藥理學(xué)重點(diǎn)問(wèn)答題

1、藥物的不良反應(yīng)有哪些？凡不符合用藥目的，并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)。不良反應(yīng)（副作用）：治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用，藥物選擇性低。難避免，可預(yù)知，可克服，可轉(zhuǎn)化，藥物選擇性低。毒性反應(yīng)：劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，高敏體質(zhì)，肝腎損害嚴(yán)重，致癌致畸致突變?？杀苊饪深A(yù)知。后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時(shí)所殘存的藥理效應(yīng)。停藥反應(yīng)（回躍反應(yīng)）：患者長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物，突然停藥后病情惡化。變態(tài)反應(yīng)（過(guò)敏）：藥物本身或其代謝物引起的免疫反應(yīng)，與藥物原有屬性無(wú)關(guān)，藥理性拮抗藥無(wú)效，與藥物劑量無(wú)關(guān)，不可預(yù)知。特異質(zhì)反應(yīng)：遺傳因素對(duì)某些藥的反應(yīng)性發(fā)生了改變，非免疫反應(yīng)，高敏體質(zhì)，與劑量有關(guān)，癥

2、狀與藥物固有作用有關(guān)，藥理性拮抗藥有效。依賴(lài)性：生理依賴(lài)性和精神依賴(lài)性。藥物的體內(nèi)過(guò)程包括？ 吸收：藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。分布：藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過(guò)程生物轉(zhuǎn)化：藥物作為一種異物進(jìn)入體內(nèi)后，機(jī)體要?jiǎng)訂T各種機(jī)制使藥物發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變排泄：藥物的原型或其代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程有機(jī)磷農(nóng)藥急性中毒的解救措施有哪些？清除毒物：立即將患者移出有毒場(chǎng)所，皮膚入侵者，用涼水肥皂清洗。2%的碳酸氫鈉溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃，給予硫酸鎂導(dǎo)瀉，美曲膦酯（敵百蟲(chóng)）不能用堿性溶液洗胃，否則會(huì)變成更強(qiáng)毒性的敵敵畏。解毒藥物：及早足量反復(fù)注射阿托品（解除M樣癥狀），碘解

3、磷定或氯解磷定（解除中樞和N樣癥狀）。普萘洛爾的臨床應(yīng)用包括哪幾方面？ 1）抗心律失常 藥理作用：降低自律性 可加快竇房結(jié)4相除極速度和異位起搏速率，普萘洛爾能阻斷竇房結(jié)受體，防止交感活動(dòng)對(duì)4相除極和異位起搏的影響，降低自律性。減慢傳導(dǎo)速度 在較高濃度，本藥可抑制房室結(jié)和浦肯野纖維，減慢傳導(dǎo)速度，并延長(zhǎng)其ERP，這是降低0相Na+內(nèi)流的結(jié)果。（膜穩(wěn)定） 臨床應(yīng)用：主要用于治療室上性心律失常，如竇性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，尤其對(duì)交感神經(jīng)興奮或兒茶酚胺過(guò)多所致的心動(dòng)過(guò)速療效更好。對(duì)室性心律失常也有效，特別是對(duì)運(yùn)動(dòng)和情緒激動(dòng)誘發(fā)的室性心律失常效果良好。 2）抗心絞痛 藥理

4、作用：阻斷心臟1受體，減少心肌耗氧量 普萘洛爾通過(guò)阻斷心臟1受體，降低心肌收縮力，減慢心率，從而減少心肌耗氧量。增加心肌缺血區(qū)供血 臨床應(yīng)用：心絞痛 穩(wěn)定型心絞痛（尤其適用于并發(fā)高血壓或快速型心律失常的患者）、變異型心絞痛（不宜使用）；心肌梗死 3）抗高血壓 臨床應(yīng)用：用于各類(lèi)原發(fā)性高血壓，尤其適用于心輸出量及腎素活性偏高的患者或伴心絞痛、心律失常的高血壓患者。5.簡(jiǎn)述阿司匹林的藥理作用及特點(diǎn)。解熱：僅使高熱患者體溫降至正常，對(duì)正常體溫?zé)o影響。僅影響散熱，不影響產(chǎn)熱抑制前列腺素合成，而氯丙嗪是直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞。鎮(zhèn)痛:非麻醉性鎮(zhèn)痛藥，無(wú)欣快感、耐受性、呼吸抑制。鎮(zhèn)痛效果弱于哌替啶，對(duì)慢性鈍痛

