜間發(fā)作者。作用時間長，特別使用于夜間發(fā)作者。 3. 不良反應(yīng)與其它不良反應(yīng)與其它2受體激動藥相似受體激動藥相似 用藥護(hù)理要點用藥護(hù)理要點 1. 用藥期間用藥期間 應(yīng)注意病人血壓、心率等應(yīng)注意病人血壓、心率等變變 化？化？ 2. 高血壓病人、心絞痛病人、甲狀腺機(jī)高血壓病人、心絞痛病人、甲狀腺機(jī) 能亢進(jìn)病人慎用？能亢進(jìn)病人慎用？ 3. 過速性心率失常病人禁用

14、？過速性心率失常病人禁用？ 二二. 茶堿類茶堿類 茶堿類中有氨茶堿，膽茶堿等，其中以氨茶堿最常茶堿類中有氨茶堿，膽茶堿等，其中以氨茶堿最常 用，是平喘藥常用藥物用，是平喘藥常用藥物 。一一. 藥理作用藥理作用 1. 作用特點作用特點 （1）松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)，對處于痙攣狀態(tài)的）松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)，對處于痙攣狀態(tài)的 支氣管作用更強(qiáng)。支氣管作用更強(qiáng)。 （2）增強(qiáng)膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞。）增強(qiáng)膈肌收縮力，減輕膈肌疲勞。 （3）有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張血管、興奮中樞神經(jīng)作用。）有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張血管、興奮中樞神經(jīng)作用。 1） 加強(qiáng)心肌收縮力，心輸出量增加。加強(qiáng)心肌收縮力，心輸出量增加。 2） 腎血

15、流量及腎小球濾過均增加，尿量增加腎血流量及腎小球濾過均增加，尿量增加 3） 擴(kuò)張冠狀血管及外周血管。擴(kuò)張冠狀血管及外周血管。 4） 興奮中樞神經(jīng)。興奮中樞神經(jīng)。 2. 平喘機(jī)理平喘機(jī)理 （1）抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)）抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加，支增加，支 氣管平滑肌松弛。氣管平滑肌松弛。 此作用不強(qiáng)。此作用不強(qiáng)。 （2）阻斷腺苷受體，對抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣）阻斷腺苷受體，對抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣 管收縮作用。管收縮作用。 （3）促進(jìn)腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺（）促進(jìn)腎上腺髓質(zhì)釋放兒茶酚胺（NA與與Ad），）， 間接發(fā)揮擬腎上腺素的作用。間接發(fā)揮擬腎上腺素的作用。 （4）抑制）抑制 C

16、a2+由平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的釋放，使細(xì)胞內(nèi)由平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的釋放，使細(xì)胞內(nèi) Ca2+降低。降低。 （5）近年來研究發(fā)現(xiàn)有抗炎作用。）近年來研究發(fā)現(xiàn)有抗炎作用。 二二. 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1. 急慢性支氣管哮喘及慢性支氣管炎。急慢性支氣管哮喘及慢性支氣管炎。 口服：用于輕癥及預(yù)防；口服：用于輕癥及預(yù)防； 靜脈：用于急癥及病情危及者。靜脈：用于急癥及病情危及者。 2. 急性心功能不全急性心功能不全 ？ 三三. 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1. 局部刺激作用局部刺激作用 口服：惡心、嘔吐、食欲不振。飯后服癥狀減輕口服：惡心、嘔吐、食欲不振。飯后服癥狀減輕。 肌注：可引起紅、腫、痛?，F(xiàn)已少用。肌注：可引起紅、腫、痛?，F(xiàn)

17、已少用。 2. 中樞興奮中樞興奮 興奮、不安、失眠。劑量過大可致驚厥。興奮、不安、失眠。劑量過大可致驚厥。 3. 靜脈給藥速度過快可引起嚴(yán)重不良反應(yīng)：靜脈給藥速度過快可引起嚴(yán)重不良反應(yīng)： 心動過速，心律失常，血壓劇降、驚厥、甚至死心動過速，心律失常，血壓劇降、驚厥、甚至死亡。亡。 必須稀釋后緩慢靜注。必須稀釋后緩慢靜注。 舉例：某某，男，舉例：某某，男，8歲，急性肺炎。歲，急性肺炎。四四.用藥護(hù)理要點用藥護(hù)理要點 1. 藥物的相互作用藥物的相互作用 （1）肝藥酶抑制劑肝藥酶抑制劑: 紅霉素、普萘洛爾、紅霉素、普萘洛爾、 西咪替丁、異丙腎上腺西咪替丁、異丙腎上腺素。素。 （2）肝藥酶誘導(dǎo)劑）肝藥

18、酶誘導(dǎo)劑 苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平。苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平。 （2）遇酸性藥物茶堿可發(fā)生沉淀）遇酸性藥物茶堿可發(fā)生沉淀 （3）喹諾酮類藥物可抑制茶堿的代謝）喹諾酮類藥物可抑制茶堿的代謝 2.安全性評價安全性評價 （1）注意病人血壓及心功能）注意病人血壓及心功能 ? （2）監(jiān)測血藥濃度）監(jiān)測血藥濃度 （3）緩慢靜脈注射）緩慢靜脈注射 ? 三三. M受體阻斷藥受體阻斷藥 阿托品是阿托品是M受體阻斷劑的代表藥，具有平喘作用受體阻斷劑的代表藥，具有平喘作用. 但缺點較多，不宜應(yīng)用但缺點較多，不宜應(yīng)用？ 近年來人工合成的近年來人工合成的異丙托溴胺異丙托溴胺（異丙托品）采（異丙托品）采用氣霧吸入給藥

19、，具有較好療效：用氣霧吸入給藥，具有較好療效： 特點：特點： 1. 有明顯擴(kuò)張支氣管平滑肌作用。有明顯擴(kuò)張支氣管平滑肌作用。 2. 因局部吸入給藥，不良反應(yīng)輕，少數(shù)因局部吸入給藥，不良反應(yīng)輕，少數(shù)人人 可有氣管癢感?？捎袣夤馨W感。 3. 用于治療老年性哮喘及對用于治療老年性哮喘及對2 受體激動受體激動 藥耐受的病人。藥耐受的病人。氧托溴胺、泰烏托品氧托溴胺、泰烏托品屬于新的抗膽堿類屬于新的抗膽堿類 四四. 糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素類藥物 糖皮質(zhì)激素是目前治療支氣管哮喘最有效的抗炎糖皮質(zhì)激素是目前治療支氣管哮喘最有效的抗炎 藥物。這一作用與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)。藥物。這一作用與其抗炎和抗過敏

20、作用有關(guān)。 1. 對嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)經(jīng)其他藥物治療無效對嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)經(jīng)其他藥物治療無效時時 可用糖皮質(zhì)激素類藥物控制癥狀?？捎锰瞧べ|(zhì)激素類藥物控制癥狀。 常用藥物藥物：常用藥物藥物： 潑尼松，地塞米松等。潑尼松，地塞米松等。 2. 全身應(yīng)用不良反應(yīng)多，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥。全身應(yīng)用不良反應(yīng)多，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥。 3. 近年來采用局部給藥，取得了較好療效，并減近年來采用局部給藥，取得了較好療效，并減 輕了全身不良反應(yīng)。輕了全身不良反應(yīng)。4. 藥物：藥物： 倍氯米松倍氯米松 氟尼縮松氟尼縮松 布地萘德布地萘德 倍氯米松（倍氯米松（Belomethasonl） 1. 局部抗炎作用強(qiáng)（較地塞米松強(qiáng)