5、有效，創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無(wú)效鎮(zhèn)痛主要在外周，機(jī)制為抑制局部前列腺素合成，減輕前列腺素的致痛作用，降低痛覺(jué)感受器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性?？寡讓?duì)癥效果好，迅速消炎，緩解毛細(xì)血管充血后通透性增加導(dǎo)致的紅腫熱痛不能根治，也不能疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生，對(duì)風(fēng)濕及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎效果好，但不如糖皮質(zhì)激素，糖皮質(zhì)激素能抑制合并癥。抑制血小板聚集 抗血栓小劑量，抑制血小板栓素合成，血小板的環(huán)加氧酶大劑量，抑制血管壁前列環(huán)素合成，血管壁的環(huán)加氧酶。強(qiáng)心苷類(lèi)藥物的主要不良反應(yīng)有哪些？ （1）胃腸道反應(yīng)（最常見(jiàn)）：厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。應(yīng)注意與心衰時(shí)胃腸不適的區(qū)別。（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：如頭痛、疲乏、眩暈及黃

6、、綠視癥等視覺(jué)障礙。（3）心臟毒性反應(yīng)（最嚴(yán)重）：可見(jiàn)各種類(lèi)型的心律失常，以室性早搏多見(jiàn)早見(jiàn)，致命的是心室纖維顫動(dòng) 中毒防治：立即停用強(qiáng)心甙及排K+利尿藥（1）心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯：用阿托品（2）心動(dòng)過(guò)速型心律失常：氯化鉀、苯妥英鈉，嚴(yán)重者可用利多卡因（3）極嚴(yán)重中毒者宜用地高辛抗體Fab片段作靜脈注射搶救。每80mg能拮抗1mg地高辛?？垢哐獕核幬锏姆诸?lèi)有哪些？及其代表藥物。利尿藥：氫氯噻嗪、呋塞米、螺內(nèi)酯RAAS抑制藥：（1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI：卡托普利（2）血管緊張素受體阻斷藥AT1：氯沙坦、纈沙坦鈣通道阻滯藥：硝苯地平、氨氯地平、吲達(dá)帕胺受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾、阿

7、替洛爾、卡維地洛中樞降壓藥：可樂(lè)定血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪，硝普鈉去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平1受體阻斷藥：哌唑嗪、特拉唑嗪鉀通道開(kāi)放藥：吡那地爾、米諾地爾抗心絞痛藥物有哪幾類(lèi)？硝酸甘油與普萘洛爾合用的理由是什么？硝酸甘油類(lèi)及亞硝酸酯類(lèi)，受體阻斷藥，鈣拮抗藥答：硝酸酯類(lèi)藥物可擴(kuò)張容量血管，使靜脈回心血量減少，舒張期心室容積縮小，心室壁張力下降；鈣拮抗藥：擴(kuò)張阻力血管，左室射血阻力降低，心室收縮期容積縮小，心室壁張力下降，心肌耗氧降低。擴(kuò)張冠脈增加供血供氧。受體阻斷藥通過(guò)阻斷受體，使心縮力減弱，心率減慢，心輸出減少，降低耗氧。合用具有以下優(yōu)點(diǎn)：(1)從影響耗氧及供氧的各方面發(fā)揮作用。包括動(dòng)脈、