21、數(shù)百倍），是治局部抗炎作用強(qiáng)（較地塞米松強(qiáng)數(shù)百倍），是治療療 支氣管哮喘最有效的抗炎抗過敏藥。支氣管哮喘最有效的抗炎抗過敏藥。 2. 無全身不良反應(yīng)，長期用不抑制腎上腺皮質(zhì)功能無全身不良反應(yīng)，長期用不抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 3. 作用慢，不能用于急性發(fā)作的急救。作用慢，不能用于急性發(fā)作的急救。 4. 久用可引起鵝口瘡與聲音嘶啞。每次用藥后漱口久用可引起鵝口瘡與聲音嘶啞。每次用藥后漱口， 不使藥物殘留于咽喉部，可明顯減少發(fā)生率。不使藥物殘留于咽喉部，可明顯減少發(fā)生率。 氟尼縮松（氟尼縮松（flunisolide） 作用與倍氯米松相似，但作用持久。作用與倍氯米松相似，但作用持久。 布地萘德（布地萘德

22、（budesonide） 作用作用,不良反應(yīng)與倍氯米松相似。不良反應(yīng)與倍氯米松相似。 五五. 過敏介質(zhì)釋放抑制劑藥過敏介質(zhì)釋放抑制劑藥 色甘酸二鈉色甘酸二鈉（ sodium cromoglycate ）一一. 作用：不直接擴(kuò)張支氣管平滑肌，不激動作用：不直接擴(kuò)張支氣管平滑肌，不激動受體，受體， 不能對抗組胺等過敏物質(zhì)的作用。不能對抗組胺等過敏物質(zhì)的作用。 1. 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。 本品與細(xì)胞膜上鈣通道蛋白質(zhì)結(jié)合，加速鈣通本品與細(xì)胞膜上鈣通道蛋白質(zhì)結(jié)合，加速鈣通 道關(guān)閉，抑制道關(guān)閉，抑制Ca 2+內(nèi)流，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒內(nèi)流，阻止肥

23、大細(xì)胞脫顆粒。 因?qū)^敏物質(zhì)無直接作用，所以作用慢，可用因?qū)^敏物質(zhì)無直接作用，所以作用慢，可用 于哮喘發(fā)作的預(yù)防。于哮喘發(fā)作的預(yù)防。 2. 直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射。直接抑制引起支氣管痙攣的某些反射。 能保護(hù)能保護(hù) SO2 、冷空氣、冷空氣 、甲苯二異氰酸鹽等引起、甲苯二異氰酸鹽等引起 的支氣管痙攣。的支氣管痙攣。 3. 抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性。抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性。 4. 抗炎作用抗炎作用 減少呼吸系統(tǒng)炎癥細(xì)胞數(shù)目，阻斷中性粒細(xì)胞減少呼吸系統(tǒng)炎癥細(xì)胞數(shù)目，阻斷中性粒細(xì)胞 趣化因子的釋放，降低氣道微血管通透性。趣化因子的釋放，降低氣道微血管通透性。二二. 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用

24、1. 支氣管哮喘預(yù)防性發(fā)作支氣管哮喘預(yù)防性發(fā)作（粉霧吸入）（粉霧吸入） 因?qū)σ寻l(fā)作的哮喘無效（對已釋放的過敏物質(zhì)因?qū)σ寻l(fā)作的哮喘無效（對已釋放的過敏物質(zhì) 無效）。對外源性哮喘療效顯著，（即對抗原、無效）。對外源性哮喘療效顯著，（即對抗原、 抗體反應(yīng)發(fā)生的哮喘療效好）抗體反應(yīng)發(fā)生的哮喘療效好） 2. 過敏性鼻炎、過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢癥。過敏性鼻炎、過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢癥。 3. 潰瘍性結(jié)腸炎及其它胃腸道過敏性疾病。潰瘍性結(jié)腸炎及其它胃腸道過敏性疾病。四四. 用藥護(hù)理要點用藥護(hù)理要點 1. 因作用緩慢，告訴病人起效時間，避免病人隨因作用緩慢，告訴病人起效時間，避免病人隨 意更換藥物或停藥。

25、意更換藥物或停藥。 2. 將膠囊的粉末放入特制吸入器吸至咽部。將膠囊的粉末放入特制吸入器吸至咽部。 酮替芬酮替芬 作用：作用：1. 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜 2. H 1受體阻斷作用受體阻斷作用 3. 加強(qiáng)加強(qiáng)2受體激動藥平喘作用受體激動藥平喘作用 應(yīng)用：單用或合用用于防治輕、中度哮喘應(yīng)用：單用或合用用于防治輕、中度哮喘三三. 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 毒性低，少數(shù)病人因粉霧刺激可引毒性低，少數(shù)病人因粉霧刺激可引 起起 咳嗽，甚至誘發(fā)哮喘?？人?，甚至誘發(fā)哮喘。 奈多羅米（奈多羅米（nedocromil） 作用作用 1. 作用與色甘酸鈉相似，但穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜作作用與色甘酸鈉相似，但穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜

26、作用用 比色甘酸鈉強(qiáng)比色甘酸鈉強(qiáng) 2. 有抗炎作用。有抗炎作用。 3. 可降低氣道反應(yīng)性可降低氣道反應(yīng)性應(yīng)用應(yīng)用 1. 哮喘發(fā)作的預(yù)防，哮喘發(fā)作的預(yù)防， 2. 也可用于哮喘也可用于哮喘 的維持治療。的維持治療。 第二節(jié)第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥咳嗽是呼吸系統(tǒng)的防御反射，輕度咳嗽有利于排痰，咳嗽是呼吸系統(tǒng)的防御反射，輕度咳嗽有利于排痰，同時能將呼吸道刺激物排除。同時能將呼吸道刺激物排除。一般咳嗽不需鎮(zhèn)咳藥，但過度頻繁，劇烈咳嗽，影響一般咳嗽不需鎮(zhèn)咳藥，但過度頻繁，劇烈咳嗽，影響病人休息、睡眠、體力消耗，給病人帶來痛苦，而且病人休息、睡眠、體力消耗，給病人帶來痛苦，而且可引起多種并發(fā)癥，此時如及時應(yīng)用鎮(zhèn)

27、咳藥是有利的可引起多種并發(fā)癥，此時如及時應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥是有利的。 咳嗽反射由四個環(huán)節(jié)組成咳嗽反射由四個環(huán)節(jié)組成 1. 感受器：感受器：呼吸道上皮下的感受器、平滑肌束中呼吸道上皮下的感受器、平滑肌束中 的牽張感受器及軟骨周圍的感受器的牽張感受器及軟骨周圍的感受器。 2. 傳入神經(jīng)：傳入神經(jīng)：迷走神經(jīng)，喉上神經(jīng)，舌喉神經(jīng)。迷走神經(jīng)，喉上神經(jīng)，舌喉神經(jīng)。 3. 傳出神經(jīng)：傳出神經(jīng)：呼吸肌的運(yùn)動神經(jīng)、氣管的迷走神呼吸肌的運(yùn)動神經(jīng)、氣管的迷走神 經(jīng)傳出纖維，膈肌及喉反神經(jīng)等經(jīng)傳出纖維，膈肌及喉反神經(jīng)等。 4. 延腦的咳嗽中樞延腦的咳嗽中樞 一個藥物只要能抑制咳嗽反射弧的任何一個一個藥物只要能抑制咳嗽反射弧的

28、任何一個環(huán)節(jié)，均具有鎮(zhèn)咳作用。目前常用的鎮(zhèn)咳藥環(huán)節(jié)，均具有鎮(zhèn)咳作用。目前常用的鎮(zhèn)咳藥按作用部位不同可分為兩大類：按作用部位不同可分為兩大類：（1）中樞性鎮(zhèn)咳藥：）中樞性鎮(zhèn)咳藥：通過抑制咳嗽中樞。通過抑制咳嗽中樞。（2）外周性鎮(zhèn)咳藥：）外周性鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射弧中感受器、抑制咳嗽反射弧中感受器、 傳入神經(jīng)和傳傳入神經(jīng)和傳 出神經(jīng)中任出神經(jīng)中任何何 一個環(huán)節(jié)發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。一個環(huán)節(jié)發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。 * 有些藥物兼有中樞和外周兩種作用。有些藥物兼有中樞和外周兩種作用。 可待因（可待因（codeine） 中樞性鎮(zhèn)咳藥。在鎮(zhèn)痛藥中已介紹。中樞性鎮(zhèn)咳藥。在鎮(zhèn)痛藥中已介紹。 右美沙芬右美沙芬1. 中樞性鎮(zhèn)咳藥