8、靜脈血管、冠脈及心肌等，可獲得很好的協(xié)同作用；(2)減少各自不良反應(yīng)，硝酸酯類(lèi)藥物擴(kuò)張外周血管，反射性使心率加快、心縮力加強(qiáng)作用，可被普萘洛爾抵削，而受體阻斷藥阻斷心臟受體，使心縮力減弱、心室容積增大、射血時(shí)間延長(zhǎng)；阻斷冠脈2受體使冠脈收縮、冠脈血流減少傾向，均可被硝酸酯類(lèi)藥物抵削。 9.糖皮質(zhì)激素的藥理作用及臨床應(yīng)用有哪些？對(duì)代謝的影響：糖代謝；蛋白質(zhì)代謝；脂質(zhì)代謝；核酸代謝；水和電解質(zhì)代謝。允許作用：可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。抗炎作用：急性期主要抑制滲出及炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)；慢性期主要抑制肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成。免疫抑制與抗過(guò)敏作用：抑制免疫過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)；減少過(guò)敏介質(zhì)的產(chǎn)生。

9、抗休克作用：與調(diào)節(jié)心血管功能、穩(wěn)定溶酶體膜、提高對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力有關(guān)。其他作用：退熱作用：用于嚴(yán)重的中毒性感染；調(diào)節(jié)骨髓造血功能：使紅細(xì)胞、血小板、白細(xì)胞、血紅蛋白等增加；但減少血中淋巴細(xì)胞數(shù)量；中樞神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)欣快、激動(dòng)、失眠，偶爾誘發(fā)精神病，大劑量對(duì)兒童可致驚厥；骨骼：骨質(zhì)疏松。使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘液分泌減少。1、替代療法用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功不全，垂體前葉功能減退和腎上腺次全切除術(shù)后的補(bǔ)充替代療法。嚴(yán)重急性感染或炎癥2）嚴(yán)重急性感染，對(duì)細(xì)菌性嚴(yán)重急性感染在應(yīng)用足量有效抗菌藥物的同時(shí)。配伍GCS，利用其抗炎、抗毒作用，對(duì)重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙腦患者用后可緩解癥狀防止炎癥

10、后遺癥、對(duì)腦膜炎、心包炎、關(guān)節(jié)炎及燒傷等。用GCS后可減輕疤痕與粘連、減輕炎癥后遺癥。對(duì)虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎、除上述作用外，尚可產(chǎn)生消炎止痛作用。3、呼吸疾病4、自身免疫性和過(guò)敏性疾病5、治療休克血液系統(tǒng)疾病皮膚病8、 惡性腫瘤：惡性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)1、 長(zhǎng)期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)。1） 皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。滿(mǎn)月臉、水牛背、高血壓、多毛、糖尿、皮膚變薄等。為GCS使代謝紊亂所致。2） 誘發(fā)或加重感染。3） 誘發(fā)或加重潰瘍病。4） 誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈硬化。5） 骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延緩。6）誘發(fā)精神病和癲癇。2、 停藥反應(yīng)1） 腎上腺皮質(zhì)萎縮

11、或功能不全。長(zhǎng)期用藥者減量過(guò)快或突然停藥，可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全。當(dāng)久用GCS后，可致皮質(zhì)萎縮。突然停藥后，如遇到應(yīng)激狀態(tài)，可因體內(nèi)缺乏GCS而引發(fā)腎上腺危象發(fā)生。2） 反跳現(xiàn)象。臨床常用的降血糖藥物有哪幾類(lèi)？ 胰島素口服 1 磺酰脲類(lèi) 2 雙胍類(lèi) 3 胰島素增敏類(lèi) 4 阿卡波糖抗菌藥物的作用方式有哪些？細(xì)菌對(duì)藥物的耐藥方式有哪些？抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成影響細(xì)胞膜通透性抑制蛋白質(zhì)合成抑制核酸代謝利福平抑制DNA依賴(lài)的RNA聚合酶，阻礙mRNA的合成；喹諾酮類(lèi)抑制DNA回旋酶及拓樸異構(gòu)酶，阻礙敏感細(xì)菌DNA的復(fù)制。影響葉酸合成磺胺類(lèi)、甲氧芐啶（TMP）分別抑制二氫蝶酸合成酶及二氫葉酸還原酶，干擾葉