29、，鎮(zhèn)咳作用與可待因相似，但無鎮(zhèn)中樞性鎮(zhèn)咳藥，鎮(zhèn)咳作用與可待因相似，但無鎮(zhèn) 痛作用。痛作用。2. 無成癮性，治療量不抑制呼吸。無成癮性，治療量不抑制呼吸。3. 用于干咳。用于干咳。 噴妥維林（噴妥維林（pentoxyverine） 商品名是咳必清商品名是咳必清 1. 為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥。鎮(zhèn)鎮(zhèn) 咳作用是可待因的咳作用是可待因的1/3。另外具有阿托品樣。另外具有阿托品樣 作用和局麻作用，使支氣管平滑肌松弛，作用和局麻作用，使支氣管平滑肌松弛， 減輕氣道阻力，抑制呼吸道感受器。減輕氣道阻力，抑制呼吸道感受器。 2. 無成癮性，不良反應(yīng)少而輕。無成癮性，不

30、良反應(yīng)少而輕。 偶有口干、便秘等偶有口干、便秘等？青光眼患者禁用青光眼患者禁用？ 3. 主要用于：上呼吸道感染引起的急性咳嗽。主要用于：上呼吸道感染引起的急性咳嗽。 苯佐那酯（苯佐那酯（benzonatate） 商品名是退嗽。商品名是退嗽。1. 化構(gòu)與局麻藥丁卡因相似，有較強(qiáng)局麻作化構(gòu)與局麻藥丁卡因相似，有較強(qiáng)局麻作 用，可抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢用，可抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢， ，阻斷咳嗽向心性沖動傳遞。，阻斷咳嗽向心性沖動傳遞。2. 主要用于：干咳及陣咳；也可用于支氣管主要用于：干咳及陣咳；也可用于支氣管 鏡檢查前預(yù)防咳嗽。鏡檢查前預(yù)防咳嗽。3. 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： （1）嗜

31、睡、鼻塞。偶見過敏性皮炎。）嗜睡、鼻塞。偶見過敏性皮炎。 （2）服用時不可將藥丸咬碎，以免引起）服用時不可將藥丸咬碎，以免引起 口腔麻木?？谇宦槟?。 第三節(jié)第三節(jié) 祛痰藥祛痰藥 痰是呼吸道炎癥的產(chǎn)物，主要由氣管、支痰是呼吸道炎癥的產(chǎn)物，主要由氣管、支氣管腺體和杯狀細(xì)胞分泌黏液和漿液組成。還氣管腺體和杯狀細(xì)胞分泌黏液和漿液組成。還參雜有炎癥滲出物和脫落細(xì)胞等。積痰可引起參雜有炎癥滲出物和脫落細(xì)胞等。積痰可引起咳嗽，加重感染等?？人?，加重感染等。祛痰藥作用：祛痰藥作用： 1. 促進(jìn)呼吸道分泌，使痰液變稀。促進(jìn)呼吸道分泌，使痰液變稀。 2. 增加纖毛運(yùn)動，利于排痰。增加纖毛運(yùn)動，利于排痰。 3. 降

32、解痰中粘性成分，使痰粘稠度下降解痰中粘性成分，使痰粘稠度下 降，易咳出。降，易咳出。 一一. 粘痰促排藥粘痰促排藥 氯化銨氯化銨1. 口服后，通過刺激胃黏膜，反射性引起惡口服后，通過刺激胃黏膜，反射性引起惡 心，使呼吸道腺體分泌增加，痰液變稀，心，使呼吸道腺體分泌增加，痰液變稀， 易咳出。易咳出。 另外口服后部分經(jīng)支氣管黏膜分泌，由于另外口服后部分經(jīng)支氣管黏膜分泌，由于 鹽類滲透壓作用，帶出一部分水分使痰液鹽類滲透壓作用，帶出一部分水分使痰液 變稀。變稀。2. 主要用于：急慢性呼吸道炎癥痰稠不易咳主要用于：急慢性呼吸道炎癥痰稠不易咳 出者。由于作用弱，常與其他藥合用。出者。由于作用弱，常與其他