12、酸代謝。 藥物不能到達(dá)其靶部位降低細(xì)胞膜的通透性；改變代謝途徑；細(xì)菌內(nèi)主動(dòng)外排系統(tǒng)增強(qiáng) 細(xì)菌所產(chǎn)生的酶使藥物失活 細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變改變靶蛋白結(jié)構(gòu)；增加靶蛋白數(shù)量；生成耐藥靶蛋白 其他代謝拮抗物對(duì)氨基苯甲酸形成增多，而導(dǎo)致對(duì)磺胺類(lèi)耐藥等；無(wú)臨床指征的抗生素濫用第一至第四代頭孢菌素分別有哪些特點(diǎn)？藥品抗菌譜酶穩(wěn)定性用途腎毒性一代 G+ G- 強(qiáng) 弱銅綠假單胞菌及厭氧菌無(wú)效青霉素酶穩(wěn)定，-內(nèi)酰胺酶差（可為G-的-內(nèi)酰胺酶所破壞）耐青霉素酶，金葡菌感染大二代 強(qiáng) 稍強(qiáng)銅綠假單胞菌無(wú)效，部分對(duì)厭氧菌有效對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定產(chǎn)酶耐藥G-桿菌感染，敏感G+感染降低三代 弱 強(qiáng)銅綠假單胞菌及厭氧菌有效高度穩(wěn)

13、定重癥耐藥G-桿菌感染基本無(wú)毒四代 弱 更強(qiáng)超廣譜質(zhì)染色體介導(dǎo)的穩(wěn)定重癥耐藥G-桿菌感染無(wú)毒抗菌藥物有哪幾類(lèi)？抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成影響胞漿膜通透性抑制蛋白合成影響葉酸及核酸代謝第一線(xiàn)抗結(jié)核藥物有哪幾個(gè)？異煙肼 利福平 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 鏈霉素嗎啡的藥理作用和臨床應(yīng)用有哪些？藥理作用：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：三鎮(zhèn)一抑制鎮(zhèn)痛：鈍痛效果好，神經(jīng)痛較差，選擇性比較高，作用時(shí)間持久，作用部位在中樞（激動(dòng)阿片受體）。鎮(zhèn)靜：安定情緒，提高對(duì)疼痛的耐受性致欣快感鎮(zhèn)咳：作用強(qiáng)，易成癮，不用于臨床，抑制咳嗽中樞。抑制呼吸：持久，激動(dòng)延髓呼吸中樞阿片受體，降低中樞對(duì)二氧化碳的的敏感性，抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞。縮瞳，催吐，降低體

14、溫，影響內(nèi)分泌。興奮平滑肌胃腸道：胃排空延長(zhǎng)，引起便秘膽道：誘發(fā)加劇膽絞痛膀胱括約肌，輸尿管平滑肌收縮，尿潴留（膽腎絞痛不宜單用）收縮支氣管平滑肌，加重支氣管哮喘。心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張動(dòng)靜脈，引起直立型高血壓。嗎啡對(duì)呼吸的抑制引起二氧化碳積聚，可使腦血管擴(kuò)張致顱內(nèi)壓上升。抑制免疫功能：減少NK細(xì)胞的細(xì)胞毒作用，抑制HIV蛋白誘導(dǎo)的免疫反應(yīng)，易感染HIV，抑制淋巴細(xì)胞增值，減少細(xì)胞因子的分泌。臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛：短期用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛。診斷未明前慎用，用于心肌梗死時(shí)血壓必須要正常，膽腎絞痛必須合用解痙藥，三級(jí)直通階梯治療。心源性哮喘（首選），擴(kuò)張血管，降低機(jī)體前后負(fù)荷，鎮(zhèn)靜，消除患者緊張情緒，降低心肌耗氧量，呼吸抑制，呼吸由淺快轉(zhuǎn)為深慢，改善肺泡換氣量。麻醉前給藥和全麻輔助用藥，止瀉，鎮(zhèn)咳青霉素過(guò)敏性休克防治措施。1 嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，避免局部用藥2 詢(xún)問(wèn)病史3 皮