33、藥合用。3. 潰瘍病患者慎用（刺激胃黏膜潰瘍病患者慎用（刺激胃黏膜） 二二. 粘痰溶解藥粘痰溶解藥 （一）酸性粘蛋白纖維裂解藥（一）酸性粘蛋白纖維裂解藥 溴已新溴已新 作用與應(yīng)用作用與應(yīng)用 1. 能使痰中的粘蛋白纖（粘多糖）維能使痰中的粘蛋白纖（粘多糖）維 斷裂，降低痰液粘稠度斷裂，降低痰液粘稠度 2. 鎮(zhèn)咳作用鎮(zhèn)咳作用 3. 痰液粘稠不易咳出者痰液粘稠不易咳出者 不良反應(yīng)：不良反應(yīng)： 1. 對胃有刺激性對胃有刺激性 2. 肝臟肝臟 （二）粘蛋白二巰鍵裂解藥（二）粘蛋白二巰鍵裂解藥 乙酰半胱氨酸（乙酰半胱氨酸（acetycysteine）一一. 作用與用途作用與用途 1. 結(jié)構(gòu)中的巰基（結(jié)構(gòu)中

34、的巰基（-SH）能使痰中粘蛋白酞鏈的）能使痰中粘蛋白酞鏈的 二硫鍵（二硫鍵（-S-S-）斷裂，降低痰液粘滯性。）斷裂，降低痰液粘滯性。 2. 應(yīng)用應(yīng)用 大量粘稠痰引起的呼吸困難病人。大量粘稠痰引起的呼吸困難病人。 （1）可霧化吸入。）可霧化吸入。 （2）在緊急時可氣管內(nèi)滴入，可迅速使痰液變）在緊急時可氣管內(nèi)滴入，可迅速使痰液變稀，稀， 便于吸引排痰。便于吸引排痰。二二. 不良反應(yīng)及注意事項不良反應(yīng)及注意事項 1. 有特殊氣味，刺激呼吸道，可引起惡心、嘔有特殊氣味，刺激呼吸道，可引起惡心、嘔吐、吐、 支氣管痙攣。支氣管哮喘者不用。支氣管痙攣。支氣管哮喘者不用。 2. 直接滴入可產(chǎn)生大量分泌物，應(yīng)

35、及時吸引排直接滴入可產(chǎn)生大量分泌物，應(yīng)及時吸引排痰，痰， 無吸痰設(shè)備者最好不用。無吸痰設(shè)備者最好不用。 3. 不與青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合，否則不與青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合，否則 可降低抗生素活性?？山档涂股鼗钚?。 4.支氣管哮喘病人慎用？支氣管哮喘病人慎用？ （三）酶溶解藥（三）酶溶解藥糜蛋白酶糜蛋白酶 （四）表面活性劑（四）表面活性劑泰洛沙泊泰洛沙泊 掌握要點掌握要點1. 常用的平喘藥分為哪幾類？常用的平喘藥分為哪幾類？2. 2腎上腺素受體激動藥的特點有哪些？腎上腺素受體激動藥的特點有哪些？3. 如何評價抗炎平喘藥，如何評價抗炎平喘藥， 論述倍氯米松作用特點論述倍氯米松作用特點？

36、4. 簡述茶堿類的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)簡述茶堿類的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)5. 色甘酸鈉的作用機(jī)理和應(yīng)用色甘酸鈉的作用機(jī)理和應(yīng)用6. 常用的鎮(zhèn)咳藥有哪幾類？常用的鎮(zhèn)咳藥有哪幾類？7. 簡述粘痰溶解藥的代表藥簡述粘痰溶解藥的代表藥8. 根據(jù)哮喘發(fā)病機(jī)理，提出防治措施根據(jù)哮喘發(fā)病機(jī)理，提出防治措施9. 腎上腺素受體激動藥、茶堿、色苷酸鈉用藥護(hù)腎上腺素受體激動藥、茶堿、色苷酸鈉用藥護(hù)理要點理要點 思考題思考題1. C型題型題 （1）引起心律失常的平喘藥）引起心律失常的平喘藥 （2）過量時引起興奮、驚厥的平喘藥）過量時引起興奮、驚厥的平喘藥 A.異丙腎上腺素異丙腎上腺素 B.氨茶堿氨茶堿 C.兩者都是兩者

37、都是 D.兩者都不是兩者都不是2. 具有粘痰溶解作用的祛痰藥是具有粘痰溶解作用的祛痰藥是 A.乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 B.苯丙哌林苯丙哌林 C.苯佐那苯佐那酯酯 D.氯化銨氯化銨 E.以上都不是以上都不是4. 異丙腎上腺素治療支氣管哮喘主要機(jī)制是異丙腎上腺素治療支氣管哮喘主要機(jī)制是 A.收縮支氣管黏膜血管收縮支氣管黏膜血管 B.激動激動1受體受體 C.激動激動1受體受體 D.激動激動2受體受體 E.激動激動2受體受體哮喘特征：哮喘特征： （1）氣道炎癥）氣道炎癥 （2）可逆性氣道阻塞，可自然或經(jīng)治療后緩）可逆性氣道阻塞，可自然或經(jīng)治療后緩 解，部分病人不能完全緩解解，部分病人不能完全緩解 （

38、3）氣道對各種刺激的反應(yīng)性增高）氣道對各種刺激的反應(yīng)性增高 （1）抗炎平喘藥）抗炎平喘藥 （2）抗過敏平喘藥）抗過敏平喘藥 （3）支氣管擴(kuò)張藥）支氣管擴(kuò)張藥藥物治療藥物治療 三三. M受體阻斷藥受體阻斷藥 阿托品是阿托品是M受體阻斷劑的代表藥，具有平喘作用受體阻斷劑的代表藥，具有平喘作用. 但缺點較多，不宜應(yīng)用但缺點較多，不宜應(yīng)用？ 近年來人工合成的近年來人工合成的異丙托溴胺異丙托溴胺（異丙托品）采（異丙托品）采用氣霧吸入給藥，具有較好療效：用氣霧吸入給藥，具有較好療效： 特點：特點： 1. 有明顯擴(kuò)張支氣管平滑肌作用。有明顯擴(kuò)張支氣管平滑肌作用。 2. 因局部吸入給藥，不良反應(yīng)輕，少數(shù)因局部

39、吸入給藥，不良反應(yīng)輕，少數(shù)人人 可有氣管癢感?？捎袣夤馨W感。 3. 用于治療老年性哮喘及對用于治療老年性哮喘及對2 受體激動受體激動 藥耐受的病人。藥耐受的病人。氧托溴胺、泰烏托品氧托溴胺、泰烏托品屬于新的抗膽堿類屬于新的抗膽堿類 五五. 過敏介質(zhì)釋放抑制劑藥過敏介質(zhì)釋放抑制劑藥 色甘酸二鈉色甘酸二鈉（ sodium cromoglycate ）一一. 作用：不直接擴(kuò)張支氣管平滑肌，不激動作用：不直接擴(kuò)張支氣管平滑肌，不激動受體，受體， 不能對抗組胺等過敏物質(zhì)的作用。不能對抗組胺等過敏物質(zhì)的作用。 1. 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。 本品與細(xì)胞膜上鈣通道蛋白質(zhì)結(jié)合，加速鈣通本品與細(xì)胞膜上鈣通道蛋白質(zhì)結(jié)合，加速鈣通 道關(guān)閉，抑制道關(guān)閉，抑制Ca 2+內(nèi)流，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒內(nèi)流，阻止肥大細(xì)胞脫顆粒。 因?qū)^敏物質(zhì)無直